Gizaar
Gizaar: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakodynamik och farmakokinetik
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Läkemedelsinteraktioner
- 10. Analoger
- 11. Villkor för lagring
- 12. Villkor för utdelning från apotek
- 13. Recensioner
- 14. Pris på apotek
Latinskt namn: Hyzaar
ATX-kod: C09DA01
Aktiv ingrediens: Losartan + hydroklortiazid (Losartan + hydroklortiazid)
Producent: Merck Sharp & Dohme BV (Nederländerna)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-31
Priser på apotek: från 250 rubel.
köpa
Gizaar är ett kombinerat blodtryckssänkande läkemedel.
Släpp form och komposition
Doseringsdragerade tabletter: ovala, med en skiljelinje på ena sidan och märkning "717" på den andra, gula (7 eller 14 st. I blister, i en kartong 1 eller 2 blister).
Innehållet av aktiva ingredienser i en tablett:
- Losartankalium - 50 mg;
- Hydroklortiazid - 12,5 mg
Hjälpämnen: förgelatinerad stärkelse 1500, vattenlaktos (spraytorkad), magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa (Avicel PH102).
Skalkomposition: hydroxipropylmetylcellulosa (6 cps), hydroxipropylcellulosa (med mindre än 0,3% kisel), karnaubavax, kinolingult aluminiumlack (E104), titandioxid (E171).
Farmakodynamik och farmakokinetik
De aktiva substanserna i Gizaar - losartan och hydroklortiazid - kännetecknas av en additiv hypertensiv effekt, eftersom de sänker blodtrycket (BP) mer signifikant än var och en av komponenterna separat. Man tror att denna effekt beror på den komplementära verkan av båda komponenterna i läkemedlet. Hydroklortiazid har en diuretisk effekt, vilket leder till en minskning av kaliumkoncentrationen i blodserumet, en ökning av aktiviteten hos blodplasinrenin (ARP), en ökning av innehållet av angiotensin II och stimulering av produktionen av aldosteron.
Användningen av losartan undertrycker alla fysiologiska effekter av angiotensin II och kan på grund av en minskning av effekterna av aldosteron bidra till att minska kaliumförlusten orsakad av att man tar ett diuretikum. Losartan kännetecknas också av en måttlig och övergående urikosurisk effekt. Hydroklortiazid bidrar till en liten ökning av halten urinsyra i blodet. Dess kombination med losartan kan minska svårighetsgraden av symtom på hyperurikemi orsakad av att man tar ett diuretikum.
Losartan binder selektivt till AT 1 -receptorer utan att binda och blockera andra hormonreceptorer och jonkanaler som är ansvariga för att reglera kardiovaskulära systemets funktioner. Losartan är inte heller en hämmare av det angiotensinkonverterande enzymet (ACE, kininas II), vilket orsakar förstörelse av bradykinin. Av denna anledning ökar inte effekten av losartan på kroppen de bradykinin-medierade effekterna eller förekomsten av ödem.
Mekanismen för den antihypertensiva effekten av tiazider har ännu inte studerats. Vanligtvis påverkar inte dessa föreningar normala blodtrycksmätningar.
Hydroklortiazid tillhör gruppen diuretika och blodtryckssänkande läkemedel. Det påverkar reabsorptionen av elektrolyter i de distala njurarna. Hydroklortiazid ökar ungefär lika mycket utsöndringen av klor- och natriumjoner. Natriuresis åtföljs ibland av små förluster av bikarbonat- och kaliumjoner. När det tas oralt uppträder den diuretiska effekten inom 2 timmar, når ett maximalt värde efter 4 timmar och varar 6-12 timmar.
Hos patienter med vänsterkammarhypertrofi och arteriell hypertoni minskar losartan, inklusive i kombination med hydroklortiazid, risken för hjärt-kärlsjukdom och dödlighet.
Losartan förhindrar en ökning av systoliskt och diastoliskt blodtryck under infusionen av angiotensin II. I det ögonblick då man uppnår det maximala innehållet av losartan i blodplasman efter att ha tagit Gizaar i en dos på 100 mg, undertrycks den ovan beskrivna effekten av angiotensin II med cirka 85% och en dag efter en enstaka och flera doser - med 26–39%.
Losartan har ingen effekt på autonoma reflexer och förändrar inte koncentrationen av noradrenalin i blodplasma under en längre tid.
När det tas oralt absorberas losartan väl och metaboliseras under "primär passage" genom levern, där det bildar en aktiv karboxylerad metabolit och inaktiva metaboliter. Den systemiska biotillgängligheten för denna förening i tablettform är cirka 33%. Genomsnittliga maximala koncentrationer av losartan och dess metaboliska produkter registreras efter 1 timme respektive efter 3 timmar. När Gizaar togs med mat sågs inga kliniskt signifikanta förändringar i innehållet av losartan i blodplasma.
Losartan och dess aktiva metabolit kan binda till plasmaproteiner i blodet (huvudsakligen albumin) med minst 99%. Hydroklortiazid passerar placentabarriären (blod-hjärnan är oåtkomlig för honom) och utsöndras i bröstmjölk.
Plasmaclearance för losartan och dess aktiva metabolit är cirka 600 respektive 50 ml / min. Njurclearance för ovanstående föreningar är cirka 74 respektive 26 ml / min. Vid oral administrering av losartan utsöndras cirka 4% av dosen oförändrat via njurarna och cirka 6% av dosen utsöndras som en aktiv metabolit. Efter oral administrering minskar plasmakoncentrationerna av losartan och dess aktiva metabolit polyexponentiellt, med den slutliga halveringstiden på cirka 2 respektive 6-9 timmar.
När Gizaar tas i en dos på 100 mg en gång dagligen, finns det ingen signifikant ansamling i blodplasman av varken losartan eller dess aktiva metabolit. Dessa ämnen utsöndras genom njurarna och genom tarmarna med galla.
Hydroklortiazid metaboliseras inte och utsöndras genom njurarna i betydande grad. Övervakning av ämnets innehåll i blodplasman under 24 timmar visade att dess halveringstid är 5,6-14,8 timmar. Minst 61% av den orala dosen utsöndras i sin ursprungliga form inom en dag.
När Gizaar togs oralt av patienter med mild och måttlig alkoholcirros i levern, visade sig innehållet av losartan och dess aktiva metabolit i blodplasman vara 5 respektive 1,7 gånger högre än standardvärdena.
Indikationer för användning
- Arteriell hypertoni (hos patienter med indikationer för kombinationsbehandling);
- Minska risken för kardiovaskulär sjukdom och dödlighet vid vänsterkammarhypertrofi och arteriell hypertoni.
Kontraindikationer
- Ålder under 18 år
- Allvarlig leverfunktion
- Allvarlig nedsatt njurfunktion (kreatininclearance (CC) mindre än 30 ml / min);
- Anuria;
- Glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, laktosintolerans, laktasbrist;
- Perioden av graviditet och amning;
- Överkänslighet mot sulfonamidderivat och / eller läkemedelskomponenter.
Det rekommenderas att ordinera Gizaar med försiktighet till patienter med njurinsufficiens (CC 30-50 ml / min), stenos i en artär i en enda njure, bilateral stenos i njurartärerna, störningar i vattnet och elektrolytbalansen i blodet (inklusive de som orsakas av kräkningar eller diarré (hyponatremi, hypokloremisk alkalos, hypomagnesemi), hypokalemi)), gikt, hyperkalcemi, hyperurikemi, diabetes mellitus, bronkialastma och förvärrad allergisk historia, hypovolemi (inklusive höga doser av diuretika), systemiska bindvävssjukdomar (inklusive systemisk lupus erythematosus); medan du tar icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive cyklooxygenas (COX) -2-hämmare.
Instruktioner för användning av Gizaar: metod och dosering
Gizaar tas oralt, oavsett måltid.
Rekommenderad dosering: 1 tablett 1 gång per dag; i avsaknad av en terapeutisk effekt efter tre veckors behandling kan dosen ökas till 2 tabletter en gång om dagen.
Den maximala dagliga dosen av läkemedlet är 2 tabletter.
För äldre patienter är det inte nödvändigt att välja initialdos.
Bieffekter
I kliniska studier var de vanligaste biverkningarna svaghet, yrsel och trötthet.
Efter marknadsföring har läkemedlet identifierat ytterligare biverkningar:
- Matsmältningssystemet: sällan - diarré, hepatit;
- Immunopatologiska och allergiska reaktioner: anafylaktiska reaktioner, ödem i struphuvudet och glottis med utveckling av luftvägsobstruktion eller andra symtom på angioödem, inklusive ödem i ansiktet, läpparna, tungan och / eller svalget; sällan - vaskulit (Shenlein-Henoch purpura);
- Dermatologiska reaktioner: urtikaria, ökad foto- och ljuskänslighet;
- Andningsorgan: möjligen - hosta;
- Laboratorieindikatorer: sällan - lätt hyperkalemi (kräver inte avbrytande av läkemedlet), en övergående ökning av aktiviteten hos alaninaminotransferas.
Överdos
Överdoseringssymptom kan uppstå på grund av uttorkning och brist på elektrolyter mot bakgrund av överdriven diures, och manifesteras av en uttalad minskning av blodtryck och takykardi.
speciella instruktioner
Utnämningen av Gizaar i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel visas.
Effekten av läkemedel på renin-angiotensinsystemet kan öka innehållet av kreatinin och urea i blodet hos patienter med bilateral njurartärstenos eller stenos i en artär i en enda njure.
Närvaron av losartan undertrycker funktionen hos renin-angiotensinsystemet och kan orsaka förändringar i njurfunktionen, njursvikt. Förändringarna är reversibla och försvinner efter läkemedelsuttaget.
När de tar läkemedlet kan patienter utveckla symtomatisk arteriell hypotoni.
Behandlingen bör åtföljas av regelbunden övervakning av vatten- och elektrolytbalansen, som omedelbart kommer att identifiera kliniska tecken på hyponatremi, uttorkning, hypokloremisk alkalos, hypokalemi, hypomagnesemi. Serumelektrolytnivåer bör kontrolleras om kräkningar eller diarré inträffar.
Enligt instruktionerna kan Gizaar försämra glukostoleransen, så vissa patienter kan behöva justera dosen insulin och andra hypoglykemiska medel.
Tiazider kan orsaka en liten och episodisk ökning av serumkalciumkoncentrationen och minska utsöndringen av kalcium i urinen. Allvarlig hyperkalcemi kan indikera latent hyperparatyreoidism.
Eftersom effekten av tiazider på kalciummetabolismen kan förvränga parametrarna för studier av paratyroidkörtlarnas funktion, bör administreringen av ett tiaziddiuretikum avbrytas innan studien.
Mot bakgrund av terapi med tiaziddiuretika kan innehållet av triglycerider och kolesterol öka i blodet, en överkänslighetsreaktion kan utvecklas och systemisk lupus erythematosus kan utvecklas eller förvärras.
Den kombinerade sammansättningen av läkemedlet kan minska svårighetsgraden av hyperurikemi och / eller risken för att utveckla gikt, eftersom losartan minskar nivån av urinsyra.
Läkemedelsinteraktioner
Kombinationen av läkemedlet med kaliumsparande diuretika, inklusive spironolakton, triamteren, amilorid, kaliumsalter eller kaliuminnehållande tillskott kan öka serumkaliumnivåerna.
Läkemedlets terapeutiska effekt kan minskas genom kombinationen med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
Samtidig användning med etanol, barbiturater, opioida smärtstillande medel kan öka risken för ortostatisk arteriell hypotoni.
I kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel uppstår en additiv effekt.
Absorptionen av hydroklortiazid stör närvaron av anjonbytarhartser. Med samtidig administrering av kolestyramin eller kolestipol minskas absorptionen av hydroklortiazid signifikant.
Användningen av Gizaar med adrenokortikotropin, kortikosteroider leder till en kraftig minskning av elektrolytnivåerna, hypokalemi.
Läkemedlet ökar effekten av tubokurarin och andra icke-depolariserande muskelavslappnande medel.
Kombinationen med litiumpreparat rekommenderas inte, eftersom det leder till en minskning av njurclearance av litium, ökar risken för att utveckla dess toxiska effekt.
Analoger
Analogerna till Gizaar är: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur av 15-30 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Gizaar
Recensioner av Gizaar rapporteras vara överväldigande gynnsamma. Patienter anger läkemedlets tillgänglighet och höga effekt vid behandling av högt blodtryck om de tas i minst en månad. Det stabiliserar snabbt blodtrycket och tar det till normala nivåer, varför Gizaar rekommenderas av många läkare. Detta läkemedel gör det möjligt att förbättra behandlingen av både artär hypertoni och relaterade sjukdomar.
Pris för Gizaar på apotek
Priset på Gizaar på apotek bestäms av antalet tabletter i förpackningen. Läkemedlets kostnad är 340–460 rubel (14 st per förpackning). 7 st Gizaar-paket för närvarande inte representeras på apotek.
Gizaar: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Gizaar 50 mg + 12,5 mg bestrukna tabletter 14 st. RUB 250 köpa |
|
Gizaar-tabletter p.p. 50 mg + 12,5 mg 14 st. 428 r köpa |
|
Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg filmdragerade tabletter 28 st. 666 RUB köpa |
|
Gizaar Forte tabletter p.o. 100 mg + 12,5 mg 28 st. RUB 958 köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
