Mikardis
Mikardis: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Micardis
ATX-kod: C09CA07
Aktiv ingrediens: telmisartan (telmisartan)
Tillverkare: Boehringer Ingelheim Pharma (Tyskland)
Beskrivning och fotouppdatering: 26.08.2019
Priser på apotek: från 953 rubel.
köpa
Mikardis är en angiotensin II-receptorantagonist, ett blodtryckssänkande läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsform - tabletter: avlånga, nästan vita eller vita, på ena sidan - gravering "51H" (40 mg tabletter) eller "52H" (80 mg tabletter), å andra sidan - företagsymbolen (7 st. I en blister, i en kartong 2 eller 4 blister med 40 mg tabletter eller 2, 4 eller 8 blister med 80 mg tabletter och instruktioner för användning av Mikardis).
Aktiv ingrediens: telmisartan, dess innehåll i en tablett är 40 eller 80 mg.
Hjälpämnen: natriumhydroxid, polyvidon (kollidon 25), sorbitol, meglumin, magnesiumstearat.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i Mikardis, telmisartan, är en specifik antagonist för angiotensin II-receptorer. Det kännetecknas av en hög affinitet för AT 1- undertypen av angiotensin II-receptorer, genom vilka verkan av angiotensin II utförs. Telmisartan har ingen agonistisk effekt på angiotensin II och förskjuter det från dess bindning med receptorn och bildar en bindning endast med AT 1- undertypen av angiotensin II-receptorer, och bindningen är långvarig.
Läkemedlet har ingen affinitet för andra angiotensinreceptorer, inklusive subtypen AT 2. Deras funktionella betydelse och effekten av möjlig stimulering med angiotensin II, vars koncentration ökar med telmisartan, har inte studerats.
Telmisartan minskar koncentrationen av aldosteron i blodet. Blockerar inte jonkanaler och hämmar inte renin i blodplasma. Hämmar inte kininas II (angiotensinkonverterande enzym) och ett enzym som också är destruktivt för bradykinin, så en ökning av biverkningar orsakade av bradykinin förväntas inte.
När telmisartan tas i en dos på 80 mg blockeras den hypertensiva effekten av angiotensin II helt. Effekten av läkemedlet observeras inom 3 timmar efter den första dosen, varar i 24 timmar och förblir signifikant i upp till 48 h. En uttalad antihypertensiv effekt utvecklas efter 4-8 veckors kontinuerlig användning av Mikardis.
Hos patienter med arteriell hypertoni minskar Mikardis det diastoliska och systoliska blodtrycket, samtidigt som det inte påverkar hjärtfrekvensen.
Efter abrupt utsättning av telmisartan återgår blodtrycksindikatorerna gradvis till sin ursprungliga nivå, vilket inte åtföljs av utvecklingen av abstinenssyndrom.
Farmakokinetik
Telmisartan absorberas snabbt från mag-tarmkanalen efter att ha tagit Mikardis inuti. Dess biotillgänglighet är 50%. Vid samtidig matintag minskar AUC-värdet (arean under koncentrationstidskurvan): indikatorn sträcker sig från 6% (vid en 40 mg dos Telmisartan) till 19% (vid en dos på 160 mg). Tre timmar efter att Mikardis tagits, avlägsnas plasmakoncentrationen av läkemedlet oavsett när maten togs.
Telmisartan kännetecknas av en hög bindning till plasmaproteiner (huvudsakligen albumin och alfa 1 - glykoprotein) - mer än 99,5%. Den skenbara fördelningsvolymen vid jämvikt är i genomsnitt 500 liter.
Läkemedlet metaboliseras genom konjugering med glukuronsyra, vilket resulterar i bildandet av farmakologiskt inaktiva metaboliter. Det utsöndras främst genom tarmarna oförändrat, mindre än 2% av dosen utsöndras via njurarna.
Halveringstiden är mer än 20 timmar Den totala plasmaclearance är 900 ml / min, leverflödet är 1500 ml / min.
Farmakokinetik i speciella kliniska situationer:
- kön: hos kvinnor är indikatorerna för maximal koncentration och AUC högre än hos män, ungefär 3 respektive 2 gånger, utan några signifikanta skillnader i Mikardis effektivitet.
- ålderdom: farmakokinetiska parametrar hos äldre patienter skiljer sig inte från dem hos unga patienter, därför behövs ingen dosjustering.
- barns ålder från 6 till 18 år: när Mikardis används i en dos av 1 mg / kg eller 2 mg / kg i 4 veckor, liknar farmakokinetiken för telmisartan ungefär den hos vuxna, vilket bekräftar att ämnets farmakokinetik är olinjär, särskilt i förhållande till den maximala koncentrationen;
- njursvikt och hemodialys: egenskaperna hos telmisartan förändras inte, så ingen dosjustering krävs. Hemodialys främjar inte eliminering av läkemedlet från kroppen;
- mild till måttlig leverfunktion (klass A och B i Child-Pugh-skala): den dagliga dosen av telmisartan bör inte överstiga 40 mg.
Indikationer för användning
Mikardis är ett läkemedel för behandling av arteriell hypertoni.
Läkemedlet används också för att minska kardiovaskulär sjuklighet och följaktligen dödlighet hos personer över 55 år med hög risk att utveckla sjukdomar i det kardiovaskulära systemet.
Kontraindikationer
Absolut:
- Ärftlig fruktosintolerans (på grund av sorbitolinnehåll);
- Allvarlig leverfunktion (klass C enligt Child-Pugh-skalan);
- Obstruktiva sjukdomar i gallvägarna;
- Primär aldosteronism;
- Ålder under 18 år
- Graviditet och amning
- Överkänslighet mot komponenterna i Mikardis tabletter.
Relativ:
- Hyperkalemi;
- Hyponatremi;
- Ischemisk hjärtsjukdom (CHD);
- Kronisk hjärtsvikt;
- Idiopatisk hypertrofisk subaortisk stenos;
- Stenos i aorta- och mitralventiler;
- Minskad blodvolym på grund av diarré eller kräkningar, begränsning av saltintag och / eller tidigare diuretikabehandling;
- Dysfunktion i levern och / eller njurarna;
- Bilateral stenos i njurartärerna eller stenos i en artär i en ensam njure;
- Villkor efter njurtransplantation.
Mikardis, bruksanvisning: metod och dosering
Mikardis tabletter ska tas oralt. Matintag påverkar inte läkemedlets effektivitet.
Vid arteriell hypertoni rekommenderas behandling att börja med en daglig dos på 40 mg i en dos. Om den terapeutiska effekten är otillräcklig ökar den dagliga dosen till 80 mg per dos, medan man bör komma ihåg att den maximala hypotensiva effekten av Mikardis utvecklas inom 4-8 veckor efter behandlingsstart.
För att minska risken för kardiovaskulär sjuklighet rekommenderas att du tar 80 mg 1 gång per dag. Ytterligare blodtryckskorrigering kan krävas i början av behandlingen.
Den dagliga dosen av Mikardis för patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (klass A och B i Child-Pugh-skalan) bör inte överstiga 40 mg.
Bieffekter
- Infektioner: infektioner i övre luftvägarna, urinvägsinfektioner (inklusive blåsor), sepsis (inklusive dödliga);
- Hematopoietiskt system: minskad hemoglobinkoncentration, eosinofili, anemi, trombocytopeni;
- Andningsorgan: andfåddhet;
- Centrala nervsystemet: depression, ångest, svimning, sömnlöshet, yrsel;
- Kardiovaskulärt system: markant blodtryckssänkning, bradykardi, ortostatisk hypotoni, takykardi;
- Matsmältningssystemet: ökad aktivitet av leverenzymer, magbesvär, dyspepsi, muntorrhet, diarré, flatulens, buksmärtor, kräkningar samt onormal leverfunktion eller leversjukdom (vid observationer efter marknadsföring identifierades dessa störningar hos patienter från Japan);
- Urinvägar: ökad koncentration av urinsyra och kreatinin i blodet, nedsatt njurfunktion (inklusive akut njursvikt);
- Muskuloskeletala systemet: kramper i vadmusklerna, smärta i ryggen, senor och nedre extremiteter, myalgi, artralgi;
- Synorgan: synstörningar;
- Hud och subkutan vävnad: hyperhidros;
- Allergiska reaktioner: utslag (inklusive läkemedel), klåda, eksem, toxiskt utslag, överkänslighet (urtikaria, erytem, angioödem), anafylaktiska reaktioner, angioödem (inklusive dödlig);
- Andra: asteni, influensaliknande syndrom, bröstsmärtor;
- Laboratorieindikatorer: ökade nivåer av kreatinfosfokinas i blodet, hyperkalemi; hypoglykemi hos patienter med diabetes mellitus.
Överdos
Fall av överdosering har inte rapporterats. Kanske en uttalad minskning av blodtrycket, utvecklingen av takykardi och bradykardi.
Hemodialys är ineffektiv. Som en terapeutisk åtgärd indikeras symptomatisk behandling.
speciella instruktioner
Hos vissa patienter, på grund av undertryckande av renin-angiotensinsystemet (RAAS), särskilt med samtidig användning av flera medel som påverkar detta system, är njurfunktionen försämrad, upp till akut njursvikt. Av denna anledning bör terapi åtföljd av en dubbel blockering av RAAS (till exempel en kombination av Mikardis med angiotensinkonverterande enzyminhibitorer eller en direkt renininhibitor) utföras individuellt och under noggrann övervakning av njurfunktionen, inklusive övervakning av koncentrationen av kreatinin och kalium i serum.
Om vaskulär ton och njurfunktion huvudsakligen beror på aktiviteten hos RAAS (till exempel vid kronisk hjärtsvikt eller njursjukdom, inklusive stenos i njurartären / arna), kan användning av läkemedel som påverkar detta system leda till utvecklingen av akut arteriell hypotoni, oliguri, hyperazotemi och till och med akut njursvikt.
Vid samtidig användning av Mikardis med kaliuminnehållande kosttillskott, kaliumsparande diuretika, kaliuminnehållande ätbart salt eller något annat sätt som ökar kaliumkoncentrationen i blodet, bör denna indikator övervakas under behandlingen.
Patienter med diabetes mellitus med åtföljande ytterligare kardiovaskulära risker (t.ex. kranskärlssjukdom) ökar sannolikheten för dödlig hjärtinfarkt och plötslig kardiovaskulär död. I detta fall kan kranskärlssjukdom hos patienter med diabetes mellitus vara asymptomatisk och odiagnostiserad. Av denna anledning, för att detektera och behandla ischemisk hjärtsjukdom i rätt tid innan Mikardis utnämns, måste patienter med diabetes mellitus genomföra lämpliga diagnostiska studier, inklusive ett träningstest.
Mikardis är mindre effektiv hos patienter i Negroid-rasen.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Särskilda kliniska studier på Mikardis effekt på koncentrationsförmågan och reaktionshastigheten har inte utförts. Med tanke på sannolikheten för att utveckla biverkningar som dåsighet och yrsel rekommenderas det dock att vara försiktig när du kör och arbetar med potentiellt farliga maskiner.
Applicering under graviditet och amning
Studier av effekten av telmisartan på mänsklig fertilitet har inte utförts.
Under graviditetens första trimester är angiotensin II-receptorantagonister förbjudna. Om graviditet diagnostiseras under behandlingen ska Mikardis avbrytas omedelbart och vid behov alternativ behandling förskrivas (blodtryckssänkande läkemedel från andra grupper som är godkända för användning under graviditet).
I II- och III-trimestern av graviditeten rekommenderas inte användning av Mikardis. Även om teratogena effekter inte har identifierats i prekliniska studier har fetotoxicitet (nedsatt njurfunktion, bromsning av kranialbenifikation, oligohydramnios) och neonatal toxicitet (arteriell hypotoni, hyperkalemi, njursvikt) fastställts.
Således är Mikardis kontraindicerat under graviditeten. Om läkemedlet av någon anledning användes under andra trimestern rekommenderas en ultraljudundersökning av fostrets ben och njurar. Nyfödda vars mödrar fick telmisartan bör övervakas noggrant för utveckling av arteriell hypotoni.
Kvinnor som planerar en graviditet bör initialt ordineras alternativ behandling.
Under amning är användningen av Mikardis kontraindicerad.
Pediatrisk användning
Telmisartans säkerhet under barndomen och ungdomar har inte fastställts, därför används Mikardis inte för att behandla patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Patienter med njurinsufficiens, inklusive de som har hemodialys, behöver inte dosjustera Mikardis.
Micardis ska användas med försiktighet i följande fall: nedsatt njurfunktion, bilateral njurartärstenos eller stenos i en artär i en enda njure, tillstånd efter njurtransplantation.
För kränkningar av leverfunktionen
Mikardis är kontraindicerat vid svår leverfunktion (klass C på Child-Pugh-skalan) och försämrad gallvägarnas öppenhet.
För mild och måttlig nedsatt leverfunktion (klass A och B på Child-Pugh-skalan) är den maximalt tillåtna dagliga dosen av telmisartan 40 mg.
Användning hos äldre
Äldre patienter behöver inte ändra doseringen av Mikardis.
Läkemedelsinteraktioner
- Andra blodtryckssänkande läkemedel: deras effekt förbättras;
- Digoxin: dess koncentration i blodplasma ökar;
- Ramipril: dess maximala och totala koncentration (under hela observationsperioden) ökar med 2,5 gånger, men den kliniska betydelsen av en sådan interaktion har inte fastställts;
- Litiumpreparat: det finns en reversibel ökning av deras koncentration i blodet, åtföljd av en toxisk effekt;
- Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), inkl. acetylsalicylsyra, icke-selektiva NSAID och typ 2 cyklooxygenashämmare: risken för att utveckla akut njursvikt hos patienter med uttorkning ökar (innan en sådan kombination ordineras är det nödvändigt att genomföra en studie av njurfunktion och kompensera för volymen cirkulerande blod). Det är också möjligt att minska den blodtryckssänkande effekten av telmisartan.
Analoger
Mikardis-analoger är: Pritor, Telmista, Telmisartan-Richter, Hypotel.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn, skyddad från fukt, vid temperaturer upp till 30 ºС.
Hållbarhet är 4 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Mikardis
I de få recensionerna av Mikardis beskriver patienter det i allmänhet som ett effektivt blodtryckssänkande medel med ett litet antal biverkningar. Men många är missnöjda med läkemedlets höga kostnad.
Priset på Micardis på apotek
Ungefärliga priser på Mikardis: 14 tabletter 40 mg - 481-502 rubel, 28 tabletter 40 mg - 1054-1147 rubel, 28 tabletter 80 mg - 948-1049 rubel.
Mikardis: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Mikardis 40 mg tabletter 28 st. 953 r köpa |
Mikardis 80 mg tabletter 28 st. 1022 RUB köpa |
Mikardis tabletter 80 mg 28 st. 1193 RUB köpa |
Mikardis Plus tabletter 80 mg + 12,5 mg 28 st. 1196 RUB köpa |
Mikardis tabletter 40 mg 28 st. 1197 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!