Etylmetylhydroxipyridinsuccinat

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Etylmetylhydroxipyridinsuccinat: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Etylmetylhydroxipyridinsuccinat

ATX-kod: N07XX

Aktiv ingrediens: etylmetylhydroxipyridinsuccinat (etylmetylhydroxipyridinsuccinat)

Tillverkare: JSC "Binnopharm" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-04-29

Etylmetylhydroxipyridinsuccinat är ett antioxidantläkemedel.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av etylmetylhydroxipyridinsuccinat:

lösning för intravenös (i / v) och intramuskulär (i / m) administrering: klar färglös eller något färgad vätska (2, 5 eller 10 ml vardera i färglösa glasampuller med ett skår, vit prick och självhäftande etikett; i en blisterremsa om 5 ampuller, i en förpackning med kartong 1 eller 2 förpackningar och instruktioner för medicinsk användning av lösningen. För sjukhus placeras 4, 10 eller 20 förpackningar med motsvarande antal instruktioner för medicinsk användning i en wellpappkartong);
filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, tablettskal och kärna i tvärsnitt från vitt till vitt med en gulaktig färg (10 st. i blisterförpackningar, i en kartong 1–5 förpackningar).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av etylmetylhydroxipyridinsuccinat.

Sammansättning för 1 ml lösning:

aktiv substans: etylmetylhydroxipyridinsuccinat - 50 mg;
hjälpkomponent: vatten för injektion.

Sammansättning för 1 tablett:

aktiv substans: etylmetylhydroxipyridinsuccinat - 125 mg;
hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa (MCC 101), kroskarmellosnatrium, povidon K30, magnesiumstearat;
filmhölje: Opadray II 33G280000 vit (makrogol, titandioxid, hypromellos, laktosmonohydrat, triacetin).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Etylmetylhydroxipyridinsuccinat tillhör klassen 3-hydroxipyridiner, är en hämmare av fria radikaler, membranskydd. Det har en hypoxisk effekt och ökar kroppens motståndskraft mot stress.

Mekanismen för dess verkan beror på antioxidant och membranskyddande effekt. Genom att hämma lipidperoxidering av etylmetylhydroxipyridin förstärker succinat aktiviteten av superoxidoxidas, förbättrar förhållandet mellan lipider och proteiner, modifierar strukturen och aktiverar cellmembranets funktion. Modellerar aktiviteten hos enzymer associerade med membranet (adenylatcyklas, kalciumoberoende fosfodiesteras, acetylkolinesteras), receptorkomplex (acetylkolin, bensodiazepin, GABA-bensodiazepin), vilket ökar deras förmåga att binda till ligander, vilket bidrar till att bevara den strukturella och funktionella organisationen av biologisk och transport av neurotransmittorer. Ökar innehållet av dopamin i hjärnan. Det orsakar en ökning av kompenserande aktivering av aerob glykolys,en minskning av Krebs-cykeln i graden av hämning av oxidativa processer under hypoxi med en ökning av koncentrationen av ATP (adenosintrifosforsyra) och kreatinfosfat, stimulerar mitokondriernas energisyntetiserande funktioner.

Etylmetylhydroxipyridinsuccinat hos patienter med patologiska tillstånd som cerebrovaskulär olycka, hypoxi och ischemi, berusning med antipsykotiska läkemedel, etanol, ökar kroppens motståndskraft mot de negativa effekterna av olika skadliga faktorer.

Med en kritisk minskning av koronarblodflödet spelar det en stabiliserande roll i den strukturella och funktionella organisationen av cellmembran i kardiomyocyter, stimulerar aktiviteten hos membranenzymer såsom adenylatcyklas, acetylkolinesteras, fosfodiesteras. Stöder aktivering av acetylkolinesteras och aerob glykolys, som utvecklas under akut ischemi. Främjar återupptagandet av redoxprocesser i mitokondrier under förhållanden av hypoxi, förbättrar syntesen av kreatinfosfat och ATP. I det ischemiska myokardiet upprätthåller det fysiologiska funktioner och integriteten hos morfologiska strukturer, förbättrar de kliniska symtomen på hjärtinfarkt, ökar effektiviteten av samtidig behandling och minskar förekomsten av arytmier och hjärtarytmier. Normaliserar metaboliska processer i ischemiskt myokard,ökar den antianginala effekten av nitrater, i fallet med akut koronarinsufficiens lindrar effekterna av reperfusionssyndrom, förbättrar reologiska parametrar i blodet.

Hos patienter med progressiv neuropati som utvecklas till följd av kronisk ischemi och hypoxi hjälper läkemedlet till att bevara fibrerna i synnerven och retinala ganglionceller, förbättrar deras funktionella aktivitet och förbättrar synskärpa.

Etylmetylhydroxipyridinsuccinat vid akut pankreatit lindrar symtomen på endogent förgiftningssyndrom och enzymatisk toxemi.

Förbättrar blodtillförseln till hjärnan, förbättrar ämnesomsättningen, normaliserar mikrocirkulationen och återställer blodreologiska parametrar, minskar trombocytaggregationen. Det stabiliserar cellmembranen i de viktigaste blodelementen (trombocyter och erytrocyter), vilket förhindrar utveckling av hemolys.

På grund av en minskning av nivån av totalt kolesterol och en minskning av innehållet av lipoproteiner med låg densitet har det en hypolipidemisk effekt.

Farmakokinetik

absorption: etylmetylhydroxipyridinsuccinat absorberas snabbt, vid oral administrering är halvabsorptionsperioden 0,08-1 tim. Den maximala koncentrationen (_Cmax) med i / m-administrering av ämnet i en dos av 400-500 mg varierar från 2,5 till 4 μg / ml oral administrering når 50-100 ng / ml. T _Cmax (tid som erfordras för att nå C _max) med intramuskulär administrering är 0.3-0.58 timmar, med oral administrering - 0.46-0.5 timmar;
distribution: ämnet distribueras snabbt i organ och vävnader. Vid intramuskulär administrering är den genomsnittliga retentionstiden i kroppen 0,7-1,3 timmar, med oral administrering - 4,9-5,2 timmar;
metabolism: etylmetylhydroxipyridinsuccinat biotransformeras i levern genom glukuronidering. Totalt är 5 av dess metaboliter kända: det första - 3-hydroxipyridinfosfat under påverkan av alkaliskt fosfatas (alkaliskt fosfatas) delas i 3-hydroxipyridin och fosforsyra; den andra - bildas i stora mängder, är farmakologiskt aktiv, 1-2 dagar efter applicering av läkemedlet finns i urinen; den tredje - i stora mängder utsöndras i urinen; den fjärde och femte metaboliten är glukuronkonjugat;
utsöndring: halveringstiden (T _1/2) efter oral administrering är 4,7-5 timmar. Efter intramuskulär administrering utsöndras ämnet snabbt och nästan fullständigt från blodplasman inom 4 timmar. Elimineras i urinen: om 12 timmar i form av metaboliter visas upp till 50%, oförändrad - cirka 0,3%. Utsöndringsnivån i urinen hos både det oförändrade läkemedlet och dess metaboliter kännetecknas av signifikant individuell variation.

Indikationer för användning

En lösning för i / v- och i / m-administrering av etylmetylhydroxipyridinsuccinat används som en del av den komplexa behandlingen av följande tillstånd och sjukdomar:

traumatisk hjärnskada, konsekvenserna av traumatisk hjärnskada;
akut kränkning av hjärncirkulationen
neurocirkulatorisk (vegetativ-vaskulär) dystoni;
encefalopati;
mild kognitiv försämring av vaskulärt ursprung;
akut hjärtinfarkt (från första dagen);
ångeststörningar som en följd av neurotiska och neurosliknande patologier;
primär öppenvinkelglaukom (i olika stadier);
alkoholavbrottssyndrom med en övervägande av vegetativa-vaskulära och neurosliknande störningar (för lindring);
akut förgiftning med neuroleptika;
akuta purulent-inflammatoriska lesioner i bukhålan, inklusive peritonit och akut nekrotiserande pankreatit.

Indikationer för användning av etylmetylhydroxipyridinsuccinat i form av filmdragerade tabletter:

konsekvenser av akuta störningar i hjärncirkulationen, inklusive perioden efter övergående ischemisk attack, profylaktisk behandling i fasen av subkompensation;
mild traumatisk hjärnskada, konsekvenser av traumatisk hjärnskada;
neurocirkulatorisk (vegetativ-vaskulär) dystoni;
encefalopati av olika etiologi och patogenes (posttraumatisk, dysmetabolisk, dyscirkulatorisk, blandad);
mild kognitiv försämring av vaskulärt ursprung;
ångeststörningar som en följd av neurotiska och neurosliknande patologier;
ischemisk hjärtsjukdom (som en del av komplex behandling);
alkoholavbrottssyndrom med en övervägande av vegetativ-vaskulära och neurosliknande störningar (för lindring), störningar efter tillbakadragande;
tillstånd efter akut förgiftning med neuroleptika;
asteni, förebyggande av utveckling av somatiska sjukdomar under påverkan av extrema belastningar och negativa faktorer;
påverkan av extrema (stressbildande) faktorer.

Kontraindikationer

Absolut:

akut lever- / njursvikt;
barn och ungdomar;
graviditet;
amning;
laktasbrist, laktosintolerans (fruktos), glukos-galaktosmalabsorption - för tabletter;
individuell överkänslighet mot huvud- och hjälpkomponenterna i beredningen.

Med försiktighet används alla former av frisättning av etylmetylhydroxipyridinsuccinat om det finns en historia av allergiska sjukdomar och reaktioner, inklusive sulfiter.

Etylmetylhydroxipyridinsuccinat, bruksanvisning: metod och dosering

Dosen, användningsfrekvensen och behandlingstiden ställs in i varje enskilt fall och beror på indikationerna och den kliniska situationen.

Lösning för intramuskulär eller intravenös administrering

En lösning av etylmetylhydroxipyridinsuccinat administreras intramuskulärt eller intravenöst (stråle eller dropp).

För infusionsmetoden för administrering späds lösningen dessutom i 0,9% NaCl-lösning.

Administreringstid: jet (långsam) - 5-7 minuter; dropp - 40-60 droppar / min.

Den maximala dagliga dosen är 1200 mg.

Rekommenderad dosering av etylmetylhydroxipyridinsuccinat:

akuta störningar i hjärncirkulationen: de första 10-14 dagarna - intravenöst dropp på 200-500 mg 2-4 gånger / dag, sedan i / m 200-250 mg 2-3 gånger / dag; kurs - 2 veckor;
traumatisk hjärnskada, konsekvenserna av traumatisk hjärnskada: intravenöst dropp, 200-500 mg 2-4 gånger / dag; kurs - 10-15 dagar;
discirkulerande encefalopati i dekompensationsfasen: intravenös ström eller dropp vid en dos av 200-500 mg 1-2 gånger / dag i 14 dagar; sedan inom 2 veckor i / m vid 100-250 mg / dag;
discirkulatorisk encefalopati (kursprofylax): intramuskulärt i en dos av 200-250 mg 2 gånger / dag; kurs - 10-14 dagar;
neurocirkulatorisk dystoni, neurotiska och neurosliknande tillstånd: intramuskulärt, 50-400 mg / dag; kurs - 14 dagar;
mild kognitiv svikt vid ångeststörningar och hos äldre patienter: i / m i en dos av 100–300 mg / dag; kurs - 14-30 dagar;
akut hjärtinfarkt: mot bakgrund av standardbehandling, inklusive antikoagulantia och blodplättmedel, β-blockerare, nitrater, angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare, trombolytika, samt symtomatiska läkemedel enligt indikationer, etylmetylhydroxipyridin in / ut / in 14 dagar. De första 5 dagarna injiceras lösningen i en ven för att uppnå maximal effekt, sedan får den injiceras intramuskulärt i 9 dagar. IV-läkemedlet administreras med långsam droppinfusion för att undvika biverkningar. För infusionsadministrering späds lösningen i 100-150 ml 0,9% NaCl-lösning eller 5% glukoslösning (dextros) och injiceras i 30-90 minuter. Vid behov tillåts en långsam injektion av lösningen med en varaktighet på minst 5 minuter. Injektioner eller infusioner utförs 3 gånger / dag, var 8: e timme. Den dagliga terapeutiska dosen är 6-9 mg / kg kroppsvikt, en enstaka dos är 2-3 mg / kg, medan den maximala dagliga dosen inte bör vara mer än 800 mg, en enda dos är 250 mg;
primär öppenvinkelglaukom i olika stadier (som en del av en kombinationsbehandling): i / m, 100-300 mg / dag respektive 1-3 gånger / dag; kurs - 14 dagar;
abstinenssyndrom: 200–500 mg intravenöst eller intramuskulärt 2-3 gånger / dag; kurs - 5-7 dagar;
akut berusning med neuroleptika: 200–500 mg / dag intravenöst; kurs - 7-14 dagar;
akuta purulent-inflammatoriska lesioner i bukhålan, inklusive peritonit och akut nekrotiserande pankreatit (den första dagen under den preoperativa och postoperativa perioden ordineras den i en dos beroende på patologins form / svårighetsgrad, förekomsten av processen, det kliniska förloppet; avbryts gradvis efter att ha nått en stabil positiv klinisk bild -laboratorisk effekt): akut edematös (interstitiell) pankreatit - 200-500 mg 3 gånger / dag intravenöst (i 0,9% NaCl-lösning) och intramuskulärt; mild nekrotiserande pankreatit - 100-200 mg 3 gånger / dag intravenöst (i 0,9% NaCl-lösning) och intramuskulärt; nekrotiserande pankreatit med måttlig svårighetsgrad - 200 mg 3 gånger / dag IV-dropp (i 0,9% NaCl-lösning); svår nekrotiserande pankreatit - den första dagen, 800 mg, uppdelad i 2 injektioner;sedan 200-500 mg 2 gånger / dag med en gradvis minskning av den dagliga dosen; extremt svår nekrotiserande pankreatit - den initiala dosen är 800 mg / dag tills ihållande lindring av symtom på pankreatogen chock, med stabilisering av tillståndet - 300-500 mg 2 gånger / dag intravenöst (i 0,9% NaCl-lösning) med en gradvis minskning av den dagliga dosen …

Filmdragerade tabletter

Etylmetylhydroxipyridinsuccinat tabletter tas oralt.

Rekommenderad dosering: 125–250 mg (1–2 tabletter) 3 gånger / dag. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 800 mg (6 tabletter).

Varaktigheten av behandlingen är från 2 till 6 veckor. Behandlingstiden för lindring av alkoholavbrott är 5-7 dagar.

Behandlingen bör avbrytas gradvis och dosen minskas över 2-3 dagar.

Den initiala dosen (125-250 mg 1-2 gånger / dag) ökas gradvis tills en stabil terapeutisk effekt erhålls.

Varaktigheten av en terapeutisk kurs för ischemisk hjärtsjukdom bör vara minst 1,5–2 månader. På rekommendation av en läkare är det möjligt att genomföra upprepade kurser, som är önskvärda att genomföras under vår-höstperioderna.

Bieffekter

Vid parenteral administrering av en lösning av etylmetylhydroxipyridinsuccinat kan följande oönskade reaktioner från system och organ utvecklas:

matsmältningssystemet: torrhet i munslemhinnan eller metallsmak i munnen, illamående, flatulens, diarré;
nervsystemet: kränkning av att somna, sömnighet;
andningsorgan: obehag i bröstet, ont i halsen, känsla av brist på luft (som regel är förknippad med en hög administreringshastighet av lösningen av kortvarig karaktär);
hjärt-kärlsystemet: en kort ökning av blodtrycket;
andra: en känsla av att sprida värme i kroppen, en obehaglig lukt, allergiska reaktioner.

När du tar tabletterna kan mag-tarmsjukdomar utvecklas i form av muntorrhet, illamående, diarré, samt sömnighet och allergiska reaktioner.

Överdos

På grund av den låga toxiciteten för etylmetylhydroxipyridinsuccinat är dess överdosering osannolik.

Vid berusning kan symtom som sömnstörningar (sömnlöshet eller sömnighet) utvecklas; vid intravenös administrering - en kortvarig (1,5-2 tim) ökning av blodtrycket.

Patienter behöver i regel inte terapi, eftersom symtomen försvinner på egen hand inom 24 timmar. För svår sömnlöshet rekommenderas att en av hypnotika och ångestdämpande läkemedel administreras oralt, till exempel oxazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg eller diazepam - 5 mg.

En överdriven ökning av blodtrycket vid parenteral administrering av lösningen kan kräva intag av blodtryckssänkande läkemedel och blodtryckskontroll.

speciella instruktioner

Hos predisponerade patienter, särskilt de med bronkialastma och överkänslighet mot sulfiter, kan i vissa fall allvarliga allergiska reaktioner utvecklas.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Eftersom användningen av etylmetylhydroxipyridinsuccinat kan orsaka biverkningar som dåsighet, är det viktigt att vara försiktig under behandlingen vid körning och andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och hög hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

I experimentella studier avslöjades inte de teratogena, mutagena och embryotoxiska effekterna av etylmetylhydroxipyridinsuccinat. Det har inte gjorts strikt kontrollerade kliniska studier av säkerheten vid användning under dräktighet och amning.

Det är kontraindicerat att använda etylmetylhydroxipyridinsuccinat för behandling av gravida och ammande kvinnor på grund av otillräckliga data om effekt och säkerhet vid användning under dessa perioder.

Pediatrisk användning

I pediatrisk praxis är användningen av etylmetylhydroxipyridinsuccinat för behandling av patienter under 18 år kontraindicerad på grund av otillräcklig kunskap om dess effekt på barn och ungdomar.

Med nedsatt njurfunktion

Det är kontraindicerat att ordinera etylmetylhydroxipyridinsuccinat hos patienter med akut njursvikt.

För kränkningar av leverfunktionen

Det är kontraindicerat att ordinera läkemedlet till patienter med akut leversvikt.

Användning hos äldre

Äldre patienter behöver inte justera dosen.

Läkemedelsinteraktioner

Etylmetylhydroxipyridinsuccinat förstärker effekten av antiepileptika (karbamazepin), bensodiazepin-ångestdämpande medel och antiparkinsonläkemedel (levodopa).

Läkemedlet minskar den toxiska effekten av etylalkohol.

Analoger

Analogerna av etylmetylhydroxipyridinsuccinat är MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhydroxyp.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en plats skyddad mot ljus. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet: tabletter - 2 år; lösning - 0,5 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om etylmetylhydroxipyridinsuccinat

Eftersom det inte finns några recensioner om etylmetylhydroxipyridinsuccinat på specialiserade platser och forum finns det inget sätt att bedöma effekten och säkerheten för detta läkemedel.

Pris för etylmetylhydroxipyridinsuccinat på apotek

Eftersom läkemedlet inte är tillgängligt för försäljning är priset på etylmetylhydroxipyridinsuccinat okänt.

Kostnaden för vissa läkemedel som innehåller en liknande aktiv ingrediens: Mexiprim, filmdragerade tabletter, 125 mg, förpackning om 60 st. - 269–326 rubel; Neurox, lösning för intravenös och intramuskulär administrering, 50 mg / ml, förpackning med 10 ampuller om 2 ml - 223-318 rubel.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!