Pyoglar
Pioglar: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. För kränkningar av leverfunktionen
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Pyoglar
ATX-kod: A10BG03
Aktiv ingrediens: pioglitazon (pioglitazon)
Tillverkare: Ranbaxy Laboratories Limited (Indien)
Beskrivning och fotouppdatering: 10.10.2018
Pioglar är ett oralt hypoglykemiskt medel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av tabletter: från nästan vit till vit, rund; 15 mg - bikonvex, graverad på en av sidorna "15"; 30 mg - platt, fasad, graverad på en av sidorna "30" (10 st. I en blister; 1, 3 eller 5 blister och instruktioner för användning av Pioglar i en kartong).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: pioglitazonhydroklorid - 16,53 eller 33,07 mg, vilket motsvarar pioglitazon i en mängd av 15 respektive 30 mg;
- ytterligare komponenter: kalciumkarboximetylcellulosa, magnesiumstearat, hydroxipropylcellulosa (låg viskositet), laktos, renat vatten.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Pioglitazon är ett oralt hypoglykemiskt medel härrörande från tiazolidindion-serien som selektivt stimulerar peroxisomproliferatoraktiverade receptorer (PPARy). PPARγ-receptorer är lokaliserade i vävnader som är av större betydelse för mekanismen för insulinverkan (skelettmuskel, fettvävnad och lever). Excitation av nukleära receptorer PPARy leder till modulering av transkription av ett antal gener som är känsliga för insulin, är involverade i kontrollen av blodsockernivåer och i lipidmetaboliska processer. Pioglitazon ger en minskning av insulinresistensen, vilket leder till att konsumtionen av insulinberoende glukos ökar, överskottet av glukos och dess frisättning från levern minskar. Den aktiva substansen hjälper till att minska triglyceridnivåerna, öka koncentrationen av högdensitetslipoproteiner (HDL) och kolesterol. Pyoglar stimulerar inte insulinproduktionen, till skillnad från sulfonureidderivat.
Farmakokinetik
Efter oral administrering finns en hög absorption av pioglitazon, den aktiva substansen detekteras i blodplasman efter 30 minuter, den maximala koncentrationen (Cmax) uppnås efter 2 timmar och efter en måltid - efter 3-4 timmar. Medlet är nästan helt bundna till plasmaproteiner - vid 99%, distributionsvolymen (V d är) 0,22-1,04 l / kg. Pioglitazon metaboliseras i stor utsträckning genom hydroxylering och oxidation; metaboliter som härrör från biotransformationen av den aktiva substansen omvandlas också delvis till sulfat / glukuronidkonjugat.
Derivat av pioglitazonhydroxid (metaboliter M-II och M-IV) och ketoderivat av pioglitazon (metabolit M-III) uppvisar farmakologisk aktivitet. I processen för läkemedlets levermetabolism tillhör huvudrollen cytokrom P450-isoenzymer - CYP3A4 och CYP2C8. I mindre utsträckning är många andra isoenzymer också involverade i läkemedlets metabolism, främst inklusive det extrahepatiska isoenzymet CYP1A1.
Vid en enstaka daglig användning av Pioglar i plasma uppnås koncentrationen av total pioglitazon (pioglitazon med aktiva metaboliter) efter 24 timmar. Stationär koncentration (C ss) i plasma av både totala pioglitazon och pioglitazon observeras efter 7 dagar.
Läkemedlet utsöndras främst med galla i oförändrad form och i form av metaboliter, elimineras med avföring. Njurarna utsöndras 15-30% i form av metaboliter och deras konjugat. Halveringstiden (T ½) för pioglitazon och total pioglitazon är 3-7 timmar respektive 16-24 timmar.
Indikationer för användning
Pioglar rekommenderas för användning vid typ 2-diabetes mellitus (som monoterapi eller i kombination med metformin-, insulin- eller sulfonylureaderivat i fall där motion, diet och monoterapi med ett av ovanstående antidiabetika inte tillåter tillräcklig glykemisk kontroll)
Kontraindikationer
Absolut:
- hjärtsvikt klass III - IV, enligt klassificeringen av New York Heart Association (NYHA);
- diabetisk ketoacidos, typ 1-diabetes mellitus;
- allvarligt leversvikt, en ökning av aktiviteten hos leverenzymer, som överstiger 2,5 gånger den övre gränsen för normen (UHN);
- makrohematuri av okänt ursprung;
- urinblåsecancer (inklusive en historia av indikationer);
- ålder upp till 18 år
- graviditet och amning
- glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, galaktosintolerans;
- överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet.
Relativ (använd Pioglar-tabletter med extrem försiktighet):
- hjärtsvikt;
- anemi;
- edematöst syndrom
- funktionella störningar i levern.
Pioglar, bruksanvisning: metod och dosering
Pyoglar-tabletter tas oralt 1 gång per dag, oavsett måltidstid.
Vid monoterapi rekommenderas att läkemedlet tas i en dos av 15-30 mg, den maximala dagliga dosen är 45 mg.
Vid kombinationsbehandling med metformin eller sulfonylureaderivat ska pioglitazon användas i en initial dos på 15 eller 30 mg. Om hypoglykemi uppstår är det nödvändigt att minska dosen metformin eller sulfonureider.
När Pioglar används i kombination med insulin bör den initiala dagliga dosen av pioglitazon vara 15-30 mg, insulindosen lämnas oförändrad eller minskas med 10-25% om patienten rapporterar hypoglykemi eller plasmaglukoskoncentrationen sjunker till en nivå som inte överstiger 100 mg / dl.
Bieffekter
- andningsorgan: bihåleinflammation, faryngit;
- nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, hypestesi; synstörningar (förekommer som regel i början av behandlingsförloppet och är förknippade med förändringar i plasmaglukosnivåer, som med användning av andra antidiabetika);
- hematopoetiskt system: anemi;
- metabolism: hypoglykemi, viktökning;
- mag-tarmkanalen: flatulens;
- godartade eller maligna tumörer: urinblåsecancer, tecken på utvecklingen som kan vara frekvent urineringstakt, grov hematuri, smärta vid urinering, smärta i bukhålan eller i ländryggen (uppkomsten av dessa störningar måste snarast rapporteras till den behandlande läkaren);
- muskuloskeletala systemet: myalgi, artralgi;
- laboratorieparametrar: ökad aktivitet av alaninaminotransferas (ALT) och kreatinfosfokinas; en minskning av hemoglobinnivåerna och en minskning av hematokrit (vanligtvis kliniskt obetydlig; kan bero på en ökning av plasmavolymen och indikerar inte utvecklingen av andra allvarliga hematologiska kliniska effekter).
Om behandlingstiden är mer än 1 år, i 6-9% av fallen, kan patienter uppleva milt / måttligt ödem, vilket vanligtvis inte kräver att Pyoglar avbryts.
Under terapiperioden kan i vissa fall hjärtsvikt uppstå.
Överdos
Om du misstänker en överdos av Pioglar föreskrivs lämpliga åtgärder, beroende på de kliniska symtomen och resultaten från laboratorietester.
speciella instruktioner
Hos patienter med anovulatorisk cykel under menstruationsperioden och insulinresistens kan återställning av ägglossningen noteras som ett resultat av behandling med pioglitazon. Den ökade känsligheten hos dessa patienter för insulin i avsaknad av adekvat preventivmedel ökar risken för graviditet. Om graviditet inträffar under behandlingen eller om patienten planerar en graviditet ska pioglitazon avbrytas.
Enligt resultaten från prekliniska studier ledde tiazolidindioner, inklusive pioglitazon, till en ökning av plasmavolymen och utvecklingen av hjärtinfarkt på grund av förbelastning. I kliniska studier där patienter med hjärtsvikt i klass III och IV (NYHA) inte deltog, sågs ingen ökning av frekvensen av allvarliga biverkningar från det kardiovaskulära systemet, beroende på en ökning av plasmavolymen (kronisk hjärtsvikt).
Resultaten av kontrollerade kliniska prövningar, liksom tillgängliga epidemiologiska data, indikerar ett ökat hot mot blåscancer hos patienter med diabetes som tar pioglitazon i höga dagliga doser under lång tid. Närvaron av dessa data utesluter dock inte möjligheten till urinblåsecancer på grund av kortvarig läkemedelsbehandling. Risken för urinblåsecancer kan inkludera följande faktorer: ålderdom, rökning (inklusive tidigare), kemoterapi (inklusive användning av cyklofosfamid), strålbehandling av bäckenorganen och vissa yrkesrisker. Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att genomföra makroskopiska studier som syftar till att fastställa allvarlig hematuri. Alla tecken på dysuri och eventuell akut utveckling av symtom från urinvägarna och / eller urinblåsan ska omedelbart rapporteras till läkaren.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Med tanke på den möjliga utvecklingen av yrsel och synstörningar under behandlingen bör patienter som kör fordon och andra komplexa mekanismer vara försiktiga.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditet och amning är läkemedelsbehandling kontraindicerad.
Pediatrisk användning
För patienter under 18 år är användningen av Pyoglar kontraindicerad på grund av avsaknad av kliniska studier av effekt och säkerhet vid användning hos barn och ungdomar.
För kränkningar av leverfunktionen
Under behandlingsperioden rekommenderas att man regelbundet övervakar koncentrationen av leverenzymer i blodet. Innan behandling med pioglitazon påbörjas, är det nödvändigt att bestämma ALT-nivån varannan månad under det första året av Pyoglar, och regelbundet under efterföljande behandlingsår. Det är också nödvändigt att bedöma leveraktivitet när symtom uppträder som kan vara tecken på leversvikt, såsom buksmärta, illamående, kräkningar, anorexi, svaghet, mörk urin. Om gulsot uppstår måste du sluta ta Pyoglar.
Användningen av ett hypoglykemiskt medel är kontraindicerat hos patienter med aktiva leversjukdomar eller mot bakgrund av en ökning av ALT-värden, som överstiger mer än 2,5 gånger ULN.
Med en liten ökning av nivån av ALT (1-2,5 gånger högre än normalt) före kursstart eller under behandlingsperioden krävs en undersökning för att fastställa orsakerna till denna störning. Börja eller fortsätt behandlingen med Pyoglar i närvaro av en måttlig ökning av aktiviteten hos leverenzymer bör utföras med yttersta försiktighet, med en mer frekvent övervakning av deras aktivitet.
I fallet när en ökning av aktiviteten hos levertransaminaser upptäcks mer än 2,5 gånger jämfört med VGN, är det nödvändigt att regelbundet övervaka nivån av enzymer tills indikatorerna sjunker till normalt eller initialt. Om ALT-nivån ihållande överstiger normala värden mer än 3 gånger eller gulsot observeras, bör pioglitazon avbrytas.
Användning hos äldre
Hos äldre, före och under behandling, på grund av det förvärrande hotet om frakturer, hjärt-kärlsjukdomar och urinblåsecancer hos patienter i denna åldersgrupp, bör en särskilt noggrann bedömning av nytta och riskförhållande för Pyoglar-behandling utföras.
Läkemedelsinteraktioner
- orala preventivmedel - farmakokinetiska studier av den kombinerade användningen av dessa läkemedel och pioglitazon har inte genomförts, men användningen av andra tiazolidindioner i kombination med orala preventivmedel som innehåller etinylöstradiol / noretindron bidrog till en minskning av plasmanivån för båda hormonerna med 30%, vilket kan orsaka en signifikant försvagning av preventivmedel. försiktighet bör iakttas med denna kombination;
- warfarin, digoxin, metformin, glipizid - inga förändringar i pioglitazons farmakokinetik observerades;
- ketokonazol - metabolismen av pioglitazon inhiberades i stor utsträckning enligt in vitro-studier; med denna kombination är det nödvändigt att noggrant övervaka koncentrationen av blodglukos;
- andra orala antidiabetika: det finns inga data om användning av pioglitazon i trippelkombination med dessa läkemedel.
Analoger
Pioglars analoger är: Astrozone, Diab-norm, Piouno, Amalvia, Diaglitazone, Piogli.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från fuktinträngning och utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Pioglar
Enligt recensioner är Pioglar ett effektivt hypoglykemiskt medel som används för behandling av typ 2-diabetes mellitus, både i monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska medel, inklusive insulin. Patienter noterar att läkemedlet förbättrar glukoskontrollen och ökar cellmotståndet mot insulin, men alla rekommenderar att man endast använder Pioglar enligt anvisningar från en läkare.
Nackdelarna med Pioglar inkluderar förekomsten av kontraindikationer och utvecklingen av biverkningar, särskilt en ökning av kroppsvikt, huvudvärk, flatulens.
Priset på Pioglar på apotek
Det finns ingen tillförlitlig information om priset på Pioglar, eftersom läkemedlet för närvarande inte säljs på apotek.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
