Stalevo - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner Av Tabletter, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Stalevo

Stalevo: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Läkemedelsinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Lagringsvillkor
16. 16. Villkor för utdelning från apotek
17. 17. Recensioner
18. 18. Pris på apotek

Latinskt namn: Stalevo

ATX-kod: N04BA03

Aktiva ingredienser: Levodopa + Entacapone + Carbidopa (Levodopa + Entacapone + Carbidopa)

Producent: Orion Corporation Orion Pharma (Finland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-03-03

Priser på apotek: från 2959 rubel.

köpa

Stalevo är ett kombinerat antiparkinsonläkemedel (dopaminprekursor + perifer dekarboxylashämmare + katekol-O-metyltransferashämmare).

Släpp form och komposition

Doseringsform Stalevo - filmdragerade tabletter: mörkgråröd eller brunröd färg utan risker, med prägling på ena sidan: i en dos av 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - runda bikonvexa tabletter, kod " LCE 50 "; i en dos av 100 mg / 25 mg / 200 mg - ovala tabletter, kod "LCE 100"; i en dos av 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - avlånga ellipsoida tabletter, kod "LCE 150"; i en dos av 200 mg / 54,1 mg / 200 mg - avlånga, ellipsoida, bikonvexa tabletter, kod "LCE 200" (i injektionsflaskor med 10, 30, 100 eller 250 tabletter med en dos av 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg eller 10, 30, 100, 130 eller 175 tabletter i en dos av 200 mg / 54,1 mg / 200 mg; i en förpackning med kartong 1 flaska och instruktioner för användning av Stalevo).

Sammansättning för 1 tablett i en dos av 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg respektive 200 mg / 54,1 mg / 200 mg:

• aktiva substanser: levodopa - 50; 100; 150 eller 200 mg; karbidopa monohydrat - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg eller 54,1 mg (i termer av karbidopa 12,5 mg; 25 mg; 37,5 mg eller 50 mg; entakapon (för alla doser) - 200 mg;
• hjälpkomponenter: magnesiumstearat, povidon K-30, natriumkroskarmellos, mannitol, majsstärkelse;
• filmskal: glycerol 85% (glycerol 85%); polysorbat 80, magnesiumstearat, röd järnoxid, gul järnoxid, titandioxid, sackaros, hypromellos (200 mg / 54,1 mg / 200 mg tablettbeläggning innehåller inte det järnoxidgula färgämnet).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

I enlighet med moderna begrepp är manifestationerna av Parkinsons sjukdom associerade med utarmning av dopamin i striatum. Dopamin passerar inte blod-hjärnbarriären, och dess föregångare, levodopa, passerar blod-hjärnbarriären och lindrar tecken på patologi.

Eftersom levodopa aktivt metaboliseras i perifera organ når det endast utan hämmare av metaboliska enzymer, når endast en liten del av den föreskrivna dosen centrala nervsystemet.

Karbidopa är en perifer DOPA-karboxylashämmare som minskar metabolismen av levodopa. Samtidigt bildas dopamin i de perifera organen, vilket blir mer tillgängligt för hjärnan. Dekarboxylering av levodopa minskas när den används i kombination med en DOPA-dekarboxylashämmare, så det kan ordineras i lägre doser, vilket minskar förekomsten av biverkningar, såsom illamående.

Mot bakgrund av undertryckande av dekarboxylas av en DOPA-dekarboxylashämmare blir katekol-O-metyltransferas det viktigaste perifera metaboliska enzymet. Det katalyserar omvandlingen av levodopa till dess potentiellt skadliga metabolit, 3-O-metyldopa.

Entakapon är en specifik, reversibel och huvudsakligen perifer hämmare av katekol-O-metyltransferas. Det är avsett för kombinerad användning med levodopa, vilket minskar clearance från blodomloppet, vilket ökar området under koncentrationstidskurvan, vilket kännetecknar levodopas farmakokinetiska profil. På grund av detta förlängs och förbättras det kliniska svaret på varje dos av den senare.

Farmakokinetik

Absorptionen av entakapon, levodopa och karbidopa kännetecknas av signifikant intra- och intervariabilitet av individuella värden. Entakapon och levodopa genomgår snabb absorption och utsöndring medan karbidopa absorberas och utsöndras något långsammare. Biotillgängligheten för levodopa när den används separat utan de andra två aktiva ingredienserna i Stalevo varierar från 15 till 33%. Biotillgängligheten av karbidopa är från 40 till 70% och biotillgängligheten av entakapon i en dos av 200 mg är 35%.

Livsmedel med höga neutrala aminosyror kan fördröja och minska absorptionen av levodopa. Regimen och kosten påverkar inte absorptionen av entakapon.

Det finns inga uppgifter om distributionsvolymen för karbidopa. Distributionsvolymerna för levodopa och entakapon är ganska låga, de är respektive 0,36-1,6 liter per 1 kg och 27 liter per 1 kg.

Förbindelsen med levodopaprotein i blod är minimal (från 10 till 30%), medan det för karbidopa är nästan 36%. Entacapone binder till plasmaproteiner i stor utsträckning, nästan 98%, huvudsakligen med serumalbumin. Vid terapeutiska koncentrationer förskjuter inte Entacapone andra aktiva komponenter som är förknippade med protein (till exempel diazepam, fenylbutazon, salicylsyra eller warfarin). Samtidigt förskjuts det inte av dessa ämnen när de används i terapeutiska doser eller högre koncentrationer.

Levodopametabolismen är aktiv. I detta fall bildas olika metaboliter. De viktigaste vägarna är O-metylering med katekol-O-metyltransferas och dekarboxylering med DOPA-dekarboxylas.

Metabolismen av karbidopa sker med bildandet av två metaboliter som utsöndras i urinen i form av okonjugerade ämnen och glukuronider. Från den totala utsöndringen av karbidopa i urinen är dess utsöndring i oförändrad form 30%.

Entakapon metaboliseras nästan fullständigt före utsöndring i urin (10–20%) och avföring / galla (80–90%). Den huvudsakliga metaboliska vägen är glukuronidering av både entakapon och dess aktiva metabolit (cis-isomer). Innehållet av det senare i blodplasma är cirka 5% av den totala entakaponen. Det totala clearance för entakapon är 0,7 liter per 1 kg per timme för levodopa - från 0,55 till 1,38 liter per 1 kg per timme. Halveringstiden (när det tas separat): entakapon är från 0,4 till 0, 7 timmar; karbidoper - från 2 till 3 timmar; levodopa - från 0,6 till 1,3 tsk.

Eftersom entakapon och levodopa har en kort halveringstid, finns det ingen verklig ackumulering med upprepade doser.

Enligt in vitro-studier med användning av mikrosomala preparat av human lever hämmar entakapon enzymerna av cytokrom P450 2C9 (PK50 ~ 4 μM). Andra isozymer av cytokrom P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A och CYP2C19) entakapon hämmar svagt eller interagerar inte alls med dem.

Levodopa-behandling hos äldre patienter utan entakapon och karbidopa ökar absorptionen och sänker utsöndringen jämfört med yngre patienter. I den kombinerade behandlingen med levodopa och karbidopa utförs dock absorptionen av den förstnämnda i kroppen hos äldre och yngre patienter på liknande sätt, även om det hos äldre personer är området under koncentrationstidskurvan 1,5 gånger högre än hos unga patienter. Detta beror på en minskning av DOPA-dekarboxylasaktivitet och levodopaclearance med åldern. Det fanns inga signifikanta skillnader i området under koncentrationstidskurvan för entakapon eller karbidopa hos äldre (65 till 75 år) och yngre (45 till 64 år) försökspersoner.

I människokroppen är levodopas biotillgänglighet signifikant lägre än hos kvinnor. I de farmakokinetiska studierna av Stalevo var biotillgängligheten av levodopa hos män lägre än hos kvinnor, främst på grund av skillnaden i vikt, medan det inte fanns några könsskillnader i biotillgängligheten av entakapon och karbidopa.

Vid mild till måttlig leversvikt (enligt Child-Pugh-klassificering - klass A och B) sänks entakaponmetabolismen, vilket åtföljs av en ökning av dess innehåll i plasma vid absorptions- och utsöndringsstadiet. Särskilda studier av farmakokinetiken för levodopa och karbidopa vid leversvikt har inte utförts, men Stalevo måste användas med försiktighet hos patienter med lätt till måttligt leversvikt.

Farmakokinetiken för entakapon i närvaro av njursvikt förändras inte. Speciella studier av farmakokinetiken för levodopa och karbidopa vid njursvikt har inte utförts, men det rekommenderas att överväga möjligheten att öka intervallet mellan doser vid förskrivning av läkemedlet till patienter i dialys.

Indikationer för användning

Stalevo ordineras för behandling av Parkinsons sjukdom och parkinsonism i fall där användningen av en kombination av levodopa och karbidopa är ineffektiv. Ett undantag är läkemedelsparkinsonism.

Kontraindikationer

Absolut:

• vinkelstängningsglaukom;
• svår leversvikt
• malignt neuroleptiskt syndrom och / eller nontraumatisk rabdomyolys i historien;
• feokromocytom;
• glukos-galaktosmalabsorption, fruktosintolerans, sukras / isomaltasbrist;
• samtidig administrering med selektiva hämmare av monoaminoxidas-A och selektiva hämmare av monoaminoxidas-B;
• graviditet (med undantag av enskilda situationer där den förväntade terapeutiska effekten för modern överväger den potentiella risken för fostrets utveckling);
• amningsperiod;
• barn under 18 år
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (Stalevo-tabletter används under medicinsk övervakning):

• njure- och leversjukdomar;
• svår lung- och kardiovaskulär insufficiens;
• bronkial astma;
• en historia av kramper;
• diabetes mellitus och andra dekompenserade endokrina patologier;
• erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen;
• en historia av hjärtinfarkt med kvarvarande ventrikulär eller förmak (atriell) nodarytmi (under hela perioden med initial reglering av läkemedlets dosregim är det nödvändigt att övervaka hjärtfunktionen);
• antisocialt beteende, depression med självmordstendenser, en psykoshistoria eller som inträffade under perioden med att ta Stalevo;
• öppenvinkelglaukom (noggrann övervakning av intraokulärt tryck krävs);
• samtidig användning med antipsykotika som blockerar dopaminreceptorer, särskilt D2-receptorer (terapi bör utföras under noggrann medicinsk övervakning för att stoppa läkemedlets antiparkinsoneffekt eller förbättra manifestationerna av patologi);
• kombinationsbehandling med läkemedel som metaboliseras av katekol-O-metyltransferas (paroxetin), warfarin, venlafaxin, maprolitin, desipramin, tricykliska antidepressiva medel, ämnen som kan orsaka ortostatisk hypotoni.

Stalevo, bruksanvisning: metod och dosering

Stalevo tabletter tas oralt, oavsett kost. De kan inte brytas eller delas i bitar.

Genom noggrant urval, på individuell basis för varje patient, fastställs den optimala dagliga dosen av läkemedlet.

Det rekommenderas att endast ta 1 tablett i en dos som en enda dos. Den maximala dagliga dosen av de aktiva komponenterna i läkemedlet är: levodopa - 1500 mg; entakapon - 2000 mg; karbidopa - 375 mg (vilket motsvarar 7 Stalevo-tabletter med en dos på 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Patienter som får entakapon och levodopa / karbidopa i standarddosformer i doser motsvarande de i Stalevo-tabletter kan omedelbart bytas till läkemedlet i lämplig dos. Till exempel, när du tar 1 tablett karbidopa / levodopa 50 mg / 200 mg och 1 tablett entakapon 200 mg 4 gånger om dagen, är det möjligt att överföra patienten till användning av 1 tablett av ett läkemedel med en dos av 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 gånger om dagen. dag.

Om patienten tar entakapon och levodopa / karbidopa i doser som inte motsvarar de för de aktiva ingredienserna i Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg eller 150 mg / 37,5 mg / 200 mg), måste dosen av den senare titreras noggrant för att erhålla ett optimalt kliniskt svar. Inledningsvis justeras den på ett sådant sätt att maximal korrespondens uppnås med den tidigare använda dagliga dosen levodopa.

Vid tidigare administrering av entakapon och levodopa / benserazid i doseringsformer med standardfrisättning bör användningen av levodopa / benserazid avbrytas kvällen innan. Det är nödvändigt att påbörja användningen av Stalevo nästa morgon och börja med tabletter som innehåller en liknande mängd levodopa eller mer med 5-10%.

I de fall då användningen av en kombination av levodopa och en DOPA-dekarboxylashämmare är ineffektiv kan möjligheten att använda Stalevo i lämpliga doser övervägas hos vissa patienter med Parkinsons sjukdom och motoriska fluktuationer i slutet av dosen. Direkt överföring av patienter med dyskinesier (eller användning av levodopa i en daglig dos över 800 mg) från en kombination av levodopa med en DOPA-dekarboxylashämmare till läkemedlet rekommenderas dock inte. Hos sådana patienter ska separat behandling med entakapon (i form av tabletter) utföras och dosen av levodopa bör justeras innan du byter till läkemedlet (om nödvändigt).

Effekten av levodopa förstärks i närvaro av entakapon och kan därför kräva (särskilt med dyskinesier) en minskning av dosen med 10-30% under de första dagarna eller veckorna i början av Stalevo-behandlingen.

En minskning av den dagliga dosen av levodopa kan uppnås genom att förlänga intervallet mellan att ta piller och / eller minska en enda dos av substansen, i enlighet med patientens kliniska tillstånd.

Om det är nödvändigt att använda en högre dos av levodopa, öka användningsfrekvensen och / eller ordinera en annan dos av läkemedlet som innehåller den inom intervallet av rekommenderade doser. Om tvärtom krävs lägre doser av levodopa minskas den totala dagliga dosen av ämnet genom att minska administreringsfrekvensen eller minska dosen.

Vid kombinerad användning av Stalevo med andra levodopaläkemedel är det viktigt att inte överskrida den maximala dagliga dosen.

Om läkemedlet avbryts och patienten överförs till behandling med en kombination av levodopa med en DOPA-dekarboxylashämmare utan entakapon, bör dosen av antiparkinsonläkemedel, särskilt levodopa, justeras för att på ett adekvat sätt kontrollera manifestationerna av parkinsonism.

Korrigering av dosregimen hos äldre patienter utförs inte.

Det är viktigt att vara försiktig när du använder läkemedlet vid lätt / måttligt nedsatt leverfunktion. I sådana fall kan en minskning av dosen krävas.

Farmakokinetiken för entakapon är oberoende av njursvikt. Eftersom inga speciella studier av farmakokinetiken för karbidopa och levodopa har utförts vid njursvikt ska det antiparkinsonläkemedlet Stalevo ordineras under medicinsk övervakning till patienter med svår njursvikt, inklusive patienter i dialys.

Bieffekter

Under perioden med Stalevo-terapi noteras utvecklingen av följande oönskade fenomen oftast:

• dyskinesi (cirka 19% av fallen);
• symptomatologi av patologier i mag-tarmkanalen, inklusive diarré och illamående (i 12 och 15% av fallen);
• smärta i bindväv och muskler, muskuloskeletal smärta (i 12% av fallen);
• urinfärgning i rödbrun färg (i 10% av fallen).

Enligt resultaten från kliniska studier av läkemedlet eller intag av entakapon med en kombination av levodopa och en DOPA-dekarboxylashämmare noterades allvarliga biverkningar som Quinckes ödem (sällsynt) och gastrointestinal blödning (sällsynt).

Trots bristen på bevis från resultaten från kliniska studier kan malignt neuroleptiskt syndrom, rabdomyolys och allvarliga former av hepatit, ofta kolestatisk, uppträda under Stalevo-behandlingen.

Möjliga biverkningar [mer än 10% - mycket vanliga; (> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%) - sällan; (<0,01%, inklusive isolerade rapporter) - mycket sällsynt], sammanställd från samlade data från 11 dubbelblinda kliniska prövningar (3230 frivilliga deltog i dem) och observationer efter marknadsföring:

• blod och lymfsystem: ofta - anemi; sällan - trombocytopeni;
• ämnesomsättning och näring: ofta - minskad aptit ¹, viktminskning ¹;
• psykiatriska störningar: ofta - sömnlöshet, ångest, mardrömmar ¹, förvirring ¹, hallucinationer, depression; sällan - agitation ¹, psykos; frekvens inte fastställd - självmordsbeteende;
• nervsystemet: mycket ofta - dyskinesi ¹; ofta - huvudvärk, yrsel ¹, dåsighet, hjärnsjukdomar (demens, amnesi), dystoni, on-off-fenomen, tremor, förvärring av tecken på parkinsonism (till exempel bradykinesi ¹); frekvens ej fastställd - malignt neuroleptiskt syndrom ¹;
• synorgan: ofta - suddig syn;
• hjärtaktivitet: ofta - en kränkning av hjärtrytmen, symtom på ischemisk hjärtsjukdom, förutom hjärtinfarkt (angina pectoris ²); sällan - hjärtinfarkt ²;
• kärl: ofta - högt blodtryck, ortostatisk hypotoni; sällan - gastrointestinal blödning;
• andningsorgan, organ i bröstet och mediastinum: ofta - andfåddhet;
• mag-tarmkanalen: mycket ofta - illamående ¹, diarré ¹; ofta - muntorrhet ¹, obehag i buken och smärta ¹, dyspepsi, kräkningar ¹, förstoppning ¹; sällan - dysfagi, kolit ¹;
• hepatobiliary system: sällan - onormala leverfunktionstester ¹; frekvens inte fastställd - hepatit, ofta kolestatisk ¹;
• hud och subkutant fett: ofta - hyperhidros, utslag ¹; sällan - färgning av svett ¹, hår, naglar och hud (förutom urinfärgen); sällan - Quinckes ödem; frekvens ej fastställd - urtikaria ¹;
• skelettmuskler och bindväv: mycket ofta - smärta i muskler och bindväv, muskuloskeletal smärta; ofta - ledvärk ¹, muskelspasmer; frekvens ej fastställd - rabdomyolys ¹;
• njurar och urinvägar: mycket ofta - kromaturi ¹; ofta - urinvägsinfektioner; sällan - urinretention
• allmänna störningar och störningar vid injektionsstället: ofta - trötthet, asteni, gångstörning, eventuellt åtföljt av ett fall, perifert ödem, bröstsmärtor; sällan - sjukdom.

Anteckningar

¹ Biverkningar som tillskrivs påverkan av entakapon eller uppträder oftare (enligt resultaten från kliniska studier är skillnaden i incidens 1%) under behandling med entakapon jämfört med behandling endast med en kombination av levodopa med en DOPA-dekarboxylashämmare.

² Förekomst av hjärtinfarkt - 0,43% och andra hjärtsjukdomar på grund av ischemi - 1,54%, hämtat från resultaten av 13 dubbelblinda studier, som involverade 2082 patienter som tog entakapon för motoriska fluktuationer associerade med slutet av åtgärden dos.

Vissa av biverkningarna av Stalevo är förknippade med ökad dopaminerg aktivitet (kräkningar, dyskinesi, illamående) och uppträder vanligtvis i början av behandlingen. Lägre doser av levodopa minskar graden och frekvensen av dessa dopaminerga reaktioner. Vissa biverkningar (inklusive rödbrun urinfärgning, diarré) är en konsekvens av entakapons egenskaper. Det har rapporterats om fläckar av svett, hår, naglar och hud med entakapon.

I vissa fall åtföljs behandling med karbidopa i kombination med levodopa av kramper. Emellertid har ett orsakssamband mellan dessa fenomen inte fastställts.

Under användningsperioden av dopaminagonister och / eller dopaminerga läkemedel som inkluderar levodopa, inklusive Stalevo, impulskontrollstörningar som tvångsmässig hunger tillfredsställande, frosseri, trängsel att köpa och spendera pengar, hypersexualitet, ökad libido eller spelberoende.

Det har förekommit enstaka rapporter om extrem sömnighet på dagtid och episoder av plötslig sömn med kombinerad användning av entakapon och levodopa.

Överdos

Enligt data efter marknadsföring finns rapporter om isolerade fall av Stalevo-överdosering med maximala doser av levodopa respektive entakapon på minst 10 000 mg respektive 40 000 mg per dag. I dessa fall inkluderade överdosmanifestationer och akuta symtom kromaturi, färgning av konjunktiva och tunga, blekhet i huden, Cheyne-Stokes andning, ventrikulär takykardi, bradykardi, förvirrad och upprörd medvetenhet, koma.

De åtgärder som ska vidtas vid en akut överdos av läkemedlet liknar dem för en akut överdos av levodopa. Pyridoxin är ineffektivt som ett läkemedelsmotgift.

I sådana fall är sjukhusvistelse hos patienten, allmänna avgiftningsåtgärder, magsköljning och upprepad användning av aktivt kol viktigt. Dessa åtgärder är nödvändiga för att påskynda eliminering av entakapon från kroppen, inklusive genom att minska absorptionen / återabsorptionen av ämnet från mag-tarmkanalen.

I sin tur rekommenderas att man utför procedurer som upprätthåller normal kardiovaskulär och andningssystem samt njurarna. Vid behov vidtas åtgärder för att stödja dessa kroppssystem. En elektrokardiogramövervakning föreskrivs för att detektera arytmier. Antiarytmoterapi startas vid behov. Det är viktigt att ta hänsyn till möjligheten att patienten kunde ha tagit andra läkemedel än Stalevo. Effekten av dialysanvändningen vid behandling av överdos har inte fastställts.

speciella instruktioner

Läkemedlet rekommenderas inte för behandling av läkemedelsinducerade extrapyramidala reaktioner. Det används med försiktighet vid anfall av anfall, magsår, njurpatologier eller endokrina systemet, bronkialastma, allvarliga former av lungsjukdomar eller patologier i det kardiovaskulära systemet, ischemisk hjärtsjukdom.

Patienter som har haft hjärtinfarkt och har skador på förmaksnoden eller ventrikulära arytmier, bör ges till att övervaka hjärtats arbete, särskilt när man väljer initialdoser.

Alla patienter som får Stalevo bör övervakas noggrant för depression med självmordstendenser, mentala förändringar och andra signifikanta antisociala reaktioner. Läkemedlet används under medicinsk övervakning för psykos (inklusive en historia).

Kombinerad användning med antipsykotika (dopaminreceptorblockerare, särskilt D2-receptorantagonister) bör användas med försiktighet. Patienter övervakas noggrant för att identifiera förlusten av Stalevos antiparkinsoneffekt eller försämring av symtomen på sjukdomen.

Läkemedlet ordineras med försiktighet mot bakgrund av kronisk öppenvinkelglaukom. I dessa fall är noggrann övervakning av intraokulärt tryck och registrering av alla blodtrycksförändringar nödvändig.

Stalevo kan tjäna utvecklingen av ortostatisk hypotoni. Det ska användas under medicinsk övervakning hos patienter som får läkemedel / läkemedel som kan orsaka ortostatisk hypotoni.

Entakapon i kombination med levodopa kan orsaka episodisk omedelbar sömn och sömnighet i samband med Parkinsons sjukdom.

Kliniska studier har bekräftat den vanligare utvecklingen av dopaminerga biverkningar (till exempel dyskinesi) vid behandling med amantadin, selegilin, dopaminagonister (bromokriptin), komplex terapi med entakapon jämfört med personer som fick placebo i kombination med dessa läkemedel.

Det kan vara nödvändigt att justera doserna av alla antiparkinsonläkemedel som tas av patienten vid förskrivning av läkemedlet till patienter som inte tidigare har tagit entakapon.

I sällsynta fall har individer med Parkinsons sjukdom rabdomyolys med dyskinesier eller malignt neuroleptiskt syndrom. Det är viktigt att kontrollera den plötsliga avbrytandet av levodopa eller en kraftig minskning av dosen, särskilt med kombinerad användning av antipsykotika.

Hypertermi, rabdomyolys och malignt neuroleptiskt syndrom kännetecknas av motoriska manifestationer (tremor, myoklonus, muskelstelhet), förändringar i mentalt tillstånd (koma, förvirring, agitation), autonoma dysfunktioner (blodtrycksfall, takykardi), samt en ökning av serumkreatinfosfokinaskoncentrationen. Det finns isolerade rapporter om utvecklingen av dessa symtom och tecken. Tidig upptäckt av patologi är extremt viktigt för effektiv behandling av malignt neuroleptiskt syndrom.

Ett tillstånd som liknar malignt neuroleptiskt syndrom har rapporterats, kännetecknat av förändringar i mental hälsa, feber, muskelstyvhet och en ökning av serumkreatinfosfokinaskoncentrationen, också associerad med plötsligt tillbakadragande av antiparkinsonläkemedel.

Av de genomförda studierna, under vilka entakapon plötsligt avbröts, identifierades inga fall av rabdomyolys eller malignt neuroleptiskt syndrom i samband med dess avbrytande. Sedan entakapon kom på marknaden har isolerade episoder av malignt neuroleptiskt syndrom registrerats, särskilt när doserna av det och samtidig dopaminerga läkemedel minskas eller när läkemedlet plötsligt dras tillbaka. Baserat på detta, om det är nödvändigt att ändra läkemedelsbehandlingsregimen till levodopa- och DOPA-dekarboxylashämmare, är det viktigt att utföra den gradvis. En ökning av levodopadosen är sannolikt nödvändig.

När du planerar generell anestesi används Stalevo så länge patienten får ta vätskor och droger inuti. Återupptagandet av användningen av läkemedlet i de tidigare föreskrivna doserna är möjligt efter generell anestesi, så snart patienten kan ta piller på egen hand.

Vid långvarig behandling rekommenderas det att regelbundet övervaka njurarnas och leverns funktioner, liksom de kardiovaskulära och hematologiska systemen.

När diarré inträffar är det viktigt att övervaka patientens vikt för att undvika överdriven viktminskning. Långvarig, ihållande diarré orsakad av entakaponanvändning kan vara ett tecken på kolit. Långvarig ihållande diarré är grunden för att avbryta behandlingen, ordinera lämplig behandling och identifiera orsaken till dess förekomst.

Det är viktigt att fastställa noggrann observation av patienter för att identifiera impulskontrollstörningar. Patienter och de som är inblandade i deras behandling bör varnas för eventuella symtom på impulskontrollstörningar - tvångsmässig hungerstillfredsställelse, frosseri, spelberoende, hypersexualitet, önskan att köpa och spendera pengar, ökad libido. Dessa manifestationer kan förekomma under behandling med dopaminagonister och / eller dopaminerga läkemedel, inklusive levodopa (inklusive Stalevo). Om sådana patologier upptäcks bör behandlingsregimen ses över.

Leverfunktionstest och en allmän medicinsk undersökning krävs hos patienter med asteni, progressiv anorexi och viktminskning, särskilt på relativt kort tid.

Det kan finnas falskt positiva resultat på testremsor urinaceton orsakade av karbidopa och levodopa. I det här fallet förändrar inte den resulterande reaktionen urinanalysens kokning. Vid kontroll av glykosuri kan ett falskt negativt resultat ges med glukosoxidasmetoden.

Eftersom sackaros är en del av Stalevo-tabletter är deras användning kontraindicerad hos patienter med glukos-galaktosmalabsorption, laktosbrist och galaktosintolerans.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Patienter under tiden de tar Stalevo bör vara försiktiga när de kör fordon och bedriver potentiellt farliga aktiviteter, vars genomförande kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner, eftersom kombinationen av levodopa, karbidopa och entakapon kan orsaka yrsel och symtomatisk ortostatisk hypotoni.

Om patienten har omedelbart somnar och / eller sömnighet rekommenderas han att avstå från att köra och utföra arbete som kräver ökad uppmärksamhet för att undvika allvarlig personskada eller till och med dödsfall (tills dessa symtom elimineras).

Applicering under graviditet och amning

Stalevo ordineras inte under graviditet / amning.

Det finns inga tecken på behandling med levodopa / karbidopa / entakapon under graviditeten. Djurstudier har avslöjat toxiciteten hos vissa komponenter i läkemedlet för fostret. De möjliga riskerna för människokroppen är okända. Stalevo rekommenderas inte för användning under graviditet, utom i de fall där fördelarna för modern är högre än de möjliga riskerna för fostret.

Det är känt att levodopa utsöndras i bröstmjölk, och det finns också bevis för att ämnet undertrycker amning. Karbidopa och entakapon utsöndras i djurmjölk, men det finns inga bevis för att dessa ämnen utsöndras i bröstmjölk. Säkerheten för levodopa, karbidopa och entakapon för ammande spädbarn är okänd.

Prekliniska studier av användningen av entakapon, karbidopa och levodopa avslöjade inte deras negativa effekt på reproduktionssystemet. Det har inte gjorts några studier av effekten av en kombination av dessa läkemedel på reproduktionsfunktionen hos djur.

Pediatrisk användning

Barn och ungdomar under 18 år Stalevo ordineras inte eftersom säkerheten och effekten av dess användning hos patienter i denna åldersgrupp inte har fastställts.

Med nedsatt njurfunktion

Läkemedlet Stalevo används med försiktighet hos patienter med njursjukdom.

För kränkningar av leverfunktionen

• användning är kontraindicerad: svår leversvikt;
• utnämningen kräver medicinsk övervakning: leverpatologi.

Läkemedelsinteraktioner

För närvarande finns det inga data som indikerar Stalevos oförenlighet med vanliga antiparkinsonläkemedel. Det är känt att höga doser entakapon kan förändra absorptionen av karbidopa. Men när det användes som en del av den rekommenderade terapiregimen (0,2 g entakapon upp till tio gånger om dagen), hittades ingen interaktion med karbidopa. Enligt studier av effekten av flera doser på patienter med Parkinsons sjukdom som använder levodopa-läkemedel i kombination med DOPA-dekarboxylashämmare interagerar inte entakapon och selegilin med varandra. Dosen av selegilin för kombinerad behandling med Stalevo bör inte överstiga 0,01 g.

Läkemedel / ämnen vars användning kombineras med levodopa kräver försiktighet inkluderar:

• blodtryckssänkande läkemedel: terapi med dessa läkemedel kan leda till symtomatisk ortostatisk hypotoni. I sådana fall justeras dosen av det antihypertensiva medlet;
• antidepressiva medel: mot bakgrund av användning av karbidopa / levodopa med tricykliska antidepressiva medel, kan biverkningar i form av dyskinesi och högt blodtryck utvecklas.

Farmakodynamiska interaktioner mellan entakapon och imipramin samt entakapon och moklobemid identifierades inte i studier på friska frivilliga.

Ett betydande antal patienter med Parkinsons sjukdom följdes upp under användning av kombinerade preparat av levodopa, karbidopa och entakapon med olika aktiva komponenter [noradrenalinåterupptagshämmare (venlafaxin, maprotilin, desipramin), tricykliska antidepressiva medel, ämnen metaboliserade av metylkatekol-O- strukturföreningar av katekol), hämmare av monoaminoxidas-A]. Dessa studier avslöjade inte farmakodynamiska interaktioner, men försiktighet rekommenderas vid förskrivning av dessa läkemedel i kombination med Stalevo.

Den terapeutiska effekten av levodopa kan minskas när den tas samtidigt med papaverin, fenytoin, dopaminreceptorantagonister, inklusive vissa antiemetika och antipsykotika. Det är viktigt att noggrant övervaka tillståndet hos patienter som får en sådan kombination för att minska svaret på behandlingen.

På grund av affiniteten mellan cytokrom P450 CYP2C9-enzymet och entakapon in vitro kan läkemedlet potentiellt interagera med aktiva komponenter, vars metabolism beror på detta isoenzym, till exempel med S-warfarin. Studier av interaktionen mellan dessa ämnen hos friska frivilliga avslöjade inte effekten av entakapon på förändringen av nivåerna av S-warfarin i blodplasman, medan linjen under koncentrationstidskurvan för R-warfarin ökade i genomsnitt med 18%. De internationella normaliserade kvotvärdena ökade i genomsnitt med 13%. Det rekommenderas att övervaka denna indikator hos patienter som får Stalevo medan de behandlas med warfarin.

Eftersom levodopa konkurrerar med vissa aminosyror kan absorptionen av läkemedlet försämras om en diet med hög proteinhalt följs. Eftersom levodopa och entakapon kan chelatera med järn i mag-tarmkanalen, bör läkemedlet med järninnehållande preparat tas med intervaller på 2 till 3 timmar.

Enligt in vitro-studier binder entakapon till ett andra bindningsställe för humant albumin, vilket också binder andra ämnen, inklusive ibuprofen och diazepam. Betydande förändringar i terapeutiska koncentrationer vid användning av sådana kombinationer är osannolika. Enligt den aktuella tillgängliga informationen har sådana interaktioner inte registrerats.

Analoger

Stalevos analoger är Confundus Trio, Madopar, Izikom, Sinemet, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Stalevo

Det beskrivna trekomponentläkemedlet från en ny generation har använts för behandling av Parkinsons sjukdom och parkinsonism, inklusive mer än tio år i Ryssland. Under denna tid, enligt experter, har läkemedlet, tack vare den kombinerade kompositionen, inklusive levodopa, karbidopa och katekol-O-metyltransferashämmare entakapon, visat sig vara från den bästa sidan. Det ger mer stabil, nära fysiologisk stimulering av dopaminreceptorer, så att du kan bibehålla den mest enhetliga nivån av levodopa i blodplasman.

Enligt resultaten från internationella kontrollerade kliniska prövningar ökar utnämningen av Stalevo till patienter med Parkinsons sjukdom från det ögonblick som de första tecknen på tidiga fluktuationer ökar effektiviteten av den nuvarande behandlingen och kan ha en positiv effekt på den efterföljande sjukdomsförloppet.

Dessutom finns det få recensioner av Stalevo från patienter, vilket också indikerar dess höga effektivitet.

Pris för Stalevo på apotek

Det ungefärliga priset för Stalevo för ett paket med 30 tabletter, beroende på dosering, är: 100 mg / 25 mg / 200 mg - från 2982 till 3119 rubel; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - från 2816 till 3119 rubel; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - från 1753 till 3058 rubel.

Stalevo: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg filmdragerade tabletter 30 st. 2959 RUB köpa

Stalevo tabletter p.p. 150 mg + 37,5 mg + 200 mg 30 st. RUB 3089 köpa

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 3089 köpa

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg filmdragerade tabletter 30 st. 3399 RUB köpa

Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. 3670 RUB köpa

Stalevo tabletter p.p. 100 mg + 25 mg + 200 mg 30 st. 3761 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!