Azatioprin
Azathioprine: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Vid nedsatt njurfunktion
- 11. För kränkningar av leverfunktionen
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor och lagringsvillkor
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Azathioprine
ATX-kod: L04AX01
Aktiv ingrediens: azathioprine (azathioprine)
Tillverkare: JSC "Moskhimfarmpreparaty" dem. N. A. Semashko "(Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-16-09
Azathioprine är ett läkemedel som har en kraftfull immunsuppressiv och cytostatisk effekt.
Släpp form och komposition
Azathioprine finns som en 0,05 g filmdragerad tablett.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den immunsuppressiva effekten av läkemedlet leder till en mer signifikant hämning av fördröjd överkänslighet, såväl som cellulär cytotoxicitet (i jämförelse med produktionen av antikroppar). Den aktiva substansen hämmar metabolismen av puriner, kan undertrycka syntesen av protein, RNA och DNA, samt påverka cellulär metabolism, undertrycka mitos. Vid reumatoid artrit eller andra autoimmuna processer är verkningsmekanismen för azathioprin okänd, men förmodligen beror det på immunsuppression. Som ett resultat av läkemedlet minskar behovet av att ta glukokortikoider under kombinationsbehandling.
Azatioprin har följande farmakologiska effekter:
- immunsuppressiv (efter avbrytande av läkemedlet kan kliniska effekter kvarstå under lång tid);
- antireumatisk (ett läkemedel som förvandlar sjukdomen): börjar agera på 6-8 veckor;
- antiinflammatorisk (för systemisk lupus erythematosus och tarmsjukdom): börjar agera på 4-8 veckor.
Farmakokinetik
Azatioprin kännetecknas av hög absorption från mag-tarmkanalen och låg bindning till blodplasmaproteiner (30%). Biotransformeras övervägande till aktiva metaboliter: 6-tioinosinsyra och 6-merkaptopurin. Ytterligare metabolism äger rum i levern (främst med deltagande av xantinoxidas) och i erytrocyter, vars förhållande skiljer sig åt hos olika patienter. Eliminering utförs av levern (med galla) och njurarna (med urin) - från 1 till 2% i form av en oförändrad substans. Delvis borttagen under hemodialys.
Indikationer för användning
Läkemedlet undertrycker reaktioner av vävnadskompatibilitet och fördröjd överkänslighet.
Enligt instruktionerna används Azathioprine för följande sjukdomar:
- Idiopatisk trombocytopen purpura;
- Myasthenia gravis;
- Reumatoid artrit;
- Dermatomyosit
- Crohns sjukdom;
- Psoriasis;
- Autoimmun glomerulonefrit;
- Pemphigus vulgaris;
- Ospecifik ulcerös kolit;
- Periarteritis nodosa;
- Aktiv kronisk hepatit;
- Systemisk lupus erythematosus;
- Gangrenös pyoderma.
Azatioprin ordineras också för att förhindra avstötning av organtransplantation.
Kontraindikationer
Användningen av Azathioprine har följande kontraindikationer:
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter;
- Leversvikt;
- Suppression av hematopoies (aplastisk och hypoplastisk anemi, lymfopeni, leukopeni, trombocytopeni);
- Graviditet;
- Amning;
- Barndom.
Instruktioner för användning av Azathioprine: metod och dosering
Dosregimen och varaktigheten av behandlingen med läkemedlet bestäms av den behandlande läkaren individuellt och beror på patientens allmänna tillstånd och den kliniska bilden av sjukdomsförloppet.
För transplantation, för att förhindra avstötningsreaktioner, förskrivs Azathioprine i kombination med cyklosporin och kortikosteroider enligt följande schema: 4 mg / kg i 2-3 doser en vecka före operationen och i 1-2 månader efter det, då reduceras dosen till 2-3 mg / kg per dag. Om det finns tecken på transplantatavstötning ökas den dagliga dosen av läkemedlet till 4 mg / kg.
För andra sjukdomar ordineras läkemedlet med 1,5-2,0 mg / kg i 3-4 doser.
Azatioprin absorberas snabbt från magen och tarmarna, den högsta koncentrationen i blodplasman observeras 1-2 timmar efter administrering.
Bieffekter
Enligt instruktionerna kan Azathioprine orsaka följande biverkningar:
- Allergiska reaktioner: artralgi, myalgi, hudutslag, läkemedelsfeber;
- Från matsmältningskanalen: minskad aptit, illamående, kräkningar, buksmärta, diarré, leversvikt;
- Hos patienter efter organtransplantation: ulcerösa lesioner i magen och tolvfingertarmen, pankreatit, tarmblödning, perforering och tarmnekros;
Andra biverkningar: panuveit, utveckling av sekundära infektioner, akut njursvikt, meningealreaktioner, alopeci, interstitiell pneumonit.
Överdos
Ingen data tillgänglig.
speciella instruktioner
De första två månaderna av användning av Azathioprine är det nödvändigt att övervaka perifera blodparametrar (varje vecka), samt övervaka leverfunktioner och regelbundet genomföra leverprover.
Läkemedlet bör tas ut gradvis.
Applicering under graviditet och amning
Det är förbjudet att använda Azathioprine för behandling under graviditet och amning.
Med nedsatt njurfunktion
Vid nedsatt njurfunktion ska läkemedlet användas med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid nedsatt leverfunktion ska läkemedlet användas med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Hämningen av xantinoxidas, som observeras vid samtidig användning av allopurinol och azathioprin, kan öka toxiciteten och effektiviteten hos den senare avsevärt. Det rekommenderas att undvika kombinationen av dessa läkemedel, särskilt i njursjukdomar, på grund av den höga sannolikheten för ansamling av 6-merkaptopurin (en metabolit av azatioprin) och en ökning av dess toxicitet vid transplantatavstötning. Om det är nödvändigt att använda allopurinol och azathioprin gemensamt, rekommenderas det att sänka dosen av den senare med 25-33%, samt att noggrant övervaka patientens tillstånd och justera dosen beroende på förekomsten av tecken på toxicitet och svar på behandlingen.
När azatioprin används kan dess immunsuppressiva effekt leda till ett försvagat immunsvar på användningen av dödade vacciner. Ett intervall måste observeras mellan avslutad behandling och immunisering (från 3 till 12 månader, beroende på svårighetsgraden av immunsuppression, typ av vaccin och andra faktorer).
Under behandlingen med azatioprin är det nödvändigt att undvika införandet av levande vacciner på grund av sannolikheten för ett brott mot immunsvaret och en ökad risk för biverkningar. Vaccination ska utföras tidigast 3-12 månader efter avslutad behandling med azathioprin (beroende på svårighetsgraden av immunsuppression, typen av vaccin och andra faktorer). Om leukemi är i remission i tre månader efter avslutad kemoterapi, ska patienter inte få levande virala vacciner. För dem som kommer i direktkontakt med patienten bör användningen av det levande orala poliovaccinet försenas.
Azatioprin kan minska warfarins aktivitet, vilket kräver en ökning av dosen av det senare.
Vid samtidig administrering av andra immunsuppressiva medel (merkaptopurin, cyklosporin, cyklofosfamid, klorambucil) kan risken att utveckla tumörer och infektioner öka.
Med kombinerad användning av ACE-hämmare (angiotensin-converting enzyme) kan risken för leukopeni och anemi öka.
Det finns en möjlighet till ökad myelotoxicitet när azatioprin kombineras med strålbehandling eller när man tar följande myelodepressiva medel som uppvisar förutsägbar dosberoende myelotoxicitet: azatioprin, abakavir, alemtuzumab, aldesleukin, amfotericin B (i fall av systemisk användning), amfotericin B, liposomal, en fall av systemisk användning i höga doser), valganciklovir, vinkristin, vinblastin, ganciklovir, vinorelbin, hydroxiurea, gemcitabin, daktinomycin, dakarbazin, didanosin, daunorubicin, docetaxel, doxorubicin, zoledronsyra, zolidronsyra, zolidronsyra, zoledronsyra, zoledronsyra, karboplatin, kapecitabin, karmustin (vid systemisk användning), kolchicin, klozapin, lomustin, lamivudin, merkaptopurin, melfalan, mitoxantron, metotrexat, mitomycin,natriumfosfat, natriumjodid, oxaliplatin, plicamycin, paklitaxel, pegaspargas, prokarbazin, streptozocin, strontiumklorid, teniposid, temozolomid, tiotepa, tioguanin, topotekan, flucytosin, fludarabin, fluoroburacil, ciklor, cytarabin, etoposid, epirubicin. Vid sekventiell eller parallell användning av två eller flera myelodepressiva medel (inklusive en historia av deras användning) kan det vara nödvändigt att minska dosen azathioprin baserat på resultaten av en blodbild. Detsamma gäller för kombination med strålbehandling.fluorouracil (vid systemisk användning), kloramfenikol, klorambucil, cisplatin, cyklofosfamid, cytarabin, etoposid, epirubicin. Vid sekventiell eller parallell användning av två eller flera myelodepressiva medel (inklusive en historia av deras användning) kan det vara nödvändigt att minska dosen azathioprin baserat på resultaten av en blodbild. Detsamma gäller för kombination med strålbehandling.fluorouracil (vid systemisk användning), kloramfenikol, klorambucil, cisplatin, cyklofosfamid, cytarabin, etoposid, epirubicin. Vid sekventiell eller parallell användning av två eller flera myelodepressiva medel (inklusive en historia av deras användning) kan det vara nödvändigt att minska dosen azathioprin baserat på resultaten av en blodbild. Detsamma gäller för kombination med strålbehandling.
Den myelotoxiska effekten av azathioprin kan förbättras med parallell användning av co-trimoxazol.
I kombination med rifampicin är transplantatavstötning möjlig.
Azatioprin förbättrar den neuromuskulära blockaden orsakad av suxametonium och minskar svårighetsgraden av muskelavslappning orsakad av icke-depolariserande muskelavslappnande medel.
I vissa fall är det möjligt att öka trombocytopeni och / eller leukopeni med sekventiell eller parallell användning av azathioprin och följande läkemedel med oförutsägbar dosoberoende myelotoxicitet: amidopyrin, alemtuzumab, antityreoidemedicin, tricykliska antidepressiva medel, valproinsyra, antikonvulsiva medel (hydrokonvulsiva medel) enzym, guldföreningar, klozapin, karbamazepin, loxapin, levamisol, mirtazapin, maprotilin, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (särskilt fenylbutazon), pentamidin, penicillamin, primidon, pimozid, prokainamid, primaferin, pyrimetafen (hög dos) 2b, pseudoefedrin, rituximab, sulfonamider (för systemisk användning), sulfametoxazol, sulfasalazin,antidiabetiska medel (sulfonylureaderivat), tiklopidin, temozolomid, trastuzumab, tioxantener, trimetoprim, fenotiaziner, felbamat, natriumfoskarnet, flekainid, kloramfenikol, epirubicin, cetirizin. Baserat på en blodbild kan en dosreduktion av azatioprin krävas.
I fall av blandning med alkaliska lösningar (särskilt vid upphettning) kan azatioprin sönderdelas med den efterföljande bildningen av 6-merkaptopurin. Liknande processer är möjliga i närvaro av föreningar som innehåller sulfhydrylgrupper (glutation, cystein, vätesulfid).
Analoger
Analoger av azatioprin inkluderar följande läkemedel: Alpha-fetoprotein, Alfetin, Profetalt lyofilisat, Revlimid, Stemokin. Dessa läkemedel innehåller andra aktiva substanser, men de har en liknande effekt på kroppen.
Lagringsförhållanden och perioder
Förvara på en torr, mörk plats. Hållbarheten för Azathioprine är 5 år från tillverkningsdatumet.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Azathioprine
Recensioner av Azathioprine är ganska kontroversiella. Vissa användare med autoimmuna sjukdomar noterar att läkemedlet är ganska effektivt och har praktiskt taget inga biverkningar (jämfört med hormonbehandling). Författare till andra recensioner noterar den fullständiga avsaknaden av förändringar när de tar läkemedlet.
Användare ägnar särskild uppmärksamhet åt att indikationerna för användning av Azathioprine är mycket allvarliga, så endast en läkare ska ordinera det.
Pris för Azathioprine på apotek
Det ungefärliga priset för Azathioprine är 200 rubel (50 tabletter per förpackning).
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
