Propafenon
Propafenon: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Vid nedsatt njurfunktion
- 11. För kränkningar av leverfunktionen
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Propafenone
ATX-kod: C01BC03
Aktiv ingrediens: propafenon (propafenon)
Tillverkare: Alkaloid AD (Makedonien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-24
Priser på apotek: från 260 rubel.
köpa
Propafenon är ett antiarytmiskt läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsformer av propafenon:
- belagda tabletter: runda, bikonvexa, med en skiljelinje på ena sidan, skalet och kärnan är vita (40 st. i en glasflaska i mörk färg, i en kartong 1 flaska; 10 st. i blåsor, i en kartong) 4 eller 5 blåsor);
- lösning för intravenös (IV) administrering: klar, färglös vätska (10 ml i ampuller, 5 ampuller i en blisterförpackning, i en kartong 2 förpackningar).
1 tablett Propafenon innehåller:
- aktiv substans: propafenonhydroklorid - 150 mg;
- hjälpkomponenter: natriumlaurylsulfat, laktosmonohydrat, povidon, natriumkarboximetylstärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, talk;
- skalkomposition: vit opadry Y-1-7000 - hypromellos 5cP, makrogol 400, titandioxid (E171).
1 ampull med propafenonlösning innehåller:
- aktiv substans: propafenonhydroklorid - 35 mg;
- hjälpkomponenter: saltsyra, propylenglykol, dextrosmonohydrat, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Propafenon är ett antiarytmiskt läkemedel, vars membranstabiliserande egenskap syftar till att behandla hjärtarytmier. Dessutom har läkemedlet effekten av en natriumkanalblockerare (klass IC), har lokalbedövning och svag beta-adrenerg blockerande effekt (klass II).
Verkningsmekanismen syftar till att minska den maximala hastigheten för depolarisering av fas 0 av åtgärdspotentialen och dess amplitud i de sammandragna fibrerna i ventriklarna och Purkinje-fibrerna, vilket saktar ner ledningen längs Purkinje-fibrerna. Förtrycker automatism, förlänger tiden för SA (sinoatriell) nod och förmak.
Mot bakgrund av programmerad elektrisk stimulering påverkar det praktiskt taget inte ökningen av den korrigerade återhämtningstiden för sinusnodfunktionen.
Ökar den effektiva eldfasta perioden för den atrioventrikulära noden, hämmar ledningen längs ytterligare vägar i två riktningar (retrograd och antegrad) och ökar tröskeln för ventrikulär stimulering.
I det ischemiska hjärtmuskulaturen är manifestationen av elektrofysiologiska effekter mest uttalad i jämförelse med det normala hjärtmuskulaturen. Läkemedlets negativa inotropa effekt manifesteras när fraktion för vänster ventrikelutkast minskar med mindre än 40%. Den terapeutiska effekten efter oral administrering sker inom 1 timme och varar 8-12 timmar.
Farmakokinetik
Mer än 95% av läkemedlet absorberas. Den dosberoende biotillgängligheten för Propafenon ökar icke-linjärt med en ökning av dess dos.
När det tas oralt är den systemiska biotillgängligheten 5-50%, med intensiv metabolism ökar samtidig matintag det.
När tabletterna tas inträffar den maximala koncentrationen i blodplasman på 1–3,5 timmar. Efter start av behandlingen uppnås jämviktskoncentrationen i blodet efter 3-4 dagar.
Plasmaproteinbindningen är 85–97%.
Effekten av primär passage genom levern (biotransformation av isoenzymet CYP2D6) bidrar till läkemedlets absoluta biotillgänglighet, vilket beror på läkemedlets dos och form.
Propafenon har liten permeabilitet över blod-hjärnan och placentabarriärerna.
Propafenonmetabolism har två genetiskt bestämda mönster. Hos mer än 90% av patienterna metaboliseras den snabbt och till stor del med en T 1/2 (halveringstid) på 2,8-11 timmar. Hos mindre än 10% av patienterna metaboliseras propafenon långsammare, T 1/2 - cirka 17 timmar. Eftersom jämviktskoncentrationen av läkemedlet i blodet inträffar efter 3-4 dagars behandling är dosregimen densamma för alla patienter. Försiktighet måste iakttas med individuell dostitrering och noggrann övervakning av patientens tillstånd.
I form av metaboliter utsöndras 38% av den tagna dosen av läkemedlet genom njurarna och upp till 1% - oförändrad. Med galla i form av glukuronider, sulfater av metaboliter och oförändrad propafenon utsöndras 53% av läkemedelsdosen genom tarmen.
Vid leverinsufficiens minskar utsöndringen av propafenon.
Indikationer för användning
Filmdragerade tabletter
- förebyggande och behandling av ventrikulära arytmier;
- förebyggande och behandling av paroxysmal supraventrikulär takyarytmi, inklusive förmaksflimmer och förmaksfladder;
- paroxysmal supraventrikulär takykardi av återinträde med inblandning av den atrioventrikulära noden eller ytterligare vägar, när användningen av annan behandling är ineffektiv eller kontraindicerad.
Lösning för intravenös administrering
- supraventrikulära och ventrikulära förtidsslag;
- paroxysmal hjärtrytmstörningar, inklusive Wolff-Parkinson-White-syndrom, supraventrikulär takykardi, förmaksflimmer och fladdring;
- atrioventrikulär re-entry takykardi;
- monomorf ihållande ventrikulär takykardi.
Kontraindikationer
- okontrollerad kronisk hjärtsvikt;
- stadium av dekompensation av svår kronisk hjärtsvikt;
- förmaks-ledningsstörningar, sinoatrialt block;
- kardiogen chock (ej inklusive arytmisk chock, arteriell hypotoni på grund av takykardi);
- distal blockad orsakad av ledningsstörning vid nivån av buntgrenen hos patienter utan pacemaker;
- svår bradykardi och arteriell hypotension med systoliskt blodtryck (BP) mindre än 90 mm Hg;
- allvarliga kränkningar av vatten- och elektrolytbalansen, inklusive kränkningar av kaliummetabolismen;
- bradykardi-takykardisyndrom;
- atrioventrikulärt (AV) block II - III grad, intraventrikulärt bifascikulärt block hos patienter utan pacemaker;
- sjuka sinus syndrom
- eldfast kronisk hjärtsvikt med vänster ventrikulär ejektionsfraktion mindre än 35%;
- myasthenia gravis;
- samtidig användning av ritonavir i en daglig dos av 0,8-1,2 g;
- glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
- ålder upp till 18 år
- amning;
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Dessutom är användningen av propafenontabletter kontraindicerad för behandling av patienter med svår kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) eller en historia av bronkospasm.
Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av propafenon till patienter med en artificiell hjärtfrekvensförare, arteriell hypotoni, samtidigt med andra antiarytmiska läkemedel, med nedsatt njur- och / eller leverfunktion, myasthenia gravis, KOL, i ålderdom, med en överträdelse av vattenelektrolytbalansen.
Användning under graviditet är endast möjlig i undantagsfall, när den förväntade effekten av behandlingen för modern är mycket högre än det potentiella hotet mot fostret, särskilt under graviditetens första trimester.
Instruktioner för användning av propafenon: metod och dosering
Filmdragerade tabletter
Propafenontabletter tas oralt, efter en måltid, sväljs hela och tvättas med en liten mängd vatten.
Dosen och användningsfrekvensen bestäms av läkaren baserat på kliniska indikationer och justerar den efter behov.
Det rekommenderas att börja använda läkemedlet efter den preliminära annulleringen av alla tidigare tagna antiarytmiska läkemedel, eftersom det finns en risk för arytmogen verkan.
Den rekommenderade dosen för patienter med en kroppsvikt på 70 kg och mer: den initiala dosen är 150 mg 3 gånger om dagen. Behandlingen bör inledas på ett sjukhus under kontroll av blodtryck, elektrokardiografi (EKG) och bedömning av latriciteten för det ventrikulära komplexet (QRS). För att uppnå önskad terapeutisk effekt visas en gradvis (med ett intervall på 3-4 dagar) i dosen till 300 mg två gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 900 mg.
Med en signifikant expansion av QRS-komplexet och hos patienter med AV-block II - III-grad rekommenderas att dosen minskas.
För att börja använda Propafenon hos patienter med en kroppsvikt på upp till 70 kg och äldre bör vara med en lägre dos med en gradvis ökning först efter åtta dagars behandling.
Vid nedsatt leverfunktion ska en enstaka dos av läkemedlet inte vara mer än 20-30% av den vanliga dosen.
Vid nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance mindre än 10%) bör behandlingen påbörjas med ½ vanlig dos.
Lösning för intravenös administrering
En lösning av propafenon används med jet (inom 3-5 minuter) eller dropp (kortvarig eller långvarig) intravenös injektion.
Med droppadministrering kan läkemedelslösningen blandas med en 5% dextros (glukos) lösning eller fruktos (levulos) lösning.
Kan inte blandas med 0,9% natriumkloridlösning!
Läkaren ställer in och korrigerar doseringen individuellt.
Behandlingen bör börja på ett sjukhus, efter den preliminära avbrytandet av alla tidigare använda antiarytmiska läkemedel, under noggrann övervakning av blodtryck, EKG och bedömning av QRS-komplexets latitud.
Den rekommenderade dosen för patienter som väger mer än 70 kg: 560 mg per dag. Med en kroppsvikt på upp till 70 kg och hos äldre patienter är det nödvändigt att börja behandlingen med en lägre dos med en gradvis ökning.
Patienten injiceras i / i en stråldos med en hastighet av 0,5-1 mg per 1 kg kroppsvikt, vid behov, efter 90-120 minuter, upprepas proceduren i samma dos.
För behandling av patienter med svår arytmi indikeras användning av intravenöst dropp av propafenon.
Vid förskrivning av en kontinuerlig infusion ska den startas 3-5 minuter efter intravenös injektion av läkemedelsdosen.
Behandlingen bör åtföljas av regelbunden övervakning av patientens tillstånd och EKG-indikatorer. Om QT-intervallet eller QRS-komplexet expanderar med mer än 20% jämfört med baslinjevärden förlängs PQ-intervallet med mer än 50%, eller om frekvensen och svårighetsgraden av arytmier ökar, bör dosen av lösningen minskas eller behandlingen bör avbrytas tillfälligt.
Bieffekter
- från det kardiovaskulära systemet: angina pectoris, svår bradykardi, supraventrikulär takyarytmi, atrioventrikulär dissociation, hos patienter med nedsatt vänster ventrikelfunktion - försämring av hjärtsvikt, ventrikulär takyarytmier, sinoatriellt block, intraventrikulärt block, proventrikulär atrioventrikulär block kammare, mot bakgrund av användning av höga doser - en uttalad blodtryckssänkning, inklusive bröstsmärtor, ortostatisk och postural hypotoni (oftare hos äldre patienter);
- av de hematopoietiska organen: en ökning av blödningsperioden, trombocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, manifestation av antinukleära antikroppar, agranulocytos;
- från sidan av ämnesomsättningen: minskad aptit;
- från immunsystemet: överkänslighetsreaktioner (kolestas, patologiska förändringar i blodet), allergiska reaktioner;
- från nervsystemet: ångest, ångest, huvudvärk, yrsel, nedsatt rörelsekoordination, svimning, sömnstörningar, förvirring, mardrömmar i drömmar, extrapyramidala symtom, parestesi, kramper, svindel;
- från matsmältningssystemet: torrhet i munslimhinnan, illamående, bitterhet i munnen, kräkningar, buksmärta, förstoppning, flatulens, diarré, smakförändringar, rapningar, dysfunktioner i levern, inklusive hepatocellulära störningar, kolestatisk gulsot, hepatit, kolestas;
- från synorganet: diplopi, suddig syn i form av suddig syn;
- dermatologiska reaktioner: urtikaria, hudutslag, klåda, rodnad i huden, exantem, lupusliknande syndrom, blödande hudutslag;
- från urinvägarna: minskad styrka, oligospermi;
- laboratorieindikatorer: ökad aktivitet av leverenzymer;
- andra: bronkospasm, ökad svettning, svaghet.
Överdos
Symtom på berusning kan uppträda efter 1 timme, högst - flera timmar, efter en enstaka dos av en dos motsvarande en dubbel daglig dos eller mer.
Symtom: ihållande blodtryckssänkning, muntorrhet, illamående, kräkningar, dåsighet, mydriasis, förvirring, extrapyramidala störningar, bradykardi, förlängning av QT-intervallet, ledningsstörningar (intra-atriell och intraventrikulär), ventrikulär takyarytmi, asystol och paroxysmal systole, atriov ventrikulär takykardi, kramper, koma, lungödem, delirium.
Behandling: om det tas oralt - omedelbart magsköljning. Dobutamin, diazepamadministration, defibrillering. Vid behov konstgjord ventilation av lungorna, bröstkompressioner.
Förskrivning av hemodialys och hemoperfusion är ineffektivt, eftersom propafenon har en hög grad av bindning till blodplasmaproteiner och har en stor distributionsvolym.
speciella instruktioner
Användningen av propafenon bör åtföljas av regelbunden övervakning av elektrolytkompositionen i blodplasma, särskilt kaliumnivån.
Vid signifikant försämring av vänster kammarfunktion (fraktion från vänster kammare mindre än 35%) eller organiska förändringar i myokardiet rekommenderas behandling med extrem försiktighet, inklusive hos äldre patienter, som börjar med lägre doser och gradvis ökar dem. Eventuell dosökning som krävs under den initiala behandlingsperioden och när du byter till en underhållsdos bör göras efter 5-8 dagars behandling.
Patienter med en konstgjord pacemaker behöver ett mer noggrant tillvägagångssätt vid diagnos och förskrivning av en dos propafenon.
Patienter bör ta hänsyn till att läkemedlets effekt kan påverka känslighetströskeln och pacemakern för frekvens. Därför bör dess funktion kontrolleras regelbundet och omprogrammeras vid behov.
Under behandlingsperioden bör aktiviteten hos levertransaminaser kontrolleras regelbundet.
Om leverfunktionen är otillräcklig ökar läkemedlets biotillgänglighet med 70%, därför rekommenderas sådana patienter att minska dosen och regelbundet övervaka laboratorieparametrar för leverfunktion.
Användningen av propafenon för behandling av ventrikulära arytmier anses vara mer effektiv än klass IA och IB antiarytmika.
Uppkomsten av symtom på utvecklingen av oönskade effekter av läkemedlet ska rapporteras till den behandlande läkaren.
Patienter som har haft antikoagulantia och / eller hypoglykemisk behandling under lång tid behöver särskild uppmärksamhet. Det är nödvändigt att noggrant övervaka deras kliniska tillstånd och laboratorieparametrar.
Med manifestationen av sinoatriell blockad, atrioventrikulärt block av III-graden eller ofta upprepad extrasystol under läkemedelsbehandling bör dess användning avbrytas.
Avbrytande av propafenon bör göras genom att gradvis minska dosen som tas.
Om du hoppar över att ta nästa dos bör du ta den så snart du kommer ihåg det, såvida inte detta innebär att du tar en dubbel dos av läkemedlet samtidigt.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingsperioden är det omöjligt att delta i utförandet av potentiellt farliga typer av arbete som kräver ökad uppmärksamhet och hög hastighet av psykomotoriska reaktioner, inklusive körning.
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna kan propafenon endast användas under graviditet i undantagsfall, eftersom det passerar placentabarriären (dess koncentration i navelsträngen motsvarar 30% av koncentrationsnivån i moderns blod). Därför ordineras läkemedlet endast under graviditeten, särskilt under periodens första trimester, om den förväntade nyttan av behandlingen till modern överväger den potentiella risken för fostret.
Användning vid amning är kontraindicerad, eftersom läkemedlet kommer in i bröstmjölk. Om det är nödvändigt att använda Propafenon under amning, bör amning stoppas.
Med nedsatt njurfunktion
Vid nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance mindre än 10%) bör den initiala dosen Propafenon i tablettform inte vara mer än 50% av den vanliga dosen.
För kränkningar av leverfunktionen
Eftersom ackumuleringen av läkemedlet är möjlig vid nedsatt leverfunktion, bör den dagliga dosen av tabletter användas i en mängd av 20-30% av den vanliga dosen.
Användning hos äldre
Hos äldre patienter rekommenderas behandling med propafenon i tablettform att börja med lägre doser än hos patienter som väger mer än 70 kg. Dosen kan ökas först efter åtta dagars behandling.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av propafenon:
- propranolol, metoprolol, digoxin, indirekta antikoagulantia, cyklosporin, teofyllin, desipramin ökar deras koncentrationsnivå i blodplasma;
- warfarin, mot bakgrund av att blockera dess ämnesomsättning, förstärker effekten;
- lidokain, i kombination med propafenon, när det administreras intravenöst, ökar risken för skador på centrala nervsystemet;
- betablockerare kan orsaka ökad antiarytmisk verkan;
- lokalbedövningsmedel och hjärtdämpande medel ökar effekten av propafenon;
- mizolastin, tricykliska antidepressiva medel, ritonavir, antipsykotika ökar risken för arytmier;
- fenobarbital, rifampicin kan minska läkemedlets antiarytmiska effekt;
- amiodaron ökar sannolikheten för att utveckla takykardi av typen "pirouette", därför kan beroende på det terapeutiska svaret en dosjustering av varje läkemedel krävas;
- deprimerande sinoatriell och atrioventrikulär nod och läkemedel med negativ inotrop effekt ökar risken för att utveckla biverkningar;
- läkemedel som hämmar benmärgshematopoies ökar risken för myelosuppression;
- ketokonazol, cimetidin, kinidin, tropisetron, dolasetron, erytromycin, mizolastin, grapefruktjuice saktar ner läkemedlets metabolism med 20%, vilket ökar koncentrationen av propafenon i blodplasman;
- rifampicin sänker koncentrationen av propafenon i blodplasma;
- venflaxin kan öka plasmakoncentrationen;
- Paroxetin orsakar en ökning av plasmanivåerna av propafenon.
Analoger
Propafenonanaloger är: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid en temperatur av 15-25 ° C på en mörk plats.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Propafenone
Recensioner av propafenon är få, i större utsträckning, patienter använder sociala nätverk för att klargöra läkemedlets kompatibilitet när de används samtidigt med andra läkemedel och etanol.
Priset på propafenon på apotek
Det ungefärliga priset på propafenon för ett paket med tabletter som innehåller 40 st. Kan vara 235-288 rubel.
Propafenon: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Propafenon 150 mg filmdragerade tabletter 40 st. 260 RUB köpa |
|
Propafenon 150 mg filmdragerade tabletter 50 st. 325 RUB köpa |
|
Fliken Propafenon. p / o-film. 150 mg nr 50 377 r köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
