Blockordil
Blockordil: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Blokordil
ATX-kod: C09AA01
Aktiv ingrediens: captopril (Captopril)
Tillverkare: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-11-07
Blocordil är ett blodtryckssänkande läkemedel, en angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av tabletter: vita, runda, något bikonvexa, med en avfasning, på ena sidan av 25 mg och 50 mg tabletter finns risk för uppdelning (10 st. I blåsor, i en kartong 2 blister och instruktioner för användning av Blockordil).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: kaptopril - 12,5; 25 eller 50 mg;
- hjälpkomponenter: majsstärkelse, laktosmonohydrat, stearinsyra, mikrokristallin cellulosa.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Blocordil är ett blodtryckssänkande läkemedel, vars aktiva substans är captopril, som är en ACE-hämmare. Läkemedlets verkningsmekanism beror på kapoprils förmåga att hämma aktiviteten av ACE konkurrenskraftigt, vilket orsakar en minskning av omvandlingshastigheten för angiotensin I till angiotensin II. Angiotensin II, tillsammans med en uttalad vasokonstriktoreffekt, stimulerar utsöndringen av aldosteron i binjurebarken. Minskad bildning av angiotensin II, minskar dess innehåll i binjurebarken och hjälper till att minska frisättningen av aldosteron. Dessutom antas effekten av captopril på kinin-kallikrein-systemet, vilket förhindrar nedbrytning av bradykinin. Ökar hjärt- och njurflödet.
Den blodtryckssänkande effekten beror inte på nivån av reninaktivitet i plasma; blodtrycket (BP) minskar både med det normala och med en minskad koncentration av hormonet. Detta beror på effekten av captopril på vävnaden renin-angiotensin-aldosteronsystem (RAAS).
Den vasodilaterande effekten av Blockordil hjälper till att minska motståndet i lungkärlen, OPSS (total perifer vaskulär motstånd) och kiltryck i lungkapillärerna, eller efter- och förbelastning på hjärtat. Ökar hjärtvolymen och övar toleransen. Mot bakgrund av långvarig användning minskar svårighetsgraden av vänster ventrikulär myokardial hypertrofi, utvecklingen av hjärtsvikt förhindras och utvecklingen av utvidgning av vänster ventrikel saktar ner. Vid kronisk hjärtsvikt hjälper det till att minska natriumkoncentrationen. Artärer expanderar i större utsträckning än vener. Det orsakar en förbättring av blodtillförseln till det ischemiska myokardiet, en minskning av trombocytaggregationen.
Genom att sänka tonen hos de efferenta arteriolerna i njurglomeruli förbättrar captopril intraglomerulär hemodynamik, vilket förhindrar förekomsten av diabetisk nefropati.
I en daglig dos på 50 mg uppvisar Blockordil angioskyddande egenskaper mot kärl i mikrovaskulaturen, vilket bromsar utvecklingen av kronisk njursvikt (CRF) hos patienter med diabetisk nefroangiopati.
En minskning av blodtrycket leder till en minskning av myokardiskt syrebehov och åtföljs inte av reflex takykardi.
Efter att ha tagit Blocordil inuti uppnås maximal blodtryckssänkning på 1-1,5 timmar. Den blodtryckssänkande effekten når optimala värden efter 14–28 dagars behandling och är dosberoende.
Farmakokinetik
Efter att ha tagit Blocordil sker absorptionen av captopril snabbt, på tom mage når absorptionsgraden 75%, och när det tas tillsammans med måltiderna minskar det med 30-40%. Biotillgänglighet är 35-40%. Den maximala koncentrationen i blodplasma uppnås på 0,5-1,5 timmar och är 114 ng / ml.
Plasmaproteinbindning (huvudsakligen albumin) - 25-30%.
Blod-hjärnan och placentabarriären övervinner mindre än 1% av den tagna dosen. Det utsöndras i bröstmjölk.
Det metaboliseras i levern med bildandet av farmakologiskt inaktiva metaboliter - kaptopril-cysteindisulfid och kaptoprildisulfid-dimer.
Halveringstiden (T 1/2) är 3 timmar.
Utsöndras genom njurarna 95% av dosen, inklusive oförändrad - 40-50%. Efter en enda oral administrering efter 4 timmar bestäms 38% av captopril oförändrat i urinen och 28% i form av metaboliter, efter 6 timmar finns endast metaboliter i urinen. I daglig urin är andelen oförändrad kaptopril 38% och i form av metaboliter - 62%.
Vid nedsatt njurfunktion ökar T 1/2 captopril till 33 timmar. Vid kronisk njursvikt ackumuleras ämnet.
Hos äldre patienter förändras inte captoprils farmakokinetik, och i avsaknad av nedsatt njurfunktion rekommenderas äldre personer med högt blodtryck att ta de vanliga doserna av Blocordil.
Indikationer för användning
- arteriell hypertoni (inklusive renaskulär hypertoni);
- kronisk hjärtsvikt (som en del av kombinationsbehandling);
- nedsatt vänster kammarfunktion efter hjärtinfarkt (för patienter i kliniskt stabilt tillstånd);
- diabetisk nefropati mot bakgrund av typ 1-diabetes mellitus (med daglig albuminuri mer än 30 mg).
Kontraindikationer
Absolut:
- ärftligt angioödem eller idiopatiskt ödem;
- en historia av indikationer på angioödem som inträffar under behandling med andra ACE-hämmare;
- hemodynamiskt signifikant bilateral stenos i njurartärerna, stenos i artären i en enda njure med azotemi;
- porfyri;
- laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, laktasbrist;
- ålder upp till 18 år
- period av graviditet och amning;
- överkänslighet mot andra ACE-hämmare (inklusive historik) och läkemedelskomponenter.
Det rekommenderas att ordinera Blocordil-tabletter med försiktighet för hemodynamiskt signifikant aortastenos, cerebrovaskulära sjukdomar (inklusive cerebrovaskulär insufficiens, cerebral ischemi), hämning av benmärgshematopoies, njursvikt, tillstånd efter njurtransplantation, leversvikt, diabetes mellitus, bindvävssjukdomar, begränsa konsumtionen av bordssalt, en minskad volym cirkulerande blod (BCC), inklusive i tillstånd som diarré och kräkningar, vilket orsakar en minskning av BCC, såväl som i ålderdom.
Blockordil, bruksanvisning: metod och dosering
Blockordil tabletter tas oralt med en liten mängd vätska, 1 timme före måltider eller 2 timmar efter måltider, regelbundet, helst alltid vid samma tid på dagen.
Rekommenderad dosering av Blocordil:
- arteriell hypertoni: initial dos - 12,5 mg 2 gånger om dagen. Om det inte finns någon tillräcklig terapeutisk effekt efter 14 dagars intag ökar initialdosen gradvis (med ett intervall på 14-28 dagar) tills den optimala effekten uppnås. För mild till måttlig arteriell hypertoni är underhållsdosen vanligtvis 25 mg 2 gånger om dagen. Den maximala dosen är 50 mg 2 gånger dagligen. Underhållsdosen för svår arteriell hypertoni är 50 mg 3 gånger om dagen, den maximala dagliga dosen är 150 mg;
- malign arteriell hypertoni: initial dos - 12,5 mg eller 25 mg 2-3 gånger om dagen;
- kronisk hjärtsvikt: den initiala dosen är 12,5 mg 2-3 gånger om dagen. Vid behov kan den ökas gradvis (med ett intervall på 14–28 dagar). Den genomsnittliga underhållsdosen av Blocordil kan vara 25-50 mg 2-3 gånger om dagen. Den maximala dosen är 150 mg per dag;
- dysfunktion i vänster kammare, som uppstod mot bakgrund av ett tidigare hjärtinfarkt: behandlingen bör påbörjas 3 till 16 dagar efter hjärtinfarkt med en initial dos på 6,25 mg en gång dagligen (captopril tabletter med en risk på 12,5 mg kan användas) … Om det behövs kan dosen gradvis ökas (med ett intervall på minst 14 dagar) till 50 mg 3 gånger om dagen;
- diabetisk nefropati: 75-100 mg per dag, uppdelat i 2-3 doser. För patienter med typ 1-diabetes mellitus med mikroalbuminuri (daglig frisättning av albumin 30–300 mg) ordineras läkemedlet i en dos på 50 mg 2 gånger om dagen. Om den totala proteinclearance per dag är mer än 500 mg, är en dos på 25 mg 3 gånger om dagen effektiv.
Vid nedsatt njurfunktion bestäms den dagliga dosen av Blockordil med hänsyn till kreatininclearance (CC):
- CC inte mindre än 30 ml / min (måttlig nedsatt njurfunktion): 75-100 mg;
- CC mindre än 30 ml / min: den initiala dagliga dosen är upp till 12,5 mg, om nödvändigt är dess gradvisa ökning möjlig.
Rekommenderad dosering för äldre patienter: 6,25 mg 2 gånger dagligen.
Vid behov kan Blocordil användas i kombination med slingdiuretika.
Det missade intaget av nästa dos kan inte fyllas på med en engångsökning av nästa dos.
Bieffekter
- från det kardiovaskulära systemet: sällan - en markant minskning av blodtrycket, takyarytmi, takykardi, hjärtklappning, ansträngningsangina, perifert ödem; mycket sällsynt: Raynauds syndrom, kardiogen chock, hjärtstillestånd;
- från nervsystemet: ofta - smakstörningar, sömnstörningar, yrsel; sällan - känner sig trött, sömnighet, allmän svaghet, parestesi, huvudvärk, asteni; mycket sällan - depression, förvirring, cerebrovaskulära störningar (inklusive svimning, stroke);
- från andningsorganen: ofta - torr irriterande hosta (oproduktiv), bronkospasm, andfåddhet; mycket sällan - rinit, allergisk alveolit, eosinofil pneumonit;
- från den del av det hematopoietiska och lymfsystemet: mycket sällan - trombocytopeni, eosinofili, lymfadenopati, neutropeni, agranulocytos, anemi (aplastisk eller hemolytisk), pancytopeni (oftare med nedsatt njurfunktion);
- från immunsystemets sida: mycket sällan - autoimmuna sjukdomar, ökade titrar av antinukleära antikroppar;
- från matsmältningssystemet: ofta - torrhet i munslemhinnan, buksmärta, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, gastrit; sällan - aftal sår på kindernas och tungans inre yta, hyperbilirubinemi; mycket sällan - magsår, glossit, pankreatit, kolestas, gulsot, leversvikt, tarmangioödem, hepatit (inklusive nekrotiserande hepatit), ökad aktivitet av levertransaminaser;
- från sinnena: mycket sällan - synstörning;
- på hudens sida: ofta - klåda, hudutslag, alopeci; sällan - angioödem; mycket sällan - urtikaria, exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, ljuskänslighet (erytem), pemfigoid hudreaktioner;
- från muskuloskeletala systemet: mycket sällan - artralgi, myalgi;
- från urin- och reproduktionssystemen: sällan - frekvent urinering, nedsatt njurfunktion, oliguri, polyuri; mycket sällan - nefrotiskt syndrom, gynekomasti, impotens;
- laboratorieparametrar: mycket sällan - ökad hematokrit, proteinuri, ökade nivåer av urea, bilirubin och kreatinin, hyperkalemi, hyponatremi, ökad erytrocytsedimenteringshastighet, leukopeni;
- andra: sällan - svaghet, bröstsmärta; mycket sällan - feber.
Överdos
- symtom: kraftigt blodtrycksfall (inklusive plötsligt kardiovaskulärt svikt, medvetslöshet och hot om döden), akut cerebrovaskulär olycka, hjärtinfarkt, tromboemboliska komplikationer;
- behandling: omedelbart magsköljning eller artificiell kräkning, med aktivt kol. Patienten ska placeras på ryggen med benen upplyfta. Intravenös (iv) administrering av 0,9% natriumkloridlösning visas, åtgärder vidtas för att öka BCC och återställa blodtrycket. Symptomatisk behandling inkluderar subkutan eller intravenös administrering av adrenalin, utnämning av antihistaminer. Att genomföra en hemodialys session och använda peritonealdialys är ineffektiva.
speciella instruktioner
Blocordil i en dos av 25 mg kan användas sublingualt en gång för att sänka blodtrycket vid hypertensiv kris. Tabletten ska tuggas och lämnas under tungan tills den är helt absorberad. Om ingen tillräcklig hypotensiv effekt observeras inom en timme ska läkemedlet tas igen i en dos av 25 mg på samma sätt.
Det finns en risk att utveckla arteriell hypotoni efter att ha tagit den första dosen Blocordil, den ökar med minskad BCC eller hyponatremi på grund av användning av höga doser av diuretika eller hemodialys. Symtom på arteriell hypotoni inkluderar illamående och svimning, med en uttalad blodtryckssänkning - akut njursvikt, inklusive död.
För att förhindra utvecklingen av arteriell hypotoni rekommenderas att du börjar behandlingen med Blocordil efter att du har stoppat diuretikumet och en saltfri diet.
Om episoder av symtomatisk arteriell hypotoni upprepas är det nödvändigt att minska dosen av Blocordil eller avbryta läkemedelsbehandlingen.
Captopril kan minska njurfunktionen upp till akut njursvikt, därför bör behandlingen åtföljas av regelbunden övervakning av urinvägarna.
Man bör komma ihåg att hos äldre patienter ökas risken för biverkningar.
När du tar Blocordil är sannolikheten för att utveckla hyperkalemi hög, riskgruppen inkluderar patienter med kronisk njursvikt, diabetes mellitus, som samtidigt behandlas med kaliumsparande diuretika (inklusive spironolakton, amilorid, triamteren) eller kaliumpreparat. I detta avseende rekommenderas inte samtidig mottagning av Blocordil med de angivna medlen. Om det är nödvändigt att kombinera det med kaliumpreparat, måste patienten säkerställa regelbundna studier av kaliuminnehållet i blodserumet.
Det rekommenderas att regelbundet övervaka antalet leukocyter i blodet. Vid förskrivning av Blocordil ska läkaren informera patienten om behovet av omedelbar medicinsk behandling om halsont, feber eller andra tecken på en infektionssjukdom uppstår.
Patienter med diabetes mellitus kan behöva justera dosen insulin eller orala hypoglykemiska medel för oral administrering.
Innan desensibiliserande behandling med hymenoptera gift (bin, getingar) ska ACE-hämmaren stoppas minst 24 timmar innan proceduren påbörjas. Detta minskar risken för anafylaktoida reaktioner.
Tillfälligt tillbakadragande av läkemedlet krävs före varje procedur för lipoproteinaferes med låg densitet med högflödesmembran eller elektiv kirurgi. Patienten måste informera narkosläkaren om användningen av Blocordil.
Patienterna bör vara medvetna om att en falskt positiv reaktion kan uppstå när urin testas för aceton när de tar kaptopril.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Med tanke på risken för en överdriven minskning av blodtrycket, utvecklingen av yrsel och andra biverkningar som negativt påverkar koncentrationen av uppmärksamhet och hastigheten på psykomotoriska reaktioner, under behandlingen med Blocordil, måste man vara försiktig både när man kör ett motorfordon och när man utför andra potentiellt farliga aktiviteter.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Blockordil är kontraindicerad under graviditetsperioden och amningen.
Pediatrisk användning
Säkerheten och effekten av kaptopril under 18 år har inte fastställts, därför är användning av Blockordil i pediatrisk praxis kontraindicerad.
Med nedsatt njurfunktion
Utnämningen av Blocordil är kontraindicerad hos patienter med hemodynamiskt signifikant bilateral njurartärstenos eller stenos i en artär i en enda njure med azotemi.
Läkemedlet ska tas med försiktighet vid njursvikt och tillstånd efter njurtransplantation. Dosjustering av Blocordil krävs baserat på QC-indikatorer.
För kränkningar av leverfunktionen
Det är kontraindicerat att ordinera Blockordil för porfyri.
Captopril ska tas med försiktighet vid leversvikt.
Användning hos äldre
Försiktighet bör iakttas när du tar Blocordil till äldre patienter, de måste följa den rekommenderade doseringen.
Läkemedelsinteraktioner
- icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (inklusive indometacin, selektiva hämmare av cyklooxygenas-2), östrogener: mot bakgrund av samtidig behandling med dessa läkemedel försvagas den hypotensiva effekten av Blockordil;
- kaliumsparande diuretika, kaliumtillskott, kaliumkosttillskott, saltersättningar: öka risken för hyperkalemi;
- narkosmedicin: kan orsaka en signifikant minskning av blodtrycket;
- litiumpreparat: eliminering av litiumpreparat saktar ner, vilket leder till en ökning av nivån av litiumkoncentration i blodet;
- allopurinol, prokainamid: ökar risken för neutropeni, Stevens-Johnsons syndrom;
- guldpreparat: intravenös administrering av natriumurotiomalat kan förstärka utvecklingen av ett symptomkomplex, inklusive illamående, kräkningar, ansiktsspolning och sänkning av blodtrycket;
- insulin, orala hypoglykemiska medel: interaktionen mellan kaptopril och hypoglykemiska medel ökar risken för hypoglykemi;
- antacida: sakta ner absorptionen av kaptopril i mag-tarmkanalen;
- etanol: mot bakgrund av att ta etanolinnehållande droger och dricka alkoholhaltiga drycker ökar den hypotensiva effekten av Blockordil;
- aldesleukin, alprostadil, alfa1-blockerare, beta-blockerare, diuretika, långsamma kalciumkanalblockerare, kardiotonika, centralt verkande alfa2-adrenerga agonister, minoxidil, nitrater, vasodilatatorer, muskelavslappnande medel: man bör komma ihåg att kombinationen med de listade läkemedlen förstärker hypotensiv verkan;
- hypnotika, antidepressiva medel, ångestdämpande medel, antipsykotika: de kan förbättra den hypotensiva effekten av Blockordil;
- epoetin, glukokortikosteroider, östrogener (inklusive kombinerade orala preventivmedel), karbenoxolon, naloxon: samtidig behandling med dessa medel minskar aktiviteten hos Blockordil;
- probenecid: hjälper till att minska njurclearance av captopril och öka dess serumkoncentrationer;
- azatioprin, cyklofosfamid: Att ta dessa och andra immunsuppressiva medel ökar risken för hematologiska störningar.
Analoger
Analogerna av Blockordil är Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angio April-25, Vero-Captopril, Kapoten, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Blockordil
Isolerade recensioner av Blockordil är positiva. Patienter föredrar att använda det om det är nödvändigt att sänka högt blodtryck under en kort tid, men jag rekommenderar att du använder det med inte särskilt höga tryckstegringar.
Priset på Blockordil på apotek
Registreringen av läkemedlet har inte förnyats och därför finns det inte tillgängligt i apotekskedjan, därför är priset på Blocordil okänt.
Kostnaden för Captopril, en analog med samma aktiva ingrediens, beroende på dosering, kan vara:
- tabletter 25 mg 10 st. i blåsor: 2 blåsor i ett paket - 8–26 rubel; 4 blåsor i förpackningen - 12–34 rubel;
- tabletter 50 mg 10 st. i blåsor: 2 blåsor i förpackningen - 13–35 rubel; 4 blåsor i förpackningen - 28-56 rubel.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
