Kardosal 20
Cardosal 20: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Cardosal 20
ATX-kod: C09CA08
Aktiv ingrediens: olmesartan medoxomil (Olmesartan medoxomil)
Producent: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Tyskland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-12-07
Priser på apotek: från 554 rubel.
köpa
Cardosal 20 är ett hypotensivt läkemedel, angiotensin II-receptorantagonist.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, vita, på ena sidan med ett avtryck "C14", med en specifik subtil lukt (14 st. I blåsor, i en kartong 1, 2, 4 eller 7 blisterförpackningar tillsammans med bruksanvisning för Cardosal 20).
Sammansättning för en tablett:
- aktiv ingrediens: olmesartan medoxomil - 20 mg;
- hjälpkomponenter: hyprolos med låg substitutionsgrad, hyprolos med viskositet 6-10 mPa × s, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa;
- filmskal: talk, titandioxid, hypromellos med en viskositet på 5 mPa s.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Olmesartan medoxomil är en potent specifik antagonist för angiotensin II-receptorer (AT 1- receptorer). Angiotensin II är det primära vasoaktiva hormonet i RAAS (renin-angiotensin-aldosteronsystem). På grund av dess effekt på AT 1- receptorer spelar den en viktig roll i mekanismen för arteriell hypertoni. Det antas att olmesartanmedoxomil blockerar alla effekter av hormonet angiotensin II, som förmedlas av AT 1- receptorer, oavsett syntesvägen och ursprungskällan för angiotensin II. På grund av läkemedlets specifika antagonism i förhållande till AT 1-receptorer av angiotensin II, aktiviteten av renin, angiotensin I och angiotensin II i plasma ökar, och plasmakoncentrationen av aldosteron minskar också.
Hos patienter med arteriell hypertoni under påverkan av Cardosal 20 observeras en långvarig dosberoende blodtryckssänkning. Det finns inga bevis för att hypotoni utvecklas efter den första dosen. Det finns inga bevis för förekomsten av takyphylaxis under långvarig behandling eller om abstinenssyndrom efter avbruten behandling (manifesterad av en kraftig ökning av blodtrycket).
Som ett resultat av att ta olmesartan en gång om dagen ges en mild och effektiv blodtryckssänkning under 24 timmar, och effekten av en enstaka dos liknar effekten av läkemedlet när det tas två gånger om dagen i samma dagliga dos.
Den hypotensiva effekten av Cardosal 20 utvecklas vanligtvis efter 2 veckor, och efter cirka 8 veckor från början av behandlingen observeras den maximala blodtryckssänkande effekten.
Farmakokinetik
Olmesartan medoxomil är en prodrug som, under påverkan av tarmenzymer och under absorption från mag-tarmkanalen, i portalblod omvandlas till olmesartan (en aktiv metabolit). I blodplasma och / eller avföring saknas oförändrad olmesartanmedoxomil eller olmesartan med ett intakt medoxomilställe. I genomsnitt är biotillgängligheten för olmesartan 25,6%.
Den maximala plasmakoncentrationen av den aktiva metaboliten uppnås cirka 2 timmar efter oral administrering och ökar nästan linjärt med en ökning av en enda dos av Cardosal 20 till 80 mg. Matintag påverkar praktiskt taget inte den aktiva substansens biotillgänglighet, så läkemedlet kan tas när som helst, oavsett tidpunkten för måltiden.
Upp till 99,7% av olmesartan binder till plasmaproteiner, medan förändringen i denna indikator vid interaktion med andra läkemedel och substanser med hög bindning till plasmaproteiner i blodet är obetydlig (detta bekräftas av frånvaron av kliniskt signifikant interaktion med warfarin). Olmesartan binder knappast till blodkroppar. Efter intravenös administrering är den genomsnittliga distributionsvolymen 16 till 29 liter.
Plasmaclearance är vanligtvis 1,3 l / h (med en variationskoefficient på 19%). Det är ganska lågt jämfört med blodflödet i levern, som är 90 l / h.
Olmesartan utsöndras via njurarna (cirka 40% av det absorberade ämnet) och via hepatobiliärsystemet (cirka 60%). Det finns inga andra metaboliter än olmesartan. Intestinal levercirkulation av den aktiva metaboliten är minimal. Eftersom huvuddelen av läkemedlet utsöndras genom levern är det kontraindicerat hos patienter med obstruktion av gallvägarna.
Efter upprepad oral administrering är T 1/2 av olmesartan 10 till 15 timmar. Efter att ha tagit de första doserna av Cardosal 20 uppnås ett jämviktstillstånd. Efter 14 dagars daglig användning observeras ingen ytterligare ackumulering av olmesartan. Clearance i njurarna är i genomsnitt 0,5–0,7 l / h och beror inte på vilken dos som tas.
Farmakokinetiken för olmesartan hos patienter av olika kön har inte kliniskt signifikanta skillnader.
Vid njursvikt ökar AUC (område under koncentrationstidskurvan) med 62, 82 och 179% hos patienter med mild, måttlig och svår njursvikt (jämfört med samma indikator hos friska frivilliga).
Hos individer med lätt och måttligt nedsatt leverfunktion ökade AUC för olmesartan med en respektive oral dos av läkemedlet med 6% respektive 65%. Efter upprepad administrering av Cardosal är 20 AUC för olmesartan hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion 65% högre än hos friska frivilliga. Medelvärdena för den maximala plasmakoncentrationen hos friska människor och patienter med leverinsufficiens var lika. De farmakokinetiska parametrarna för läkemedlet hos personer med svårt nedsatt leverfunktion har inte studerats.
Hos äldre och senil ålder (65 år och äldre) ökade AUC för olmesartan med 35% (hos personer i åldern 65-75 år) och med 44% (hos patienter äldre än 75 år), efter att ha nått ett jämviktstillstånd, med 35% (hos personer i åldern 65-75 år) jämfört med yngre patienter. Kanske beror dessa skillnader på åldersrelaterad nedgång i njurfunktionen.
Indikationer för användning
Cardosal 20 används för att behandla essentiell (primär) högt blodtryck.
Kontraindikationer
Absolut:
- svår njursvikt (kreatininclearance är mindre än 20 ml / min);
- allvarligt nedsatt leverfunktion (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan);
- tillstånd efter njurtransplantation (eftersom det inte finns någon erfarenhet av klinisk användning av läkemedlet efter njurtransplantation);
- obstruktion av gallvägarna;
- laktasbrist, ärftlig galaktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption (eftersom tabletterna innehåller laktos);
- gemensam administrering med aliskiren och aliskireninnehållande läkemedel till patienter med diabetes mellitus och / eller patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 60 ml / min);
- period av graviditet och amning;
- barn och ungdomar upp till 18 år;
- överkänslighet mot den aktiva substansen eller hjälpkomponenterna i läkemedlet.
Relativt (Cardosal 20 används med försiktighet):
- mild och måttlig njursvikt (kreatininclearancevärde mer än 20 ml / min);
- måttligt nedsatt leverfunktion (mindre än 9 poäng på Child-Pugh-skalan);
- kronisk hjärtsvikt
- Ischemisk hjärtsjukdom (kranskärlssjukdom);
- stenos av mitral- eller aortaklaffarna;
- bilateral stenos i njurartärerna eller stenos i njurartären i en enda njure (vasorenal hypertension);
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- cerebrovaskulära sjukdomar;
- hyponatremi och / eller hyperkalemi (på grund av risken för arteriell hypotoni, uttorkning och njursvikt);
- tillstånd som leder till en minskning av volymen av cirkulerande blod (till exempel kräkningar och diarré);
- efterlevnad av en diet med ett begränsat innehåll av bordssalt;
- Connes syndrom (primär aldosteronism);
- samtidig användning med litiumpreparat och diuretika;
- hög ålder (patienter över 65 år).
Cardosal 20, bruksanvisning: metod och dosering
Cardosal 20 tas oralt, oavsett måltiden. Tabletten ska inte tuggas utan ska sväljas hel med mycket vatten eller annan vätska. Läkemedlet tas en gång om dagen, helst samtidigt.
Den initiala dosen är 10 mg en gång dagligen. Om önskad blodtryckssänkning inte har uppnåtts kan dosen ökas till 20 mg per dag. I framtiden, om nödvändigt, ökas den dagliga dosen till 40 mg. För att välja en dos kan du använda olika doser av läkemedlet (Cardosal 10, Cardosal 20 eller Cardosal 40).
Den maximala dosen är 40 mg per dag.
Behandling av patienter över 65 år bör utföras med noggrann övervakning av blodtrycket.
Vid mild och måttlig njursvikt (kreatininclearance från 20 till 60 ml / min) är den maximala dagliga dosen av läkemedlet 20 mg (hos patienter med svår njursvikt används inte olmesartanmedoxomil).
För patienter med lätt nedsatt leverfunktion ordineras läkemedlet i vanliga doser. Vid måttligt nedsatt leverfunktion är den initiala dagliga dosen 10 mg, den maximala är 20 mg. Vid samtidig användning med diuretika och / eller andra blodtryckssänkande läkemedel hos patienter med leverinsufficiens är det nödvändigt att övervaka njurfunktionen och blodtrycket. Vid allvarligt nedsatt leverfunktion är Cardosal 20 kontraindicerat.
Bieffekter
- mag-tarmkanalen: ofta - dyspeptiska störningar, illamående, gastroenterit, diarré, buksmärta; sällan - kräkningar;
- metabolism och näring: ofta - en ökning av plasmakoncentrationen av triglycerider och urinsyra; sällan - en ökning av kaliumhalten i blodet;
- kardiovaskulärt system: sällan - angina pectoris; sällan - en signifikant minskning av blodtrycket;
- andningsorgan: ofta - rinit, faryngit, hosta, bronkit;
- nervsystemet och sensoriska organ: ofta - huvudvärk, yrsel; sällan - svindel;
- urinvägar: ofta - urinvägsinfektioner, en ökning av antalet röda blodkroppar i urinen; sällan - njursvikt, inklusive akut;
- lymfsystemet och blod: sällan - trombocytopeni;
- muskuloskeletala systemet: ofta - artrit, smärta i ben och rygg; sällan - muskelsmärta; sällan - muskelkramper;
- hud och subkutant fett: sällan - allergisk dermatit, hudutslag, exantem, klåda, urtikaria; sällan - Quinckes ödem;
- immunsystem: sällan - anafylaktiska och anafylaktoida reaktioner;
- laboratorietestindikatorer: ofta - en ökning av aktiviteten hos leverenzymer, en ökning av innehållet av urea och kreatinfosfokinas i blodet; sällan - en ökning av plasmakoncentrationen av kreatinin;
- andra reaktioner: ofta - influensaliknande symtom, bröstsmärtor, svaghet, perifert ödem; sällan - illamående, asteni, svullnad i ansiktet; sällan - en känsla av sömnighet; isolerade fall - rabdomyolys.
Överdos
Överdoseringsdata på Cardosal 20 är mycket begränsade. Huvudsymptomet är en uttalad blodtryckssänkning.
Patienten ska läggas i vågrätt läge (på ryggen) och lyfta benen något. Det rekommenderas att spola magen och / eller ge patienten aktivt kol. Ytterligare behandling bör syfta till att fylla på den cirkulerande blodvolymen och korrigera kränkningar av vatten-elektrolytbalansen. Effekten av dialys för eliminering av olmesartan har inte studerats.
speciella instruktioner
Innan behandlingen med Cardosal 20 påbörjas är det nödvändigt att eliminera de faktorer som bidrar till ytterligare blodtryckssänkning (intensiv diuretikabehandling, kräkningar, diarré, begränsad konsumtion av bordssalt).
Hos vissa patienter beror njurfunktion och vaskulär ton i större utsträckning av aktiviteten hos RAAS än hos andra (till exempel med svår kronisk hjärtsvikt eller njurartärstenos). Hos sådana patienter kan samtidig användning av andra läkemedel som påverkar RAAS leda till utveckling av oliguri, azotemi, akut arteriell hypotoni eller akut njursvikt (sällan).
Med användning av angiotensin II-receptorantagonister kan möjligheten till en liknande terapeutisk effekt inte uteslutas.
Hos patienter med vasorenal hypertoni som får läkemedel som påverkar RAAS ökar risken för njursvikt och svår arteriell hypotoni.
Vid nedsatt njurfunktion under behandling med Cardosal 20 rekommenderas att man regelbundet övervakar kreatininnivån och kaliumhalten i blodplasman.
Hyperkalemi, som ibland utvecklas vid behandling med angiotensin II-receptorantagonister eller ACE-hämmare (angiotensinomvandlande enzym), kan vara dödlig. Risken för dess förekomst ökar med njursvikt, uttorkning, metabolisk acidos, diabetes mellitus, akut dekompensation av hjärtaktivitet, tillstånd som åtföljs av massiv celllys (omfattande trauma, rabdomyolys, akut ischemi), när de används tillsammans med läkemedel som ökar plasmakaliumkoncentrationen, såväl som i ålderdomen.
Utnämning av Cardosal 20 samtidigt med andra läkemedel som påverkar RAAS är endast möjlig efter en noggrann bedömning av balans mellan fördelar och risker med denna kombination. Överväganden av andra behandlingsalternativ rekommenderas.
Hos patienter i Negroid-rasen är effektiviteten av behandlingen med olmesartanmedoxomil något lägre jämfört med andra raser, vilket tydligen beror på den högre förekomsten av låg plasmaminaktivitet i denna population.
En överdriven minskning av blodtrycket hos patienter med cerebrovaskulär insufficiens eller ischemisk hjärtsjukdom kan leda till stroke eller hjärtinfarkt.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingen med Cardosal 20 kan biverkningar som svaghet och sömnighet inträffa, därför måste man vara försiktig när man kör bil eller andra fordon, och samtidigt som man bedriver andra potentiellt farliga aktiviteter.
Applicering under graviditet och amning
Det finns ingen erfarenhet av att använda läkemedlet hos gravida kvinnor. Det är emellertid känt att läkemedel som direkt påverkar RAAS har en allvarlig teratogen effekt, därför är Cardosal 20 kontraindicerat under graviditeten. Om graviditet inträffar under behandlingen med läkemedlet, bör det avbrytas omedelbart och en annan, alternativ behandling bör ordineras.
För kvinnor som planerar graviditet är det lämpligt att välja blodtryckssänkande läkemedel från andra grupper vars säkerhet under graviditeten har bevisats med lämpliga studier. Undantaget är när användningen av angiotensin II-receptorantagonister är avgörande.
Gravida kvinnor som har tagit angiotensin II-receptorantagonister under trimester II och III bör genomgå en ultraljudsundersökning av fostret för att bedöma benförändring av skalben och njurfunktion. Nyfödda vars mödrar tog droger i denna grupp bör undersökas för eventuell nedsatt njurfunktion och utveckling av arteriell hypotoni.
Det är inte känt om läkemedlet utsöndras i bröstmjölk hos människa. Det finns tillförlitliga data om olmesartans penetration i bröstmjölk hos råttor. Därför är Cardosal 20 kontraindicerat under amning.
Pediatrisk användning
Hos patienter under 18 år används inte Cardosal 20 på grund av brist på data om effekt och säkerhet vid användning av olmesartanmedoxomil i barndomen.
Med nedsatt njurfunktion
Olmesartan medoxomil är kontraindicerat vid allvarligt nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 20 ml / min). Med en kreatininclearance på 20 till 60 ml / min används Cardosal 20 med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Cardosal 20 är kontraindicerat hos patienter med svår leverfunktion och obstruktion av gallvägarna.
Användning hos äldre
Hos patienter i åldern 65 år och äldre används Cardosal 20 med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Cardosal 20 rekommenderas inte att tas samtidigt med kaliumpreparat, kaliuminnehållande saltsubstitut, kaliumsparande diuretika och andra läkemedel som ökar plasmakoncentrationen av kalium (till exempel immunsuppressiva medel, selektiva hämmare av cyklooxygenas-2, heparin, ACE-hämmare etc.), eftersom detta kan leda till hyperkalemi. …
Den antihypertensiva effekten av olmesartan förbättras vanligtvis när den används tillsammans med andra läkemedel för att sänka blodtrycket.
Cyklooxygenas-2-hämmare, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (inklusive acetylsalicylsyra i doser på mer än 3 g per dag) och angiotensin II-receptorantagonister kan synergisera och minska glomerulär filtrering. När det gäller en kombination av olmesartan med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel ökar sannolikheten för akut njursvikt, därför rekommenderas det i början av gemensam behandling att övervaka njurfunktionen och konsumera en tillräcklig mängd vätska. Dessutom är det med samtidig användning möjligt att minska den blodtryckssänkande aktiviteten hos angiotensin II-receptorantagonister och delvis förlora sin terapeutiska effekt.
Samtidig administrering med litiumpreparat rekommenderas inte (på grund av en möjlig reversibel ökning av serumkoncentrationen av litium och en ökning av dess toxicitet).
Antacida (magnesiumhydroxid och aluminiumhydroxid) kan minska biotillgängligheten av olmesartan måttligt.
Cardosal 20 ska inte användas samtidigt med aliskiren, aliskireninnehållande läkemedel och ACE-hämmare, eftersom incidensen av hyperkalemi, arteriell hypotension och nedsatt njurfunktion är högre än vid en behandling med endast ett läkemedel från de listade läkemedlen.
Läkemedel som innehåller Aliskiren kan inte kombineras med olmesartanmedoxomil hos patienter med njursvikt och diabetes mellitus. Patienter med diabetisk nefropati ska inte ordineras ACE-hämmare samtidigt.
Det fanns ingen kliniskt signifikant interaktion med digoxin, pravastatin, warfarin och hydroklortiazid.
Analoger
Analogerna till Cardosal 20 är Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandecor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara på en mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.
Läkemedlets hållbarhet är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Cardosal 20
Det finns inte många recensioner av Cardosal 20. Patienter noterar att läkemedlet sänker och stabiliserar blodtrycket väl och är lämpligt för långvarig användning. Det är bekvämt att ta tabletterna (en tillräcklig engångsdos per dag).
Enligt läkare och patienter är den största nackdelen den frekventa förekomsten av biverkningar, inklusive ihållande svaghet och bröstsmärtor.
Pris för Cardosal 20 på apotek
Priset på Cardosal 20 i form av filmdragerade tabletter, 20 mg (28 st. I en förpackning) är i genomsnitt 590-750 rubel.
Cardosal 20: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Cardosal 20 20 mg filmdragerade tabletter 28 st. 554 r köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
