Eliquis - Bruksanvisning, Pris, Analoger, Recensioner, 5 Mg Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Eliquis

Eliquis: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Eliquis

ATX-kod: B01AF02

Aktiv ingrediens: apixaban (apixaban)

Tillverkare: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rico)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-23-11

Priser på apotek: från 741 rubel.

köpa

Eliquis är en faktor Xa-hämmare, en direkt antikoagulantia.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter:

• Elikvis 2,5 mg: Rund, bikonvex, gul, graverade på den ena sidan "893", å andra sidan - "2 ¹ / ₂ " (10 st i blisterförpackningar i en kartong bunt 1, 2, 6 eller 10 blister).;
• Eliquis 5 mg: oval, bikonvex, rosa, graverad på ena sidan "894", på den andra - "5" (10 st. I blåsor, i en kartong 2, 4, 6 eller 10 blåsor; 14 st. I blåsor, i en kartong 4 blåsor).

Sammansättning av en tablett:

• aktiv substans: apixaban - 2,5 eller 5 mg;
• hjälpkomponenter: natriumkroskarmellos, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, laktos;
• filmskalets sammansättning: 2,5 mg tabletter - opadry II gul (laktosmonohydrat, hypromellos 15 cps, triacetin, titandioxid, gul järnoxidfärgämne), 5 mg tabletter - opadry II pink (laktosmonohydrat, hypromellos 15 cps, triacetin, titandioxid, färgämne järnoxid röd).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Apixaban är ett direktverkande antikoagulantia. Läkemedlet är en selektiv hämmare av blodkoagulationsfaktor Xa (FXa), som selektivt och reversibelt blockerar enzymets aktiva centrum för implementering av antitrombotisk aktivitet som inte kräver närvaro av antitrombin III. Det hämmar både fri och bunden FXa och hämmar också protrombinasaktivitet. Det hämmar indirekt trombininducerad trombocytaggregering men har ingen direkt effekt. Genom att hämma aktiviteten av FXa förhindrar apixaban bildandet av trombin och blodproppar. På grund av undertryckandet av denna faktor förändras vissa indikatorer på blodkoagulationssystemet: INR (International Normalized Ratio) ökar, APTT (aktiverad partiell tromboplastintid) och protrombintid förlängs. När Eliquis tas i terapeutisk dos är dessa förändringar obetydliga och mest varierande, därför rekommenderas dessa indikatorer inte att användas för att bedöma apixabans farmakodynamiska aktivitet.

Apixabans förmåga att hämma FXa-aktivitet bekräftades genom ett kromogent test med användning av Rotachrom heparin. Förändringen i anti-FXa-aktivitet är direkt proportionell mot ökningen av plasmakoncentrationen av apixaban, med maximal aktivitet noterad när den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodplasman uppnås. Ett linjärt förhållande mellan koncentrationen av apixaban och dess anti-FXa-aktivitet registreras över ett brett spektrum av terapeutiska doser av Eliquis. Med en förändring av dosen och koncentrationen av apixaban är förändringar i anti-FXa-aktiviteten mer uttalade men mindre varierande jämfört med blodkoagulationsindikatorer.

Hos patienter som tar läkemedlet för att förebygga stroke och systemisk tromboembolism vid icke-ventilär förmaksflimmer är förhållandet mellan de maximala och minimala nivåerna av anti-FXa-aktivitet i intervallet mellan doser mindre än 1,7. Hos patienter som använder Eliquis för behandling av djup ventrombos eller för att förhindra dess återfall är detta förhållande mindre än 2,2 och hos patienter som ordineras läkemedlet efter planerad knä- eller höftartroplastik överstiger det inte 1,6.

Under användningen av apixaban finns det inget behov av att ständigt övervaka dess antikoagulerande effekt, men det kan vara användbart att genomföra ett kalibrerat kvantitativt test av anti-FXa-aktivitet i fall där information om nivån av apixaban i blodet kan påverka beslutet att fortsätta behandlingen.

Patienter som får apixaban har färre blödningsepisoder än patienter som får warfarin.

Farmakokinetik

De viktigaste farmakokinetiska egenskaperna hos apixaban:

• absorption: efter intag absorberas ämnet snabbt från mag-tarmkanalen. Den maximala koncentrationen observeras 3-4 timmar efter intag. Livsmedel påverkar inte apixabans farmakokinetiska parametrar. Vid användning av Eliquis i dagliga doser på upp till 10 mg är läkemedlets absoluta biotillgänglighet cirka 50%, farmakokinetiken är linjär. I fall av att läkemedlet tas i doser på mer än 25 mg per dag minskar absorptionen av läkemedlet, varigenom dess biotillgänglighet minskar. Individuell variation i apixabans metabolismindikatorer är låg eller måttlig (20-30%);
• distribution: distributionsvolymen är cirka 21 liter. Förbindelsen med plasmaproteiner är cirka 87%;
• metabolism: huvudvägarna för biotransformation av apixaban är O-demetylering och hydroxylering vid 3-oxopiperidinylrester. Läkemedlet metaboliseras huvudsakligen med deltagande av isoenzymet CYP3A4 / 5, i mindre utsträckning - med deltagande av isoenzymer CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. I blodplasma cirkulerar apixaban oförändrat, det finns inga aktiva metaboliter som cirkulerar i blodomloppet. Apixaban är också ett substrat för bröstcancerresistensprotein (BCRP), P-glykoprotein och transportproteiner;
• utsöndring: apixaban utsöndras huvudsakligen genom tarmarna. Utsöndring av njurarna är cirka 27% av det totala clearance, vilket är ~ 3,3 l / h. Cirka en fjärdedel av dosen utsöndras som metaboliter. Halveringstiden är 12 timmar.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer:

1. Nedsatt njurfunktion. Det finns en ökning av AUC (area under koncentration - tidskurvan) beroende på kreatininclearance (CC): med CC 51-80 ml / min - med 16%, med CC 30-50 ml / min - med 29%, med CC CC 15-29 ml / min - 44%, jämfört med patienter med normala CC-värden. Nedsatt njurfunktion påverkar emellertid inte signifikant sambandet mellan plasmakoncentrationen av apixaban och dess anti-FXa-aktivitet. Studier har inte utförts på patienter med CC <15 ml / min och de som är i dialys.
2. Leverfunktion. Hos patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion (klass A respektive B enligt Child-Pugh-klassificeringen) med en enstaka dos Eliquis i en dos av 5 mg, sågs inga förändringar i parametrarna för farmakodynamik och farmakokinetik för apixaban, förändringar i anti-FXa-aktivitet och INR var jämförbara med dem i friska volontärer. Apixaban har inte studerats med aktiv patologi i lever- och gallvägarna och svår leverinsufficiens.
3. Äldre ålder (över 65 år). Den genomsnittliga AUC är cirka 32% högre än för yngre patienter.
4. Kroppsmassa. Hos patienter som väger> 120 kg är plasmakoncentrationen av apixaban cirka 30% lägre än hos individer som väger 65–85 kg. Hos personer som väger <50 kg är denna siffra ungefär 30% högre.
5. Golv. Hos kvinnor är exponeringen för apixaban 18% högre än hos män.
6. Lopp. Enligt forskningsdata finns det inga signifikanta skillnader i apixabans farmakokinetik mellan representanter för de kaukasiska, negativa, mongolida raserna.

Förhållandet mellan parametrarna för farmakokinetik och farmakodynamik (inklusive anti-FXa-aktivitet, MHO, APTT och protrombintid) av apixaban och dess plasmakoncentration studerades för ett stort antal doser - från 0,5 mg till 50 mg. Man fann att detta beroende bäst beskrivs med en linjär modell. Beroendet av apixabans farmakokinetiska och farmakodynamiska parametrar hos patienter som fick läkemedlet i kliniska studier av andra och tredje fasen motsvarade det hos friska frivilliga.

Indikationer för användning

• behandling av lungemboli (PE) och djup ventrombos (DVT), förebyggande av återfall;
• förebyggande av venös tromboembolism efter artroplastik i knä eller höft;
• förebyggande av systemisk tromboembolism och stroke hos vuxna patienter med nonvalvulär förmaksflimmer i närvaro av minst en riskfaktor [såsom en tidigare transitorisk ischemisk attack, hypertoni, symtomatisk kronisk hjärtsvikt (NYHA funktionsklass II och högre), strokehistoria, diabetes mellitus, 75 år och äldre], med undantag för patienter med konstgjorda hjärtklaffar, måttlig och svår mitral stenos.

Kontraindikationer

Absolut:

• allvarligt nedsatt njurfunktion (CC <15 ml / min) eller behov av dialys;
• svår leversvikt, liksom leversjukdom, åtföljd av en kliniskt signifikant risk för blödning och störningar i blodkoagulationssystemet;
• laktosintolerans, medfödd laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
• tillstånd som kännetecknas av ökad blödningsrisk: en historia av hemorragisk stroke, bakteriell endokardit, trombocytopati, trombocytopeni, förvärring av gastrointestinala sår, blödningsstörningar (medfödd eller förvärvad), svår okontrollerad arteriell hypertoni, nyligen syn på orgeln eller hjärnan;
• kliniskt signifikant blödning
• ålder upp till 18 år
• graviditetsperiod;
• laktation;
• behovet av läkemedelsbehandling, på grund av vilken allvarlig blödning kan utvecklas, med läkemedel såsom heparinderivat (till exempel fondaparinux), eventuella antikoagulantia, lågmolekylära hepariner (till exempel dalteparin eller enoxaparin), ofraktionerade hepariner, orala antikoagulantia (till exempel ri dabigatran) eller warfarin), såvida inte patienten överförs till eller från apixabanbehandling och när fraktionerat heparin förskrivs i underhållsdoser för att säkerställa öppenhet i den centrala venösa eller arteriella katetern;
• överkänslighet mot någon del av Eliquis.

Relativ:

• leversvikt i måttlig och mild svårighetsgrad (klass A eller B enligt Child-Pugh-klassificeringen);
• en indikation i anamnesen av ett brådskande kirurgiskt ingrepp för höftfraktur;
• samtidig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (inklusive acetylsalicylsyra);
• den kombinerade användningen av potenta hämmare av isoenzymet CYP3A4 och P-glykoprotein, såsom rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, St.
• behovet av att använda trombolytiska medel för lindring av akut ischemisk stroke;
• utför ryggrad / epidural punktering eller anestesi.

Instruktioner för användning av Eliquis: metod och dosering

Eliquis tabletter ska tas oralt, oavsett måltider.

Rekommenderade doseringsregimer:

• period efter planerad endoprotetik i knä eller höftled: 2,5 mg 2 gånger om dagen (att ta den första dosen rekommenderas 12-24 timmar efter operationen). Varaktigheten av behandlingen är 10-14 dagar efter knäbyte, 32-38 dagar - efter höftbyte;
• förmaksflimmer: Eliquis 5 mg 2 gånger om dagen. En tvåfaldig minskning av den dagliga dosen (2,5 mg två gånger om dagen) krävs hos patienter som kombinerar minst två av följande faktorer: kroppsvikt ≤ 60 kg, ålder ≥ 80 år, plasmakreatininkoncentration ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• behandling av lungemboli och djup venetrombos: de första 7 dagarna - 10 mg 2 gånger om dagen, sedan - 5 mg 2 gånger om dagen. Varaktigheten av behandlingsförloppet är minst 3 månader, beroende på sjukdomens manifestationer, förhållandet mellan den förväntade nyttan och den möjliga risken för att utveckla kliniskt signifikant blödning, närvaron och reversibiliteten hos faktorer som är predisponerande för återfall (trauma, nyligen genomförd operation, långvarig immobilisering etc.)
• förebyggande av återkommande lungemboli och DVT: 2,5 mg 2 gånger om dagen. Förebyggande terapi ordineras efter minst 6 månaders behandling för dessa sjukdomar.

Om nästa dos saknas är det nödvändigt att ta p-piller så snart som möjligt efter att patienten kommer ihåg det. I framtiden bör du följa den ursprungliga behandlingsregimen när du tar läkemedlet två gånger om dagen. Med ett tillfälligt avbrott i behandlingen ökar risken för trombos. Patienter bör vara medvetna om vikten av kontinuerlig antikoagulantbehandling.

Överföringen av en patient till Eliquis från parenterala antikoagulantia och vice versa kan utföras vid nästa schemalagda intag av läkemedlet som tas ut utan att använda nästa dos av läkemedlet som ersätts.

Det är möjligt att överföra en patient till Eliquis från warfarin eller andra vitamin K-antagonister om INR-värdet är under 2. När en patient överförs till warfarin eller andra vitamin K-antagonister bör Eliquis fortsättas tills INR-värdet når ≥ 2. Denna indikator måste övervakas innan varje mottagning av apixaban: så snart den är lika med eller överstiger 2 avbryts Eliquis.

Bieffekter

Förekomsten av biverkningar bedöms i följande skala: ofta (från ≥ 1/100 till <1/10), sällan (från ≥ 1/1000 till <1/100), sällan (från ≥ 1/10 000 till <1/1000).

Biverkningar vid förebyggande av venös tromboembolism hos patienter efter elektiv höft- eller knäartroplastik:

• från det kardiovaskulära systemet: sällan - arteriell hypotoni (inklusive hypotoni under proceduren);
• från blod- och lymfsystemet: ofta - anemi (inklusive post-hemorragisk och postoperativ, åtföljd av förändringar i resultaten av laboratorietester), blödning (inklusive hematom, vaginal och urinrörsblödning); sällan - trombocytopeni (inklusive en minskning av antalet blodplättar);
• från matsmältningssystemet: ofta - illamående; sällan - gastrointestinal blödning (inklusive melena, kräkningar blandat med blod), närvaron av oförändrat blod i avföringen; sällan - blödning från tandköttet, rektal blödning
• från levern och gallvägarna: sällan - en ökning av aktiviteten av transaminaser, en ökning av koncentrationen av bilirubin i blodet och aktiviteten av alkaliskt fosfatas, patologiska förändringar i leverfunktionstester;
• från urinvägarna: sällan - hematuri;
• från immunsystemet: sällan - överkänslighetsreaktioner;
• från muskuloskeletala systemet: sällan - muskelblödning;
• från andningsorganen: sällan - näsblod; sällan - hemoptys;
• från synorganets del: sällan - blödningar i ögonglobens vävnad (inklusive blödning i bindhinnan);
• andra: ofta - stängd skada; sällan - blödning under operation, blödning i snittområdet (inklusive hematom i snittområdet), närvaron av urladdning från såret, blödningar och blödning efter invasiva ingrepp (inklusive hematom efter ingreppet, på platsen för kateterinstallationen och i området för kärlpunktion, blödning från ett postoperativt sår).

Biverkningar vid förebyggande av stroke och systemisk emboli hos patienter med förmaksflimmer:

• från det kardiovaskulära systemet: ofta - blödning, hematom; sällan - blödning i bukhålan;
• från nervsystemet: sällan - spinala och subdurala hematom, intrakraniell och cerebrospinal kanalblödning, subaraknoidalblödning;
• från andningsorganen: ofta - näsblod; sällan - hemoptys; sällan - blödning i andningsorganen (inklusive svalg, struphuvud och lungalveolär blödning)
• från immunsystemets sida: sällan - överkänslighetsreaktioner (hudutslag, allergiskt ödem, anafylaktiska reaktioner);
• från matsmältningssystemet: ofta - blödning från tandköttet, gastrointestinal blödning, rektal blödning; sällan - blödning i munnen, närvaron av oförändrat blod i avföringen, hemorrhoid blödning; sällan - retroperitoneal (retroperitoneal) blödning;
• från reproduktionssystemet: sällan - urogenital blödning, intermenstruell vaginal blödning;
• från urinvägarna: ofta - hematuri;
• från synorganets del: ofta - blödningar i ögonglobens vävnad;
• andra: ofta - stängd skada; sällan - blödning efter ingreppet, traumatisk blödning, blödning i snittområdet;
• laboratorieindikatorer: sällan - en positiv reaktion vid analys av avföring för ockult blod.

Biverkningar vid behandling av djup ventrombos och lungemboli:

• från det kardiovaskulära systemet: ofta - hematom; sällan - perikardiell blödning, blödning i bukhålan, andra typer av blödning, hemorragisk chock;
• från blod- och lymfsystemet: sällan - plötslig bildning av hematom, hemorragisk diates, hemorragisk anemi;
• från andningsorganen: ofta - näsblod; sällan - hemoptys; sällan - lungalveolär blödning;
• från reproduktionssystemet: ofta - hypermenorré; sällan - metrorragi, vaginal blödning; sällan - hematospermi, könsblödning, livmoderblödning, menometrorragi, blödning i bröstkörteln, livmoderblödning efter klimakteriet;
• från urinvägarna: ofta - hematuri; sällan - blödning från urinvägarna;
• från matsmältningssystemet: ofta - blödning från tandköttet; sällan - gastrointestinal blödning, närvaro av oförändrat blod i avföringen, rektal blödning, blodig kräkningar, hemorrhoid blödning; sällan - blödning i munnen, blödning i tunntarmen, melena, Mallory-Weiss syndrom, hematom i bukväggen, magblödning, blödning från mag- och duodenalsår, analblödning;
• från nervsystemet: sällan - kranialblödning, hemorragisk stroke;
• från muskuloskeletala systemet: sällan - muskelblödning;
• från hörsel- och synorganen: sällan - blödning i konjunktiva; sällan - öronblödning, blödningar i ögonglobens vävnad, blödningar i sklera, näthinnan, glaskropp;
• på hudens sida: sällan - blödning från huden, blåmärken; sällan - kall callus, purpura, petechiae, blödning från hudsår, ökad tendens till blödning;
• andra: sällan - traumatiskt hematom, hematom vid injektions- / punkteringsstället, blödning från såret; sällan - periorbital hematom, hematom under och efter ingreppet, subkutant hematom, extradural hematom, njurehematom, subdural blödning, blödning vid injektions- / infusionsstället, hematuri efter ingreppet, vaskulär pseudoaneurysm;
• laboratorieindikatorer: sällan - en positiv reaktion vid analys av avföring för ockult blod, närvaron av blod i urinen; sällan - ockult blod, närvaron av erytrocyter i urinen.

Överdos

Vid överdos observerades inga kliniskt signifikanta biverkningar, blödningsrisken ökar.

Ingen motgift har fastställts. Användningen av hemodialys är ineffektiv. Vid överdos rekommenderas att man tar aktivt kol, vid behov utförs symptomatisk behandling.

speciella instruktioner

Risk för blödning

För patienter med förmaksflimmer och tillstånd som kräver monoterapi eller kombinationsbehandling av två trombocytläkemedel kan Eliquis endast ordineras efter en noggrann bedömning av balans mellan fördelar och risker.

Efter akut kranskärlssyndrom hos patienter med flera samtidiga sjukdomar (inklusive icke-hjärt) ökar risken för blödning jämfört med placebo vid samtidig användning av Eliquis och acetylsalicylsyra.

Under behandling med apixaban, som alla andra antikoagulantia, är det nödvändigt att övervaka patientens tillstånd för utveckling av blödning. Om kraftig blödning inträffar avbryts Eliquis.

Möjliga alternativ för att stoppa blödning inkluderar kirurgisk hemostas och transfusion av färskfryst plasma. Under livshotande förhållanden som inte kan kontrolleras med dessa metoder är det möjligt att införa rekombinant koagulationsfaktor VIIa (men för närvarande finns det ingen erfarenhet av användning av den hos patienter som får apixaban).

Kirurgiska och invasiva ingrepp

Det rekommenderas att bedöma förhållandet mellan blödningsrisken och separationen av tidpunkten för operationen. Eliquis måste avbrytas minst 48 timmar före det kommande planerade invasiva ingreppet eller operationen om det finns en genomsnittlig eller hög risk för att utveckla kliniskt signifikant blödning. Om det finns en låg risk för blödning eller blödning kan uppstå som lätt kan kontrolleras, bör läkemedlet avbrytas minst 24 timmar före ingreppet.

Vid nonvalvular atrial fibrillation inom 1-2 dagar efter utsättande av Eliquis, är "bridge terapi" vanligtvis inte nödvändigt före operationen.

Efter ingrepp och uppnått adekvat hemostas bör administreringen av apixaban återupptas omedelbart.

Vid kardioversion kan Eliquis fortsättas.

Utför ryggrad, epidural eller punktering

Hos patienter som får antitrombotiska medel för att förhindra tromboembolism, under spinal / epidural punktering / anestesi, ökar risken för hematombildning, vilket kan leda till utveckling av ihållande och irreversibel förlamning. Denna risk ökar med användning av en installerad epidural kateter under den postoperativa perioden, liksom i fallet med samtidig användning av andra läkemedel som påverkar hemostas. I detta avseende bör subaraknoida och epidurala katetrar tas bort minst 5 timmar innan du tar den första dosen Eliquis.

Det finns ingen klinisk erfarenhet av apixaban i närvaro av en installerad epidural eller intratekal kateter. Vid behov bör katetern tas bort tidigast 20-30 timmar efter den sista dosen av Eliquis, dvs. minst en dos av läkemedlet måste hoppas över innan katetern avlägsnas.

Risken för hematomer som leder till utveckling av förlamning ökar också med traumatiska eller upprepade punkteringar i de subaraknoidala / epidurala utrymmena. I detta sammanhang krävs frekvent övervakning av patienter för uppkomst av nedsatt funktion i nervsystemet, såsom svaghet i nedre extremiteterna eller deras domningar, nedsatt funktion av urinblåsan eller tarmarna. I dessa fall krävs akut undersökning och behandling.

Innan ingrepp utförs på subaraknoida / epidurala utrymmen hos patienter som får Eliquis, inklusive för att förhindra trombos, bör förhållandet mellan förväntade fördelar och sannolika risker utvärderas.

Behandling av djup ventrombos och lungemboli

Det rekommenderas inte att ersätta terapi med icke-fraktionerat (standard) heparin med Eliquis under påbörjad behandling av patienter med PE med instabil hemodynamik, möjlig trombolys eller lungartärtrombektomi.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Eliquis-komponenter har ingen signifikant effekt på patientens kognitiva och psykomotoriska funktioner.

Applicering under graviditet och amning

Enligt prekliniska studier är läkemedlet inte giftigt för reproduktionsfunktionen. Uppgifterna om användning av Eliquis under graviditeten är dock begränsade, så läkemedlet rekommenderas inte.

Det finns ingen information om eliminering av läkemedlet i bröstmjölk hos människor, men i studier på råttor fann man att koncentrationen av apixaban i bröstmjölk är många gånger högre än nivån i blodplasma (cirka 8 gånger). Detta tyder på att läkemedlet aktivt tränger in i bröstmjölk, varför det finns en risk för biverkningar hos spädbarn. I detta avseende rekommenderas att amning avbryts om Eliquis krävs under amning.

Effekten av apixaban på fertilitet har inte fastställts i djurstudier.

Pediatrisk användning

Enligt instruktionerna används inte Eliquis för att behandla patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Eliquis dosjustering krävs inte hos patienter med CC mer än 15 ml / min.

Studier av användning av apixaban hos patienter med CC mindre än 15 ml / min och patienter i dialys har inte genomförts, därför rekommenderas inte läkemedelsutnämning i denna kategori av patienter.

För kränkningar av leverfunktionen

Dosjustering av Eliquis för patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion krävs inte, men behandlingen bör utföras med försiktighet.

Det rekommenderas inte att ordinera läkemedlet till patienter med svårt nedsatt leverfunktion.

Användning hos äldre

Det finns inget behov av att justera dosen Eliquis till äldre, förutom för patienter som har förmaksflimmer med två av tre kriterier.

Läkemedelsinteraktioner

Inverkan av apixaban på farmakokinetiken för andra läkemedel

I studier med friska frivilliga hade apixaban ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för naproxen, atenolol, digoxin.

In vitro-studier har inte observerat hämning av aktiviteten av isoenzymer CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (hämmande koncentration> 45 μmol / l). Emellertid observerades en svag undertryckning av CYP2C19-aktivitet (hämmande koncentration> 20 μmol / L) om nivån av apixaban signifikant överstiger den maximala plasmakoncentration som observerats vid användning av läkemedlet i enlighet med rekommendationerna.

Vid koncentrationer upp till 20 μmol / L är apixaban inte en inducerare av CYP3A4 / 5-, CYP2B6- och CYP1A2-isoenzymer, och när det används tillsammans kommer det troligen inte att påverka clearance av läkemedel, i vilken metabolism dessa isoenzymer är inblandade.

Apixaban har ingen signifikant hämmande effekt på aktiviteten av P-glykoprotein.

Effekten av andra läkemedel på apixabans farmakokinetik

Hämmare av isoenzymet CYP3A4 och P-glykoprotein kan öka medelvärdena för AUC och den maximala koncentrationen av apixaban, och när man använder dem samtidigt bör försiktighet iakttas, ingen dosjustering krävs.

Induktorer av isoenzymet CYP3A4 och P-glykoprotein kan leda till en minskning av de genomsnittliga AUC-värdena för apixaban och dess maximala koncentration. Vid kombinationsbehandling krävs ingen dosjustering av Eliquis, men behandlingen bör utföras med försiktighet. Undantaget är när apixaban ordineras för behandling av DVT och PE - sådana patienter rekommenderas inte att använda de kraftfulla inducerna av CYP3A4-isoenzym och P-glykoprotein samtidigt.

Med den kombinerade användningen av apixaban med enoxaparin noteras en additiv effekt på FXa-aktiviteten.

Det fanns inga tecken på interaktionen mellan apixaban och acetylsalicylsyra (i en dos av 325 mg 1 gång per dag) hos friska frivilliga. Hos känsliga patienter bör dock sannolikheten för en mer uttalad farmakokinetisk interaktion övervägas.

Under perioden med apixaban-behandling rekommenderas det inte att ordinera läkemedel som kan leda till utveckling av allvarlig blödning: K-vitaminantagonister och andra orala antikoagulantia, antagonister mot receptorer för glykoprotein IIb / IIIa, trombolytiska läkemedel, dextran, dipyridamol, sulfinpyrazon, ofraktionerat heparin eller inkluderande hepariner med låg molekylvikt), direkta trombin II-hämmare (till exempel desirudin), oligosackarider som hämmar FXa (till exempel fondaparinux). Det bör noteras att icke-fraktionerat heparin kan användas i doser som upprätthåller den venösa / arteriella kateterns öppenhet. Samtidig användning av andra antiblodplättmedel eller andra antitrombotiska läkemedel hos patienter efter elektiv höft / knäartroplastik rekommenderas inte.

Hos patienter med akut koronarsyndrom och flera samtidiga sjukdomar (hjärt- eller icke-hjärt) ökas risken för blödning signifikant vid kombinerad administrering av acetylsalicylsyra eller trippel antitrombotisk behandling (användning av en kombination av apixaban + acetylsalicylsyra + klopidogrel).

Hos patienter med förmaksflimmer ökar risken för blödning med samtidig användning av ett eller två blodplättmedel, så denna kombination av läkemedel kan ordineras efter utvärdering av fördelar och risker. Under behandlingen krävs noggrann övervakning av patientens tillstånd.

Kraftfulla inducerare av CYP3A4 och P-glykoprotein (såsom johannesörtpreparat, karbamazepin, fenytoin, rifampicin och fenobarbital) kan halvera koncentrationen av apixaban i blodplasma. Dessa kombinationer bör användas med försiktighet. Om Eliquis ordineras för behandling av DVT eller PE rekommenderas inte kombinerad användning av de potenta inducerarna av CYP3A4 och P-glykoprotein.

Det fanns ingen kliniskt signifikant interaktion med samtidig användning av atenolol, famotidin.

Analoger

Analogerna till Eliquis är Xarelto, Arikstra.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C utom barns räckhåll.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Eliquis

Enligt recensioner är Eliquis ett effektivt antikoagulerande medel. Det ordineras ofta för att minska risken för systemisk tromboembolism och stroke, särskilt hos patienter med samtidig kronisk hjärtsvikt, en historia av stroke och äldre. Jämfört med rivaroxaban-, warfarin- och vitamin K-antagonister är apixaban signifikant mindre benägna att utveckla blödning eftersom det bara blockerar ett koagulationsstadium. Dessutom interagerar Eliquis mindre med andra läkemedel, dess doser är lätta att justera, till skillnad från warfarin.

Eliquis är lätt att använda: patienter ordineras en fast dos 2 gånger om dagen, vilket eliminerar behovet av konstant laboratorieövervakning. Denna faktor är särskilt viktig vid förmaksflimmer med utnämning av antikoagulantia för livet för att förhindra kardioembolisk stroke.

Recensioner av läkemedlet är mestadels positiva. Vissa patienter klagar över biverkningar.

En av komplikationerna med apixaban är blödning. För att minska risken rekommenderas att utföra antitrombotisk behandling på kortast möjliga kurser.

Pris för Eliquis på apotek

Ungefärliga priser för Eliquis: 2,5 mg tabletter (20 st. I en förpackning) - 793-920 rubel, 2,5 mg tabletter (60 st. I en förpackning) - 2288-2678 rubel, 5 mg tabletter (20 st. I en förpackning) - 794-868 rubel, 5 mg tabletter (60 st. I en förpackning) - 2289-2668 rubel.

Eliquis: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Eliquis 5 mg filmdragerade tabletter 20 st. 741 RUB köpa

Eliquis 2,5 mg filmdragerade tabletter 20 st. 743 RUB köpa

Eliquis tabletter p.p. 2,5 mg 20 st. 770 RUB köpa

Eliquis tabletter p.p. 5 mg 20 st. RUB 788 köpa

Eliquis 5 mg filmdragerade tabletter 60 st. RUB 2110 köpa

Eliquis tabletter p.p. 5 mg 60 st. 2171 RUB köpa

Eliquis 2,5 mg filmdragerade tabletter 60 st. 2206 RUB köpa

Eliquis tabletter p.p. 2,5 mg 60 st. 2273 RUB köpa

Se alla erbjudanden från apotek

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!