Sulperazon
Sulperazon: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. För kränkningar av leverfunktionen
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Sulperason
ATX-kod: J01DD62
Aktiv ingrediens: cefoperazon + sulbactam (cefoperazone + sulbactam)
Producent: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turkiet)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-08-14
Sulperazon är ett antibakteriellt läkemedel. Avser tredje generationens cefalosporiner med beta-laktamashämmare.
Släpp form och komposition
Antibiotikumet Sulperazon finns i form av ett pulver för beredning av en lösning för intramuskulär och intravenös administrering: vit eller nästan vit, med en lätt gulaktig nyans (2 g vardera i transparenta färglösa glasflaskor, 1 flaska i en kartong).
Sammansättning för 1 flaska:
- cefoperazon (som cefoperazon-natrium) - 1 g;
- sulbactam (som natriumsulbactam) - 1 g.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den antibakteriella komponenten i Sulperazon är cefoperazon, som tillhör tredje generationens cefalosporiner. Det är aktivt mot känsliga mikroorganismer under deras aktiva reproduktion genom att undertrycka biosyntesen av cellväggens mukopeptid.
Sulbactam har ingen kliniskt signifikant antibakteriell aktivitet, med undantag för Acinetobacter och Neisseriaceae. Det har dock visat sig vara en irreversibel hämmare av de flesta av de viktigaste beta-laktamaserna, som produceras av mikroorganismer som är resistenta mot beta-laktam-antibiotika. Sulbactams förmåga att förhindra destruktion av cefalosporiner och penicilliner av resistenta mikroorganismer har bevisats genom studier av resistenta stammar, för vilka detta ämne har visat uttalad synergism med cefalosporiner och penicilliner. Sulbactam interagerar också med vissa penicillinbindande proteiner, vilket förklarar den mer uttalade effekten av sulperazon på känsliga stammar jämfört med användningen av sulbactam och cefoperazon i förhållandet 1: 1 i agar- eller buljongmedia.
Vid bestämning av MIC med skivdiffusionsmetoden är det att föredra att använda en skiva som innehåller 75 μg cefoperazon och 30 μg sulbactam. Dessa riktlinjer för kvalitetskontroll rekommenderas när du använder skivor så här:
- för Staphylococcus aureus är zondiametern 23-30;
- för kontrollstammen Acinetobacter spp. - 26-32;
- för Escherichia coli - 27-33;
- för Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Farmakokinetik
Efter intravenös administrering av 2 g av läkemedlet (1 g cefoperazon och 1 g sulbactam) var de maximala koncentrationerna av cefoperazon och sulbactam 236,8 respektive 130,2 μg / ml och uppnåddes inom 5 minuter. Detta indikerar en högre fördelningsvolym av sulbactam (intervall 18-27,6 L) jämfört med den för cefoperazon (intervall 10,2-11,3 L).
Om Sulperazon i en dos av 1,5 g (inklusive 1 g cefoperazon och 0,5 g sulbactam) administrerades intramuskulärt, registrerades de maximala koncentrationerna av dessa ämnen i blodserumet under perioden från 15 minuter till 2 timmar efter administrering. De maximala serumnivåerna av cefoperazon och sulbactam var 64,2 respektive 19 μg / ml.
Både cefoperazon och sulbactam är väl fördelade i olika vävnader och vätskor och bestäms i galla, gallblåsan, livmodern, äggledarna, äggstockarna, appendix, hud etc. Cirka 25% av dosen cefoperazon och 84% av dosen sulbactam, administrerad som det kombinerade läkemedlet Sulperazon, utsöndras i urinen. Det mesta av kvarvarande intagen cefoperazon utsöndras i gallan. När cefoperazon binds till plasmaproteiner, ersätter det inte bilirubin. Halveringstiden för cefoperazon är 1,7 timmar och sulbactams halveringstid är cirka 1 timme. Det finns ett linjärt beroende av koncentrationerna av aktiva komponenter i blodserumet av den administrerade dosen. Det finns ingen information om förekomst av någon farmakokinetisk interaktion mellan cefoperazon och sulbactam vid införandet av Sulperazone. Vid upprepad användning observerades inte kliniskt signifikanta förändringar i farmakokinetiken för båda substanserna. När läkemedlet administreras var 8-12 timmar sker inte kumulering av cefoperazon och sulbactam.
På grund av den aktiva utsöndringen av cefoperazon i gallan förlängs vanligtvis dess halveringstid och utsöndringen av läkemedlet i urinen ökar hos patienter med obstruktion av gallvägarna och / eller leversjukdomen. Även med allvarliga leverfunktioner i gallan bestäms den terapeutiska koncentrationen av cefoperazon och halveringstiden ökar inte mer än 2-4 gånger.
Hos patienter med varierande grad av nedsatt njurfunktion som tar Sulperazon, finns det en hög korrelation mellan det beräknade kreatininclearance och den totala clearance av sulbactam i kroppen. Hos patienter med njursvikt i slutstadiet avslöjades en signifikant ökning av halveringstiden för sulbactam (cirka 6,9 och 9,7 timmar i olika studier). Hemodialys leder till signifikanta förändringar i distributionsvolymen, total clearance och halveringstid för sulbactam.
Farmakokinetiken för Sulperazon studerades hos äldre patienter med nedsatt leverfunktion och njursvikt. Till skillnad från friska frivilliga visade de en ökning av distributionsvolymen, en minskning av clearance och en förlängning av halveringstiden för både cefoperazon och sulbactam. Farmakokinetiken för cefoperazon korrelerar med graden av leverfunktion och farmakokinetiken för sulbactam - med graden av nedsatt njurfunktion.
Studier på barn avslöjade inte kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetiken för de aktiva komponenterna i Sulperazon jämfört med dessa indikatorer hos vuxna patienter. Den ungefärliga halveringstiden för cefoperazon hos barn är 1,44-1,88 timmar och för sulbactam 0,91-1,42 timmar.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna används Sulperazon för smittsamma och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för cefoperazon och / eller sulbaktam:
- luftvägsinfektioner;
- infektioner i mjukvävnad och hud;
- intra-abdominala infektioner (inklusive kolecystit, peritonit och kolangit);
- infektioner i urinvägarna;
- led- och beninfektioner;
- hjärnhinneinflammation;
- inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen (inklusive endometrit);
- sepsis.
Kontraindikationer
Antibiotikumet Sulperazon är kontraindicerat för användning hos patienter som är allergiska mot cefoperazon, sulbaktam, andra cefalosporiner och penicilliner.
Instruktioner för användning av Sulperazon: metod och dosering
Sulperazon administreras intravenöst eller intramuskulärt.
För att bereda en lösning för intravenös injektion späds 2 g pulver i 6,7 ml lösningsmedel och injiceras under 3 eller fler minuter.
För att bereda en lösning för intravenös infusion för initial upplösning, blanda 2 g pulver och 6,7 ml lösningsmedel och späd sedan den resulterande lösningen till 20 ml. Infusionens varaktighet är 15-60 minuter.
Följande lösningar kan användas som lösningsmedel: isoton natriumkloridlösning, sterilt vatten för injektion, 5% dextroslösning i vatten, saltlösning eller 0,225% natriumkloridlösning. Lactated Ringers lösning kan användas för att bereda lösningen för infusion, men den kan inte användas för initial upplösning. För detta blandas först Sulperazon-pulver med vatten för injektion och späds sedan med Ringers laktatlösning i förhållandet 2 ml (4 ml) av den ursprungliga lösningen till 50 ml (100 ml) av den ammade Ringers lösning.
Lösningen för intramuskulär administrering framställs också i två steg. Först löses pulvret i vatten för injektion och blandas sedan med 2% lidokainlösning. Den totala volymen av lösningsmedlet är 6,7 ml.
Vuxna patienter ordineras 2-4 g Sulperazon per dag. Den dagliga dosen är uppdelad i två lika delar och administreras var 12: e timme. Med ihållande eller svåra infektioner är det möjligt att öka dosen till 8 g per dag, medan patienter som får läkemedlet i förhållandet 1: 1 (4 g cefoperazon och 4 g sulbactam) kan behöva ytterligare administrering av cefoperazon. Den maximala dosen av sulbactam är 4 g per dag.
För barn ordineras Sulperazon i en dos av 40–80 mg / kg kroppsvikt per dag. Den rekommenderade dosen är uppdelad i 2–4 lika delar och injiceras var 6-12 timmar. Med resistens mot behandling och svåra infektioner är det möjligt att öka dosen till 160 mg / kg kroppsvikt per dag. Nyfödda under den första veckan av livet injiceras med Sulperazon var 12: e timme. Den maximala dosen sulbactam hos barn är 80 mg / kg kroppsvikt per dag.
Med uttalad nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 15-30 ml / min), bör den maximala dosen av sulbactam inte överstiga 2 g per dag (1 g var 12: e timme) och med kreatininclearance mindre än 15 ml / min - 1 g per dag (av 0,5 g var 12: e timme).
Bieffekter
- matsmältningssystemet: kräkningar, illamående, pseudomembranös kolit, diarré;
- urinvägar: hematuri;
- hematopoietiskt system: minskad hematokrit och hemoglobin, leukopeni, hypoprotrombinemi, övergående eosinofili, trombocytopeni; med långvarig användning - reversibel neutropeni;
- allergiska reaktioner: klåda, Stevens-Johnsons syndrom, makulopapulärt utslag, urtikaria, anafylaktisk chock (hos patienter med allergier i historien är risken att utveckla sådana reaktioner högre);
- laboratorieindikatorer: ökade leverfunktionsindikatorer (övergående); när du använder Fehlings eller Benedikts lösning - en falsk positiv reaktion på glukos i urinen; isolerade fall - positivt Coombs-test;
- lokala reaktioner: efter intramuskulär injektion - brännande och övergående smärta vid injektionsstället; med intravenös administrering - flebit vid infusionsstället;
- andra reaktioner: feber, vaskulit, huvudvärk, frossa.
Överdos
Information om akut överdosering av sulbactam och cefoperazon vid användning hos människor är för närvarande begränsad. När man tar för stora doser Sulperazone kan man anta utvecklingen av oönskade biverkningar som anges av tillverkaren i beskrivningen av läkemedlet. Man bör också komma ihåg att höga nivåer av beta-laktamantibiotika i cerebrospinalvätska kan framkalla neurologiska störningar, inklusive kramper. Vid överdos förskrivs Sulperazon symptomatisk behandling. Effekten av hemodialys vid eliminering av läkemedelskomponenter har bevisats, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
speciella instruktioner
Med utvecklingen av allergiska reaktioner bör Sulperazon avbrytas och adekvat behandling ska ordineras.
I avsaknad av regelbunden övervakning av serumkoncentrationen av cefoperazon bör den dagliga dosen av Sulperazon inte överstiga 2 g.
Hos patienter med malabsorption, patienter som inte får tillräcklig näring och patienter som använder antikoagulantia, protrombintid bör övervakas, och vid vitamin K-brist bör detta vitamin ordineras ytterligare.
Med långvarig antibiotikabehandling kan känsligheten för läkemedlet minska.
Vid långvarig behandling, särskilt för nyfödda och småbarn, rekommenderas att man regelbundet övervakar njurarnas, leverns och det hematopoetiska systemets funktion.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Klinisk erfarenhet av användning av Sulperazon bekräftar att dess inverkan på förmågan att köra fordon och utföra komplexa typer av arbete är osannolik.
Applicering under graviditet och amning
Lämpliga kliniska studier av användningen av Sulperazone hos gravida kvinnor har inte utförts. Cefoperazon och sulbactam passerar placentabarriären och över i bröstmjölk. Under graviditet och amning används detta läkemedel endast under strikta indikationer och i de fall där de potentiella fördelarna med behandlingen för modern väsentligt överväger de eventuella negativa konsekvenserna för fostret eller barnet.
För kränkningar av leverfunktionen
Hos patienter med svår leversjukdom och gallstopp kan det vara nödvändigt att justera doseringen av läkemedlet. Patienter med nedsatt leverfunktion och samtidig nedsatt njurfunktion kräver konstant övervakning av koncentrationen av cefoperazon i blodserumet och justerar dess dos vid behov. Om regelbunden övervakning av innehållet av cefoperazon i blodserumet i sådana fall inte utförs, bör dess dagliga dos inte överstiga 2 g.
Läkemedelsinteraktioner
Vid samtidig användning med etanol, liksom inom 5 dagar efter administrering av Sulperazon, kan disulfiramliknande reaktioner förekomma, kännetecknat av huvudvärk, takykardi, svettningar och värmevallningar, därför rekommenderas det inte att konsumera alkoholhaltiga drycker under behandlingen. Patienter på artificiell näring (parenteral eller oral) bör undvika användning av etanolinnehållande lösningar.
Det är nödvändigt att observera största möjliga intervall under dagen mellan administrering av aminoglykosider och Sulperazon, eftersom lösningarna av dessa läkemedel är farmaceutiskt oförenliga.
Analoger
Sulperazons analoger är: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn. Hållbarhet är 2 år.
Den beredda lösningen kan förvaras vid rumstemperatur i 24 timmar.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Sulperazone
De tillgängliga recensionerna om Sulperazone tillåter inte entydigt att bedöma dess effektivitet och säkerhet vid användning. Detta beror troligen på receptbeläggning av läkemedlet som en del av behandlingen för infektionssjukdomar orsakade av mikroorganismer som är resistenta mot det.
Men specialister använder ofta Sulperazon när de väljer en behandlingskurs, och många av dem är nöjda med de resultat som erhållits. I det här fallet rekommenderas det att göra en analys för att bestämma orsakssjukdomen för sjukdomen och följa anvisningarna från en specialist.
Pris för Sulperazon på apotek
I genomsnitt är priset för Sulperazon på apotek 341-352 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
