Amfotericin B
Latinskt namn: Amphotericin B
ATX-kod: J02AA01
Aktiv ingrediens: amfotericin B (amfotericin B)
Tillverkare: Sintez, JSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 23.08.2019
Priser på apotek: från 30 rubel.
köpa
Amphotericin B är ett antifungalt antibiotikum med bred spektrum.
Släpp form och komposition
Amfotericin B finns i följande former:
- frystorkat för beredning av en lösning för infusion och inandning: en gul hygroskopisk porös massa, praktiskt taget luktfri, innehållande 50 000 IE av den aktiva substansen med samma namn i en flaska (i 10 eller 20 ml injektionsflaskor, 1, 5 eller 10 flaskor);
- salva för extern användning: homogen, gul, med ett innehåll av 1 g 30 000 IE av den aktiva substansen med samma namn (i aluminiumrör på 15 och 30 g, i en kartongförpackning 1 rör).
Hjälpämnen i frystorkat: natriumdeoxikolat (deoxikolsyra, natriumhydroxid), natriumfosfat-disubstituerat 12-vattenhaltigt (natriumvätefosfat-dodekahydrat).
Hjälpämnen i salvens sammansättning: flytande paraffin, polysorbat 80, medicinsk vaselin.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Amfotericin B är ett polyen makrocykliskt antibiotikum med svampdödande aktivitet. Streptomyces nodosus produceras.
Beroende på patogenens känslighet och ämnets koncentration i biologiska vätskor har den en fungicid eller fungistatisk effekt. Det binder till ergosteroler (steroler), som är belägna i svampens cellmembran som är känsliga för läkemedlets verkan. Som ett resultat finns det en kränkning av membranpermeabiliteten, frisättningen av intracellulära komponenter i det extracellulära utrymmet, följt av lys av svampen.
Vid administrering genom infusion är den aktiv mot de flesta stammarna av Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizoppos. Mucor mucedo.
Måttlig aktivitet observeras i förhållande till några av de enklaste: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Är i allmänhet resistenta mot amfotericin B. och Pseudallescheria boydii.
Vid applicering externt är den aktiv mot Candida spp., Inklusive de som är resistenta mot verkan av andra svampdödande medel.
Amfotericin B i vilken dosform som helst är ineffektivt mot rickettsia, bakterier och virus.
Farmakokinetik
Infusionslösning
I blodet efter en enda intravenös injektion av ämnet skapas en effektiv koncentration (den är dosberoende), som förblir i 24 timmar.
C max (maximal koncentration av ämnet) i plasma efter intravenös administrering av 1–5 mg per dag är 0,000 5–0,002 mg / ml. Det binder till plasmaproteiner med mer än 90%.
Amfotericin B distribueras i njurarna, levern, binjurarna, lungorna, mjälten, musklerna och andra vävnader. Koncentrationer i vattenhaltig humor, pleural effusion, synovial och peritoneal vätska - cirka 2/3 av plasmakoncentrationen; i cerebrospinalvätskan detekteras vanligtvis inte ämnet.
Tydlig distributionsvolym: vuxna - 4 l / kg, barn - 0,4–8,3 l / kg, nyfödda - 1,5–9,4 l / kg.
Metaboliska vägar är okända. I urin och gall är cirka 98% närvarande i form av metaboliter. Det utsöndras långsamt av njurarna.
Inledande halveringstid: vuxna - 24 timmar, barn - 5,5-40,3 timmar, nyfödda - 18,8–62,5 timmar. Den terminala halveringstiden är 15 dagar. Cumulerar dåligt trots fördröjd eliminering.
Det utsöndras praktiskt taget inte under hemodialys. Efter avslutad ansökan finns den i kroppen i flera veckor till.
Salva för extern användning
Amfotericin B absorberas inte och har ingen systemisk effekt.
Indikationer för användning
Inhalation och parenteral administrering av Amphotericin B är indicerat:
- candidiasis i inre organ;
- candidiasis i mag-tarmkanalen, intestinal candidiasis;
- coccidioidosis och paracoccidioidosis;
- kronisk granulomatös och spridd candidiasis;
- histoplasmos;
- spridd kryptokockos, kryptokockmeningit (eller orsakad av andra svampar);
- kromomykos
- zygomycosis (phycomycosis);
- Nordamerikansk blastomykos;
- aspergillos (spridd och invasiv);
- mögel mykos;
- endokardit;
- svampinfektioner i urinvägarna;
- spridd sporotrichos.
Salva Amphotericin B ordineras för behandling av candidiasis i huden och slemhinnorna.
Kontraindikationer
Lyofilisat för beredning av infusionsvätska, lösning
Absolut:
- kronisk njursvikt;
- amningsperiod;
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Relativt (Amfotericin B ordineras under medicinsk övervakning):
- njursjukdom (inklusive glomerulonefrit);
- anemi;
- amyloidos
- levercirros;
- hepatit;
- diabetes;
- agranulocytos;
- graviditet.
Salva för extern användning
- svår leverfunktion
- neonatal period (28 dagar);
- graviditet och amning
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Instruktioner för användning av Amphotericin B: metod och dosering
Lyofilisat för beredning av infusion och inandning
Före intravenös administrering av Amphotericin B fastställs patientens exakta vikt och den erforderliga dosen beräknas med en hastighet på 250 U / kg. För att bestämma individuell tolerans administreras först 100 U / kg, och i frånvaro av biverkningar ökas dosen gradvis till 1000 U / kg.
För att undvika kumulation ges läkemedlet 1-2 gånger i veckan eller varannan dag.
Behandlingsförloppets varaktighet bestäms av svårighetsgraden och lokaliseringen av sjukdomen och är som regel inte mindre än 1-2 månader. Den totala kursdosen av läkemedlet är 1,5-2 miljoner enheter, behandlingen upprepas efter en månad.
Inandning utförs 1-2 gånger om dagen i 15-20 minuter, 10 ml per procedur, vilket motsvarar en daglig dos på 1000-2000 U / kg av patientens kroppsvikt. Behandlingstiden är 10-14 dagar, efter en vecka kan kursen upprepas.
Lösningen bereds omedelbart före användning genom att lösa upp innehållet i injektionsflaskan i en mängd av 50 000 IE i 10 ml vatten för injektion.
Salva
Salva Amphotericin B appliceras i ett tunt lager på den drabbade huden 2–4 gånger om dagen. Behandlingsförloppet beror på indikationerna:
- candidiasis i hudveck - 1-3 veckor;
- blöjautslag hos barn - 1-2 veckor;
- paronychia och interdigital lesioner - från 2 till 4 veckor.
Bieffekter
Vid inandning och parenteral användning av läkemedlet kan följande inträffa: illamående, epigastrisk smärta, försämrad aptit och syn, kräkningar, leukopeni, anemi, huvudvärk, diplopi, polyneuropati, arytmi, hypertoni, azotemi, hypokalemi, proteinuri, acidos, ödem, utslag Quincke, bronkospasm, kontaktallergisk dermatit, rinnande näsa, halsont, hosta, frossa, feber.
Topisk applicering av Amphotericin B-salva kan orsaka stickningar, torrhet, sveda och rodnad i huden.
Överdos
De viktigaste symptomen vid användning av infusionslösningen: andnings- och hjärtstopp.
Terapi: symptomatisk. Övervakning av njur- och leverfunktion, andnings- och hjärtaktivitet, bild av perifert blod och elektrolytinnehåll krävs. stödjande behandling. Det tas inte bort under hemodialys. Innan administreringen av Amphotericin B återupptas måste patientens tillstånd stabiliseras.
Det finns ingen information om överdosering med extern användning av läkemedlet.
speciella instruktioner
Behandlingen bör avbrytas om anemi utvecklas.
Salva under ocklusiva förband bör inte användas.
Under behandlingen bör du systematiskt övervaka bilden av perifert blod, njure och leverfunktion.
Om effekten av användningen av Amphotericin B efter 1–2 veckor är otillräcklig, bör du rådfråga din läkare för en mer exakt behandlingsregim.
Applicering under graviditet och amning
- infusionslösning: under graviditeten kräver användningen av läkemedlet medicinsk övervakning; terapi är kontraindicerad under amning;
- salva: rekommenderas inte under graviditet / amning.
Pediatrisk användning
För barn ges amfotericin B i form av en infusionslösning i den lägsta effektiva dosen.
Amfotericin B-salva är kontraindicerad hos nyfödda (28 dagar).
Med nedsatt njurfunktion
Infusionslösning:
- kronisk njursvikt: terapi är kontraindicerad;
- njursjukdom (inklusive glomerulonefrit): Amfotericin B ska användas under medicinsk övervakning.
För kränkningar av leverfunktionen
- infusionslösning: för hepatit och levercirros förskrivs läkemedlet med försiktighet;
- salva: terapi mot bakgrund av svår leverfunktion är kontraindicerad.
Läkemedelsinteraktioner
Enligt instruktionerna är Amphotericin B farmaceutiskt oförenligt med natrium 0,9% lösning och andra lösningar som innehåller elektrolyter, liksom med heparin.
När de tas samtidigt ökar effekten och toxiciteten av sulfonureid och teofyllinpreparat, antikoagulantia, flucytosin (dess halveringstid förlängs), när den tas tillsammans med etinylöstradiol minskar effekten och risken för genombrottsblödning ökar.
Icke-narkotiska analgetika, cimetidin, antidepressiva medel och andra hämmare av mikrosomala leverenzymer minskar ämnesomsättningshastigheten, ökar den toxiska effekten och ökar koncentrationen i blodserumet.
Rifampicin, karbamazepin, fenytoin, barbiturater och andra inducerare av levermikrosomala enzymer påskyndar ämnesomsättningen och minskar därmed läkemedlets effektivitet.
Curariform muskelavslappnande medel och hjärtglykosider ökar den toxiska effekten och kolsyraanhydrashämmare, glukokortikosteroider och adrenokortikotropa hormoner ökar risken för hypokalemi. Om det är nödvändigt att förskriva läkemedlet tillsammans med glukokortikosteroider och kortikotropin, bör blodets elektrolytkomposition och EKG övervakas (för att undvika utveckling av hypokalemi och arytmier).
Risken för att utveckla nedsatt njurfunktion ökar med samtidig administrering av aminoglykosider, pentamidin, cyklosporin och andra nefrotoxiska läkemedel med amfotericin B, därför är deras kombinerade användning förbjudet.
Vid förskrivning av strålbehandling ökar cancerläkemedel och läkemedel som undertrycker benmärgshematopoies. Dessutom ökar cancerläkemedel bronkospasm och orsakar blodtryckssänkning (blodtryck).
Försiktighet rekommenderas att kombinera behandling med imidazoler som itrakonazol, mikonazol, flukonazol, ketokonazol, klotrimazol för att undvika utveckling av amfotericin B-resistens.
Analoger
Analoger av amfotericin B genom verkningsmekanismen är läkemedel som Ambizom, Amfoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Villkor för lagring
Hållbarhet för lyofilisat är 4 år, salvor - 2 år (förutsatt att de förvaras med beaktande av tillverkarens rekommendationer: lyofilisat - vid en temperatur på 2-10 ° C, salva - upp till 4 ° C).
Villkor för utdelning från apotek
Amfotericin B i alla doseringsformer är tillgängligt enligt anvisningar från en läkare.
Recensioner av Amphotericin B
Recensioner av Amphotericin B är få. Läkemedlet i form av en infusionslösning används under stationära förhållanden. Dess effektivitet bedöms vara hög.
Pris för Amphotericin B på apotek
Det ungefärliga priset för Amphotericin B (lyofilisat, 1 flaska 10 ml) är 31-37 rubel.
Amphotericin B: priser i onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Amphotericin B 50 tusen enheter lyofilisat för beredning av infusionsvätska, lösning 10 ml 1 st. RUB 30 köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
