Avandia
Avandia: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Avandia
ATX-kod: A10BG
Aktiv ingrediens: rosiglitazon (Rosiglitazone)
Tillverkare: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Frankrike); Glaxo Wellcome Production (Frankrike)
Beskrivning och fotouppdatering: 2020-04-29
Avandia är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av belagda tabletter: femkantiga, filmdragerade tabletter med en dos av 2 mg - rosa, 4 mg - orange, 8 mg - rödbrun; på ena sidan finns en inskription - "2", "4" eller "8" (i enlighet med doseringen), på den andra - "SB" (2 mg tabletter, 14 st. i blåsor, i en kartong 2, 4 eller 8 förpackningar, 4 mg och 8 mg tabletter, 14 st. I blister, i en kartong 1, 2, 4 eller 8 förpackningar. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Avandia).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: rosiglitazonmaleat - 2, 4 eller 8 mg;
- hjälpkomponenter: natriumstärkelseglykolat, laktosmonohydrat, hydroxipropylmetylcellulosa, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat;
- filmskal: laktos, hydroxipropylmetylcellulosa 6cRb, polyetylenglykol, titandioxid, triacetin, röd järnoxid; dessutom i kompositionen av tabletter med en dos av 4 mg - gul järnoxid, renad talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Avandia sänker blodsockernivån. Den aktiva substansen i läkemedlet, rosiglitazon, är en selektiv antagonist för kärnreceptorer PPARγ (Peroxisomproliferatoraktiverad receptor gamma). Läkemedlets verkningsmekanism beror på egenskaperna hos rosiglitazonmaleat, för att öka känsligheten hos receptorer för insulin i fettvävnad, lever och skelettmuskler, för att förbättra förloppet av metaboliska processer, för att sänka nivån av glukos, insulin och fria fettsyror i blodet. När du tar Avandia bevaras betacellernas funktion, detta bekräftas av en ökning av massan av Langerhans-öarna i bukspottkörteln och insulininnehållet.
Rosiglitazon förhindrar utveckling av svår hyperglykemi, orsakar inte hypoglykemi, förstärker inte utsöndringen av insulin i bukspottkörteln.
Det ger en signifikant avmattning i utvecklingen av nedsatt njurfunktion och systolisk arteriell hypertoni. Den hypoglykemiska effekten av rosiglitazon åtföljs av en kliniskt signifikant minskning av serumnivåerna av kolesterol och dess föregångare, vilket kan vara riskfaktorer för hjärt-kärlsjukdomar.
Huvuddraget med Avandias aktivitet är en signifikant minskning av halten av fria fettsyror.
Med olika komplementära verkningsmekanismer ger Avandia, som en del av en kombinationsbehandling, en synergistisk förbättring av glykemisk kontroll hos patienter med typ 2-diabetes mellitus (icke-insulinberoende).
Farmakokinetik
Efter oral administrering uppnås den maximala koncentrationen (Cmax) av rosiglitazon i blodplasman på cirka 1 timme. Den absoluta biotillgängligheten efter att ha tagit en dos på 4 mg eller 8 mg är 99%. En ökning av gastrisk surhet stör inte absorptionen av rosiglitazon. Med ett samtidigt intag av mat minskar Cmax med cirka 20-28% och perioden för att uppnå det förlängs till 1,75 timmar. Men dessa förändringar har ingen klinisk betydelse, därför krävs ingen samordning av användningen av Avandia med matintaget. I det terapeutiska dosintervallet är plasmakoncentrationen av rosiglitazon direkt proportionell mot den tagna dosen.
Plasmaproteinbindningen är cirka 99,8%. Distributionsvolymen är 14 liter. Kumulering av den aktiva substansen vid användning av läkemedlet 1-2 gånger om dagen observeras inte.
Rosiglitazon metaboliseras genom N-demetylering och hydroxylering, följt av bindning med sulfat och glukuronsyra med bildning av metaboliter som inte har kliniskt signifikant aktivitet. Biotransformation sker främst med deltagande av enzymet CYP2C8 och, i mindre utsträckning, CYP2C9. In vitro hämmar rosiglitazon måttligt CYP2C8, koncentrationen av halva maximal hämning (IC50) är 18 μM och svagt - CYP2C9, IC50 är 50 μM. Resultaten av in vivo-studier med warfarin indikerar att rosiglitazon inte interagerar med CYP2C9-substrat. In vitro hittades ingen signifikant hämning av enzymerna CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 och CYP2E1, varför sannolikheten för interaktion mellan rosiglitazon och läkemedel som metaboliseras av dessa cytokrom P450-isoenzymer är mycket låg.
Den totala plasmaclearance för rosiglitazon är cirka 3 l / timme. Halveringstiden (T 1/2) är 3 till 4 timmar.
Ämnet utsöndras i form av metaboliter, huvudsakligen (cirka 75% av dosen) genom njurarna, genom tarmarna - 25% av dosen. Rosiglitazon utsöndras inte oförändrat. Den sista T 1/2 av metaboliter når 130 timmar, vilket indikerar en mycket långsam utsöndring. Därför är deras ackumulering möjlig med upprepade doser av läkemedlet i blodserumet (dominerande ackumulering av huvudderivatet - parahydroxisulfat, förmodligen en ökning av koncentrationen med fem gånger).
Resultaten av den farmakokinetiska analysen indikerar frånvaron av skillnader i farmakokinetiken för rosiglitazon mellan män och kvinnor, vuxna och äldre patienter.
Vid måttlig och svår leversjukdom ökar AUC (arean under koncentrationstidens farmakokinetiska kurva) med 2-3 gånger och bindningen av den aktiva substansen till plasmaproteiner och clearance minskar.
Med nedsatt njurfunktion, inklusive njursvikt i slutstadiet och patienter i hemodialys, hittades inga kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetiken för rosiglitazon.
Indikationer för användning
Användningen av Avandia är indicerat för icke-insulinberoende typ 2-diabetes mellitus som monoterapi (vid ineffektiv diet och tillräcklig träning) eller i kombination med metformin- och sulfonylureaderivat för att förbättra den glykemiska kontrollen.
Kontraindikationer
Absolut:
- typ 1-diabetes mellitus;
- måttlig och svår leverfunktion (klass B och C enligt Child-Pugh klassificering över 6 poäng);
- graviditetsperiod;
- amning;
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Avandia ska användas med försiktighet vid svår hjärtsvikt, svår njursvikt.
Avandia, bruksanvisning: metod och dosering
Avandia tabletter tas oralt, oavsett måltid.
Läkaren väljer dosen och behandlingsregimen individuellt.
Rekommenderad dos: initial daglig dos - 4 mg i 1-2 doser. Efter 42–56 dagars regelbunden användning, om nödvändigt, kan den initiala dosen av läkemedlet ökas till 8 mg.
Den initiala dagliga dosen av rosiglitazon i kombination med insulin är 4 mg. Om patienten behöver mer intensiv glykemisk kontroll kan den dagliga dosen ökas försiktigt till 8 mg, men endast efter en lämplig undersökning för att bedöma risken för biverkningar på grund av vätskeretention.
Vid mild eller måttlig njursvikt, mild leverfunktion (klass A enligt Child-Pugh-klassificeringen, 6 poäng eller mindre) och hos äldre patienter, finns det ingen anledning att justera dosen Avandia.
Noggrann övervakning krävs vid behandling av patienter med svårt nedsatt njurfunktion.
Bieffekter
När du tar Avandia kan följande negativa biverkningar utvecklas:
- ofta (mer än 5%): huvudvärk, trauma, övre luftvägsinfektioner;
- sällan: anemi, hyperkolesterolemi, hjärtsvikt, kronisk hjärtsvikt, perifert ödem, dosberoende ökning av kroppsvikt, lungödem, symtom på leversvikt (ökade nivåer av leverenzymer); i kombination med insulin eller orala hypoglykemiska läkemedel - hypoglykemi;
- mycket sällsynta: komplikationer orsakade av hjärtinfarkt (oftare mot bakgrund av kombinationsbehandling).
Biverkningar som kräver avbrytande av Avandia förekommer hos cirka 7,5% av patienterna.
Överdos
Överdoseringssymptom efter en enstaka dos rosiglitazon 20 mg har inte fastställts.
Vid behov rekommenderas utnämning av symptomatisk behandling. Hemodialys är ineffektiv.
speciella instruktioner
Vid oregelbunden menstruation under den menopausala perioden är det nödvändigt att jämföra den förväntade kliniska effekten och den möjliga risken från behandlingen. Man bör komma ihåg att i samband med en ökning av insulinkänsligheten hos insulinresistenta kvinnor under den anovulatoriska cykeln under den premenopausala perioden (inklusive polycystiskt äggstockssyndrom) kan ägglossningen återupptas och befruktningen kan förekomma.
På grund av ökningen av nivån av LDL (lågdensitetslipoprotein) och HDL (högdensitetslipoprotein) ökar innehållet av totalt kolesterol, men dess förhållande till HDL förändras inte.
Med kombinerad användning av rosiglitazon i en daglig dos på 8 mg och insulin ökar förekomsten av ödem.
Det rekommenderas att noggrant övervaka tillståndet hos patienter med risk för hjärtsvikt. Hos patienter med svår hjärtsvikt är användningen av rosiglitazon endast indicerad när den förväntade kliniska effekten uppväger den potentiella risken.
Rosiglitazon har ingen lugnande effekt eller sömnighet.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Användningen av Avandia påverkar inte patienternas förmåga att köra fordon och komplexa mekanismer.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Avandia under graviditet och amning är kontraindicerad.
För gravida kvinnor med typ 2-diabetes rekommenderas insulin för att kontrollera hypoglykemi.
Vid behov bör utnämningen av Avandia, amning avbrytas.
Pediatrisk användning
Användningen av Avandia-tabletter för behandling av barn och ungdomar under 18 år är kontraindicerad på grund av brist på information om läkemedlets effektivitet och säkerhet.
Med nedsatt njurfunktion
Avandia ska ordineras med försiktighet till patienter med svår njursvikt.
Vid mild till måttlig njursvikt krävs ingen dosjustering.
För kränkningar av leverfunktionen
Det rekommenderas inte att ordinera Avandia till patienter med måttligt och svårt nedsatt leverfunktion (klass B och C enligt Child-Pugh-klassificeringen, över 6 poäng).
Vid mild leverfunktion (klass A enligt Child-Pugh-klassificeringen, 6 poäng eller mindre) krävs ingen dosjustering.
Användning hos äldre
Äldre patienter behöver inte dosjusteras.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av Avandia:
- metformin, glibenklamid, akarbos och andra orala hypoglykemiska medel: deras farmakokinetik och farmakodynamik störs inte. Sulfonylureaderivat och metformin är synergistiska med rosiglitazon för glykemisk kontroll hos patienter med typ 2-diabetes mellitus, vilket ökar sannolikheten för hypoglykemi. Kombinationen med metformin ökar risken för mild till måttlig anemi, vilket inte kräver att behandlingen avbryts.
- digoxin: digoxins farmakokinetiska parametrar förblir stabila;
- warfarin: den antikoagulerande aktiviteten hos warfarin förändras inte;
- nifedipin, orala preventivmedel (etinylestradiol och noretindron): den terapeutiska effekten av dessa läkemedel förändras inte;
- Etanol: Att dricka alkohol med måtta påverkar inte den glykemiska kontrollen av rosiglitazon.
Analoger
Analoger av Avandia är Roglit, Rosiglitazone maleat, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trazhenta, NovoNorm, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Avandia
Enstaka recensioner av Avandia från patienter är negativa.
Experter under analysen av data från randomiserade kliniska prövningar av användningen av rosiglitazon (Avandia) kom fram till att terapi är signifikant associerad med en ökad risk för hjärtinfarkt och död på grund av hjärtsvikt. De brukar tro att orsaken till denna effekt av läkemedlet är en vätskeretention i kroppen, vilket ökar belastningen på vänster förmak och ökar lungtrycket.
Pris för Avandia på apotek
Från och med idag är handelsmedlet inte registrerat i Ryssland, därför är priset på Avandia okänt på grund av bristen på apotekskedjan.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
