Amlodipin-VERTEX
Latinskt namn: Amlodipine-VERTEX
ATX-kod: C08CA01
Aktiv ingrediens: amlodipin (Amlodipin)
Tillverkare: JSC "VERTEX" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2020-05-20
Priser på apotek: från 53 rubel.
köpa
Amlodipine-VERTEX är ett läkemedel med antihypertensiv och antianginal verkan.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av tabletter: plattcylindrisk, rund, nästan vit eller vit, med avfasning (10, 15, 20 eller 30 st. I en blisterförpackning kan en kartong innehålla: 1-3 eller 6 förpackningar om 10 st.).; 2 eller 4 förpackningar om 15 st; 1 eller 3 förpackningar om 20 st; 1 eller 2 förpackningar om 30 st. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Amlodipine-VERTEX).
Sammansättning för 1 tablett:
- aktiv substans: amlodipinbesylat - 6,95 eller 13,9 mg (i termer av amlodipin - 5 respektive 10 mg);
- ytterligare komponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, kalciumstearat, kroskarmellosenatrium.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Amlodipin är ett derivat av dihydropyridin, en tredje generationens långsamma kalciumkanalblockerare (BMCC), med antianginala och blodtryckssänkande effekter. Interagerar med dihydropyridinreceptorer leder det till blockering av kalciumkanaler och en minskning av transmembranövergången av kalciumjoner till cellen (i större utsträckning i vaskulära glatta muskelceller än i hjärtmuskelceller).
Den antianginala effekten av Amlodipine-VERTEX är associerad med expansion av kranskärlen och perifera artärer och arterioler. Mot bakgrund av angina pectoris försvagar den aktiva substansen svårighetsgraden av hjärtmuskelns ischemi, vilket orsakar expansion av perifera arterioler; ger en minskning av nivån av total perifer vaskulär resistens (OPSS), en minskning av efterbelastning på hjärtat, en minskning av myokardiellt syrebehov. Genom att utvidga de viktigaste kransartärerna och arteriolerna i de oförändrade och ischemiska zonerna i myokardiet ökar läkemedlet syretillförseln till hjärtmuskeln (speciellt hos patienter med vasospastisk angina pectoris) och förhindrar också förekomsten av kramper i kranskärlen (inklusive de som orsakas av rökning).
Användningen av en enda daglig dos amlodipin hos patienter med angina pectoris leder till en ökning av träningstoleransen, en avmattning i utvecklingen av angina pectoris och ischemisk depression av ST-segmentet, en minskning av förekomsten av anginaattacker och en minskning av behovet av nitroglycerin eller andra nitrater.
På grund av den direkta vasodilaterande effekten på vaskulär glatt muskulatur har Amlodipine-VERTEX en långvarig dosberoende hypotensiv effekt. Efter att ha tagit läkemedlet i en enda dos, med arteriell hypertoni, registreras en kliniskt signifikant blodtryckssänkning (BP) efter 6-10 timmar, och sedan noteras det i 24 timmar i patientens liggande och stående position. Utvecklingen av ortostatisk hypotoni under läkemedelsbehandling registreras sällan.
Amlodipin-VERTEX hjälper till att minska graden av vänster ventrikulär (LV) myokardial hypertrofi, utan att orsaka en minskning av LV-utkastningsfraktionen. Läkemedlet förkortar inte tiden för fysisk aktivitet; hos patienter med kranskärlssjukdom (IHD) visar det antiaterosklerotiska och kardioskyddande effekter.
Under användningsperioden för läkemedlet registreras ingen reflexökning av hjärtfrekvensen (HR) och effekten på hjärtekardilitet och konduktivitet. Amlodipin-VERTEX hjälper till att undertrycka trombocytaggregation, öka glomerulär filtreringshastighet och uppvisar en svag natriuretisk effekt. Ökar inte svårighetsgraden av mikroalbuminuri vid diabetisk nefropati. Det finns ingen negativ effekt av amlodipin på plasmanivån av lipider i blodet och ämnesomsättningen av ämnen i kroppen, därför kan den användas till patienter med gikt, bronkialastma och diabetes mellitus.
Hos patienter med hjärt-kärlsystemet (inklusive ateroskleros i halspulsådern, koronar ateroskleros med skada på ett kärl och före stenos på 3 eller flera artärer) som har genomgått perkutan transluminal koronar angioplastik (PTCA), hjärtinfarkt eller lider av angina pectoris, användningen av amlodipin förhindrar utvecklingen av förtjockning av intima-mediekomplexet i halspulsådern, minskar dödligheten från stroke, hjärtinfarkt, PTCA, kranskärlsomgåtransplantation. Amlodipine-VERTEX ger en minskning av antalet sjukhusvistelser för instabil angina pectoris och utvecklingen av kronisk hjärtsvikt (CHF), minskar frekvensen av kirurgiska ingrepp som syftar till att återställa koronarblodflödet.
Amlodipine-VERTEX förvärrar inte risken för komplikationer eller dödlighet hos patienter med CHF III - IV funktionsklass enligt klassificeringen av New York Heart Association (NYHA) med samtidig behandling med diuretika, angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare och digoxin. Man bör dock komma ihåg att i fallet med CHF III-IV-klass av icke-ischemisk etiologi mot bakgrund av användning av amlodipin i avsaknad av tecken på förvärrad hjärtsvikt ökar risken för lungödem.
Farmakokinetik
Amlodipin absorberas ganska bra från mag-tarmkanalen (GIT) efter oral administrering. Den maximala koncentrationen av ämnet (Cmax) i blodplasman registreras efter 6–12 timmar, den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten kan variera från 64 till 80%. Koncentrationen av stabil jämvikt (Css) uppnås 7–8 dagar efter behandlingens början. Samtidigt intag av mat påverkar inte absorptionen av Amlodipine-VERTEX.
Den genomsnittliga distributionsvolymen för amlodipin (Vd) är 21 l / kg kroppsvikt. Detta faktum indikerar att det mesta av ämnet distribueras i vävnaden och mindre i blodet. Läkemedlet passerar genom blod-hjärnbarriären. Den dominerande mängden amlodipin som kommer in i blodet (97,5%) interagerar med plasmaproteiner.
Amlodipin metaboliseras långsamt men omfattande (90%) i levern, med en primär passageeffekt. Metaboliterna av den aktiva substansen uppvisar ingen signifikant farmakologisk aktivitet.
Efter en enda oral administrering kan halveringstiden (T 1/2) vara 35-50 timmar, vid upprepad användning - cirka 45 timmar. Den totala clearance för amlodipin är 0,116 ml / s / kg (0,42 l / h / kg eller 7 ml / min / kg). Elimineras av njurarna i genomsnitt 60% av den orala dosen av läkemedlet, huvudsakligen i form av metaboliter, och endast 10% - oförändrat, genom tarmen med galla utsöndras 20-25%.
Indikationer för användning
Amlodipine-VERTEX rekommenderas för användning både i monoterapiläge och som en del av den kombinerade behandlingen av följande sjukdomar:
- arteriell hypertoni;
- vasospastisk angina, inklusive variant angina eller Prinzmetal angina;
- ansträngda angina.
Kontraindikationer
Absolut:
- obstruktion av utflödeskanalen i LV (inklusive svår aortastenos);
- chock, inklusive kardiogen;
- kollaps;
- svår arteriell hypotoni (systoliskt blodtryck under 90 mm Hg);
- hemodynamiskt instabil hjärtsvikt under perioden efter hjärtinfarkt;
- brist på laktas, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
- ålder under 18 år
- överkänslighet mot någon komponent i Amlodipine-VERTEX-tabletter.
Relativ (terapi bör göras med försiktighet):
- mild / måttlig arteriell hypotoni;
- instabil angina;
- sjuka sinus syndrom (takykardi, svår bradykardi);
- CHF III och IV funktionell klass enligt NYHA klassificering, icke-ischemisk etiologi;
- aorta / mitral stenos;
- akut hjärtinfarkt (och perioden inom en månad efter det);
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- leverfunktion;
- kombinerad behandling med hämmare / inducerare av CYP3A4-isoenzymet.
Amlodipine-VERTEX, bruksanvisning: metod och dosering
Amlodipine-VERTEX tabletter tas oralt 1 gång / dag med upp till 100 ml vatten.
Den initiala dosen av läkemedlet är 5 mg. Med hänsyn till det terapeutiska svaret kan dosen ökas till den maximalt tillåtna dagliga dosen på 10 mg. För arteriell hypertoni är den rekommenderade underhållsdosen 5 mg / dag.
För patienter med vasospastisk kärlkramp och ansträngnings kärlkramp, ordineras läkemedlet i en dos av 5-10 mg / dag en gång.
Dosjustering krävs inte när det tas samtidigt med β-blockerare, tiaziddiuretika, ACE-hämmare.
Bieffekter
Vid bestämning av förekomsten av biverkningar användes Världshälsoorganisationens (WHO) rekommendationer: ≥ 1/10 - mycket ofta; ≥ 1/100, men <1/10 - ofta; ≥ 1/1000, men <1/100 - sällan; ≥ 1/10000, men <1/1000 - sällan; <1/10000, inklusive enskilda meddelanden - extremt sällsynt; det är inte möjligt att fastställa en frekvens baserat på tillgänglig data - med en okänd frekvens.
Möjliga biverkningar när du tar Amlodipine-VERTEX från system och organ:
- nervsystemet: ofta - sömnighet, ökad trötthet, yrsel, huvudvärk; sällan - allmän sjukdomskänsla, asteni, sömnlöshet, hypestesi, humörsstabilitet, tremor, ökad excitabilitet, ringningar i öronen, ångest, smakförvrängning, depression, ovanliga drömmar, parestesi, perifer neuropati; extremt sällsynt - ökad svettning, ataxi, apati, amnesi, agitation, migrän; med okänd frekvens - extrapyramidala störningar
- andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: sällan - rinit, näsblod, andfåddhet; extremt sällsynt - bröstsmärta, hosta;
- blod och lymfsystem: extremt sällsynt - leukopeni, trombocytopen purpura, trombocytopeni;
- synorgan: sällan - logistörningar, diplopi, konjunktivit, xerofthalmia, synskada, ögonsmärta;
- muskel-, skelett- och bindväv: sällan - myalgi, muskelkramper, ryggsmärta, artralgi, artros; sällan - myasthenia gravis;
- hjärta: ofta - hjärtklappning extremt sällsynt - utseende eller försämring av CHF, hjärtinfarkt, hjärtarytmier c. h. bradykardi, ventrikulär takykardi och förmaksflimmer;
- kärl: ofta - blodflöde i ansiktet, perifert ödem inklusive fötter och fotleder; sällan - en signifikant minskning av blodtrycket; extremt sällsynt - svimning, ortostatisk hypotoni, vaskulit;
- metabolism och näring: sällan - ökning / minskning av kroppsvikt, törst, anorexi; sällan - ökad aptit; extremt sällsynt - hyperglykemi;
- matsmältningssystemet: ofta - illamående, epigastrisk smärta; sällan - torrhet i munslemhinnan, flatulens, dyspepsi, förstoppning / diarré, kräkningar; sällan - tandköttshyperplasi; extremt sällan - ökad aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, gulsot (orsakad av kolestas), gastrit, pankreatit, hepatit;
- reproduktionssystem och bröstkörtel: sällan - erektil dysfunktion; extremt sällsynt - polyuri, dysuri;
- njurar och urinvägar: sällan - nokturi, frekvent och / eller smärtsam urinering;
- immunsystem: sällan - utslag (inklusive makulopapulär, erytematös), klåda, urtikaria; extremt sällan - erythema multiforme, angioödem, Stevens-Johnsons syndrom;
- hud och subkutan vävnad: sällan - dermatit; extremt sällsynt - kall svett, xerodermi, alopeci, hudpigmenteringsstörningar;
- allmänna störningar och reaktioner tillsammans introduktion: sällan - smärta av ospecificerad lokalisering, frossa, gynekomasti; extremt sällsynt - parosmi.
Överdos
Symtom på en överdos av Amlodipine-VERTEX kan inkludera takykardi, en signifikant minskning av blodtrycket, överdriven perifer vasodilatation med möjlig uppkomst av svår och ihållande arteriell hypotoni, inklusive utveckling av chock och död.
I detta tillstånd ordineras magsköljning och intag av aktivt kol, särskilt under de första två timmarna efter en överdos. Patienten ska hållas i vågrätt läge med upphöjda ben. Det rekommenderas att vidta åtgärder för att upprätthålla arbetet i det kardiovaskulära systemet och övervaka indikatorer för lung- och hjärtfunktion, liksom urinproduktion och cirkulerande blodvolym (BCC). För att återställa vaskulär ton i frånvaro av kontraindikationer används vasokonstriktormedel, följderna av blockering av kalciumkanaler elimineras genom intravenös administrering av kalciumglukonat. Hemodialys för eliminering av amlodipin är ineffektiv.
speciella instruktioner
Under behandlingen är det nödvändigt att kontrollera kroppsvikt och natriumintag samt att följa en lämplig diet.
För att förhindra ömhet, blödning och tandköttshyperplasi är det nödvändigt att följa munhygien och regelbundet se en tandläkare.
Patienter med kort kroppsvikt eller låg kroppsvikt kan behöva minska dosen Amlodipine-VERTEX.
Även om BMCC inte orsakar abstinenssymtom, rekommenderas det att avsluta behandlingen genom att gradvis minska dosen amlodipin.
Vid behandling av angina pectoris kan Amlodipine-VERTEX användas som monoterapi eller i kombination med andra antianginala medel, inklusive hos patienter som är motståndskraftiga mot behandling med β-blockerare och / eller nitrater i adekvata doser.
I hypertensiv kris har läkemedelsbehandlingens säkerhet och effektivitet inte fastställts.
Läkemedlet har ingen effekt på plasmanivån av kaliumjoner, triglycerider, glukos, lipoproteiner med hög densitet, totalt kolesterol, urinsyra, kreatinin och urea kväve.
Amlodipin kan användas till patienter som är benägna att vasospasm / vasokonstriktion.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det finns inga rapporter om några negativa effekter av Amlodipine-VERTEX på förmågan att köra komplexa mekanismer, inklusive fordon. Med tanke på den eventuella överdrivna minskningen av blodtrycket, utvecklingen av dåsighet, yrsel och andra oönskade effekter, bör försiktighet iakttas vid utförande av komplicerat och potentiellt farligt arbete, särskilt i början av behandlingsförloppet och under perioden för att öka dosen.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditeten har säkerheten vid användning av Amlodipine-VERTEX inte fastställts, därför är användningen under denna period endast tillåten om fördelarna för kvinnan överskrider det möjliga hotet mot fostret.
Erfarenheten av att använda läkemedlet har visat att amlodipin utsöndras i bröstmjölk. För dess koncentration var förhållandet mjölk / plasma i genomsnitt 0,85 hos 31 ammande kvinnor som led av graviditetsrelaterad hypertoni och fick läkemedlet i en initial dos på 5 mg / dag. Vid behov justerades dosen med hänsyn till vikten och den genomsnittliga dagliga dosen - 0,0987 mg / kg respektive 6 mg. Dosen Amlodipine-VERTEX som ett barn får med modersmjölk beräknas vara 0,00417 mg / kg / dag.
I djurstudier hittades inte effekten av den aktiva substansen på fertiliteten.
Pediatrisk användning
Amlodipine-VERTEX är kontraindicerat för användning hos barn och ungdomar under 18 år, eftersom dess effekt och säkerhet hos patienter i denna åldersgrupp inte har fastställts.
Med nedsatt njurfunktion
Njursvikt förändrar inte signifikant amlodipins kinetik. Hos patienter med nedsatt njurfunktion krävs inga dosförändringar, men det är viktigt att överväga sannolikheten för en liten förlängning av T 1/2 av läkemedlet.
För kränkningar av leverfunktionen
I närvaro av leversvikt ökar T 1/2 av amlodipin, liksom resten av BMCC, och vid en långvarig behandling kommer kumulationen att öka (T 1/2 till 60 timmar). Patienter med svårt nedsatt leverfunktion kan behöva en lägre dos av Amlodipine-VERTEX.
Användning hos äldre
Hos patienter över 65 år, jämfört med patienter i andra åldersgrupper, är eliminering av amlodipin långsammare, T 1/2 kan nå 65 timmar, men detta faktum har ingen klinisk betydelse.
Äldre behöver inte justera doseringsregimen och rekommenderas att ta Amlodipine-VERTEX i en genomsnittlig terapeutisk dos, men vid förskrivning av en dosökning ska patienternas tillstånd noggrant övervakas.
Läkemedelsinteraktioner
- icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive indometacin: ingen kliniskt signifikant interaktion registreras;
- ACE-hämmare, tiazid- och loopdiuretika, nitrater (långvariga eller kortverkande), β-blockerare: förstärker den antianginala och blodtryckssänkande effekten av BMCC;
- α1-adrenerga blockerare, neuroleptika: förstärker den antihypertensiva effekten av BMCC;
- amiodaron, kinidin och andra antiarytmika som orsakar förlängning av QT-intervallet: en ökning av svårighetsgraden av negativ inotropisk verkan är möjlig i kombination med viss BMCC (i studien av amlodipin utvecklades denna effekt vanligtvis inte);
- antibiotika och hypoglykemiska orala medel: inga biverkningar observeras;
- simvastatin (i en dos på 80 mg): vid samtidig upprepad användning av amlodipin i en dos på 10 mg noteras en ökning av exponeringen av simvastatin med 77%, i dessa fall måste dosen av den senare minskas till 20 mg
- isofluran, antipsykotika: den antihypertensiva effekten av dihydropyridinderivat förstärks;
- ritonavir (antivirala läkemedel): ökade plasmanivåer av BMCC, inklusive amlodipin;
- atorvastatin (80 mg): vid upprepad användning med amlodipin i en dos på 10 mg registreras inga signifikanta förändringar i atorvastatins farmakokinetiska parametrar;
- sildenafil (100 mg): med en enstaka dos av detta ämne mot bakgrund av essentiell hypertoni finns det ingen effekt på farmakokinetiken för amlodipin;
- kalciumberedningar: BMCC: s effektivitet minskar;
- etanolinnehållande medel: farmakokinetiken för etanol vid enstaka och upprepad användning med amlodipin (10 mg) förändras inte;
- cyklosporin: i vissa fall registreras en ökning av minimikoncentrationen (C min) av detta ämne upp till 40%; hos patienter efter njurtransplantation är det nödvändigt att övervaka koncentrationen av cyklosporin;
- warfarin: det finns ingen signifikant effekt på effekten av detta ämne (protrombintid);
- indometacin, fenytoin, digoxin, warfarin: effekten av amlodipin på bindningen av dessa läkemedel till plasmaproteiner i blodet observeras inte i in vitro-studier;
- digoxin: plasmanivåer av detta ämne och dess renala clearance påverkas inte av amlodipin;
- litiumpreparat: möjlig förvärring av manifestationen av neurotoxicitet hos dessa läkemedel (tinnitus, tremor, ataxi, kräkningar, illamående, diarré) i kombination med BMCC (det finns inga forskningsresultat för amlodipin);
- antacida innehållande aluminium eller magnesium (med en enstaka dos), cimetidin: amlodipins farmakokinetiska parametrar förändras inte signifikant;
- diltiazem i en dos av 180 mg (hämmare av isoenzymet CYP3A4): det finns en 57% ökning av systemisk exponering för amlodipin hos äldre patienter (69–87 år) med arteriell hypertoni;
- itrakonazol, ketokonazol och andra potenta hämmare av CYP3A4-isoenzymet: en ökning av plasmanivån av amlodipin i blodet är möjlig;
- klaritromycin (hämmare av isoenzymet CYP3A4): hotet att sänka blodtrycket förvärras, vilket kräver medicinsk övervakning av patientens tillstånd;
- inducerare av isoenzymet CYP3A4: det finns inga data om effekten på amlodipins farmakokinetik; noggrann övervakning av blodtrycket rekommenderas;
- takrolimus: risken för en ökning av koncentrationen av detta ämne i blodet ökar, dess plasmanivå bör övervakas och dosen justeras vid behov.
- temsirolimus, everolimus, sirolimus - hämmare av det mekanistiska målet för rapamycin hos däggdjur (mTOR) (substrat för CYP3A-isoenzymet): exponeringen av dessa medel kan öka.
- grapefruktjuice (240 mg): det finns inga signifikanta förändringar i farmakokinetiken för amlodipin vid intag av en dos på 10 mg, men det rekommenderas inte att använda dessa läkemedel samtidigt på grund av en möjlig ökning av biotillgängligheten av amlodipin och, som ett resultat, en ökning av den blodtryckssänkande effekten.
Analoger
Amlodipin-VERTEX-analoger är: Amlodivel, Amlodipine, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek, etc.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C på en plats skyddad från ljus och utom räckhåll för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Amlodipine-VERTEX
Recensioner av Amlodipine-VERTEX är mest positiva. Läkemedlet sänker försiktigt förhöjt blodtryck, har en långvarig hypotensiv effekt, saktar ner utvecklingen av angina pectoris och minskar frekvensen av dess attacker, vilket leder till en minskning av intaget av nitroglycerin eller andra antianginala läkemedel. Patienter noterar också en bekväm doseringsregim och en låg kostnad för läkemedlet.
Nackdelarna med Amlodipine-VERTEX är att det inte är avsett att lindra hypertensiv kris, det har ett stort antal kontraindikationer och biverkningar.
Priset på Amlodipine-VERTEX på apotek
Priset på Amlodipine-VERTEX beror på dosen av läkemedlet och kan vara per förpackning innehållande 20 respektive 60 stycken: 5 mg tabletter - 60 eller 110 rubel, 10 mg tabletter - 80 eller 160 rubel.
Amlodipine-VERTEX: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 5 mg 20st RUB 53 köpa |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 5 mg 30st RUB 61 köpa |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 10 mg 20st RUB 76 köpa |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 10 mg 30st RUB 85 köpa |
|
Amlodipine-vertex tabletter 5 mg 60st 106 RUB köpa |
|
Amlodipine-Vertex tabletter 10 mg 60 st. 156 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
