Simvastol
Simvastol: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Läkemedelsinteraktioner
- 10. Analoger
- 11. Villkor för lagring
- 12. Villkor för utdelning från apotek
- 13. Recensioner
- 14. Pris på apotek
Latinskt namn: Simvastol
ATX-kod: C10AA01
Aktiv ingrediens: Simvastatin (Simvastatin)
Producent: Gedeon Richter Rumänien, SA (Rumänien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-08
Simvastol är ett hypolipidemiskt medel, en hämmare av HMG-CoA-reduktas.
Släpp form och komposition
Doseringsform av Simvastol - filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, tablettkärnan är vit med en enhetlig struktur, skalet är rosa (dos 10 mg), gul (dos 20 mg) eller brun (dos 40 mg) färg (14 st. blister, i en kartong 1 eller 2 blåsor).
1 filmdragerad tablett innehåller:
- aktiv substans: simvastatin - 10, 20 eller 40 mg;
- hjälpkomponenter: förgelatinerad stärkelse, laktosmonohydrat, askorbinsyra, mikrokristallin cellulosa PH101, butylhydroxianisol, citronsyramonohydrat, magnesiumstearat;
- filmhölje rosa / gul / brun: Opadry II 33G24737 (laktosmonohydrat, hypromellos, titandioxid, glyceroltriacetat, makrogol, järnfärg röd oxid, järnoxid svart färgämne, aluminiumlack baserat på indigo karminfärgämne) / Opadry II 39G22514 (triacetin, titandioxid, makrogol, laktosmonohydrat, färgämne järnoxid gul, färgämne järnoxid röd, färgämne järnoxid svart) / Opadry II 33G26729 (titandioxid, makrogol, hypromellos, färgämne järnoxid gul, glyceroltriacetat, färgämne järnoxid röd, laktos monohydrat, järnfärgad svartoxid).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Simvastol är ett lipidsänkande läkemedel av artificiellt ursprung som erhålls från jäsningsprodukten från Aspergillus terreus. Simvastatin, den aktiva substansen i läkemedlet, tillhör inaktiva laktoner och metaboliseras i kroppen för att bilda ett hydroxisyraderivat. Den aktiva metaboliten hämmar effekten av 3-hydroxi-3-metyl-glugaryl-CoA-reduktas (HMG-CoA-reduktas), ett enzym som ansvarar för omvandlingen av HMG-CoA till mevalonat. Denna process representerar ett tidigt stadium i kolesterol-syntesen.
Simvastatinbehandling leder inte till ackumulering av potentiellt giftiga steroler i kroppen. I metaboliska processer omvandlas HMG-CoA lätt till acetyl-CoA, vilket är involverat i många syntesprocesser i kroppen.
Simvastatin är orsaken till en minskning av koncentrationen i blodplasma av triglycerider, lipoprotein med låg densitet (LDL), lipoprotein med mycket låg densitet (VLDL) och totalt kolesterol (detta gäller fall av heterozygot icke-familjär och familjär typ av hyperkolesterolemi, samt vid blandad hyperlipidemi, när höga kolesterolnivåer beaktas. riskfaktor).
Simvastol ökar nivåerna av högdensitetslipoprotein (HDL) och minskar det totala kolesterol / HDL och LDL / HDL-förhållandet. De första resultaten av behandlingen blir märkbara två veckor efter att läkemedlet börjat, och den maximala terapeutiska effekten observeras efter 4-6 veckor. Effekten av Simvastol fortsätter under regelbunden behandling, efter att den har dragits tillbaka, återgår kolesterolkoncentrationen gradvis till sina ursprungliga värden.
Farmakokinetik
Absorptionen av simvastatin i kroppen är ganska hög. Efter oral administrering observeras den maximala plasmanivån efter cirka 1,3-2,4 timmar och minskar med 90% efter 12 timmar. Ämnet binder till plasmaproteiner i blodet med cirka 95%.
Simvastatin metaboliseras i levern, det finns en "first pass" -effekt genom levern, som består i hydrolys av föreningen med bildandet av en aktiv metabolit - beta-hydroxisyra. Andra aktiva och inaktiva derivat har också identifierats. Halveringstiden för aktiva metaboliter är 1,9 timmar. Simvastatin utsöndras huvudsakligen i avföring (60%) i form av metaboliter. Cirka 10-15% utsöndras i urinen i inaktiv form.
Indikationer för användning
- hyperkolesterolemi: primär (typ IIa och IIb) hos patienter med en ökad risk för att utveckla koronar ateroskleros i avsaknad av effekten av icke-farmakologiska behandlingar såsom dieter med lågt kolesterolvärde, motion och viktminskning; i kombination med hypertriglyceridemi, som inte kan korrigeras med dietterapi och fysisk aktivitet;
- ischemisk hjärtsjukdom: förebyggande av hjärtinfarkt, minskad risk för dödsfall, långsam utveckling av ateroskleros i kranskärlen, sänkning av risken för revaskularisering, minskad risk för stroke, övergående ischemisk attack och andra hjärt-kärlsjukdomar.
Kontraindikationer
- myopati;
- aktiv fas av leversjukdom, ihållande ökning av aktiviteten hos leverenzymer med okänd etiologi;
- ärftlig laktosintolerans;
- en historia av överkänslighet mot andra HMG-CoA-reduktashämmare (statindroger);
- perioden av graviditet och amning;
- barn och ungdomar upp till 18 år;
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Det rekommenderas att ordinera Simvastol med försiktighet för: kronisk alkoholism; samtidig behandling med immunsuppressiva medel efter organtransplantation (ökad risk för njursvikt och rabdomyolys); en historia av leversjukdom; minskad eller ökad ton av skelettmuskler, av okänd etiologi; epilepsi; tillstånd som bidrar till utvecklingen av svår njursvikt, såsom arteriell hypotoni, allvarliga akuta infektionssjukdomar, allvarliga metaboliska och endokrina störningar, obalans i vatten- och elektrolytbalans, trauma och kirurgi (inklusive tandkirurgi).
Instruktioner för användning av Simvastol: metod och dosering
Simvastol tabletter tas oralt, 1 gång per dag på kvällen, med tillräcklig mängd vatten, vid olika tidpunkter vid måltiderna.
Innan behandlingen påbörjas ordineras patienten en vanlig hypokolesteroldiet, som han måste följa under hela behandlingen.
Läkaren föreskriver dosen och användningsperioden för läkemedlet individuellt.
Rekommenderad dos av Simvastol:
- hyperkolesterolemi: den initiala dosen är 10 mg under 4 veckor, och vid behov kan dosen ökas till 20 mg, i de flesta fall är den optimal. Valet av en kliniskt effektiv dos utförs genom att öka den tidigare dosen med 10 mg med ett intervall på 4 veckor, men högst 80 mg;
- homozygot ärftlig hyperkolesterolemi: en gång om dagen på kvällen - 40 mg eller 80 mg i 3 uppdelade doser (på morgonen och eftermiddagen, 20 mg och på kvällen, 40 mg);
- kranskärlssjukdom (behandling och förebyggande): den initiala dosen är 20 mg under 4 veckor, och med hänsyn till sjukdomens kliniska förlopp kan dosen gradvis ökas till 40 mg med 4 veckors intervall. Patienter med lågdensitetslipoprotein (LDL) -nivåer under 75 mg / dL och totala kolesterolnivåer under 140 mg / dL behöver en dosreduktion.
Vid mild till måttlig njursvikt och äldre patienter krävs ingen dosjustering.
Vid samtidig administrering av verapamil eller amiodaron bör den dagliga dosen av Simvastol inte vara mer än 20 mg.
Vid kronisk njursvikt i svår grad med kreatininclearance (CC) under 30 ml / min och / eller samtidig behandling med danazol, cyklosporin, gemfibrozil eller andra fibrater (med undantag av fenofibrat) rekommenderas nikotinsyra i lipidsänkande doser (1 g per dag och däröver) överstiga inte den dagliga dosen simvastatin mer än 10 mg.
Bieffekter
- från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, möjlig buksmärta, diarré, förstoppning, pankreatit, flatulens, ökad aktivitet av levertransaminaser, kreatinfosfokinas (CPK), alkaliskt fosfatas, hepatit;
- från nervsystemet: kränkning av smak, huvudvärk, sömnlöshet, asteniskt syndrom, yrsel, muskelkramper, perifer neuropati, parestesi, dimsyn;
- från muskuloskeletala systemet: svaghet, muskelkramper, myopati, myalgi; sällan - rabdomyolys;
- allergiska reaktioner: urtikaria, feber, andfåddhet, lupusliknande syndrom, angioödem, vaskulit, artrit, polymyalgia rheumatica;
- dermatologiska reaktioner: hudhyperemi, ljuskänslighet; sällan - kliande hud, utslag, dermatomyosit, alopeci;
- laboratorieparametrar: ökad ESR (erytrocytsedimenteringshastighet), trombocytopeni, eosinofili;
- andra: anemi, hjärtklappning, värmevallningar, minskad styrka; mot bakgrund av rabdomyolys - akut njursvikt.
Överdos
De fall av överdosering av Simvastol som känns av specialister (den maximala dosen som tagits var 450 mg) åtföljdes inte av manifestation av specifika symtom. Som behandling rekommenderas magsköljning och intag av aktivt kol. Symtomatisk terapi ordineras också och innehållet av CPK i blodserumet och njurarnas och leverns funktion övervakas ständigt.
Om en patient utvecklar myopati med rabdomyolys och akut njursvikt (en allvarlig men sällsynt biverkning) ska läkemedlet avbrytas och patienten ges natriumbikarbonat och ett diuretikum genom intravenös infusion. Vid behov utförs hemodialys.
Rabdomyolys kan framkalla hyperkalemi, vilket elimineras genom användning av kaliumjonbytare, intravenös administrering av kalciumglukonat eller kalciumklorid, glukosinfusion med tillsats av insulin eller, i svåra fall, genom hemodialys.
speciella instruktioner
Enligt instruktionerna ska Simvastol inte ordineras till patienter med ökad risk för rabdomyolys och njursvikt. Riskfaktorerna för dessa patologier inkluderar en akut form av svår infektion, arteriell hypotoni, planerad större operation, trauma och allvarliga metaboliska störningar.
Användningen av läkemedlet är inte indicerat för hypertriglyceridemi av I-, IV- och V-typer.
Simvastol-behandling bör åtföljas av övervakning av leverfunktionen. Studier av aktiviteten hos leverenzymer utförs innan du börjar använda läkemedlet och regelbundet under behandlingen: två gånger var 6: e vecka, sedan var 8: e vecka till slutet av det första året, sedan en gång var sjätte månad. Ett leverfunktionstest bör utföras med varje dosökning och med ett dagligt intag av 80 mg var 12: e vecka. En övergående ökning av nivån av leverenzymer är möjlig i början av behandlingen. Om aktiviteten hos transaminaser överstiger 3 gånger den initiala nivån och upprätthåller en stadig ökning, ska p-piller avbrytas.
Patienter med hypotyreos och / eller njursjukdom (inklusive nefrotiskt syndrom) med höga kolesterolnivåer rekommenderas att först behandla den underliggande sjukdomen.
Förutom monoterapi indikeras användningen av läkemedlet i kombination med gallsyrasekvestranter.
Det rekommenderas att man undviker samtidig användning av stora mängder (mer än 250 ml) grapefruktjuice, eftersom svårighetsgraden av biverkningar av simvastatin kan öka.
Mot bakgrund av användningen av Simvastol är det möjligt att utveckla myopati, rabdomyolys och njursvikt. Symtom på dessa patologier inkluderar ömhet i musklerna, oförklarlig smärta, slöhet eller muskelsvaghet, åtföljd av allmän sjukdom eller feber. Risken för att utveckla myopati ökar med samtidig administrering av fibrater (fenofibrat, gemfibrozil), nefazodon, cyklosporin, makrolider (klaritromycin, erytromycin), hiv-proteashämmare (ritonavir), svampdödande medel i azolgruppen (itrakonazol, ketokonazol). Dessutom är sannolikheten för att utveckla myopati högre hos patienter med svår njursvikt. Vid förskrivning av ett läkemedel bör läkaren varna patienten om risken för denna sjukdom, dess symtom och behovet av att omedelbart kontakta en specialist när de utvecklas.
Hos patienter med misstänkt eller diagnostiserad myopati är det nödvändigt att dra tillbaka Simvastol.
Patienter i fertil ålder måste använda pålitliga preventivmedel under hela behandlingen. Om graviditet inträffar under behandlingen avbryts läkemedlet och kvinnan bör varnas för eventuell risk för fostret.
Annullering av lipidsänkande läkemedel under graviditeten påverkar inte signifikant resultatet av långvarig behandling av primär hyperkolesterolemi.
Med uppkomsten av myalgi, myasthenia gravis och / eller en uttalad ökning av CPK-aktivitet bör användningen av Simvastol avbrytas.
Om nästa dos missas av misstag ska den tas så snart du kommer ihåg, förutsatt att det inte betyder att du tar två doser samtidigt.
Vid svår njursvikt ska behandlingen utföras med övervakning av njurfunktionen.
Patienten ska följa en kolesteroldiet innan behandlingen påbörjas och under hela Simvastol-perioden.
Läkemedlets effekt på patientens förmåga att köra fordon och mekanismer har inte fastställts.
Läkemedelsinteraktioner
Ökningen av risken för myopati påverkas av samtidig användning av cytostatika, fibrater, immunsuppressiva medel, nefazodon, erytromycin, klaritromycin, antisvampmedel i azolgruppen, HIV-proteashämmare, höga doser nikotinsyra, telitromycin, dessutom vid höga doser simvastatin - cyklosporin, danaz amiodaron, verapamil, diltiazem.
Biotillgängligheten för simvastatin reduceras av kolestipol och kolestyramin, därför bör Simvastol tas tidigast fyra timmar efter de angivna medlen för att uppnå en additiv effekt.
Läkemedlet ökar nivån av digoxin i blodplasman.
Simvastatin ökar effekten av orala antikoagulantia (inklusive fenprocoumon, warfarin) och blödningsrisken. Innan du påbörjar en kombinerad behandling är det därför nödvändigt att bestämma patientens blodkoagulationsparametrar och regelbundet övervaka dem under den första behandlingsperioden. Efter att ha nått en stabil nivå av protrombintid byter de till standardbehandling med antikoagulantia. När du ändrar dosen av läkemedlet eller slutar ta det, bör du använda ovanstående schema för att övervaka protrombintiden.
Med monoterapi har Simvastol ingen effekt på protrombintidens laboratorieparametrar och på en ökad blödningsrisk.
Grapefruktjuice ökar signifikant den hämmande aktiviteten mot HMG-CoA-reduktas i blodplasma.
Analoger
Simvastols analoger är: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Simvastol
Enligt recensioner används Simvastol ganska framgångsrikt enligt indikationerna. Detta effektiva och billiga läkemedel kan minska koncentrationen av kolesterol i hyperkolesterolemi och minimera risken för att utveckla komplikationer från det kardiovaskulära systemet.
Priset på Simvastol på apotek
Det ungefärliga priset för Simvastol 10 mg är 180-216 rubel. (per förpackning med 28 tabletter). Kostnaden för tabletter med en dos på 20 mg är i genomsnitt 280-320 rubel. (förpackningen innehåller 28 tabletter).
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
