Escitalopram
Escitalopram: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Escitalopram
ATX-kod: N06AB10
Aktiv ingrediens: escitalopram (escitalopram)
Producent: Berezovsky farmaceutiska anläggning (Ryssland), ALSI Pharma, JSC (Ryssland)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-21
Priser på apotek: från 194 rubel.
köpa
Escitalopram är ett antidepressivt medel.
Släpp form och komposition
Escitalopram finns i form av filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, vita, tablettkärnan är nästan vit eller vit (10 mg vardera: 10 st. I blåsor, i en kartong 1, 3 eller 6 förpackningar; 7 st. Och 14 st. I blister, i en kartong 2 eller 4 förpackningar; 28 st. I polymerburkar, i en kartong 1 burk; 5 mg och 20 mg vardera: 10 st. I blister, i en kartong 3 eller 6 förpackningar).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: escitalopramoxalat - 6,39 mg, 12,78 mg eller 25,56 mg, vilket motsvarar 5 mg, 10 mg respektive 20 mg escitalopram;
- hjälpkomponenter: aerosil (kolloidal kiseldioxid), mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, förgelatinerad stärkelse;
- skalkomposition: vit opadry - makrogol, titandioxid, laktosmonohydrat, hypromellos.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Escitalopram är ett antidepressivt läkemedel, en selektiv serotoninåterupptagshämmare. Den enda möjliga verkningsmekanismen för escitalopram är hämningen av återupptaget av 5-HT-receptorer. Den har hög affinitet för det primära aktiva centrumet, affiniteten för bindning till det allosteriska centrumet för serotonintransportörproteinet är 1000 gånger lägre. Bindning av escitalopram vid det primära bindningsstället förbättrar allosterisk modulering av transportörproteinet, vilket orsakar en mer fullständig hämning av serotoninåterupptaget.
Escitalopram har en mycket svag förmåga att binda till alfa 1 -, alfa 2 -, beta-adrenerga receptorer, histamin H 1- receptorer, dopamin D 1 och D 2- receptorer, serotonin 5-HT 1 A -, 5-HT 2- receptorer muskarin kolinerga, opiat, bensodiazepin och ett antal andra receptorer, eller har inte alls.
Escitalopram är S-enantiomeren av racemisk citalopram, som har sin egen terapeutiska aktivitet. Samtidigt är R-enantiomeren inte passiv; den motsätter sig de serotonerga egenskaperna hos S-enantiomeren och dess farmakologiska effekter.
Farmakokinetik
Oavsett måltid är escitaloprams absoluta biotillgänglighet 80%. Den maximala koncentrationen (Cmax) i blodplasma uppnås efter 4 timmar vid upprepad användning.
Distributionsvolymen (Vd) är 12–26 l / kg.
Plasmaproteinbindning är i genomsnitt cirka 56% (högst 80%).
Escitalopram övergår i bröstmjölk.
Metaboliseras genom demetylering, deaminering och oxidation med deltagande av cytokrom P 450. Biotransformation av escitalopram sker främst med hjälp av isoenzymet CYP2C19 med bildandet av en demetylerad metabolit. CYP3A4- och CYP2D6-isoenzymer kan ta någon del, hämning av en av dem kompenseras av andra enzymer.
I blodplasman råder innehållet av escitalopram i oförändrad form. Vid jämvikt är plasmanivån av S-DCT (es-demetylcitalopram) cirka 33% av koncentrationen av escitalopram, och nivån av S-DCT (es-didemetylcitalopram) är i de flesta fall oupptäckbar. Metaboliter är nästan inte inblandade i läkemedlets terapeutiska effekt.
Efter upprepad användning är T 1/2 (halveringstid) av escitalopram från 27 till 32 timmar, den totala clearance är cirka 0,6 l / min. T 1/2 av huvudmetaboliterna är längre.
Det mesta av dosen som tas i form av metaboliter utsöndras genom njurarna, resten genom levern. I en liten mängd utsöndras escitalopram oförändrat.
Farmakokinetiken för escitalopram kännetecknas av en linjär dosberoende karaktär. Efter 7 dagars behandling fastställs vanligtvis dess jämviktsplasmakoncentration (Css), som i genomsnitt är 50 nmol / l när läkemedlet tas i en dos av 10 mg dagligen.
Hos patienter över 65 år är T 1/2 högre, clearance för escitalopram är lägre och dess totala plasmakoncentration är 50% högre än hos yngre patienter.
Med nedsatt leverfunktion sänks utsöndringen av escitalopram, dess clearance minskar med cirka 37% och T 1/2 fördubblas. Jämviktsplasmakoncentrationerna av escitalopram i närvaro av liknande doser är nästan två gånger högre än hos patienter med normal leverfunktion.
Lätt till måttligt nedsatt njurfunktion orsakar en avmattning i utsöndringen av escitalopram och en minskning av clearance med cirka 17%, men detta påverkar inte signifikant farmakokinetiken för läkemedlet. Vid svår njursvikt med kreatininclearance (CC) under 30 ml / min krävs försiktighet.
Med en svag aktivitet av CYP2C19 är escitalopramkoncentrationen i blodplasman två gånger högre jämfört med patienter med hög aktivitet av detta isoenzym.
Den svaga aktiviteten hos CYP2D6-isoenzym påverkar inte signifikant koncentrationen av läkemedlet.
Indikationer för användning
- episoder av depression av all svårighetsgrad;
- generaliserad ångestsyndrom;
- social fobi (social ångestsyndrom);
- panikstörning med och utan agorafobi;
- tvångssyndrom.
Kontraindikationer
- samtidig användning av reversibla icke-selektiva hämmare av monoaminoxidas (MAO), hämmare av MAO eller MAO-A (monoaminoxidas-A);
- Medfödd förlängning av QT-intervallet eller samtidig behandling med läkemedel som förlänger QT-intervallet på ett elektrokardiogram (EKG), inklusive pimozid, tricykliska antidepressiva medel, klass IA och III antiarytmika, makrolider;
- syndrom av glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, laktosintolerans;
- ålder upp till 18 år
- graviditetsperiod;
- amning;
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Enligt instruktionerna ordineras Escitalopram med försiktighet mot depression med självmordsförsök, maniska störningar (inklusive historik), läkemedelsinducerad okontrollerad epilepsi, samtidig elektrokonvulsiv terapi, njursvikt med CC mindre än 30 ml / min, diabetes mellitus, levercirros, tendens till blödning, äldre (över 65 år).
Dessutom rekommenderas att vara försiktig om det är nödvändigt att samtidigt behandla med tryptofan, läkemedel som metaboliseras med deltagande av isoenzymet CYP2C19, minska kramptröskeln, påverka blodkoagulation (inklusive orala antikoagulantia), orsaka hyponatremi, innehålla litium, johannesört eller etanol.
Instruktioner för användning av Escitalopram: metod och dosering
Escitalopram tabletter tas oralt, 1 gång per dag, sväljs hela, tvättas ner med tillräcklig mängd vätska, oavsett måltid, alltid samtidigt.
Under behandlingsperioden är det nödvändigt att regelbundet utvärdera behandlingen.
Rekommenderad daglig dos av Escitalopram:
- depressiva episoder: initialdosen är 10 mg. Med hänsyn till läkemedlets individuella tolerans, för att uppnå önskad terapeutisk effekt, kan dosen ökas till en maximal daglig dos på 20 mg. Effekten utvecklas inom 14-28 dagar efter att tabletterna börjat användas. Långvarig behandling, för att förhindra återkommande sjukdom, bör tabletterna fortsättas i ytterligare 180 dagar i fullständig frånvaro av depression.
- generaliserad ångestsyndrom: initial dos - 10 mg. Den maximala dagliga dosen är 20 mg. Kursens varaktighet är 180 dagar eller längre, inklusive i en dos av 20 mg;
- social fobi: den initiala dosen är 10 mg. Symtom förbättras vanligtvis efter 14–28 dagars behandling. Med tanke på läkemedlets individuella tolerans och patientens tillstånd kan den dagliga dosen minskas till 5 mg eller ökas till maximalt 20 mg. Den kroniska karaktären hos sociala ångestsjukdomar ger en lägsta behandlingstid - 84 dagar. För att förebygga återfall av sjukdomen kan användningen av läkemedlet vara 180 dagar eller längre, med hänsyn till patientens individuella svar på läkemedlet;
- panikstörning: den initiala dosen är 5 mg, efter 7 dagars behandling ökas den till 10 mg. Den maximala dagliga dosen är 20 mg. Behandlingen fortsätter tills en bestående terapeutisk effekt uppnås, vilket vanligtvis inträffar efter 90 dagars behandling;
- tvångssyndrom: 10 mg, maximal daglig dos 20 mg. Behandlingsförloppet är minst 180 dagar. För att förhindra återfall rekommenderas det att fortsätta i minst 180 dagar efter att symtomen på sjukdomen har försvunnit helt.
För behandling av patienter över 65 år bör den dagliga dosen vara ½ av den vanliga dosen, den maximala dosen är 10 mg per dag.
Vid mild till måttlig kronisk njursvikt krävs ingen dosjustering. Vid svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min) krävs noggrann medicinsk övervakning.
Vid nedsatt leverfunktion klass A eller B på Child-Pugh-skalan bör den initiala dosen av Escitalopram vara 5 mg per dag. Efter 14 dagars behandling, förutsatt att läkemedlet tolereras väl av individer, kan dosen ökas till 10 mg. Vid allvarlig (klass C på Child-Pugh-skala) nedsatt leverfunktion ska dosen titreras och följas av regelbunden medicinsk övervakning.
Med en reducerad aktivitet av isoenzymet CYP2C19 ordineras den initiala dosen i en mängd av 5 mg i 14 dagar. Om det är nödvändigt att öka den bör den maximala dagliga dosen inte överstiga 10 mg.
Avbrytande av Escitalopram bör utföras genom att den dagliga dosen av läkemedlet gradvis minskas (en gång på 7-14 dagar). Om tillståndet förvärras visas det att återuppta den tidigare dosen eller öka intervallet mellan dosreduktioner. I vissa fall tar det 60–90 dagar eller mer att avsluta behandlingen.
Bieffekter
- från centrala nervsystemet: mycket ofta - yrsel, dåsighet, tremor, huvudvärk; ofta - sömnstörningar, migrän, parestesi; sällan - extrapyramidala störningar, synkope; sällan - serotoninsyndrom (kombination av tremor, spänning, hypertermi och myoklonus); frekvens ej fastställd - rörelsestörningar, dyskinesi, krampstörningar;
- från lymfsystemet och blod: frekvens ej fastställd - trombocytopeni;
- från sidan av psyken: mycket ofta - nervositet, agitation; ofta - sömnighet, ångest, förvirring, konstiga drömmar, nedsatt koncentration, minnesförlust, minskad libido, hos kvinnor - orgasmstörning; sällan - hallucinationer, eufori, aggression, depersonalisering, bruxism, panikattacker, ökad libido; frekvens har inte fastställts - mani, självmordstankar (inklusive efter läkemedelsuttag), akatisi, psykomotorisk agitation;
- från det kardiovaskulära systemet: mycket ofta - en känsla av hjärtklappning; ofta - arteriell hypertoni, takykardi, ortostatisk hypotoni; sällan - sänkning av blodtrycket (BP), arytmi, bradykardi; frekvens ej fastställd - förlängning av QT-intervallet på EKG;
- från hepatobiliary systemet: frekvens inte fastställd - hepatit;
- från matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående, kräkningar; ofta - muntorrhet, diarré, förstoppning, minskad eller ökad aptit;
- metaboliska störningar: ofta - viktökning; sällan - minskning av kroppsvikt; sällan - avsaknad av antidiuretiskt hormon, hypokalemi, hyponatremi; frekvens ej fastställd - anorexi;
- dermatologiska reaktioner: mycket ofta - ökad svettning; ofta - kliande hud, utslag; sällan - urtikaria, ljuskänslighet, purpura, alopeci; frekvensen har inte fastställts - angioödem, ekchymos;
- av de hematopoetiska organen: sällan - blödningar, inklusive gastrointestinal och gynekologisk blödning;
- från sinnena: mycket ofta - kränkning av boende; ofta - synstörning, nedsatt smak; sällan - ringer i öronen, mydriasis;
- från urinvägarna: ofta - urinretention, smärtsam urinering
- från reproduktionssystemet: ofta - impotens, oregelbunden menstruation, utlösningssjukdomar; sällan - menorragi, metrorragi frekvens inte fastställd - priapism, galaktorré;
- från andningsorganen: ofta - gäspningar, rinit, bihåleinflammation; sällan - näsblod, hosta; sällan - trakeit, dyspné;
- från muskuloskeletala systemet: sällan - ökad risk för skador och frakturer, myalgi, artralgi;
- allergiska reaktioner: sällan - överkänslighet; mycket sällan - anafylaktiska reaktioner;
- laboratorieindikatorer: ofta - förändringar i leverfunktionsindikatorer; sällan - hyponatremi, ökad aktivitet av leverenzymer;
- andra: ofta - svaghet; sällan - ödem; sällan - hypertermi.
Resultaten av studier efter registrering indikerar fall av förlängning av QT-intervallet, ventrikulär arytmi, ventrikulär takykardi av typen "pirouette". Dessa biverkningar förekommer oftare hos kvinnliga patienter med hjärt-kärlsjukdomar.
I resultaten av epidemiologiska studier noterades en ökad risk för benfrakturer hos patienter i åldern 50 år och äldre som fick en selektiv serotoninåterupptagshämmare och tricykliska antidepressiva medel.
Överdos
Symtom: sömnighet, kräkningar, yrsel, förvirring, tremor, agitation, takykardi, arytmier, EKG-förändringar (förlängning av QT-intervallet, förändringar i T-våg, ST-segment, utvidgning av QRS-komplexet), metabolisk acidos, rabdomyolys, hypokalemi, undertryckande av funktionen av yttre andning, i sällsynta fall - utvecklingen av serotoninsyndrom, kramper, koma. Koma och dödsfall är extremt sällsynta och är vanligtvis förknippade med en samtidig överdos av andra läkemedel.
Behandling: ingen specifik motgift. Symtomatisk och stödjande behandling är indicerad: omedelbar gastrisk sköljning, säkerställande av luftvägsöppning, tillräcklig syresättning och ventilation av lungorna, övervakning av andningsorganens funktion. På grund av den höga risken att utveckla arytmier (inklusive dödliga utfall) övervakas det hjärt-kärlsystemets funktionella tillstånd noggrant med hjälp av ett EKG.
speciella instruktioner
Biverkningar i samband med användning av escitalopram kan inträffa under de första två veckorna av behandlingen, vanligtvis behöver de inte avbryta läkemedlet och när behandlingen fortsätter försvagas de signifikant.
För sömnlöshet och ångest bör den initiala dosen av Escitalopram minskas.
Plötsligt uttag av läkemedlet kan orsaka abstinenssymptom, varav den vanligaste inkluderar: yrsel, ökad svettning, irritabilitet, sömnlöshet, levande drömmar och andra sömnstörningar, parestesier och sensoriska störningar, agitation, emotionell instabilitet, ångest, tremor, illamående, kräkningar, förvirring medvetenhet, huvudvärk, hjärtklappning, synstörningar, diarré. Svårighetsgraden av dessa fenomen är individuell.
På grund av risken för självmordsförsök i början av användningen av läkemedlet måste patienten övervakas noggrant och kontrolleras, särskilt vid behandling av svår depression.
Förskrivning av escitalopram för behandling av panikstörning kan orsaka en signifikant ökning av patientens ångest eller ångest. Om detta tillstånd kvarstår under en lång period, ska pillerna avbrytas.
Förlängning av QT-intervallet på EKG är dosberoende och kan orsaka hjärtrytmstörningar.
Anledningen till utvecklingen av hyponatremi är en kränkning av utsöndringen av antidiuretiskt hormon. Äldre kvinnor löper större risk för hyponatremi.
Hos patienter med diabetes mellitus krävs dosjustering av orala hypoglykemiska medel eller insulin.
Det rekommenderas inte att ordinera Escitalopram för instabil epilepsi.
Om mani uppträder hos patienter med bipolär sjukdom eller tidigare har haft mani, ska p-piller avbrytas.
Användningen av alkoholhaltiga drycker under läkemedelsbehandlingen är kontraindicerad.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det är kontraindicerat att delta i potentiellt farliga aktiviteter under hela användningsperioden för Escitalopram, inklusive körning.
Applicering under graviditet och amning
Utnämningen av Escitalopram under graviditet och amning är kontraindicerat.
Djurstudier av läkemedlet har funnit dess embryofetotoxicitet.
Användningen av läkemedlet i slutet av graviditeten bidrar till utvecklingen hos nyfödda av sådana biverkningar som andningssvikt, ihållande pulmonell hypertoni, cyanos, temperatursvängningar, konstant gråt, krampstörningar, muskelhypotoni, apné, kräkningar, hypoglykemi, utfodringssvårigheter, högt blodtryck, ökad nervös - reflex excitabilitet, hyperreflexi, skakningar, irritabilitet, sömnighet, slö sömn, sömnlöshet. Dessa symtom uppträder under de första 24 timmarna efter födseln och kan bero på utvecklingen av ett abstinenssyndrom eller serotonerg effekt.
Om det är nödvändigt att använda Escitalopram under amning bör frågan om att stoppa amningen lösas.
Pediatrisk användning
Utnämningen av Escitalopram till patienter under 18 år är kontraindicerad, eftersom det inte finns någon information om läkemedlets effekt och säkerhet vid denna ålder.
Med nedsatt njurfunktion
Vid mild till måttlig kronisk njursvikt krävs ingen dosjustering. Vid svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min) ordineras läkemedlet med försiktighet och under noggrann medicinsk övervakning.
För kränkningar av leverfunktionen
Escitalopram ordineras med försiktighet vid levercirros.
För nedsatt leverfunktion i klass A eller B på Child-Pugh-skalan bör den initiala dosen vara 5 mg per dag. Efter 14 dagars behandling, förutsatt att läkemedlet tolereras väl av individer, kan dosen ökas till 10 mg. Vid allvarlig (klass C på Child-Pugh-skala) nedsatt leverfunktion ska dosen titreras och följas av regelbunden medicinsk övervakning.
Användning hos äldre
Estsitalopram ordineras med försiktighet vid ålderdom.
För behandling av patienter över 65 år bör den dagliga dosen vara ½ av den vanliga dosen, den maximala dosen är 10 mg per dag.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av Escitalopram:
- irreversibla icke-selektiva MAO-hämmare orsakar utveckling av serotoninsyndrom, därför är denna kombination kontraindicerad. Utnämningen av escitalopram är möjlig endast 14 dagar efter annullering av irreversibla icke-selektiva MAO-hämmare och irreversibla icke-selektiva MAO-hämmare - 7 dagar efter annullering av escitalopram;
- moklobemid, linezolid och andra reversibla selektiva MAO-A-hämmare, selegilin och andra irreversibla selektiva MAO-B-hämmare ökar risken för att utveckla serotonergt syndrom, så denna kombination bör undvikas.
- läkemedel som förlänger QT-intervallet, inklusive prokainamid, amiodaron och andra antiarytmika, klorpromazin, trifluoperazin, tioridazin (fenotiazinderivat), pimozid och andra antipsykotika eller antipsykotika, haloperidol, droperidol och andra butypyropylinonderivat, imitracyklin och andra derivat av andra tetracykliska antidepressiva medel, fluoxetin, venlafaxin och andra liknande antidepressiva medel, antimikrobiella medel i makrolidgruppen (inklusive erytromycin, klaritromycin), pentamidin, fluorokinolon och kinolonderivat (moxifloxacin, sparfloxacin), en azol-läkemedelsserie (protivogon) orsaka en patologisk förlängning av QT-intervallet på EKG och hjärtrytmstörningar, inklusive utveckling av arytmier av pirouettyp,och vara dödlig;
- tricykliska antidepressiva medel, selektiva serotoninåterupptagshämmare, mefloquin, tramadol, neuroleptika - derivat av tioxanten, fenotiazin och butyrofenon - kan orsaka en minskning av anfallströskeln;
- tramadol, sumatriptan och andra serotoninderivat ökar risken för att utveckla serotoninsyndrom;
- tryptofan, litium ökar effekten av escitalopram;
- Johannesört ökar risken för biverkningar;
- indirekta antikoagulantia och andra läkemedel som påverkar blodkoagulation, kan orsaka blodproppar
- warfarin ökar protrombintiden med 5%;
- omeprazol (vid en dos av 30 mg per dag), cimetidin (vid en dos av 400 mg 2 gånger om dagen) orsakar en måttlig (cirka 50% respektive 70%) ökning av koncentrationen av escitalopram i blodplasma, därför när läkemedlet kombineras med CYP2C19-hämmare (inklusive esomeprazol, fluvoxamin, tiklopidin, lansoprazol) kan kräva en minskning av dosen escitalopram;
- läkemedel med ett smalt terapeutiskt intervall, vars metabolism sker under påverkan av CYP2D6-enzymet, inklusive flekainid, metoprolol, propafenon, antidepressiva medel (desipramin, nortriptylin, klomipramin), antipsykotika (haloperidol, risperidon, tioridazin) kan öka plasmakoncentrationen;
- läkemedel som metaboliseras av CYP2C19 bör användas med försiktighet.
Analoger
Analogerna till Escitalopram är: Aktaparoxetin, Elicea, Plizil, Tsipralex, Fluxen, Eisipe, Lenuxin, Miracitol, Sancipam, Selektra, Paroxin, Serlift.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Escitalopram
Recensioner av Escitalopram är mest positiva. Pekande på läkemedlets effektivitet vid behandling av depression och panikstörning, rapporterar patienter förbättringar av det allmänna välbefinnandet och livskvaliteten. Det kliniska svaret på terapi sker gradvis, det är nödvändigt att vara beredd på en lång behandling.
Nackdelarna med läkemedlet inkluderar utveckling av oönskade fenomen. Oftast uppträder yrsel och sömnighet eller sömnlöshet mot bakgrund av läkemedlet. Detta inträffar vanligtvis i början av escitalopram-applikationen och försvinner gradvis på egen hand.
Pris för Escitalopram på apotek
Priset på Escitalopram för en förpackning som innehåller 28 tabletter i en dos av 10 mg kan variera från 274 rubel, 30 tabletter i en dos av 20 mg - från 1098 rubel.
Escitalopram: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Escitalopram 10 mg filmdragerade tabletter 28 st. 194 r köpa |
Escitalopram 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 227 r köpa |
Escitalopram-fliken. p.p. 10 mg 30 st. 243 r köpa |
Escitalopram 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 249 r köpa |
Escitalopram tabletter p.p. 10 mg 28 st. 263 r köpa |
Escitalopram 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 389 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!