Onglisa
Onglisa: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Onglyza
ATX-kod: A10BH03
Aktiv ingrediens: Saxagliptin (Saxagliptin)
Producent: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Italien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-24
Priser på apotek: från 1666 rubel.
köpa
Onglisa är ett läkemedel med hypoglykemisk verkan.
Släpp form och komposition
Doseringsform för frisättning Ongliza - filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, inskriptionerna appliceras med blå färg; 2,5 mg vardera - från ljus till ljusgul färg, på ena sidan inskriptionen "2.5", på den andra - "4214"; 5 mg - rosa, på ena sidan inskriptionen "5", på den andra - "4215" (10 st. I blister, i en kartong 3 blister).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: saxagliptin (i form av saxagliptinhydroklorid) - 2,5 eller 5 mg;
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat - 99 mg; mikrokristallin cellulosa - 90 mg; kroskarmellosnatrium - 10 mg; magnesiumstearat - 1 mg; 1M saltsyralösning - i tillräcklig mängd;
- skal: Opadry II vit (polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II gul (för 2,5 mg tabletter) [polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; färgämne järnoxid gul (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rosa (för 5 mg tabletter) [polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; järnfärgoxid röd (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- bläck: Opacode blue - (45% shellack i etylalkohol - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indigo carmine aluminiumpigment - 16%; n-butylalkohol - 15%; propylenglykol - 10,5%; isopropylalkohol - 3%; 28% ammoniumhydroxid - 0,1%) - i tillräcklig mängd.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Saxagliptin är en potent selektiv, reversibel, konkurrerande hämmare av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4). Vid typ 2-diabetes mellitus leder dess intag till undertryckande av aktiviteten hos DPP-4-enzymet i 24 timmar. Efter intag av glukos leder hämning av DPP-4 till en 2-3-faldig ökning av koncentrationen av glukosberoende insulinotropisk polypeptid (GIP) och glukagonliknande peptid-1 (GLP-1), en ökning av glukosberoende respons hos betaceller och en minskning av koncentrationen av glukagon, vilket är orsaken till en ökning av koncentrationen C-peptid och insulin.
En minskning av frisättningen av glukagon från alfaceller i bukspottkörteln och frisättningen av insulin av betaceller i bukspottkörteln leder till en minskning av postprandial och fastande glykemi.
Som ett resultat av placebokontrollerade studier konstaterades att intag av Onglisa fortsätter med en statistiskt signifikant förbättring av fastande blodplasmaglukos (FPG), glykosylerat hemoglobin (HbA 1c) och postprandial glukos (PPG) i blodplasma i jämförelse med kontroll.
Patienter som inte uppnådde den glykemiska målnivån när de tog saxagliptin som monoterapi förskrivs dessutom metformin, tiazolidindioner eller glibenklamid. När du tog 5 mg saxagliptin sågs en minskning av HbA 1c efter 4 veckor, HPN - efter 2 veckor. Patienter som fick saxagliptin i kombination med metformin, tiazolidindioner eller glibenklamid uppvisade en liknande försämrad prestanda.
När du tar Onglisa ökar inte kroppsvikt. Effekten av saxagliptin på lipidprofilen liknar den för placebo.
Farmakokinetik
Hos friska frivilliga och hos patienter med typ 2-diabetes mellitus noteras liknande parametrar för saxagliptins farmakokinetik och dess huvudsakliga metabolit.
Ämnet absorberas snabbt efter oral administrering på fastande mage. Uppnåendet av C max (maximal koncentration av ett ämne) av saxagliptin och huvudmetaboliten i plasma sker inom 2 timmar respektive 4 timmar. Med ökande dos uppstår en proportionell ökning av C max och AUC (area under koncentrationstidskurvan) för både ämnet och dess huvudmetabolit. Efter en engångsdos på 5 mg saxagliptin hos friska frivilliga var medelvärdena för C max för saxagliptin och dess huvudmetabolit i plasma 24 ng / ml respektive 47 ng / ml, AUC-värdena var 78 ng × h / ml respektive 214 ng × h / ml.
Den genomsnittliga varaktigheten för den slutliga T 1/2 (halveringstiden) för saxagliptin och dess huvudsakliga metabolit är 2,5 timmar respektive 3,1 timmar, medelvärdet av plasma DPP-4- hämningen T 1/2 är 26,9 timmar. 4 i plasma i minst 24 timmar efter att ha tagit saxagliptin är förknippat med dess höga affinitet för DPP-4 och långvarig bindning till det. En märkbar kumulation av ämnet och dess huvudsakliga metabolit under en lång kurs med frekvensen 1 gång per dag observeras inte. Beroendet av clearance av saxagliptin och dess huvudsakliga metabolit av den dagliga dosen och behandlingstiden när man tar läkemedlet en gång dagligen i dosintervallet 2,5-400 mg i 14 dagar avslöjades inte.
Efter oral administrering absorberas minst 75% av dosen. Matintag påverkar inte signifikant farmakokinetiken för saxagliptin. Livsmedel med hög fetthalt har ingen effekt på ämnets C max, men AUC-värdena ökar med 27% jämfört med fasta. När du tar läkemedlet med mat, jämfört med att ta på tom mage, ökar tiden för att nå C max med cirka 30 minuter. Dessa förändringar har ingen klinisk betydelse.
Saxagliptin och dess huvudsakliga metabolit binder endast något till serumproteiner. I detta avseende kan det antas att distributionen av saxagliptin inte kommer att genomgå signifikanta förändringar med förändringar i blodserums proteinsammansättning, observerade vid njur- eller leversvikt.
Ämnet metaboliseras huvudsakligen med deltagande av cytokrom P450-isoenzymer 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). I detta fall bildas den huvudsakliga aktiva metaboliten, vars hämmande effekt i förhållande till DPP-4 är två gånger svagare än den för saxagliptin.
Saxagliptin utsöndras i galla och urin. Substansens genomsnittliga renala clearance är cirka 230 ml / min, medelvärdet för glomerulär filtrering är cirka 120 ml / min. Njurclearance för huvudmetaboliten är jämförbar med den genomsnittliga glomerulära filtreringshastigheten.
AUC-värdet för saxagliptin och dess huvudsakliga metabolit vid mild njurinsufficiens är 1,2 respektive 1,7 gånger högre än hos patienter med intakt njurfunktion. Denna ökning av AUC-värden är inte kliniskt signifikant och dosjusteringar bör inte göras.
Vid måttlig / svår njursvikt såväl som hos patienter i hemodialys är AUC-värdena för substansen och dess huvudmetabolit 2,1 respektive 4,5 gånger högre. I detta avseende bör den dagliga dosen för denna patientgrupp inte överstiga 2,5 mg per dos. Med nedsatt leverfunktion identifierades inte kliniskt signifikanta förändringar i parametrarna för Saxagliptins farmakokinetik och följaktligen finns det inget behov av dosjustering.
Det fanns inga kliniskt signifikanta skillnader i parametrarna för farmakokinetiken för Saxagliptin hos patienter i åldern 65–80 år jämfört med yngre patienter. Trots att dosjustering inte krävs i denna patientgrupp är det nödvändigt att ta hänsyn till den höga sannolikheten för nedsatt njurfunktion.
Indikationer för användning
Onglisa ordineras för behandling av typ 2-diabetes som ett komplement till träning och diet för att förbättra glykemisk kontroll.
Läkemedlet kan administreras enligt följande:
- monoterapi;
- starta kombinationsbehandling med metformin;
- förutom monoterapi med tiazolidindioner, metformin, sulfonylureaderivat i fall av brist på adekvat glykemisk kontroll under sådan behandling.
Kontraindikationer
Absolut:
- typ 1-diabetes mellitus;
- diabetisk ketoacidos;
- medfödd galaktosintolerans, nedsatt absorption av galaktos och glukos och laktasbrist;
- kombinerad användning med insulin;
- graviditet och amning
- ålder upp till 18 år
- individuell intolerans mot någon av komponenterna i läkemedlet.
Relativ (Ongliza ordineras under medicinsk övervakning):
- måttligt / svårt nedsatt njurfunktion;
- kombinerad användning med sulfonureidderivat;
- äldre ålder.
Instruktioner för användning av Ongliza: metod och dosering
Ongliza tas oralt, oavsett måltid.
Den rekommenderade dosen är 5 mg i en dos.
Vid kombinationsterapi används Onglisa med metformin, sulfonureidderivat eller tiazolidindioner.
När kombinationsbehandling med metformin påbörjas är dess initiala dagliga dos 500 mg. I fall av otillräcklig respons kan den ökas.
Om en dos Ongliza har missats bör den tas så snart som möjligt, men en dubbel dos ska inte tas inom 24 timmar.
Den dagliga dosen för patienter med måttlig / svår njurinsufficiens (med kreatininclearance ≤ 50 ml / min), liksom för patienter i hemodialys, är 2,5 mg i en dos. Onglisa ska tas efter avslutad hemodialys. Användningen av läkemedlet hos patienter i peritonealdialys har inte studerats. Det rekommenderas att bedöma njurfunktionen före / under behandlingen.
Den rekommenderade dagliga dosen Ongliza i kombination med indinavir, nefazodon, ketokonazol, atazanavir, ritonavir, klaritromycin, itrakonazol, nelfinavir, saquinavir, telitromycin och andra kraftfulla hämmare av CYP 3A4 / 5 är 2,5 mg i en dos.
Bieffekter
Möjliga biverkningar under monoterapi och tillsats av Onglisa till behandling med metformin, glibenklamid eller tiazolidindion (> 10% - mycket ofta;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01 % - sällan):
- nervsystemet: ofta - huvudvärk;
- matsmältningssystemet: ofta - kräkningar;
- infektioner och invasioner: ofta - infektioner i urinvägarna och övre luftvägarna, bihåleinflammation, gastroenterit.
Överkänslighetsreaktioner noterades i 1,5% av fallen. De bedömdes inte utgöra ett hot mot livet och krävde inte sjukhusvistelse.
I en studie av den kombinerade användningen av Onglisa med tiazolidindioner observerades utvecklingen av perifert ödem. De var milda eller måttliga och krävde inte avbrytande av behandlingen. Fall av huvudvärk och nasofaryngit har rapporterats ofta vid initial kombinationsbehandling med metformin.
Under postregistreringsstudien registrerades följande störningar: överkänslighetsreaktioner (inklusive anafylaxi, angioödem, urtikaria och utslag) och akut pankreatit.
Överdos
Symtom på förgiftning vid långvarig användning av Ongliza i doser upp till 80 gånger högre än rekommenderat har inte beskrivits.
I fall av överdosering är symptomatisk behandling indicerad. Saxagliptin och dess huvudmetabolit kan avlägsnas från kroppen genom hemodialys (eliminationshastighet: 23% av dosen på 4 timmar).
speciella instruktioner
Kombinerad användning med insulin samt intag av Onglisa som en del av trippelbehandling (metformin och tiazolidindioner eller metformin- och sulfonylureaderivat) har inte studerats.
Innan behandlingen påbörjas / regelbundet under behandlingen hos patienter med nedsatt njurfunktion rekommenderas att njurfunktionen bedöms.
Eftersom sulfonylureaderivat kan leda till utveckling av hypoglykemi, i kombination med Onglisa, rekommenderas att minska dosen sulfonylureaderivat för att minska risken för att utveckla denna sjukdom.
Onglisa ska inte ordineras till patienter som tidigare haft allvarliga överkänslighetsreaktioner när de använder andra DPP-4-hämmare.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Vid körning ska patienter ta hänsyn till att ta Onglisa kan leda till yrsel.
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna är Ongliza inte ordinerat till gravida och ammande kvinnor, eftersom läkemedlets effekt på kvinnans kropp och fostret / barnet inte har studerats.
Pediatrisk användning
För patienter under 18 år är läkemedlet inte ordinerat (effekten av Onglisa i denna grupp av patienter har inte studerats).
Med nedsatt njurfunktion
Vid måttlig / svår njursvikt (kreatininclearance <50 ml / min), liksom hos patienter i hemodialys, ordineras Ongliza med försiktighet i en reducerad dos.
Användning hos äldre
Behandling hos äldre patienter kräver försiktighet, vilket är förknippat med en ökad risk för nedsatt njurfunktion.
Läkemedelsinteraktioner
Som ett resultat av analysen av data från kliniska studier kan det antas att risken för kliniskt signifikanta interaktioner av Ongliza med andra läkemedel / substanser vid deras kombinerade användning är försumbar.
Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, dexametason, fenytoin och andra inducerare av CYP 3A4 / 5-isoenzymer minskar plasmakoncentrationen av saxagliptin och ökar koncentrationen av dess huvudmetabolit.
Analoger
Onglizas analoger är: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 30 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Onglize
Enligt recensioner är Onglisa ett effektivt läkemedel som gör att du effektivt kan kontrollera glukosnivåerna vid typ 2-diabetes. En bekväm doseringsregim och en sällsynt utveckling av biverkningar noteras. Resultatet av behandlingen bör bedömas tidigast efter 2-4 veckors intag. Nackdelarna indikerar vanligtvis den höga kostnaden för läkemedlet.
Pris för Ongliza på apotek
Det ungefärliga priset för Ongliza (i ett paket med 30 tabletter om 5 mg) är 1 752–2039 rubel.
Onglisa: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Onglisa 5 mg filmdragerade tabletter 30 st. 1666 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
