Gabapentin
Gabapentin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Gabapentin
ATX-kod: N03AX12
Aktiv ingrediens: gabapentin (gabapentin)
Producent: PIK-PHARMA (Ryssland), Kanonpharma-produktion, CJSC (Ryssland), Aurobindo Pharma (Indien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-02-09
Priser på apotek: från 368 rubel.
köpa
Gabapentin är ett smärtstillande och antikonvulsivt läkemedel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns tillgängligt i form av kapslar: hård gelatinös, vit, storlek nr 0; innehåll - pulver, vitt eller vitt med en gulaktig nyansfärg (10 st. i blisterförpackningar, i en kartong 5 förpackningar; 15 st. i blisterförpackningar, i en kartong 3 förpackningar; 50 st. eller 100 st. i polymerburkar, i en kartong 1 burk och instruktioner för användning av Gabapentin).
Sammansättning av 1 kapsel:
- aktiv substans: gabapentin - 300 mg;
- hjälpkomponenter: natriumkarboximetylstärkelse typ A, mikrokristallin cellulosa, kalciumstearat;
- kapsel skal: titandioxid, gelatin.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Strukturellt liknar gabapentin neurotransmittorn GABA (gamma-aminosmörsyra) men dess verkningsmekanism skiljer sig från andra läkemedel som interagerar med GABA-receptorer (valproinsyra, barbiturater, bensodiazepiner, hämmare av GABA-upptag, hämmare av GABA-transaminas och GABA-agonister, agon former av GABA).
Gabapentin har inga GABA-ergiska egenskaper och påverkar inte infångningen och metabolismen av GABA. Enligt preliminära studier binder ämnet till α 2 -δ-underenheten av spänningsberoende kalciumkanaler och minskar flödet av kalciumjoner, vilket spelar en viktig roll i utvecklingen av neuropatisk smärta.
Andra verkningsmekanismer för neuropatisk smärta inkluderar:
- ökad syntes av GABA;
- minskning av glutamatberoende neuronal död;
- undertryckande av frisättningen av neurotransmittorer i monoamingruppen.
Vid kliniskt relevanta koncentrationer binder gabapentin inte till receptorer för andra vanliga läkemedel eller neurotransmittorer, inklusive receptorer för GABA B-, GABA A-, glycin-, glutamat-, N-metyl-D-aspartat- eller bensodiazepinreceptorer.
Gabapentin interagerar, till skillnad från karbamazepin och fenytoin, inte med natriumkanaler in vitro. Under vissa läkemedelsbehandlingar, i vissa in vitro-tester, sker en partiell försvagning av effekterna av glutamatreceptoragonisten N-metyl-D-aspartat, men endast vid en koncentration på> 100 μmol, vilket inte uppnås in vivo. Gabapentin minskar frisättningen av monoamin-neurotransmittorer något.
Farmakokinetik
Gabapentins biotillgänglighet är inte dosberoende och minskar med ökande dos. C max (maximal koncentration av substansen) av gabapentin i plasma efter oral administrering uppnås på 2-3 timmar. Den absoluta biotillgängligheten är cirka 60%. Livsmedel, inklusive de som innehåller en stor mängd fett, påverkar inte de farmakokinetiska parametrarna.
Avlägsnande av materia från plasma beskrivs bäst med en linjär modell. T 1/2 (halveringstid) från plasma är i genomsnitt 5-7 timmar och beror inte på dosen. Vid upprepad användning ändras inte de farmakokinetiska parametrarna. Värdet av jämviktsplasmakoncentrationer kan förutsägas baserat på resultaten av en enstaka dos av läkemedlet.
Gabapentin binder praktiskt taget inte till plasmaproteiner (<3%), Vd (distributionsvolym) är 57,7 liter. Det genomgår ingen ämnesomsättning, det utsöndras exklusivt oförändrat av njurarna.
Ämnet inducerar inte oxidativa leverenzymer med blandad funktion, som är involverade i läkemedlets ämnesomsättning. Hos äldre patienter och mot bakgrund av nedsatt njurfunktion minskar clearance av gabapentin från plasma. Eliminationshastighetskonstant, njurclearance och plasmaclearance är direkt proportionella mot kreatininclearance. Vid hemodialys avlägsnas gabapentin från plasma. Patienter med nedsatt njurfunktion och patienter som får hemodialysbehandling rekommenderas att utföra dosjusteringar.
Indikationer för användning
Gabapentin används till barn över 12 år och hos vuxna som ett enda eller ytterligare medel för partiella anfall utan eller med sekundär generalisering.
Det ordineras också för neuropatisk smärta (endast vuxna över 18 år).
Kontraindikationer
Gabapentin är kontraindicerat hos patienter under 12 år (med partiella anfall), barn och ungdomar under 18 år (när det förskrivs som ett smärtstillande medel) och patienter med ökad individuell känslighet för läkemedlets komponenter.
Läkemedlet används med försiktighet hos patienter med njurinsufficiens.
Under graviditet kan Gabapentin endast tas i fall där den avsedda fördelen är större än den möjliga skadan. Det finns inga data som stöder säkerheten och effektiviteten av behandlingen. Under amning är läkemedlet kontraindicerat.
Gabapentin, bruksanvisning: metod och dosering
Gabapentin kapslar tas oralt, oavsett mat, tvättas med mycket vätska. Kapseln ska sväljas hel utan att tugga.
Dosminskning, läkemedelsuttag eller ersättning med ett alternativt läkemedel bör utföras gradvis under minst en vecka.
För partiella anfall är den effektiva dosen 900-2400 mg per dag. Behandlingen kan startas omedelbart med 300 mg tre gånger om dagen eller gradvis öka dosen till 900 mg per dag enligt följande schema: den första dagen - 300 mg en gång om dagen, den andra dagen - 300 mg två gånger om dagen, den tredje dagen - 300 mg tre gånger om dagen. I framtiden kan dosen Gabapentin ökas till ett maximum, vilket är 3600 mg per dag i tre uppdelade doser. När du använder läkemedlet tre gånger om dagen bör intervallet mellan doserna inte överstiga 12 timmar, annars kan anfall återupptas.
För neuropatisk smärta är startdosen 900 mg dagligen i tre uppdelade doser. Det är också acceptabelt att gradvis öka dosen under de första tre dagarna enligt schemat som beskrivs ovan. Vid behov ökas dosen till maximalt 3600 mg per dag i tre uppdelade doser.
Hos patienter med njurinsufficiens minskas dosen Gabapentin med hänsyn till CC (kreatininclearance):
- CC> 80 - 900-2400 mg per dag;
- CC 50–79 - 600–1200 mg per dag;
- CC 30–49 - 300–600 mg per dag;
- CC 15-29 - 300 mg per dag eller 300 mg per dag varannan dag;
- CC <15 - 300 mg per dag varannan dag.
Patienter i hemodialys som inte tidigare har tagit Gabapentin ordineras läkemedlet i en mättnadsdos på 300-400 mg. Därefter rekommenderas det att ta 200-300 mg gabapentin var fjärde timme av hemodialys.
Bieffekter
Möjliga biverkningar vid behandling av partiella anfall:
- matsmältningssystemet: tandsjukdomar, muntorrhet eller svalg, tandkötsinflammation, ökad aptit, dyspeptiska störningar, anorexi, illamående och / eller kräkningar, flatulens, förstoppning eller diarré, buksmärta;
- hjärt-kärlsystemet: ökat blodtryck eller symtom på vasodilatation;
- andningsorgan: rinit, faryngit, hosta, lunginflammation;
- lymfsystemet och det hematopoietiska systemet: purpura, en minskning av antalet leukocyter;
- nervsystemet: sömnlöshet eller sömnighet, yrsel, nervositet, amnesi, förvirring, depression, nystagmus, tremor, hyperkinesi, parestesi, ataxi, nedsatt koordination, emotionell labilitet, nedsatt tänkande, fientlighet, ångest, muskeltryckningar, dysartri, försvagning, förstärkning eller brist på reflexer;
- sinnesorgan: synstörning, diplopi, amblyopi;
- muskuloskeletala systemet: myalgi, frakturer, artralgi;
- urinvägarna: impotens, urinvägsinfektion;
- hud och subkutant fett: klåda, hudutslag, nötning, akne;
- andra reaktioner: huvudvärk, allmän sjukdomskänsla, ryggont, asteni, trötthet, ansiktsödem, perifert ödem, viktökning, virusinfektion, feber.
Möjliga biverkningar av neuropatisk smärtbehandling:
- matsmältningssystemet: muntorrhet, illamående och kräkningar, dyspeptiska störningar, flatulens, förstoppning eller diarré, buksmärta;
- andningsorgan: faryngit, andfåddhet;
- nervsystemet: dåsighet, yrsel, amnesi, förvirring, tremor, hypestesi, ataxi, nedsatt tänkande och gång;
- sinnesorgan: amblyopi;
- hud och subkutant fett: hudutslag;
- andra reaktioner: huvudvärk, ryggsmärta, asteni, perifert ödem, smärta av olika lokalisering, viktökning, infektion, influensaliknande syndrom, oavsiktlig skada.
Överdos
De viktigaste symptomen: diarré, dubbelsyn, yrsel, dåsighet, talsvårigheter, slöhet.
Terapi: magsköljning, intag av aktivt kol, symptomatisk behandling. Vid svår njursvikt kan hemodialys övervägas.
speciella instruktioner
Hos patienter med partiella anfall rekommenderas inte abrupt utsättning av antiepileptika, eftersom anfall kan utvecklas med en enda behandlingstopp.
Gabapentin är ineffektivt i frånvaro av epilepsi.
Vid samtidig användning med morfin kan en ökning av dosen gabapentin krävas. Det är också nödvändigt att noggrant övervaka patienter för dåsighet. Om tecken på dåsighet uppträder bör dosen morfin eller gabapentin minskas tillräckligt.
När läkemedlet användes tillsammans med andra antikonvulsiva medel observerades falskt positiva resultat vid bestämning av urinprotein med Ames N-Multistix SG testremsor (det rekommenderas att använda mer specifika metoder, till exempel sulfosalicylsyrautfällningsmetoden).
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Vid tidpunkten för behandling med Gabapentin är det nödvändigt att överge körande fordon och utföra andra arbeten som kräver hög koncentration av uppmärksamhet och reaktionshastighet.
Applicering under graviditet och amning
- graviditet: Gabapentin kan endast användas om den avsedda fördelen är större än den potentiella skadan.
- amningsperiod: terapi är kontraindicerad.
Pediatrisk användning
Kontraindikation:
- upp till 12 år: med partiella anfall;
- upp till 18 års ålder: med neuropatisk smärta.
Med nedsatt njurfunktion
Vid njursvikt ska Gabapentin användas med försiktighet.
Om njurfunktionen är nedsatt och hos patienter som får hemodialysbehandling rekommenderas dosjustering.
Läkemedelsinteraktioner
När det togs tillsammans med morfin ökade inte förekomsten av biverkningar av morfin.
Det fanns ingen kliniskt signifikant interaktion mellan Gabapentin och fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, valproinsyra, orala preventivmedel med etinylöstradiol och / eller noretisteron, liksom andra antikonvulsiva medel, cimetidin och probenecid.
Antacida innehållande magnesium och aluminium minskar biotillgängligheten för Gabapentin med cirka 20%, så intervallet mellan att ta dessa läkemedel bör vara minst 2 timmar.
Analoger
Analogerna till Gabapentin är: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Villkor för lagring
Förvara på en torr, mörk plats, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Gabapentin
Recensioner av Gabapentin indikerar dess effektivitet, och många rapporterar utvecklingen av allvarliga biverkningar, inklusive depression och missbruk. Kostnaden jämfört med analoger uppskattas som överkomlig, medan det i vissa fall noteras att Gabapentin är sämre än vissa analoger när det gäller effektivitet.
Pris för Gabapentin på apotek
Det ungefärliga priset för Gabapentin (50 kapslar) är 377–495 rubel.
Gabapentin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Gabapentin Canon 300 mg kapslar 50 st. 368 RUB köpa |
|
Gabapentin 300 mg kapsel 50 st. 368 RUB köpa |
|
Gabapentin 300 mg kapsel 50 st. 395 RUB köpa |
|
Gabapentin 300 mg kapslar 50 st. 443 r köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
