Seabree Breezhaler
Sibri Breezhaler: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Seebri Breezhaler
ATX-kod: R03BB06
Aktiv ingrediens: glykopyrroniumbromid (glykopyrroniumbromid)
Producent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Schweiz)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09
Priser på apotek: från 1672 rubel.
köpa
Sibri Breezhaler är ett inhalationsläkemedel för bronkdilaterande medel, m-kolinerg receptorblockerare.
Släpp form och komposition
Sibri Breezhaler produceras i form av kapslar med pulver för inandning: storlek nr 3, fast; kroppen och locket är transparent, orange, med en svart rand och en inskrift i svart bläck: på kroppen - "GPL50" ovanför den svarta randen, på locket - företagets logotyp är markerad under den svarta randen; innehållet i kapslarna är nästan vitt eller vitt pulver [6 eller 10 st. i en blister, i en kartong 1, 2, 3, 4 eller 5 blåsor komplett med en inhalationsanordning (Breezhaler); multipelförpackning: 15/25 förpackningar med 1 blister, 3 förpackningar med 3/5 blister eller 4 förpackningar med 4 blister med Breezhaler i en kartong, samt instruktioner för användning av Sibri Breezhaler].
1 kapsel innehåller:
- aktiv substans: glykopyrroniumbas - 50 μg (motsvarande glykopyrroniumbromid i mängden 63 μg);
- ytterligare ämnen: magnesiumstearat, laktosmonohydrat;
- kapsel skal: natriumklorid, karrageenan, vatten, hypromellos, solnedgångsgult färgämne; svart bläck - propylenglykol, shellack, natriumhydroxid, järnfärg svartoxid.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Sibri Breezhaler är ett långverkande inhalationsmedel. Glykopyrroniumbromid, den aktiva substansen i läkemedlet, tillhör m-antikolinergika som blockerar acetylkolins bronkokonstriktoreffekt på de glatta muskelcellerna i luftvägarna, vilket orsakar en bronkdilaterande effekt. I människokroppen finns 5 typer av muskarinreceptorer (M 1-5). Det visade sig att endast arter M 1–3 deltar i andningsorganens fysiologiska funktion. Glykopyrroniumbromid, som är en antagonist för muskarinreceptorer, kännetecknas av en hög affinitet främst för receptorer av M 1–3- arten. Tillsammans med detta, är den aktiva substansen 4-5 gånger mer känslig för M 1 - och M 3-subtypes av receptorer, jämfört med M 2 -subtype. Detta leder till en snabb utveckling av en terapeutisk effekt efter inandning av glykopyrroniumbromid, vilket bekräftas av resultaten från kliniska studier.
Läkemedlets verkningstid efter inandning är associerad med det långvariga upprätthållandet av dess terapeutiska koncentration i lungorna, vilket framgår av den längre halveringstiden (T ½) efter inhalation, jämfört med intravenös (IV) administrering. Under ett flertal kliniska studier visades det att vid behandling av glykopyrronium med bromid hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom (KOL) förbättrades deras lungfunktion signifikant - bedömningen gjordes genom att ändra den tvingade expirationsvolymen på 1 minut (FEV 1).
Den terapeutiska effekten av den aktiva substansen observeras under de första 5 minuterna efter administrering med inhalation med en signifikant ökning av FEV 1 från initialvärdena i intervallet från 0,091 till 0,094 liter, den bronkdilaterande effekten observeras efter inandning i över 24 timmar. Enligt forskningsdata fanns det inga bevis för utvecklingen av takyfylax mot den bronkdilaterande effekten av glykopyrroniumbromid mot bakgrund av dess regelbundna användning upp till 52 veckor. Det fanns inga förändringar i hjärtfrekvensen (HR) och QTc-intervallets varaktighet under behandlingen med Sibri Breezhaler i en dos av 200 μg hos patienter med KOL.
Farmakokinetik
Efter användning av inhalation absorberas glykopyrroniumbromid intensivt i den systemiska cirkulationen, den maximala koncentrationen (Cmax) i blodplasman observeras efter 5 minuter, den absoluta biotillgängligheten är cirka 40%. Cirka 10% av den totala systemiska exponeringen för medlet (AUC) beror på absorption i mag-tarmkanalen (GIT) och 90% på absorption i lungorna.
Vid oral administrering uppskattas den absoluta biotillgängligheten av glykopyrroniumbromid till 5%. Mot bakgrund av regelbundna inhalationer en gång om dagen kan den aktiva substansens jämviktstillstånd uppnås inom 7 dagar. I detta tillstånd (tar 50 μg en gång om dagen) är C max av glykopyrroniumbromid och dess plasmakoncentration i blodet omedelbart före nästa dos 166 respektive 8 pg / ml. Eliminering med urin i ett stabilt tillstånd, jämfört med den första inandningen, tillåter oss att anta att intag av dosområdet 25-200 mcg inte påverkar den systemiska ackumuleringen av läkemedlet.
Efter intravenös administrering av glykopyrroniumbromid, distributionsvolymen (V d) i jämviktstillståndet (V ss) och i den terminala fasen (V z) var 83 och 376 liter, respektive. Den uppenbara Vz efter inandning (Vz / F) var lika med 7310 L, vilket indikerar en långsammare utsöndring av medlet efter inandning. I in vitro-studier var sambandet mellan den aktiva substansen och plasmaproteiner 38–41% vid en nivå av 1–10 ng / ml. Dessa nivåer är minst 6 gånger högre än de i jämviktstillstånd som observerats i plasma vid användning av läkemedlet en gång om dagen, 50 μg.
Det visade sig att som ett resultat av hydroxyleringen av glykopyrroniumbromid bildas olika mono- och bis-hydroxylerade metaboliter, och som ett resultat av direkt hydrolys bildas karboxylsyraderivat (M9). Under in vitro-studier noterades att CYP-isoenzymer är involverade i den oxidativa biotransformationen av den aktiva substansen. Det antas att hydrolys till M9 katalyseras av enzymer från kolinesterasfamiljen. Eftersom metabolismen av glykopyrroniumbromid i lungorna inte påvisades vid in vitro-studier och M9 bidrar till en obetydlig utsträckning till cirkulationen (4% av C maxoch AUC för den aktiva substansen) efter intravenös administrering tros det att M9 bildas från den fraktion av substansen som absorberas från mag-tarmkanalen (efter inandning) medelst presystemisk hydrolys och / eller under den primära passagen genom levern. Efter i.v. eller inandning detekterades endast en minimal mängd M9 i urinen (mindre än 0,5% av den initiala dosen).
Under upprepade inhalationer upptäcktes glukuronkonjugat och / eller glykopyrroniumbromidsulfater i urinen i en mängd av cirka 3% av dosen. En in vitro-inhiberingsstudie visade att glykopyrroniumbromid inte visade uttalad aktivitet vid hämning av isoenzymerna CYP2A6, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19 eller CYP3A4 / 5, transportörer MRP2, MXT2, OTR1, transportörer OATP1B1 eller OATP1B3.
Utsöndringen av den aktiva substansen i njurarna når 60-70% av den totala plasmaclearance, den återstående mängden (30-40%) utsöndras i gallan eller som ett resultat av metabolisk transformation. Efter enstaka och upprepade inhalationsinjektioner av Sibri Breezhaler en gång per dag i dosintervallet 50 till 200 μg till friska frivilliga och patienter med KOL var den genomsnittliga njurclearance i intervallet 17,4-24,4 l / h. Aktiv tubulär (tubulär) utsöndring främjar eliminering av glykopyrroniumbromid genom njurarna, nästan 20% av den mottagna dosen detekteras oförändrad i urinen. Koncentrationen av den aktiva substansen i plasma minskar i flera faser. Genomsnittlig slutlig T ½är mer långvarig efter inhalation (33-57 timmar), jämfört med efter intravenös injektion (6,2 timmar) och oral administrering (2,8 timmar). Baserat på elimineringens natur är det möjligt att tillåta långvarig absorption av glykopyrroniumbromid i lungorna och / eller dess penetration i den systemiska cirkulationen i 24 timmar eller mer efter inandning.
Systemisk exponering, liksom total urineliminering av glykopyrroniumbromid i jämvikt hos patienter med KOL, ökade i proportion till dosen i intervallet från 50 till 200 μg.
Farmakokinetisk populationsanalys av data hos patienter med KOL fann att kroppsvikt och ålder är faktorer som påverkar skillnaderna mellan olika individer i systemisk läkemedelsexponering. Sibri Breezhaler i en dos av 50 mcg 1 gång per dag kan säkert användas i alla åldersgrupper och i vilken kroppsvikt som helst.
Systemisk exponering för glykopyrroniumbromid är till stor del oberoende av kön, rökning och basvärde FEV 1.
Systemisk exponering för glykopyrroniumbromid påverkas av njurfunktionstillståndet. En måttlig ökning av AUC upp till 1,4 gånger noterades i närvaro av mild / måttlig nedsatt njurfunktion och en ökning upp till 2,2 gånger i svår eller slutlig njursjukdom.
Patienter med nedsatt leverfunktion deltog inte i kliniska prövningar. Eftersom glykopyrroniumbromid elimineras mestadels av njurarna är det osannolikt att nedsatt levermetabolism orsakar en kliniskt signifikant ökning av systemisk exponering.
Indikationer för användning
Sibri Breezhaler är indicerat för underhållsbehandling av bronkiala ledningsstörningar hos patienter med KOL.
Kontraindikationer
Absolut:
- ålder upp till 18 år
- kombinerad användning med inhalerade läkemedel, som inkluderar andra m-antikolinergika;
- glukos-galaktosmalabsorption, laktasbrist, galaktosintolerans (produkten innehåller laktos);
- överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i Sibri Breezhaler.
Relativt (glykopyrroniumbromid måste användas med försiktighet):
- svår njursvikt - glomerulär filtreringshastighet (GFR) mindre än 30 ml / min / 1,73 m², inklusive njursvikt i slutstadiet, som kräver hemodialys;
- sjukdomar som leder till urinretention;
- vinkelstängningsglaukom;
- instabil ischemisk hjärtsjukdom (CHD);
- hjärtrytmstörningar
- förlängning av QTc-intervallet (QT korrigerat> 0,44 s);
- en historia av hjärtinfarkt.
Sibri Breezhaler, bruksanvisning: metod och dosering
Sibri Breezhaler är endast avsett för inhalation.
Kapslar som innehåller pulver för inandning krävs endast för inandning genom munnen, tillverkade med en speciell anordning för inandning av Breezhaler, ingår i förpackningen. Pulverkapslar kan inte tas oralt.
Kapslar måste förvaras i en blisterförpackning och tas bort från den endast omedelbart före användning.
Den rekommenderade dosen av läkemedlet är 50 mikrogram (innehåll i en kapsel), administrerad genom inandning 1 gång per dag, dagligen samtidigt. Om nästa inandning missades måste nästa dos ges så snart som möjligt. För att kompensera för den missade dosen kan 2 inhalationer inte utföras, den dagliga dosen av Sibri Breezhaler bör inte överstiga 50 mcg.
Om det inte finns någon förbättring av andningsfunktionen, måste läkaren se till att läkemedlet används korrekt av patienten.
Bronkdilatatorn ska inandas och inte sväljas.
För inandning av kapslar får endast Breezhaler användas, den senare kan i sin tur inte användas för inandning av andra medel. Kasta inhalatorn 30 dagar efter användning.
Hur du använder inhalatorn:
- När du har tagit av locket öppnar du Breezhaler-inhalatorn genom att hålla fast basen och luta munstycket.
- Separera 1 kapsel från blisterförpackningen längs perforeringslinjen. Frigör den från skyddsfilmen och ta försiktigt bort den (pressa inte kapseln genom filmen).
- Ta ut kapseln strax före inandning. Ta bort kapseln från blåsan med torra händer; svälj inte kapseln.
- Placera kapseln i inhalatorn, i kapselkammaren, du kan inte sätta den direkt i munstycket.
- Stäng inhalatorn ordentligt, när den är helt stängd ska ett klick höras.
- Håll inhalatorn upprätt med munstycket uppåt. Stick igenom kapseln medan du trycker hårt på båda knapparna. När kapseln genomborras bör ett klick förekomma. Tryck på knapparna för att genomborra kapseln bara en gång.
- Släpp knapparna på båda sidor helt.
- Andas ut helt innan du sätter i munstycket i munnen, men blåsa inte in i munstycket.
- Håll inhalatorn så att knapparna sitter på vänster och höger sida (och inte på toppen och botten), placera munstycket i munnen och dra dina läppar tätt runt det. Ta medicinen genom att andas in snabbt, jämnt, så djupt som möjligt, utan att trycka på sidoknapparna.
- Se till att vid inandning genom inhalatorn uppträder ett karakteristiskt skramlande ljud som produceras under kapselns rotation i kammaren och sprutning av pulvret. En sötaktig smak av produkten i munnen kan också noteras. Om kapseln har fastnat i inhalatorkammaren kanske det inte kommer något skramlande ljud. I det här fallet måste du öppna inhalatorn och släpp försiktigt kapseln genom att slå på basen. Tryck inte på sidoknapparna för att tränga igenom kapseln. Det rekommenderas att upprepa steg 8 och 9 om det behövs.
- Om ett karakteristiskt ljud hörs under proceduren måste du hålla andan så länge som möjligt (så långt som möjligt utan att uppleva obehagliga känslor) och samtidigt ta bort munstycket från munnen; andas sedan ut. Öppna inhalatorn och kontrollera att det finns pulverrester i kapseln. Om det fortfarande finns pulver i kapseln, stäng Breezhaler och upprepa steg 8-11. De flesta patienter kan tömma kapseln i 1 eller 2 inandningar. I vissa fall, efter inandning, noteras hosta under en kort period, vilket inte är ett alarmerande tecken. Om det inte finns något pulver i kapseln har hela dosen tagits.
- Efter inandning, ta bort den tomma kapseln genom att luta munstycket och slå i inhalatorn och kasta den sedan. Stäng munstycket och stäng Breezhaler-locket. Förvara inte kapslar i inhalatorn.
Du ska aldrig blåsa in i inhalatorns munstycke. Förvara blåsor med kapslar och inhalator på en torr plats. Om du behöver använda kapslar från en ny förpackning måste du alltid använda den nya inhalatorn i förpackningen för att andas in dem.
I extremt sällsynta fall kan en liten mängd av kapselns innehåll komma in i munnen. Oroa dig inte när du inhalerar eller sväljer Seabri Breezhaler.
Man måste komma ihåg att när kapseln genomborras mer än en gång ökar risken för brott.
Det rekommenderas att rengöra inhalationsenheten en gång i veckan. Munstycket ska rengöras inifrån och ut med en torr trasa. Du kan inte använda vatten för att rengöra inhalatorn; den måste hållas torr.
Bieffekter
Frekvensen av oönskade reaktioner hos Sibri Breezhaler uppskattas enligt följande kriterier: ofta - från> 1/100 till 1/1000 till <1/100:
- ämnesomsättning och näringsstörningar: sällan - hyperglykemi;
- smittsamma och parasitiska sjukdomar: ofta - nasofaryngit; sällan - cystit, rinit;
- nervsystemet och psyken: ofta - huvudvärk, sömnlöshet; sällan - hypestesi;
- andningsorgan, organ i bröstet och mediastinum: sällan - irritation i svalget, trängsel i paranasala bihålor, näsblod, produktiv hosta;
- hjärta: sällan - hjärtklappning, förmaksflimmer;
- hud och subkutan vävnad: sällan - hudutslag;
- matsmältningssystemet: ofta - torrhet i munslemhinnan, gastroenterit; sällan - karies, dyspepsi;
- njurar och urinvägar: ofta - urinvägsinfektion; sällan - urinretention, dysuri;
- muskel- och bindväv: sällan - muskuloskeletal smärta i bröstområdet, smärta i armar och ben;
- allmänna störningar: sällan - asteni, trötthet.
I en klinisk studie som varade i 12 månader påträffades följande ytterligare biverkningar, vilka var vanligare vid användning av Sibri Breezhaler, jämfört med placebo: kräkningar, nasofaryngit, nacksmärta, muskelsmärta, diabetes mellitus.
Överträdelser registrerade under studierna efter registrering och enligt litteraturdata:
- organ i bröstet och mediastinum: paradoxal bronkospasm;
- hud och subkutan vävnad: kliande hud;
- immunsystem: överkänslighet, angioödem.
Hos patienter över 75 år var förekomsten av huvudvärk och urinvägsinfektioner högre med Sibri Breezhaler än i placebogruppen.
Överdos
Användning av glykopyrronium i höga doser kan orsaka utveckling av symtom associerade med m-antikolinerg aktivitet och kräva lämplig symptomatisk behandling.
Hos patienter med KOL tolererades regelbunden inhalation av Sibri Breezhaler i en total dos av 100 och 200 μg en gång per dag i 28 dagar. I blodplasma efter intravenös administrering av glykopyrroniumbromid i en dos av 150 μg (motsvarande glykopyrronium i en dos av 120 μg) var C max och AUC för läkemedlet hos friska frivilliga cirka 50 respektive 6 gånger högre än C max i blodplasma och AUC i jämvikt tillstånd som noterats vid användning av Sibri Breezhaler-inhalation i en dos av 50 mcg en gång per dag. I detta fall upptäcktes inte överdoseringssymptom.
Akut berusning på grund av oavsiktligt oralt intag av kapslar är osannolikt på grund av den låga biotillgängligheten av glykopyrroniumbromid när den tas oralt (cirka 5%).
speciella instruktioner
Sibri Breezhaler är inte avsett för lindring av akuta episoder av bronkospasm.
Efter användning av läkemedlet registrerades fall av omedelbara överkänslighetsreaktioner. Om tecken som visar utvecklingen av en allergisk reaktion, inklusive hudutslag, urtikaria, angioödem (sväljsvårigheter eller andning, svullnad i läppar, tunga och ansikte), måste du omedelbart sluta använda Sibri Breezhaler och välja en alternativ behandling.
Mot bakgrund av läkemedelsbehandling såväl som under annan inandningsterapi kan utvecklingen av paradoxal bronkospasm observeras. Om denna komplikation uppstår måste du omedelbart sluta använda läkemedlet och starta alternativ behandling.
Det är också nödvändigt att omedelbart avbryta inhalationsmedlet och konsultera en läkare om något tecken eller symptom på akut vinkelstängningsglaukom utvecklas.
Sibri Breezhaler kapslar rekommenderas för underhållsbehandling av patienter med KOL. Eftersom den allmänna populationen av KOL domineras signifikant av patienter över 40 år är det nödvändigt att bekräfta diagnosen KOL med spirometri när man använder läkemedlet hos patienter under 40 år.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Seabri Breezhaler påverkar inte förmågan att köra fordon och andra rörliga komplexa mekanismer negativt.
Applicering under graviditet och amning
Under prekliniska studier registrerades ingen teratogen effekt efter inandning av Siberri Breezhaler kapslar. Eftersom det inte finns några data om dess användning hos gravida kvinnor är det endast möjligt att ordinera läkemedlet under graviditeten om den avsedda fördelen med terapi för patienten väsentligt överväger det möjliga hotet mot fostret.
Det är inte känt om glykopyrroniumbromid utsöndras i bröstmjölk hos människor, därför kan användning av Sibri Breezhaler under amning endast övervägas om fördelarna med att ta det till kvinnan uppväger alla troliga risker för barnet.
Djurstudier, inklusive data från reproduktionstoxicitetsstudier, tyder inte på att läkemedlet kan påverka fertiliteten hos kvinnor eller män.
Pediatrisk användning
Mottagning av Sibri Breezhaler är kontraindicerat hos patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med KOL och nedsatt njurfunktion med lätt till måttlig svårighetsgrad (GFR ≥ 30 ml / min / 1,73 m²) kan Sibri Breezhaler användas i rekommenderade doser.
I närvaro av allvarligt nedsatt njurfunktion (GFR <30 ml / min / 1,73 m²) eller njursjukdom i slutstadiet som kräver behandling med hemodialys, kan läkemedlet endast användas i den rekommenderade dosen när den förväntade nyttan av att ta det väsentligt överväger den potentiella risken. Patienter från denna riskgrupp bör övervakas noggrant för att snabbt kunna identifiera förekomsten av eventuella biverkningar.
För kränkningar av leverfunktionen
I närvaro av funktionsstörningar i levern ska Sibri Breezhaler användas i rekommenderad dos.
Användning hos äldre
Äldre patienter behöver inte dosjustera Sibri Breezhaler.
Läkemedelsinteraktioner
- andra läkemedel för inhalation som innehåller m-antikolinergika: dessa interaktioner har inte studerats och därför är den kombinerade användningen av dessa medel med glykopyrroniumbromid kontraindicerad.
- indakaterol, p 2 -adrenerga receptoragonist (för inhalation): ingen effekt på farmakokinetiken av denna substans och glykopyrroniumbromid observerades;
- läkemedel som används i stor utsträckning för behandling av KOL, inklusive metylxantiner, beta-adrenomimetika, glukokortikosteroider för oral och inhalation: inga kliniskt signifikanta manifestationer av läkemedelsinteraktioner registrerades när Sibri Breezhaler kombinerades med dessa läkemedel i klinisk praxis;
- cimetidin och andra hämmare av organiska katjontransportörer som påverkar njurclearance av glykopyrroniumbromid: hos friska försökspersoner under kliniska studier ökade AUC för glykopyrroniumbromid med 22% och njurclearance minskade med 23% vid samtidig användning med cimetidin. när läkemedlet kombineras med dessa substanser förväntas ingen kliniskt signifikant interaktion.
Enligt in vitro-studier förväntas Seabri Breezhaler inte påverka metabolismen av andra läkemedel.
Hämning / induktion av metabolisk transformation av glykopyrroniumbromid orsakar inte signifikanta förändringar i systemisk exponering av läkemedlet.
Analoger
Motstycket till Seabree Breezhaler är Ultibro Breezhaler.
Villkor för lagring
Förvaras i originalförpackningen vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Seabree Breezhaler
De få recensionerna om Seabree Breezhaler är mest positiva. Patienter med KOL som har använt denna bronkdilatator under lång tid som en stödjande behandling, notera att det främjar lättare och djupare andning, förhindrar utveckling av astmaattacker på natten och förbättrar det allmänna tillståndet avsevärt.
Alla patienter tillskriver den höga kostnaden till nackdelarna med Sibri Breezhaler, det finns inga klagomål om oönskade reaktioner.
Pris för Sibri Breezhaler på apotek
Priset på Seabree Breezhaler för en förpackning som innehåller 30 kapslar med pulver för inandning och en inhalationsanordning för Breezhaler kan vara 1450-1900 rubel.
Seabree Breezhaler: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Sibri Breezhaler 50 mcg kapslar med pulver för inandning komplett med Breezhaler inhalator 30 st. 1672 RUB köpa |
|
Sibri Breezhaler kapslar för inandning. 50μg 30 st. 1918 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
