Nebivolol-Teva - Bruksanvisning, 5 Mg, Pris, Recensioner, Analoger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Nebivolol-Teva

Nebivolol-Teva: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Nebivolol-Teva

ATX-kod: C07AB12

Aktiv ingrediens: nebivolol (Nebivolol)

Tillverkare: Teva Pharmaceutical Plant, Ltd. Co. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Ungern)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-10

Priser på apotek: från 367 rubel.

köpa

Nebivolol-Teva är ett blodtryckssänkande läkemedel med antianginala och antiarytmiska effekter.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av tabletter: bikonvex, rund, nästan vit eller vit med en korsformad linje på ena sidan (7 st. I en blister, i en kartong 2 eller 4 blister; 10 st. I en blister, i en kartong 3 blister och instruktioner för användning av Nebivolol-Teva).

1 tablett innehåller:

• aktiv substans: nebivololhydroklorid - 5,45 mg, vilket motsvarar 5 mg nebivolol;
• ytterligare komponenter: majsstärkelse, laktosmonohydrat, kolloidal kiseldioxid, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, hypromellos-E15, kroskarmellosenatrium.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Nebivolol-Teva är en hjärt β ₁ -adrenoceptor-blockerare med vasodilatoriska egenskaper.

Nebivolol är ett racemat (ekvimolär blandning) av två enantiomerer, SRRR-nebivolol (D-nebivolol) och RSSS-nebivolol (L-nebivolol). Tack vare D-nebivolol är läkemedlet en konkurrenskraftig och mycket selektiv blockerare av P ₁ -adrenerga receptorer, och tack vare L-nebivolol det har en mild vasodilaterande effekt, på grund av modulering av frisättningen av vasodilaterande faktor (kväveoxid - NO) från vaskulära endotelceller.

Den aktiva substansen uppvisar hypotensiva, antiarytmiska och antianginala effekter. Ger en minskning av högt blodtryck (BP) i vila, under stress och fysisk ansträngning. Nebivolol selektivt och kompetitivt trycker postsynaptiska β ₁ adrenerga receptorer, vilket leder till deras otillgänglighet för katekolaminer. Läkemedlets blodtryckssänkande effekt orsakas också av en minskning av aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), medan det inte finns någon direkt korrelation med förändringen i plasmaaktiviteten hos renin.

En stabil hypotensiv effekt observeras 7-14 dagar (ibland 28 dagar) efter början av regelbunden användning av Nebivolol-Teva, en stabil effekt registreras efter 30 dagar. Denna effekt kvarstår med en lång behandling.

Behandling med läkemedlet leder till en förbättring av systemisk och intrakardiell hemodynamik. Det ger en minskning av hjärtfrekvensen (HR) vid vila och under träning, en minskning av det slutdiastoliska trycket i vänster kammare, en försvagning av den totala perifera vaskulära motståndet (OPSR). Nebivolol-Teva hjälper till att förbättra diastolisk funktion i hjärtat (minskar fyllningstrycket), ökar ejektionsfraktionen och minskar hjärtmassan. Genom att minska syrebehovet i hjärtmuskeln minskar läkemedlet antalet och minskar svårighetsgraden av anginaattacker, förbättrar träningstoleransen. Den antiarytmiska effekten av nebivolol är associerad med hämning av patologisk automatism i hjärtat (inklusive patologisk fokus) och saktning av atrioventrikulär ledning (AV-ledning).

Farmakokinetik

Efter oral administrering av Nebivolol-Teva tabletter absorberas den aktiva substansen snabbt från mag-tarmkanalen (GIT), oberoende av matintag. Läkemedlets biotillgänglighet kan variera från 12% med en snabb metabolism (effekten av den första passagen genom levern) till 96% med en långsam metabolism.

Båda enantiomererna i blodplasma binder huvudsakligen till albumin. Föreningen av L-nebivolol med plasmaproteiner är 97,9%, D-nebivolol - 98,1%.

Den aktiva substansen metaboliseras genom acyklisk och aromatisk hydroxylering och delvis genom N-dealkylering. Den metaboliska transformationshastigheten för nebivolol genom aromatisk hydroxylering bestäms genetiskt av oxidativ polymorfism och påverkas av isoenzymet CYP2D6. Vid omfattande metabolism av nebivolol var dess maximala koncentration (_Cmax) i blodplasma i genomsnitt 1,48 ng / ml och noterades 1 timme efter oral administrering av en dos Nebivolol-Teva 5 mg. Arean under koncentration-tidskurvan (AUC) var 7,76 ng × h / ml. Hos personer med essentiell högt blodtryck, C _max- värdenefter att ha tagit 5 mg 1 gång per dag för D- och L-nebivolol, och deras hydroxylerade metaboliter var 7,3 och 13,1 ng / ml och registrerades efter 2,5 och 2,6 timmar och AUC _24- värdena var lika 65 respektive 109 ng × h / ml.

Hydroxi- och aminoderivat bildade i processen för biotransformation konjugeras med glukuronsyra och elimineras i form av O- och N-glukuronider: av njurarna - 38%, genom tarmen - 48%.

Hos patienter med snabb metabolism var halveringstiden (T _1/2) för hydroxymetaboliter 24 timmar, för nebivolol-enantiomerer - 10 timmar. Hos patienter med långsam metabolism var denna indikator för hydroxymetaboliter 48 timmar och T _{1/2 för} nebivolol-enantiomerer varierade från 30 till 50 h.

Urinutsöndring av oförändrad nebivolol är mindre än 0,5% av den administrerade orala dosen.

De farmakokinetiska parametrarna för nebivolol beror inte på patientens kön och ålder.

Indikationer för användning

• essentiell högt blodtryck;
• kronisk hjärtsvikt (CHF) (som en del av komplex terapi);
• ischemisk hjärtsjukdom (CHD) - förebyggande av anginaattacker.

Kontraindikationer

Absolut:

• kardiogen chock;
• akut hjärtsvikt;
• CHF i dekompensationsstadiet;
• AV-block II- och III-grad (utan konstgjord pacemaker);
• sick sinus syndrom (SSS), inklusive sinoatrialt block (utan pacemaker);
• svår arteriell hypotoni (systoliskt blodtryck under 90 mm Hg);
• bradykardi (innan behandlingen påbörjas är hjärtfrekvensen mindre än 60 slag / min);
• allvarliga perifera cirkulationsstörningar (Raynauds syndrom, intermittent claudication);
• allvarliga kränkningar av levern
• feokromocytom (utan kombinerad användning med α-blockerare);
• metabolisk acidos;
• en historia av bronkialastma och bronkospasm;
• laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;
• depression;
• myasthenia gravis;
• samtidig användning med floktafenin och sultoprid;
• ålder upp till 18 år
• överkänslighet mot någon del av läkemedlet.

Relativ (Nebivolol-Teva bör tas med extrem försiktighet):

• Prinzmetals angina;
• AV-block I-grad;
• allvarligt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance (CC) under 20 ml / min;
• kränkningar av perifer cirkulation (symtom på denna lesion kan öka);
• kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) på grund av en möjlig ökning av bronkospasm;
• måttlig leverfunktion
• hypertyreoidism;
• diabetes;
• psoriasis (hotet om förvärring av denna sjukdom ökar);
• desensibiliserande terapi;
• ålder över 75 år.

Nebivolol-Teva, bruksanvisning: metod och dosering

Nebivolol-Teva tabletter tas oralt, en gång dagligen, oavsett matintag, helst samtidigt med mycket vatten.

Essentiell högt blodtryck, ischemisk hjärtsjukdom

Den genomsnittliga dagliga dosen vid användning av läkemedlet i monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel är 2,5–5 mg (½ - 1 tablett). Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 10 mg (2 tabletter).

När du avbryter Nebivolol-Teva rekommenderas att du sakta sänker dosen under 10-14 dagar.

Kronisk hjärtsvikt

CHF-terapi med läkemedlet börjar endast utföras mot bakgrund av ett stabilt tillstånd under de senaste 6 veckorna. Det rekommenderas att gradvis öka dosen tills det individuella optimala underhållet har fastställts. Patienter som behandlas med digoxin och / eller diuretika och / eller angiotensin II-receptorantagonister och / eller ACE-hämmare (ACE-hämmare) bör få den ordinerade dosen i 2 veckor innan behandlingen med nebivolol påbörjas.

I början av kursen bör titreringen av dosen Nebivolol-Teva utföras enligt följande schema, med bibehållna intervall på 14 dagar och med hänsyn till toleransen för denna dos (med en administreringsfrekvens en gång om dagen): dosen 1,25 mg (¼ tablett) kan ökas till 2,5 –5 mg (½ - 1 tablett) och sedan upp till 10 mg (2 tabletter). Den maximala rekommenderade dosen är 10 mg en gång dagligen.

Efter att ha använt den första dosen, samt efter ytterligare en ökning av dosen, ska patienten vara under medicinsk övervakning i minst 2 timmar. För att den senare ska se till att patientens kliniska tillstånd förblir stabilt. Vid justering av dosen Nebivolol-Teva krävs regelbunden övervakning av blodtryck, hjärtfrekvens och möjliga symtom på förvärrad CHF. Vid intensifiering av symtom på hjärtsvikt eller intolerans mot ett blodtryckssänkande läkemedel i titreringsfasen rekommenderas att dosen minskas. Det rekommenderas att omedelbart sluta ta piller mot bakgrund av utvecklingen av svår arteriell hypotoni, akut lungödem, symptomatisk bradykardi, kardiogen chock, AV-blockad.

Bieffekter

• kardiovaskulärt system: sällan - kardialgi, perifert ödem, intermittent claudicering eller progression av samtidig intermittent claudication, hjärtarytmier, ortostatisk hypotoni, försämring av CHF, bradykardi, långsam AV-ledning, markant blodtryckssänkning, AV-block;
• matsmältningssystemet: ofta - muntorrhet, illamående, förstoppning / diarré sällan - flatulens, kräkningar, dyspepsi;
• nervsystemet: ofta - svaghet, ökad trötthet, yrsel, huvudvärk, parestesi; sällan - sömnighet / sömnlöshet, minskad koncentration, mardrömmar, depression; extremt sällsynt - svimning, hallucinationer;
• andningsorgan: ofta - dyspné; sällan - rinit, bronkospasm;
• sinnesorgan: sällan - nedsatt syn; sällan torra ögon;
• allergiska reaktioner: sällan - erytematöst utslag, klåda; extremt sällsynt - angioödem;
• hud: extremt sällan - hyperhidros, fotodermatos, förvärring av psoriasis;
• reproduktionssystem: sällan - erektil dysfunktion.

Överdos

Det finns inga data om fall av överdosering av Nebivolol-Teva.

Överdoseringssymptom kan inkludera cyanos, illamående, kräkningar, bronkospasm, markant blodtryckssänkning, bradykardi (inklusive svår), AV-blockad, akut hjärtsvikt, medvetslöshet, kardiogen chock, koma, hjärtstillestånd.

I detta tillstånd ordineras magsköljning, intag av aktivt kol och blodsockernivån är inställd. Vid behov ges patienten intensiv behandling på sjukhus. Åtgärder föreskrivs för att bibehålla funktionen i det kardiovaskulära systemet, kontroll av cirkulerande blodvolym (BCC) och urinproduktion, övervakning av lung- och hjärtprestanda.

Effekten av β-blockerare kan neutraliseras genom långsam intravenös infusion av dobutamin i en initial dos på 2,5 μg / min eller isoprenalin vid en initial dos på 5 μg / min. Med utvecklingen av svår bradykardi ordineras intravenös atropin i en dos av 0,5-2 mg. Om dessa åtgärder inte ger ett positivt resultat kan en transvenös pacemaker installeras. Vid hjärtsvikt administreras hjärtglykosider och diuretika, i avsaknad av effekt, dobutamin, dopamin eller vasodilatatorer.

Med bronkospasm, intravenösa stimulantia av p ₂ är adrenerga receptorer användes, med ventrikulär extrasystole - lidokain (klass IA antiarytmika kan inte användas).

speciella instruktioner

I början av kursen rekommenderas att du övervakar blodtrycket och pulsmätningen dagligen.

Nebivolol-Teva kan användas säkert för behandling av CHF i kombination med ACE-hämmare, tiaziddiuretika, digoxin eller angiotensin II-receptorantagonister.

Läkemedlet påverkar inte glukosnivåerna hos patienter med diabetes mellitus, men det kan dölja vissa symtom på hypoglykemi (särskilt takykardi) orsakade av att man tar hypoglykemiska medel. Hos patienter med diabetes mellitus övervakas plasmaglukosnivån i blodet en gång var fjärde till femte månad.

Hos rökare är effekten av β-blockerare mindre uttalad än hos icke-rökare.

Försiktighet bör iakttas för att ordinera Nebivolol-Teva mot bakgrund av ökad sköldkörtelfunktion, eftersom tecken på hypertyreos (takykardi) under dess inflytande kan maskeras, och med ett abrupt upphörande av behandlingen kan dessa symtom förvärras och leda till utveckling av en tyrotoxisk kris.

Patienter som använder kontaktlinser bör ta hänsyn till att en minskning av produktionen av tårvätska kan observeras under behandling med β-blockerare.

Vid behov informerar kirurgiska ingrepp narkosläkaren om behandlingen med β-blockerare. Mottagningen av den senare avbryts minst 24 timmar innan förberedelserna för anestesin börjar.

Om patienten har en belastad allergisk historia, finns det en risk för ökad svårighetsgrad av överkänslighetsreaktionen och bristen på effekt från administrering av vanliga medeldoser av adrenalin / adrenalin.

I närvaro av feokromocytom ökar risken för paradoxal arteriell hypertoni i frånvaro av en preliminär effektiv blockad av α-adrenerga receptorer.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Nebivolol-Teva har ingen negativ effekt på hastigheten på psykomotoriska reaktioner. Eftersom en känsla av trötthet, yrsel, en överdriven blodtryckssänkning kan uppstå under terapiperioden måste man dock vara försiktig när man kör fordon och använder annan komplex utrustning.

Applicering under graviditet och amning

Gravida kvinnor får använda Nebivolol-Teva endast på strikta indikationer, i fallet då fördelarna med terapi för modern överstiger risken för fostret (på grund av möjlig utveckling av arteriell hypotoni, bradykardi, hypoglykemi och andningsförlamning hos nyfödda). Läkemedlet ska avbrytas 48–72 timmar före förlossningen. Om detta inte är möjligt måste strikt övervakning av det nyfödda säkerställas i 48–72 timmar efter förlossningen.

Det finns inga data om utsöndring av nebivolol i bröstmjölk, därför rekommenderas det inte att ta Nebivolol-Teva under amning. Om användningen av läkemedlet är nödvändigt under amning måste amning stoppas.

Pediatrisk användning

För barn under 18 år är läkemedelsbehandling kontraindicerad.

Med nedsatt njurfunktion

Nebivolol-Teva rekommenderas att användas med extrem försiktighet vid allvarliga funktionsnedsättningar i njurarna (CC under 20 ml / min). Den initiala dagliga dosen av läkemedlet till patienter med arteriell hypertoni och ischemisk hjärtsjukdom i närvaro av njursvikt bör vara 2,5 mg i en dos. Vid behov kan dosen ökas till 5 mg per dag.

Vid behandling av CHF hos patienter med mild till måttlig nedsatt njurfunktion krävs ingen dosjustering. Patienter med svårt nedsatt njurfunktion rekommenderas inte att använda Nebivolol-Teva på grund av bristande erfarenhet av användning.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av allvarliga funktionella störningar i levern är behandling med läkemedlet kontraindicerad. För patienter med måttlig leversvikt förskrivs Nebivolol-Teva i en initial dos på 2,5 mg en gång dagligen.

Användning hos äldre

Behandling med Nebivolol-Teva hos personer över 75 år ska utföras med yttersta försiktighet på grund av den begränsade erfarenheten av användning hos patienter i denna åldersgrupp. För patienter över 65 år rekommenderas att använda läkemedlet för behandling av kranskärlssjukdom och högt blodtryck i en initial daglig dos på 2,5 mg i en dos, medan den maximala dagliga dosen inte bör överstiga 5 mg.

Övervakning av indikatorer för njuraktivitet hos äldre patienter utförs en gång på 4-5 månader.

Läkemedelsinteraktioner

• sultoprid: hotet om ventrikulära arytmier ökar, särskilt som en pirouett; denna kombination är kontraindicerad;
• floktafenin: risken för en uttalad blodtryckssänkning eller chock förvärras; kombinerad användning är kontraindicerad;
• amiodaron: risken för att öka graden av AV-blockad kan öka;
• blockerare av långsamma kalciumkanaler (BMCC), inklusive diltiazem, verapamil: en minskning av hjärtets sammandragningsfunktion och en avmattning i AV-ledning registreras; intravenös (iv) administrering av diltiazem / verapamil under behandling med β-blockerare kan framkalla allvarlig artär hypotension, AV-blockad och hjärtstillestånd; denna kombination bör undvikas;
• läkemedel för generell anestesi: undertryckande av reflex takykardi kan observeras och hotet om arteriell hypotoni kan öka;
• acetylsalicylsyra: kombinerad behandling är tillåten när detta ämne används som trombocytaggregationsmedel;
• blodtryckssänkande läkemedel (moxonidin, guanfacin klonidin, rilmenidin, metyldopa): en minskning av hjärtaktiviteten är möjlig som ett resultat av en försvagning av sympatisk aktivitet (en minskning av hjärtproduktionen, en minskning av hjärtfrekvensen, symtom på vasodilatation); intag av klonidin kan slutföras bara några dagar efter utsättning av Nebivolol-Teva;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), warfarin: ingen kliniskt signifikant interaktion registrerades;
• nitroglycerin, blodtryckssänkande läkemedel, dihydropyridinserie BMCC (felodipin, lacidipin, nitrendipin, amlodipin, nimodipin, nifedipin, nikardipin): hotet om svår arteriell hypotension ökar; särskild vård behövs mot bakgrund av kombinationen av Nebivolol-Teva och prazosin;
• klass I antiarytmika, amiodaron: den negativa inotropa effekten kan öka och förmakscitationsperioden kan öka;
• digoxin: ingen effekt av nebivolol på de farmakokinetiska parametrarna för detta ämne observeras;
• läkemedel som undertrycker serotoninåterupptagning; medel där processen för biotransformation fortsätter med deltagande av isoenzymet CYP2D6: det sker en nedgång i metabolismen av nebivolol;
• ranitidin, hydroklortiazid, furosemid, etanol: ingen effekt på de farmakokinetiska egenskaperna hos nebivolol hittades;
• cimetidin: det finns en ökning av plasmakoncentrationen av nebivolol i blodet; data om effekten på de farmakologiska effekterna av blodtryckssänkande läkemedel finns inte tillgängliga;
• nikardipin: det finns en liten ökning av koncentrationen av aktiva substanser i plasma, detta fenomen har ingen klinisk betydelse;
• insulin, orala hypoglykemiska medel: det blir svårare att identifiera symtom på hypoglykemi, till exempel takykardi, på grund av deras maskering;
• sympatomimetika: nebivolols farmakologiska aktivitet hämmas;
• tricykliska antidepressiva medel, barbiturater, fenotiazinderivat: en ökning av den antihypertensiva effekten av Nebivolol-Teva registreras.

Analoger

Analoger av Nebivolol-Teva är Binelol, Nebivolol-SZ, Nebilong, Nebilet, Nebivolol, Bivotenz, Nebivolol Sandoz, Nebilan Lannaher, Nebivator, Nebikor Adipharm, etc.

Villkor för lagring

Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Nebivolol-Teva

I extremt sällsynta recensioner av Nebivolol-Teva som finns på medicinska webbplatser noteras det att läkemedlet, när det tas som en kurs, effektivt stabiliserar högt blodtryck och visar också bra resultat när det används i den komplexa behandlingen av CHF. Det finns inga klagomål om biverkningar.

Pris för Nebivolol-Teva på apotek

Priset för Nebivolol-Teva 5 mg kan vara 420-620 rubel. per förpackning innehållande 28 tabletter.

Nebivolol-Teva: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Nebivolol-Teva 5 mg tabletter 28 st. 367 r köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!