Ampholip - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Ampholip

Ampholip: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Ampholip

ATX-kod: J02AA01

Aktiv ingrediens: Amphotericin B (Amphotericin B)

Tillverkare: Bharat Serums & Vaccines, Ltd. (Bharat Sirams & Waxins Limited) (Indien)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Priser på apotek: från 10 400 rubel.

köpa

Ampholip är ett systemiskt antifungalt medel.

Släpp form och komposition

Doseringsformen är ett koncentrat för beredning av en infusionslösning: en gul suspension med en fällning, den homogeniseras lätt när den skakas (2, 10 och 20 ml i glasflaskor, 1 injektionsflaska tillsammans med bruksanvisning för Ampholip sätts in i en kartong).

Sammansättning av 1 ml koncentrat:

• aktiv substans: amfotericin B - 5 mg;
• hjälpkomponenter: dimyristoylfosfatidylglycerol, natriumklorid, dimyristoylfosfatidylkolin, vatten för injektionsvätska.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Läkemedlet Ampholip är en lipidassocierad form av amfotericin B (AmB).

Den aktiva substansmolekylen består av två fosfolipider och AMB, som är ett polyen makrocykliskt antibakteriellt medel med ett brett spektrum av svampdödande aktivitet producerad av Streptomyces nodosus.

Fosfolipider och AMB bildar ett komplex i form av bandstrukturer som har lipofila egenskaper.

Ampholips verkningsmekanism beror på dess förmåga att selektivt binda till steroler (ergosteroler) som finns i cellmembranet hos en svamp som är känslig för AMB. Detta leder till ett brott mot membranpermeabiliteten, vilket bidrar till inträde av intracellulära komponenter i det extracellulära utrymmet.

Beroende på patogenens känslighet och koncentrationen i biologiska vätskor har den en fungicid och / eller fungistatisk effekt.

Ampholip är aktivt mot de flesta svampstammar som orsakar mykoser, inklusive Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Sporothrix schenckii, Mucor spp.

Vissa protozoer, såsom Leishmania mexicana och Leishmania braziliensis, är måttligt känsliga för läkemedlets verkan.

Farmakokinetik

Farmakokinetiken för AMB med ett lipidkomplex skiljer sig från konventionell AMB.

Enligt forskningsdata är den maximala plasmakoncentrationen (_Cmax) av AMB efter administrering av Ampholip lägre än efter användning av traditionellt amfotericin B i en ekvivalent dos.

Efter administrering av Ampholip distribueras AMB snabbt i de flesta organ och vävnader, i cerebrospinalvätskan bestäms i små mängder.

Med en ökning av dosen av läkemedlet ökar förhållandet mellan dess innehåll i vävnaderna i förhållande till koncentrationen i blodet oproportionerligt. Detta antyder att läkemedlet frigörs långsamt från vävnader och bildar en depå. Den binder till plasmaproteiner med 90%.

AMB kännetecknas av en stor distributionsvolym och en hög nivå av clearance från blodet, vilket indikerar dess absorption av vävnader. Samma egenskaper hos läkemedlet förklarar dess relativt låga AUC (område under koncentration-tidskurvan), vilket överensstämmer med resultaten från prekliniska studier, under vilka höga koncentrationer av läkemedlet hittades i levern och mjälten.

Den lägre nefrotoxiciteten hos AMB, jämfört med traditionellt amfotericin B, beror på dess minskade koncentration i njurarna. Detta bekräftas av resultaten från prekliniska studier på hundar, där toxiciteten vid upprepad användning av läkemedlet studerades i 2-4 veckor: det visade sig att den nefrotiska effekten av Ampholip är 8-10 gånger lägre än för traditionell amfotericin B.

Farmakokinetiken för Ampholip kännetecknas av icke-linjärt beroende.

Jämförelse av läkemedlets kinetiska parametrar i helblod efter administrering av Ampholip vid 5 mg / kg / dag i 5-7 dagar och amfotericin B-deoxicholat vid 0,6 mg / kg / dag i 42 dagar:

• maximal koncentration (μg / ml): 1,7 ± 0,8 (n = 10) ¹ och 1,1 ± 0,2 (n = 5) ²;
• koncentration vid slutet av doseringsintervallet (μg / ml): 0,6 ± 0,3 (n = 10) ¹ och 0,4 ± 0,2 (n = 5) ²;
• AUC (μg × h / ml): 14 ± 7 (n = 14) ^{1, 3} och 17,1 ± 5 (n = 5) ²;
• clearance (ml / h × kg): 436 ± 188,5 (n = 14) ^{1, 3} och 38 ± 15 (n = 5) ²;
• skenbar fördelningsvolym (_Vd) (l / kg): 131 ± 57,7 (n = 8) ³ och 5 ± 2,8 (n = 5) ²;
• den slutliga eliminationshalveringstiden (T _½) (h): 173,4 ± 78 (n = 8) ³ och 91,1 ± 40,9 (n = 5) ²;
• mängden som utsöndras i urinen inom 24 timmar efter den sista dosen (% dos): 0,9 ± 0,4 (n = 8) ³ och 9,6 ± 2,5 (n = 8) ².

¹ Data erhållna från studier av patienter med cytologiskt bekräftad cancer under kemoterapi eller patienter med neutropeni och svampinfektion (misstänkt eller bekräftad). Infusionshastigheten var 2,5 mg / kg / h.

² Data som erhölls i en studie av patienter med amerikansk kutan-visceral leishmaniasis, administrerades läkemedlet med en hastighet av 0,25 mg / kg / h.

³ Data erhållna från patienter med amerikansk kutan-visceral leishmaniasis. Läkemedlet administrerades med en hastighet av 4 mg / kg / h.

Den långa T _½- perioden beror troligen på den långsamma omfördelningen av AMB från vävnaderna. Trots långsam eliminering av läkemedlet, efter upprepade doser, ackumuleras det i blodet i liten utsträckning. Den farmakokinetiska kurvan ökar med cirka 34% från den första dagen efter administrering av Ampholip i en daglig dos av 5 mg / kg i 7 dagar.

Det utsöndras från kroppen mycket långsamt genom njurarna, i aktiv form - 2-5% av den mottagna dosen. Det kan detekteras i urin i 7 veckor efter avslutad behandling.

Indikationer för användning

Ampholip ordineras för att behandla följande svampinfektioner:

• systemiska och djupa mykoser hos vuxna och barn (inklusive prematura spädbarn med låg födelsevikt): spridda former av candidiasis, spridd kryptokockos, kryptokock meningit, hjärnhinneinflammation orsakad av andra svampar, tarmcandidiasis, kroniskt mycetom, histoplasmidomykos, coccinos, kromomykos, fykomykos, parakockidioidos, spridd sporotrichos, nordamerikansk blastomykos, hyalofomykos, kronisk mycetom, svampmykos, invasiv och spridd aspergillos, svampsepsis, endoftalmit, endokardit, infektioner i bukhinnan.
• parasitiska sjukdomar: visceral leishmaniasis hos vuxna och barn (som primär terapi, inklusive hos patienter med immunbrist), nordamerikansk visceral kutan blastomykos, amerikansk visceral kutan leishmaniasis;
• systemiska mykoser hos patienter med immunbrist (inklusive de som utvecklats mot bakgrund av cancerbehandling) och patienter med AIDS (förvärvat immunbristsyndrom);
• förebyggande av invasiva svampinfektioner hos vuxna och barn, inklusive hos patienter med neutropeni, som är associerad med maligna tumörer eller orsakade av transplantation av parenkymala organ och benmärg.

Kontraindikationer

Absolut:

• kronisk njursvikt;
• sjukdomar i det hematopoietiska systemet (anemi, agranulocytos);
• amningsperiod;
• överkänslighet mot någon del av läkemedlet.

Ampholip används med extrem försiktighet vid agranulocytos, amyloidos, glomerulonefrit, diabetes mellitus (läkemedlet innehåller sackaros), levercirros, hepatit samt under graviditet.

Ampholip, bruksanvisning: metod och dosering

Läkemedlet administreras som en intravenös (IV) infusion med en hastighet av 2,5 mg / kg / h under 30-60 minuter, vid oönskade reaktioner ökas administreringstiden till 90-120 minuter. Omedelbart före administrering bereds en lösning från Ampholip-koncentratet: späds med en 5% dextroslösning till en slutlig lösningskoncentration på 1 mg / ml, för barn under 16 år och patienter med hjärt-kärlsjukdomar - till en koncentration av 2 mg / ml.

Om infusionens varaktighet är mer än 2 timmar, bör innehållet i infusionspåsen omröras varannan timme genom att skaka.

Innan behandlingen påbörjas (precis före introduktionen av den första dosen) testas patienten för att bestämma känslighetsreaktionen: Ampholip i en dos av 1 mg injiceras intravenöst i 15-20 minuter, under de närmaste 3 timmarna observeras patientens kliniska tillstånd var 30: e minut och temperaturen övervakas kropp och blodtryck. Om det inte finns några tecken på överkänslighet fortsätter infusionen. AMV kan orsaka anafylaktoida reaktioner, därför införs en testdos i närvaro av nödsituationer (inklusive läkemedel för att återställa andningsfunktion och hjärtaktivitet). Övervakning av koncentrationen av kreatinin och elektrolyter i serum krävs.

Vid systemiska mykoser är den rekommenderade initiala dagliga dosen 1 mg / kg kroppsvikt, sedan höjs den gradvis till 3 mg / kg och i vissa fall - upp till 5 mg / kg. Vid behov börjar behandlingen med en daglig dos på 5 mg / kg, oavsett patientens ålder. Behandlingsförloppet varar minst 14 dagar.

För att förhindra invasiva svampinfektioner hos patienter med neutropeni orsakad av kemoterapi eller höga doser glukokortikosteroider ordineras Ampholip i en daglig dos på 2 mg / kg. Behandlingen utförs tills nivån av neutrofiler når 0,5 x ¹⁰⁹ / l.

För att förhindra invasiva svampsjukdomar under parenkymal organtransplantation är den dagliga dosen 1 mg / kg. Varaktigheten av behandlingen är 5 dagar.

Vid visceral leishmaniasis ordineras Ampholip i en daglig dos av 1–1,5 mg / kg i 21 dagar eller 3 mg / kg i 10 dagar. Efter avslutad behandling kan det vara nödvändigt att fortsätta behandlingen i en underhållsdos eller genomföra upprepade kurser, vilket beror på risken för återkommande infektion.

Hos patienter med hiv-infektion komplicerad av spridd kryptokockos är den rekommenderade dagliga dosen 3 mg / kg. Behandlingstiden är 42 dagar. På grund av risken för återkommande infektion efter avslutad behandling kan det vara nödvändigt att fortsätta behandlingen med en underhållsdos.

Dosen av Ampholip kan justeras beroende på patientens kliniska tillstånd.

Metod för beredning av infusionsvätska, lösning:

1. Håll beredningen vid rumstemperatur i 1-2 timmar.
2. Skaka flaskan ordentligt för att omröra sedimentet.
3. Ta den erforderliga dosen med en 20 ml spruta med en nål på minst 18G.
4. Byt ut nålen på spetsen med en 5 urn filternål.
5. För in nålen i infusionspåsen som innehåller 5% dextroslösning och injicera koncentratet.
6. Skaka påsen för att blanda innehållet.

Vid beredning av en infusionslösning bör aseptiska regler följas. Använd inte lösningen om den innehåller främmande partiklar. Användningen av mikrobiella filter är förbjuden.

Ampholip rekommenderas att administreras via en ny dropper. Vid användning av ett IV-system som tidigare installerats för andra ändamål måste den intravenösa katetern spolas med en 5% dextroslösning.

Det är förbjudet att blanda Ampholip med andra läkemedel och saltlösningar, inklusive elektrolyter och 0,9% natriumkloridlösning.

Bieffekter

Mot bakgrund av svampdödande behandling kan följande biverkningar uppstå:

• hematopoetiska organ: ofta - normocytisk normokrom anemi; sällan - hemolytisk anemi, blodproppssjukdom, leukocytos, trombocytopeni, leukopeni, eosinofili, agranulocytos;
• urinvägar: ofta - nedsatt njurfunktion, inklusive azotemi, hypostenuri, hypokalemi, nefrokalcinos, renal tubulär acidos; sällan - anuri, oliguri, akut njursvikt, nefrogen diabetes insipidus (risken för nefrotoxicitet minskas med den preliminära administreringen av en 0,9% natriumkloridlösning, renal tubulär nekros - med administrering av natriumbikarbonat);
• matsmältningssystemet: ofta - diarré, illamående, nedsatt aptit, kräkningar, gastralgi, dyspepsi, levertoxicitet (hyperbilirubinemi, ökad aktivitet av leverenzymer); sällan - melena, hemorragisk gastroenterit, gulsot, hepatit, akut leversvikt;
• andningsorgan: ofta - takypné; sällan - allergisk lunginflammation, andfåddhet, lungödem;
• hjärt-kärlsystemet: ofta - sänkning av blodtrycket; sällan - ökat blodtryck, arytmier (inklusive ventrikelflimmer), förändringar i elektrokardiogrammet, hjärtsvikt, chock, hjärtstillestånd;
• sinnesorgan: sällan - tinnitus, hörselnedsättning, diplopi, synskada;
• centrala nervsystemet: ofta - huvudvärk; sällan - övergående svindel, perifer neuropati, anfall, epileptiska anfall, polyneuropati, encefalopati;
• allergiska reaktioner: ofta - nysningar, bronkospasm, reaktioner av anafylaktoid typ; sällan - klåda, utslag (oftast normokrom normocytisk anemi), exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys;
• laboratorieparametrar: hypomagnesemi, hyperkalemi, hypokalemi;
• lokala reaktioner: tromboflebit vid injektionsstället, kemisk brännskada;
• andra: ofta - allmän svaghet, viktminskning, feber, artralgi, myalgi.

Överdos

En överdos av Ampholip kan orsaka andnings- och hjärtstopp.

Behandlingen är symptomatisk. Under terapiperioden är det nödvändigt att övervaka andningsfunktionerna, hjärtat, njurarna och levern, bilden av perifert blod, innehållet av elektrolyter i blodet. Stödbehandling är föreskriven. Återuppta användningen av Ampholip är endast möjligt efter fullständig stabilisering av patientens tillstånd.

Hemodialys är ineffektiv.

speciella instruktioner

Ampholip är indicerat för behandling av övervägande progressiva och livshotande svampinfektioner. Det ska inte användas för behandling av ytliga (icke-invasiva) mykoser.

Ampholip och lösningarna som används för dess utspädning innehåller inte konserveringsmedel och bakteriostatiska medel, därför bör beredningen spädas med strikt efterlevnad av aseptiska regler.

Under behandlingsperioden är det nödvändigt att regelbundet (minst en gång i veckan) utföra laboratorieövervakning av funktionen hos det hematopoietiska systemet, njurarna och levern. Ampholip ska ordineras med extrem försiktighet till patienter som får nefrotoxiska läkemedel.

Vid långvarig behandling ökar risken för att utveckla toxiska effekter, därför är det nödvändigt att regelbundet göra en kontrollvägning av patienter, genomföra en allmän analys av urin och blod samt övervaka tillståndet i levern och njurarna, elektrokardiogramindikatorer och kaliumnivåer i blodet. Hos patienter som får kaliumtillskott är det nödvändigt att regelbundet övervaka plasmanivåerna av magnesium och kalium.

Vid intravenös administrering av Ampholip kan ryggont uppträda. Det löser sig när infusionen stoppas och återkommer vanligtvis inte när graden av efterföljande infusioner minskar.

Om anemi utvecklas avbryts läkemedlet.

Inga signifikanta förändringar i blodkoagulationssystemet observerades mot bakgrund av svampdödande behandling. Men möjligheten till hemolys kan inte helt uteslutas.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Behandling med läkemedlet kan åtföljas av biverkningar som påverkar patientens reaktionshastighet och koncentrationsförmåga.

Applicering under graviditet och amning

Amfotericin B passerar placentabarriären. Tillräckliga och strikt kontrollerade studier om dess användning under graviditet har inte genomförts. Ampholip används endast i närvaro av absoluta indikationer, om fördelarna med behandlingen för kvinnan överväger de potentiella riskerna för fostret.

Det är inte känt om läkemedlet utsöndras i bröstmjölk, därför är dess utnämning under amning kontraindicerat. Om terapi är nödvändig ska amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Ampholip används i pediatrik enligt indikationer, men hittills finns det inga data som bekräftar läkemedlets säkerhet och effekt hos nyfödda under 1 månad.

Doser för barn är jämförbara med de för vuxna baserat på kroppsvikt.

Med nedsatt njurfunktion

Det är kontraindicerat att använda Ampholip vid kronisk njursvikt.

Ampholip får ordineras till patienter med nefropati, men under behandlingen rekommenderas att man övervakar njurfunktionstillståndet minst en gång i veckan.

Patienter som får hemodialys bör introduktionen av läkemedlet utföras först efter dialysförfarandet.

För kränkningar av leverfunktionen

Ampholip är godkänt för användning hos patienter med nedsatt leverfunktion och samtidig invasiv svampinfektion, liksom hos patienter med immunsuppressionstillstånd med transplantat versus värdreaktion.

Användning hos äldre

Dosen Ampholip för äldre patienter justeras inte.

Läkemedelsinteraktioner

Ampholip är farmaceutiskt oförenligt med heparin och lösningar som innehåller elektrolyter, inklusive 0,9% natriumkloridlösning. Närvaron av bakteriostatiska tillsatser (inklusive bensylalkohol) kan orsaka utfällning av läkemedlet (grumlighet, utfällning).

Möjliga interaktionsreaktioner med samtidig användning av andra läkemedel:

• nitrofuraner: synergistisk verkan noteras;
• curariforma muskelavslappnande medel: deras toxiska effekt förbättras;
• teofyllin, antikoagulantia, sulfonureider, flucytosin: deras effekter förstärks, inklusive giftiga;
• etinylöstradiol: dess effekt minskar, vilket åtföljs av risken för att utveckla genombrottsblödning;
• inducerare av mikrosomala leverenzymer (till exempel fenytoin, karbamazepin, barbiturater, rifampicin): metabolismen av amfotericin B i levern accelereras och dess effekt minskas;
• hämmare av mikrosomala leverenzymer (till exempel cimetidin, antidepressiva medel, icke-narkotiska analgetika): metabolismhastigheten för amfotericin B saktar ner, dess koncentration i blodserumet ökar och som ett resultat ökar toxiciteten;
• nefrotoxiska läkemedel (inklusive aminoglykosider, pentamidin, cyklosporin): risken för att utveckla nedsatt njurfunktion ökar (kontraindicerad kombination);
• imidazoler (inklusive ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, flukonazol, klotrimazol): utveckling av kroppens motståndskraft mot amfotericin B är möjlig (särskild försiktighet bör iakttas);
• hjärtglykosider: deras toxiska effekt ökar, särskilt hos patienter med en initial brist på kaliumjoner i kroppen;
• depolariserande muskelavslappnande medel: deras muskelavslappnande effekt förlängs;
• adrenokortikotropiskt hormon, kolanhydrashämmare, glukokortikosteroider: risken för förekomst eller ökning av hypokalemi ökar, vilket kan orsaka utvecklingen av arytmier (vid samtidig användning bör elektrokardiogramindexen och blodets elektrolytkomposition övervakas);
• läkemedel som hämmar benmärgshematopoies, antineoplastiska läkemedel, strålbehandling: risken för anemi och andra hematologiska störningar ökar (det är nödvändigt att övervaka blodets elektrokardiogram och elektrolytkomposition);
• cancerläkemedel: biverkningar som sänkning av blodtryck, bronkospasm och nefrotoxicitet förbättras.

Analoger

Ampholip-analoger är: Amphotericin B, Amphocyl, Biflurin, Vikand, Vfend, Griseofulvin, Nystatin, Pimafucin, etc.

Villkor för lagring

Ampholip tillhör läkemedel i lista B. Förvaras utom räckhåll för barn och skyddas från ljus vid en temperatur på 2-8 ° C. Undvik frysning.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Ampholip

Enligt recensioner är Ampholip ett effektivt svampmedel som används för allvarliga systemiska mykoser. Läkemedlet tolereras i allmänhet väl; det är tillåtet att använda det för att behandla barn.

Störningar i matsmältningssystemet är de vanligaste biverkningarna. Kostnaden för Ampholip anses i allmänhet vara hög.

Pris för Ampholip på apotek

Priset på Ampholip beror på volymen av koncentratet för beredning av infusionslösningen (5 mg / ml) i flaskan, försäljningsregionen och apotekskedjan som säljer läkemedlet. Den ungefärliga kostnaden för en flaska med en volym på 2 ml är 2400–3650 rubel, med en volym på 10 ml - 8 000–11 150 rubel, med en volym på 20 ml - 12 900–17 600 rubel.

Ampholip: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Ampholip 5 mg / ml koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning 20 ml 1 st. 10 400 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!