Izakardin - Bruksanvisning, Spray, Ampuller, Analoger, Pris

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Izacardin

Izakardin: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning av apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Isacardin

ATX-kod: C01DA08

Aktiv ingrediens: isosorbiddinitrat (Isosorbiddinitrat)

Producent: NPF Mikrokhim, LLC (Ukraina), OZON, LLC (Ryssland), FKP Armavir biofabrik (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-11-07

Priser på apotek: från 247 rubel.

köpa

Isacardine är en perifer vasodilator med antianginala effekter.

Släpp form och komposition

• koncentrat för beredning av en infusionsvätska, lösning: färglös transparent vätska (10 ml i en ampull gjord av transparent / ljusskärmande glas med eller utan ring eller brytpunkt, i en blisterförpackning av polymer 5 ampuller, i en kartong 2 konturförpackningar; för ampuller utan ring / prick raster appliceras med skärmaskiner eller ampullknivar);
• doserad sublingual spray: färglös eller blekgul, transparent, med en alkoholhaltig lukt [15 ml (300 doser) i en brun glasflaska utrustad med en mekanisk doseringspump med en spray, i en kartong 1 flaska med ett säkerhetslock].

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Izakardin.

1 ml koncentrat innehåller:

• aktiv substans: vattenhaltigt isosorbiddinitrat (beräknat som 100% isosorbiddinitrat) - 1 mg;
• ytterligare komponenter: natriumklorid, vatten för injektionsvätska.

1 spraydos innehåller:

• aktiv ingrediens: vattenhaltig isosorbiddinitrat (beräknat som 100% isosorbiddinitrat) - 1,25 mg;
• ytterligare komponenter: etanol 96%, makrogol 400 (polyetylenoxid 400).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Isakardin är en perifer vasodilator som huvudsakligen påverkar de venösa kärlen. Har antianginal verkan, ger hypotensiv effekt. Läkemedlets verkningsmekanism består i frisättningen av kväveoxid (endotelavslappningsfaktor) i endotelet i de vaskulära väggarna, vilket initierar aktiveringen av det intracellulära enzymet guanylatcyklas, vilket resulterar i en ökning av guanosinmonofosfat (cGMP), en medlare för vasodilatation, och som ett resultat, avslappning av vaskulära glatta muskler.

Genom att minska förspänningsnivån (minska den slutliga diastoliska volymen i vänster kammare och minska den systoliska spänningen i dess väggar) hjälper isosorbiddinitrat att minska syrgasbehovet i hjärtmuskeln. Den aktiva substansen uppvisar en koronardilaterande effekt, perifera vener och artärer utsätts för påverkan av Isacardin. På grund av venens avslappning minskar venös återgång till hjärtat (förspänning), vilket hjälper till att minska fyllningstrycket i vänster kammare. I mindre utsträckning registreras också expansionen av artärerna medan blodtrycket (BP) minskar, en minskning av total perifer vaskulär resistens (OPSR) - efterbelastning.

Genom att minska före- och efterbelastningen minskar den myokardiska syreförbrukningen. Som ett resultat av förbättrad syretillförsel till ischemiska områden minskas skadan för hjärtmuskeln. Isakardin hjälper också till att slappna av de släta musklerna i bronkierna, mag-tarmkanalen (GIT), galla och urinvägarna.

På grund av verkan av isosorbiddinitrat minskar blodflödet till höger förmak, trycket i lungcirkulationen och även med lungödem noteras regression av symtom. I områden med låg blodcirkulation hjälper Isacardine till att reglera hjärtflödet. Det leder till en ökning av träningstoleransen hos patienter med kranskärlssjukdom (CHD), angina pectoris.

Genom att utvidga hjärnans kärl, dura mater, kan läkemedlet framkalla huvudvärk.

För Izakardin, liksom för andra läkemedel från nitratgruppen, uppträder korstolerans, men efter en paus i behandlingen eller utsättningen av läkemedlet återställs känsligheten för det snabbt.

Efter sprutning av sprayen på munslemhinnan uppträder effekten efter 30 sekunder och varar 15–120 minuter.

Farmakokinetik

Koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning Isacardin i ampuller används intravenöst (i / v), därför genomgår läkemedlet inte effekten av primär passage genom levern. Den metaboliska omvandlingen av isosorbiddinitrat sker med deltagande av enzymsystemet glutation-S-transferas.

När produkten används i form av en sublingual spray registreras hög absorption. Biotillgänglighet genom munslemhinnan - 60%. Det binder till plasmaproteiner med 30%.

Halveringstiden (T _½) för den aktiva substansen vid intravenös administrering är 10 minuter, med sublingual administrering - 60 minuter. De aktiva metaboliterna som bildas som ett resultat av biotransformation - isosorbid-5-nitrat och isosorbid-2-nitrat - har T _½ från 4 till 6 respektive från 1,5 till 2 timmar (vid användning av en spray - 2,5 timmar). Medlet utsöndras nästan helt i njurarna i form av metaboliter.

Indikationer för användning

Koncentrera till infusionsvätska, lösning

• lindring av en långvarig attack av angina pectoris, inklusive i fall av instabil eller vasospastisk angina pectoris;
• akut vänsterkammarsvikt;
• akut hjärtinfarkt;
• kontroll av blodtrycket när det stiger före och under operationen, särskilt vid hjärt-kärlkirurgi.

Sublingual doserad spray

• lindring av anginaattacker;
• akut vänsterkammarsvikt;
• akut hjärtinfarkt;
• förebyggande av anginaattacker, inklusive före fysisk / emotionell stress.

Kontraindikationer

Absolut:

• akut vaskulär insufficiens (vaskulär kollaps);
• akuta cirkulationsstörningar, inklusive chock, kollaps (för koncentrat);
• kardiogen chock (om det är omöjligt att korrigera det slutliga diastoliska trycket i vänster kammare med intra-aorta motpulsation eller läkemedel med en positiv inotrop effekt);
• svår arteriell hypotoni [systoliskt blodtryck (SBP) under 90 mm Hg. Art., Diastoliskt blodtryck (DBP) under 60 mm Hg. Konst.];
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• hjärttamponad;
• konstriktiv perikardit;
• svår aorta och subaortastenos, mitral stenos;
• svår hypovolemi;
• svår anemi
• brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas (för spray);
• traumatisk hjärnskada (för koncentrat), hjärnblödning;
• ökat intraokulärt tryck (IOP), inklusive vinkelförslutningsglaukom (för koncentrat);
• kombinerad användning med en löslig guanylatcyklasstimulator - riociguat (risken för arteriell hypotoni förvärras);
• kombinationsbehandling med fosfodiesteras typ 5-hämmare (PDE-5) (inklusive vardenafil, sildenafil, udenafil, tadalafil), eftersom de förstärker den antihypertensiva effekten av nitrater;
• ålder upp till 18 år
• amningsperiod (vid behov är det tillåtet att använda Isakardin i form av en spray i nödsituationer);
• överkänslighet mot någon komponent i läkemedlet eller andra organiska nitrater.

Relativt (använd Isacardine med försiktighet):

• lågt fyllningstryck i vänster ventrikel, inklusive vid akut hjärtinfarkt, dysfunktion i vänster ventrikel, till exempel vid vänsterkammarsvikt (det krävs för att förhindra en minskning av systoliskt blodtryck på mindre än 90 mm Hg);
• tendens till ortostatisk hypotoni (ortostatisk dysreglering av blodcirkulationen);
• mild / måttlig aorta och / eller mitral stenos;
• sjukdomar som uppträder med en ökning av intrakraniellt tryck (ICP), inklusive hemorragisk stroke, traumatisk hjärnskada (hittills registrerades en ökning av ICP först efter intrakraniell infusion av nitroglycerin i stora doser);
• svår njur- och / eller leversvikt;
• vinkelstängningsglaukom (på grund av risken för ökad IOP) (för spray);
• Hypotyreos;
• ålderdom (för spray);
• otillräcklig eller otillräcklig näring;
• graviditet.

Izakardin, bruksanvisning: metod och dosering

Koncentrera till infusionsvätska, lösning

Läkemedlet måste injiceras långsamt.

Den behandlande läkaren ställer in doseringen individuellt baserat på de hemodynamiska parametrarna och patientens kliniska tillstånd.

Den rekommenderade initialdosen är 1–2 mg / timme, med hänsyn till patientens svar och med förbehåll för övervakning av urinproduktion, blodtryck, hjärtfrekvens (HR) och elektrokardiogram (EKG). Den maximala dosen är 8-10 mg / timme, medeldosen är cirka 7,5 mg / timme. Hos patienter som tidigare fått organiska nitrater, såsom nitroglycerin, isosorbid-5-mononitrat, isosorbiddinitrat, för att uppnå den erforderliga hemodynamiska effekten, är det tillåtet att använda högre doser av isakardin.

I närvaro av hjärtsvikt är det som regel nödvändigt att ordinera högre doser, i vissa fall når de 50 mg / timme.

Koncentratet måste infunderas i utspädd form intravenöst med automatiska infusionssystem eller outspädd med en sprutinfusionspump, på sjukhus, med konstant övervakning av det kardiovaskulära systemet.

Isakardin i ampuller kan kombineras med följande infusionslösningar: natriumkloridlösning 0,9%, dextros (glukos) lösning 5-30%, Ringers lösning, lösningar innehållande albumin. Vid kombinerad användning med andra infusionslösningar är det nödvändigt att ta hänsyn till tillverkarens information om dessa fonders kompatibilitet, biverkningar och kontraindikationer.

För att bereda 500 ml av en infusionslösning i en koncentration av 0,1 mg / ml (0,01%) krävs 5 ampuller om 10 ml (50 ml) koncentrat; för 500 ml infusionsvätska, lösning i en koncentration av 0,2 mg / ml (0,02%) - 10 ampuller 10 ml (100 ml) Isakardin-koncentrat.

Med tanke på den kliniska bilden, hemodynamiska parametrarna och EKG-parametrarna kan behandlingen fortsätta upp till 3 dagar eller mer.

Sublingual doserad spray

Spray Isacardine används sublingualt.

Läkemedlet administreras genom sprutning på munslemhinnan under tungan. Läkemedlet ska inte inhaleras.

För att ta Isacardin måste du ta sprayflaskan nära munnen och hålla den vertikalt med sprayen uppåt. Efter att ha tagit djupt andetag och hållit andan måste du trycka på sprutan och injicera lösningen i munhålan. Under injektionen kan en lätt brännande känsla av tungan uppstå. Efter administrering av läkemedlet ska du stänga munnen och andas genom näsan i cirka 30 sekunder.

Rekommenderad doseringsregim beroende på indikationer:

• lindring av angina pectoris, förebyggande av angina pectoris, inklusive före fysisk / känslomässig stress: Isakardine administreras 1-3 gånger med ett intervall mellan injektioner på 30 sekunder mot bakgrund av andfåddhet; för att stoppa en attack är det endast tillåtet att öka en enda dos på mer än 3 injektioner enligt läkarens ordination;
• akut vänsterkammarsvikt, akut hjärtinfarkt (under medicinsk övervakning): det är nödvändigt att utföra behandling mot bakgrund av övervakning av blodtryck och hjärtfrekvens; terapi bör startas med 1-3 injektioner med 30 sekunders pauser mellan sig. i avsaknad av en positiv effekt tillåts ytterligare en injektion efter 5 minuter, och om ingen förbättring efter 10 minuter noteras tillåts ytterligare 1 injektion.

Innan den första användningen av Isakardin spray eller under en paus i behandlingen i mer än en dag, tryck sprutan 2-3 gånger tills de första dropparna av lösningen släpps.

Det är nödvändigt att akta dig för att få drogen i ögonen.

Bieffekter

Biverkningar som inträffade under behandling med Isacardine (kriterier för att bedöma incidensen: mycket ofta - ≥ 10%; ofta - från ≥ 1% till <10%; sällan - från ≥ 0,1% till <1%; sällan - från ≥ 0, 01% till <0,1%; extremt sällsynt - <0,01%; med okänd frekvens - enligt rapporter är det inte möjligt att fastställa frekvensen för biverkningar):

• kardiovaskulärt system: ofta - ortostatisk hypotoni, takykardi (för en spray - reflex); sällan - paradoxal intensifiering av anginaattacker, kollaps (ibland åtföljd av bradyarytmi och svimning), övergående hypoxemi som ett resultat av en relativ omfördelning av blodflödet till hypoventilerade alveolära områden (hos patienter med kranskärlssjukdom kan det orsaka hjärtinfarkt). med okänd frekvens - en uttalad minskning av blodtrycket med ett eventuellt samtidigt utseende av blekhet, ökad svettning, illamående, kräkningar, ångest;
• centrala nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk (nitrathuvudvärk) i början av kursen, som regel försvinner med ytterligare användning av läkemedlet; ofta - dåsighet, lätt yrsel, förutom sprayen - suddig syn; med en okänd frekvens (för en spray) - slöhet (huvudsakligen i början av behandlingen), cerebral ischemi;
• hud och subkutan vävnad: sällan - rodnad i huden, allergiska hudreaktioner (inklusive hudutslag); extremt sällsynt - Stevens-Johnsons syndrom, angioödem; med okänd frekvens - exfoliativ dermatit;
• matsmältningssystemet: ofta (för spray) - tungbränning; sällan - kräkningar, illamående extremt sällsynt - halsbränna; med okänd frekvens (för en spray) - torrhet i munslemhinnan;
• andra: ofta - asteni; eventuell tolerans, inklusive korsning, mot andra nitrater (för att förhindra utvecklingen av denna effekt måste du undvika att använda höga doser isosorbiddinitrat).

Överdos

Symtom på en överdos av Isacardine kan inkludera följande reaktioner: en signifikant minskning av blodtrycket (mindre än 90 mm Hg), ökad svettning, blekhet, trådliknande puls, postural yrsel, takykardi, asteni, bankande huvudvärk, svimning, kräkningar, illamående, diarré. När läkemedlet används i stora doser (mer än 20 mg / kg), som ett resultat av bildandet av nitritjoner på grund av den metaboliska omvandlingen av isosorbidmononitrat, kan metemoglobinemi, dyspné och takypné utvecklas. Ångest, medvetslöshet och hjärtstillestånd i samband med en överdos av läkemedlet kan också registreras. Med införandet av alltför stora doser är en ökning av ICP möjlig, vilket orsakar cerebrala symtom som huvudvärk, dåsighet och yrsel. Vid kronisk överdosering observeras en ökning av metemoglobin.

Med utvecklingen av ovanstående symtom är det nödvändigt att stoppa administreringen av Isacardine och ge patienten ett horisontellt läge med upphöjda ben. Om det finns en signifikant minskning av blodtrycket och / eller ett tillstånd av chock, föreskrivs åtgärder för att fylla på BCC (cirkulerande blodvolym). För att förbättra blodcirkulationen är det i undantagsfall möjligt att genomföra en infusion av noradrenalin (noradrenalin) och / eller dopamin. Användningen av adrenalin (adrenalin) och relaterade föreningar är kontraindicerad!

När metemoglobinemi uppträder ordineras askorbinsyra: oralt i en dos av 1 g eller i form av natriumsalt intravenöst i en dos av 0,1–0,15 ml / kg av en 1% lösning (högst 50 ml). Syrebehandling, artificiell ventilation (ALV), hemodialys utförs.

speciella instruktioner

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka blodtryck och hjärtfrekvens, liksom indikatorer för andra vitala organ.

Terapi med Isacardine ska inte utföras hos patienter som tidigare har fått PDE-5-hämmare (tadalafil, sildenafil, udenafil, vardenafil).

Lösningskoncentratet för infusion kan inte återanvändas. Koncentratet är sterilt, det innehåller inte konserveringsmedel och måste användas omedelbart efter att ampullen har öppnats. Den beredda infusionslösningen måste administreras inom 24 timmar efter utspädning.

Eftersom koncentratet är en övermättad lösning kan kristallisation av ämnet inträffa när det används outspätt. Även om denna reaktion under normala förhållanden inte påverkar aktiviteten hos medlet, rekommenderas det inte att använda koncentratet i ampuller om kristallisering observeras.

För intravenös infusion av lösningen används blodtransfusionssystem av polypropen, polytetrafluoroeten (PTFE) och polyeten (PE). Infusionsmaterial av polyuretan eller polyvinylklorid (PVC), på grund av adsorptionen av den aktiva substansen, försvagar effekten av Isacardine, på grund av detta kan en ökning av dosen krävas. Om polyuretan och / eller PVC-material används bör nivån av isosorbiddinitrat övervakas och dosjusteringar bör göras vid behov.

Patienter med en natriumbegränsad diet bör komma ihåg att 1 ml av koncentratet innehåller 0,15 mmol (3,54 mg) natrium.

Undvik plötsligt avbrytande av behandlingen med Isacardine i form av en doserad sublingual spray, dosen av läkemedlet bör minskas gradvis. Användningen av höga doser av sprayen och dess frekventa användning kan leda till utveckling av tolerans. I det här fallet rekommenderas att avbryta läkemedelsbehandlingen i 24-48 timmar, eller efter 3-6 veckors regelbunden användning, ta en paus i antagningen i 3-5 dagar och ta ett annat antianginalmedel under denna period.

Patienter med akut hjärtinfarkt med reducerat kammartryck kräver särskilt noggrann medicinsk övervakning.

Sublingual spray innehåller cirka 85% etanol. Under behandlingen bör du sluta dricka drycker innehållande etanol.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under perioden med Isakardin måste särskild försiktighet iakttas vid körning av fordon och kontroll av andra komplexa rörelsemekanismer på grund av möjlig utveckling av sömnighet och yrsel under behandlingen med läkemedlet.

Applicering under graviditet och amning

Det finns ingen information om effekten av Isacardine på fertiliteten hos människa. Tillräckliga och välkontrollerade studier av säkerheten vid behandling med isosorbiddinitrat har inte utförts. I prekliniska reproduktionsstudier med användning av djur med införandet av den aktiva substansen i doser som nått nivån av maternell toxicitet hittades inga tecken på en negativ effekt av läkemedlet på fostret.

På grund av det faktum att det under säkerhetsskäl inte alltid är möjligt att reproducera läkemedlets effekt på människor, av säkerhetsskäl, kan Isakardine användas av gravida kvinnor enligt anvisningar från läkaren och under hans övervakning, efter en noggrann bedömning av de förväntade fördelarna med behandlingen för modern och det möjliga hotet mot fostrets hälsa.

Det är känt att nitrater kan utsöndras i bröstmjölk, men den exakta koncentrationen av isosorbiddinitrat i bröstmjölk har inte fastställts. Det finns också data om den potentiella risken för metemoglobinemi hos spädbarn, så om det är nödvändigt att använda Isacardine under amning är det nödvändigt att sluta amma.

Om en ammande kvinna behöver administrera sprayen som ett nödläkemedel, till exempel för att lindra en attack av angina pectoris, bör barnet övervakas för eventuella biverkningar.

Pediatrisk användning

För patienter under 18 år är användningen av Isacardine kontraindicerad, eftersom effekt och säkerhet vid användning hos patienter i denna åldersgrupp inte har fastställts.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av svår njursvikt ska läkemedelsbehandling utföras med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av allvarligt nedsatt leverfunktion ska behandling med Isacardine utföras med försiktighet på grund av den förvärrade risken för metemoglobinemi.

Användning hos äldre

Äldre patienter ska ordineras Isacardine i form av en spray med försiktighet. Det finns inga data om behovet av att ändra dosen av läkemedlet i form av ett koncentrat hos patienter i denna åldersgrupp.

Läkemedelsinteraktioner

• vasodilatorer - vasodilatatorer; blodtryckssänkande läkemedel - diuretika, β-blockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACE-hämmare), långsamma kalciumkanalblockerare (BMCC); tricykliska antidepressiva medel, antipsykotika - neuroleptika; kinidin, prokainamid, etanol och etanolinnehållande läkemedel: ökad blodtryckssänkande effekt;
• sapropterin: hotet om arteriell hypotension förvärras, eftersom detta ämne är ett koenzym av kväveoxidsyntetas och förbättrar produktionen av ytterligare en mängd av det senare;
• nifedipin, verapamil och andra BMCC, propranolol, amiodaron: den antianginala effekten förstärks;
• heparin: dess antikoagulerande effekt försvagas mot bakgrund av intravenös infusion av isosorbiddinitrat;
• dihydroergotamin: det är möjligt att öka koncentrationen och förstärka den hypotensiva effekten;
• α-blockerare, sympatomimetika: svårighetsgraden av antianginal verkan minskar (en signifikant minskning av blodtrycket, vilket orsakar en minskning av koronarperfusion);
• noradrenalin (noradrenalin): dess terapeutiska effekt är försvagad;
• barbiturater: metabolisk transformation påskyndas och plasmanivån av nitroföreningar i blodet minskar;
• atropin och andra m-antikolinergika: risken för ökad IOP ökar.

Analoger

Analoger från Isakardin är Kardiket, Isoket, Dinisorb, Nitrosorbid, etc.

Villkor för lagring

Förvara på platser som är oåtkomliga för barn, utom eld (spray), vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C - för koncentrat, 30 ° C - för spray.

Koncentratets hållbarhet är 3 år, sprayen är 4 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Izacardin

Recensioner av Isacardine på medicinska webbplatser är mestadels bra. Oftast använder patienter läkemedlet i form av en doserad dos sublingual spray och karakteriserar det som ett effektivt verktyg för lindring och förebyggande av anginaattacker. För att förhindra en attack (inklusive före fysisk aktivitet), enligt de flesta recensioner, är en injektion av Isakardine tillräcklig och ibland krävs två eller tre doser spray för att lindra bröstsmärtor.

Patienter noterar att läkemedlet tolereras väl, men vissa recensioner visar utvecklingen av yrsel och sömnighet efter administrering.

Pris för Isacardine på apotek

Priset för Isacardin kan vara:

• koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning (1 mg / ml): 650–800 rubel. per förpackning innehållande 10 ampuller om 10 ml;
• doserad sublingual spray (1,25 mg / dos): 220-250 rubel. per flaska på 15 ml.

Izakardin: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Isacardine 1,25 mg / dos sublingual spray doserad 15 ml 1 st. 247 r köpa

Izakardin 1 mg / ml koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning 10 ml 10 st. 727 RUB köpa

Isakardin konc. för prig-lösning för inf. 1 mg / ml 10 ml 10 st. 742 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!