Azaleptol

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Azaleptol: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt njurfunktion
12. För kränkningar av leverfunktionen
13. Användning hos äldre
14. Läkemedelsinteraktioner
15. Analoger
16. Lagringsvillkor
17. Villkor för utdelning från apotek
18. Recensioner
19. Pris på apotek

Latinskt namn: Azaleptol

ATX-kod: N05AN02

Aktiv ingrediens: clozapin (Clozapine)

Producent: PJSC "Technologist" (Ukraina)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09

Azaleptol är ett antipsykotiskt läkemedel som har neuroleptiska, muskelavslappnande och lugnande effekter.

Släpp form och komposition

Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter: rund, enskikt, med en plan yta och avfasade kanter, ljusgul med en grön nyans eller ljusgul, ytmarmorering är tillåten, kärnan har en homogen struktur, för tabletter i en dos av 100 mg, ett separeringsmedel appliceras på ena sidan risk (10 st. i blåsor, i en kartong 5 blåsor; 50 st. i en behållare, i en kartong 1 behållare; varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Azaleptol).

1 tablett innehåller:

aktiv substans: clozapin - 25 eller 100 mg;
hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, majsstärkelse, potatisstärkelse, magnesiumstearat, povidon 25.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Azaleptol är ett antipsykotiskt läkemedel med den aktiva ingrediensen klozapin.

Verkningsmekanismen av klozapin är associerad med blockeringsdopaminreceptorer i det centrala nervsystemet (CNS), medan det uppvisar en hög blockeringseffektiviteten i förhållande till dopamin D ₄ -receptorer, och har en svag effekt på D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - och D ₅ receptorer … Tillsammans med antidopamin har den anti-alfa-adrenerg, antikolinerg, antihistaminaktivitet, hämmar aktiveringsreaktionen och uppvisar antiserotonerga egenskaper.

Clozapin har ingen kataleptogen effekt.

Azaleptol uppvisar en snabb och kliniskt uttalad lugnande effekt, har en stark antipsykotisk effekt, inklusive hos patienter med produktiva och negativa symtom på schizofreni som är resistenta mot andra antipsykotiska läkemedel. Vid fortsatt behandling i 12 månader observerades kliniskt signifikant förbättring hos cirka 60% av patienterna.

Dessutom har vissa aspekter av kognitiv dysfunktion förbättrats. Till skillnad från vanliga antipsykotika minskar användningen av klozapin risken för självmordsbeteende signifikant vid schizofreni eller schizoaffektiva störningar. I sällsynta fall uppträder allvarliga extrapyramidala reaktioner, inklusive akut dystoni, akatisi, parkinsonliknande biverkningar. Läkemedlet orsakar praktiskt taget ingen ökning av prolaktinnivån, detta undviker utvecklingen av gynekomasti, amenorré, galaktorré och impotens. Det bör noteras att dessa biverkningar ofta uppträder vid användning av standardantipsykotika.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas klozapin nästan fullständigt (90–95%). Samtidigt intag av mat påverkar inte hastigheten och graden av läkemedelsabsorption. Vid den första passagen genomgår clozapin måttlig metabolism, dess biotillgänglighet är 50-60%.

Den maximala koncentrationen (_Cmax) av klozapin i blodet uppnås efter cirka 2,1 h. Plasmaproteinbindningen är upp till 95%, distributionsvolymen är 1,6 l / kg. Det passerar över i bröstmjölk.

Clozapin är nästan fullständigt biotransformerat, den farmakologiska aktiviteten hos dess huvudsakliga metabolit desmetylklozapin har en mindre uttalad och kortare verkningstid.

Utsöndring av Clozapine är bifasiskt. Halveringstiden (T _1/2) efter en enstaka dos Azaleptol i en dos av 75 mg är cirka 8 timmar. T _1/2 mot bakgrund av ett dagligt intag av 75 mg i 7 dagar ökar till 14,2 timmar. Det utsöndras huvudsakligen i form av metaboliter: genom njurarna - cirka 50% av dosen, genom tarmarna - 30%.

Farmakokinetiken för klozapin är linjär, med en ökning av dosen två gånger om dagen från 37,5 mg till 75 mg och 150 mg mot bakgrund av jämviktsblodkoncentration, en dosberoende ökning av AUC (area under plasmakoncentrationstidskurvan) och C _max …

Farmakokinetiken för klozapin vid nedsatt njur- och leverfunktion, sjukdomar i gallvägarna har inte fastställts, därför bör patienter med dessa patologier vara försiktiga. I en allvarlig form av nedsatt njur- och leverfunktion, sjukdomar i gallvägarna, är läkemedlet kontraindicerat.

Indikationer för användning

behandling av schizofreni som är resistent mot behandling med standardantipsykotika (resistens eller tolerans), eller vid individuell intolerans mot standardantipsykotika i samband med uppkomsten av sådana allvarliga okontrollerbara neurologiska biverkningar som tardiv dyskinesi eller utveckling av extrapyramidala symtom;
terapi av självmordsbeteende hos patienter med schizofreni eller schizoaffektiv sjukdom - i syfte att långsiktigt minska risken för återfall av självmordsförsök;
behandling av psykotiska störningar hos patienter med Parkinsons sjukdom - i fall där tillbakadragande av antikolinerga läkemedel (inklusive tricykliska antidepressiva medel) eller en minskning av dosen av dopaminerga antiparkinsonläkemedel inte tillåter kontroll av psykotiska symtom och / eller uppkomsten av en funktionellt oacceptabel ökning av svårighetsgraden av motoriska symtom.

Kontraindikationer

Absolut:

en historia av klozapininducerad agranulocytos;
en historia av idiosynkratisk eller toxisk granulocytopeni eller agranulocytos (utom när utvecklingen av granulocytopeni eller agranulocytos är en följd av tidigare kemoterapi);
dysfunktion i benmärgen;
läkemedelsförgiftning, toxiska psykoser (inklusive alkoholisk psykos), koma;
okontrollerbar epilepsi;
vaskulär kollaps och / eller depression av det centrala nervsystemet i vilken etiologi som helst;
myokardit och andra allvarliga hjärtsjukdomar;
allvarligt nedsatt njurfunktion
paralytisk ileus
progressiv leversjukdom
leversvikt;
akut leversjukdom, som åtföljs av illamående, nedsatt aptit eller gulsot;
samtidig behandling med depåformer av neuroleptika, läkemedel som kan bidra till uppkomsten av agranulocytos;
galaktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
amning;
barndom;
överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Dessutom är användningen av Azaleptol kontraindicerad om det är omöjligt att regelbundet övervaka patientens blodvärden.

Du kan inte använda Azaleptol under graviditet, förutom i fall av extrem nödvändighet, när den förväntade effekten av terapi för modern överstiger det potentiella hotet mot fostret.

Azaleptol, bruksanvisning: metod och dosering

Azaleptol tabletter tas oralt.

Den minsta effektiva dosen bör användas, som läkaren väljer individuellt för varje patient.

En förutsättning för att starta behandling med Azaleptol är att indikatorerna för det totala antalet leukocyter och det absoluta antalet neutrofiler motsvarar det standardiserade normala intervallet för värden. Det totala antalet leukocyter i patientens blod bör vara 3500 per 1 mm ³ och högre (eller 3,5 x ¹⁰⁹ / l), det absoluta antalet neutrofiler - 2000 per 1 mm ³ och högre (eller 2 x ¹⁰⁹ / l).

Dosjustering av Azaleptol är nödvändig när patienten samtidigt behandlas med bensodiazepiner, selektiva serotoninåterupptagshämmare eller andra läkemedel som interagerar med klozapin.

Rekommenderad dos av Azaleptol:

schizofreni, resistent mot terapi med antipsykotiska medel, risk för återkommande självmordsförsök: initialdos - 12,5 mg (1/2 tablett i en dos av 25 mg) 1-2 gånger om dagen, den andra dagen - 25 mg 1-2 gånger om dagen dag. Om det finns god tolerans ökar dosen gradvis (över 14–21 dagar) med 25–50 mg per dag tills en daglig dos på 300 mg uppnås. Vid behov kan den uppnådda dosen ökas med 50-100 mg med ett intervall på 7 dagar. Utbudet av terapeutiska doser fluktuerar, den antipsykotiska effekten uppträder hos de flesta patienter med en daglig dos på 300-450 mg, i vissa fall kan en lägre daglig dos vara tillräcklig, medan andra patienter behöver en högre (upp till 600 mg per dag). Den dagliga dosen delas in i flera doser i olika doser, varav den största tas före sänggåendet. Den maximala dagliga dosen är 900 mg. Man bör komma ihåg att en ökning av biverkningar är möjlig vid doser över 450 mg per dag. Behandlingen fortsätter tills den maximala terapeutiska effekten uppnås, sedan överförs patienten till en underhållsdos, vilket gradvis minskar den tidigare dosen till den minsta effektiva dosen Azaleptol. Om underhållsdosen inte är mer än 200 mg, är det lämpligt att ta den en gång om dagen på kvällen. Behandlingstiden är minst 180 dagar. När du planerar att avbryta behandlingen rekommenderas att du gradvis sänker den dagliga dosen under 7-14 dagar. Om det finns ett behov av ett kraftigt uttag av läkemedlet (inklusive de som är associerade med utvecklingen av leukopeni), bör patienten övervakas noggrant på grund av den ökade risken för förvärring av psykotiska symtom. Förutom,mot bakgrund av ett kraftigt tillbakadragande, uppträder huvudvärk, ökad svettning, illamående, kräkningar, diarré och andra symtom orsakade av den kolinerga ricochet-effekten. Om pausen med att ta Azaleptol var mer än två dagar, bör behandlingen återupptas med en dos av 12,5 mg 1-2 gånger om dagen. Att öka dosen till en terapeutiskt effektiv dos vid behandling av patienter med god tolerans kan utföras snabbare än med den initiala användningen av Azaleptol. Försiktighet bör iakttas hos patienter som, innan behandlingen avbröts, hade andningsstopp eller hjärtstopp när de tog läkemedlet. Den första dosen av klozapin kan tas endast en dag efter att den tidigare behandlingen med orala antipsykotika har upphört;diarré och andra symtom på grund av kolinerg effekt. Om pausen med att ta Azaleptol var mer än två dagar, bör behandlingen återupptas med en dos av 12,5 mg 1-2 gånger om dagen. Att öka dosen till en terapeutiskt effektiv dos vid behandling av patienter med god tolerans kan utföras snabbare än med den initiala användningen av Azaleptol. Försiktighet bör iakttas hos patienter som, innan behandlingen avbröts, hade andningsstopp eller hjärtstillestånd när de tog läkemedlet. Du kan ta den första dosen klozapin bara en dag efter att den tidigare behandlingen med orala antipsykotika har upphört;diarré och andra symtom på grund av kolinerg effekt. Om pausen med att ta Azaleptol var mer än två dagar, bör behandlingen återupptas med en dos av 12,5 mg 1-2 gånger om dagen. Att öka dosen till en terapeutiskt effektiv dos vid återställande av behandling hos patienter med god tolerans kan utföras snabbare än med den initiala användningen av Azaleptol. Försiktighet bör iakttas hos patienter som, innan behandlingen avbröts, hade andningsstopp eller hjärtstillestånd när de tog läkemedlet. Du kan ta den första dosen klozapin bara en dag efter att den tidigare behandlingen med orala antipsykotika har upphört;Att öka dosen till en terapeutiskt effektiv dos vid behandling av patienter med god tolerans kan utföras snabbare än med den initiala användningen av Azaleptol. Försiktighet bör iakttas hos patienter som, innan behandlingen avbröts, hade andningsstopp eller hjärtstillestånd när de tog läkemedlet. Du kan ta den första dosen klozapin bara en dag efter att den tidigare behandlingen med orala antipsykotika har upphört;Att öka dosen till en terapeutiskt effektiv dos vid återställande av behandling hos patienter med god tolerans kan utföras snabbare än med den initiala användningen av Azaleptol. Försiktighet bör iakttas hos patienter som, innan behandlingen avbröts, hade andningsstopp eller hjärtstillestånd när de tog läkemedlet. Du kan ta den första dosen klozapin bara en dag efter att den tidigare behandlingen med orala antipsykotika har upphört;Du kan ta den första dosen klozapin bara en dag efter att den tidigare behandlingen med orala antipsykotika har upphört;Den första dosen klozapin kan tas endast en dag efter att den tidigare behandlingen med orala antipsykotika har upphört;
psykotiska störningar hos patienter med Parkinsons sjukdom: den initiala dosen är 12,5 mg per dag, en gång på kvällen. Vidare kan dosen ökas med 12,5 mg med ett intervall på 3-4 dagar med en maximalt tillåten ökning av 2 gånger på 7 dagar till 50 mg. Det vanliga effektiva dosintervallet är 25 till 37,5 mg per dag. Om du inte tar Azaleptol i en dos på 50 mg per dag i 7 dagar kan du inte uppnå det önskade kliniska svaret, kan du försiktigt öka dosen med 12,5 mg en gång var sjunde dag. Under dosökningsperioden (7-14 dagar) måste blodtrycket (BP) övervakas noggrant. Om patienten har överdriven sedering, ortostatisk hypotoni eller förvirring är det nödvändigt att begränsa dosökningen eller stoppa den. Azaleptol ska tas en gång på kvällen. Överskridande av en daglig dos på 50 mg indikeras endast i undantagsfall. Den maximala dosen är 100 mg per dag. Efter fullständig remission av psykotiska symtom i minst 14 dagar kan dosen av neuroleptikumet ökas, förutsatt att ökningen baseras på motorstatus. Om detta leder till ett återfall av psykotiska symtom kan dosen Azaleptol ökas med 12,5 mg var sjunde dag till maximal dos och tas 1 eller 2 gånger om dagen. Det rekommenderas att sluta ta läkemedlet genom att gradvis minska dosen med 12,5 mg i 14 dagar. Omedelbar avbrytande av behandlingen indikeras när en patient diagnostiseras med neutropeni eller agranulocytos. I det här fallet är det nödvändigt att noggrant övervaka patientens mentala tillstånd. Efter fullständig remission av psykotiska symtom i minst 14 dagar kan dosen av neuroleptikumet ökas, förutsatt att ökningen baseras på motorstatus. Om detta leder till ett återfall av psykotiska symtom kan dosen Azaleptol ökas med 12,5 mg var sjunde dag till maximal dos och tas 1 eller 2 gånger om dagen. Det rekommenderas att sluta ta läkemedlet genom att gradvis minska dosen med 12,5 mg i 14 dagar. Omedelbar avbrytande av behandlingen indikeras när en patient diagnostiseras med neutropeni eller agranulocytos. I det här fallet är det nödvändigt att noggrant övervaka patientens mentala tillstånd. Efter fullständig remission av psykotiska symtom i minst 14 dagar kan dosen av neuroleptikumet ökas, förutsatt att ökningen baseras på motorstatus. Om detta leder till ett återfall av psykotiska symtom kan dosen Azaleptol ökas med 12,5 mg var sjunde dag till maximal dos och tas 1 eller 2 gånger om dagen. Det rekommenderas att sluta ta läkemedlet genom att gradvis minska dosen med 12,5 mg i 14 dagar. Omedelbar avbrytande av behandlingen indikeras när en patient diagnostiseras med neutropeni eller agranulocytos. I det här fallet är det nödvändigt att noggrant övervaka patientens mentala tillstånd.5 mg var 7: e dag upp till maximal dos och ta 1 eller 2 gånger om dagen. Det rekommenderas att sluta ta läkemedlet genom att gradvis minska dosen med 12,5 mg i 14 dagar. Omedelbar avbrytande av behandlingen indikeras när en patient diagnostiseras med neutropeni eller agranulocytos. I det här fallet är det nödvändigt att noggrant övervaka patientens mentala tillstånd.5 mg var 7: e dag upp till maximal dos och ta 1 eller 2 gånger om dagen. Det rekommenderas att sluta ta läkemedlet genom att gradvis minska dosen med 12,5 mg i 14 dagar. Omedelbar avbrytande av behandlingen indikeras när en patient diagnostiseras med neutropeni eller agranulocytos. I det här fallet är det nödvändigt att noggrant övervaka patientens mentala tillstånd.

Behandling av äldre patienter, patienter med anfall i anamnesen, hjärt-kärlsjukdomar eller njurinsufficiens rekommenderas att börja med en engångsdos på 12,5 mg - den första dagen och sedan öka dosen långsamt och något, i ålderdomen - högst 25 mg per dag.

Användningen av Azaleptol till patienter med leverinsufficiens bör åtföljas av regelbunden övervakning av leverfunktionsparametrar.

Bieffekter

Azaleptol-biverkningar klassificeras enligt följande: mycket vanliga -> 10%; ofta -> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%; mycket sällan - <0,01%, inklusive isolerade fall; frekvens ej fastställd - det finns ingen möjlighet att fastställa frekvensen av biverkningar baserat på tillgängliga data:

från lymfsystemet och blodsystemet: ofta - en minskning av det totala antalet leukocyter, leukopeni, neutropeni; sällan - agranulocytos; sällan lymfopeni mycket sällan - anemi, trombocytopeni, trombocytos;
från sidan av ämnesomsättningen: mycket ofta - en ökning av kroppsvikt upp till 31%; sällan - nedsatt glukostolerans, diabetes mellitus; mycket sällan - svår hyperglykemi, ketoacidos, hyperosmolär koma, hyperkolesterolemi, hypertriglyceridemi; frekvens inte fastställd - pseudofeochromocytoma;
från psyken: ofta - dysartri; sällan - dysfemi; sällan - upprörd tillstånd, ångest; mycket sällan - tvångssyndrom;
från nervsystemet: mycket ofta - dåsighet, yrsel; ofta - extrapyramidala symtom, huvudvärk, epileptiska anfall, akatisi, kramper, muskelstelhet, myokloniska ryckningar, tremor; sällan - malignt neuroleptiskt syndrom (inklusive när man tar litiumpreparat eller andra centralt verkande läkemedel); sällan - delirium, förvirring; mycket sällan - tardiv dyskinesi mot bakgrund av samtidig behandling med andra neuroleptika; frekvensen har inte fastställts - pleurotonus, kolinergt syndrom av förändringar i elektroencefalografi;
från synorganet: ofta - suddig syn;
från hjärtat: mycket ofta - takykardi (oftare i början av behandlingen); ofta - en förändring i elektrokardiogrammet (ledningsstörning, minskning av ST-segmentet, inversion och utjämning av T-vågen); sällan - arytmier, perikardit (inklusive perikardial effusion), myokardit (inklusive med eosinofili), i vissa fall dödlig; mycket sällan - kardiomyopati, hjärtstillestånd; frekvensen har inte fastställts - angina pectoris, hjärtinfarkt (inklusive dödlig);
från kärlsystemet: ofta - synkope, ortostatisk hypotoni, arteriell hypertoni; sällan - tromboembolism (inklusive dödlig), organnekros (inklusive tarmar), artär hypotension, cirkulationskollaps, hjärt- eller andningsstopp;
från andningsorganen: sällan - aspiration av mat vid sväljning; mycket sällan - andningsdepression eller andningsstopp frekvens ej fastställd - nästäppa, bronkospasm, lunginflammation, infektioner i nedre luftvägarna (inklusive dödsfall);
från urinvägarna: ofta - urinretention, urininkontinens; mycket sällan - nedsatt njurfunktion, interstitiell nefrit, njursvikt; frekvens ej fastställd - nattlig enures
från mag-tarmkanalen: mycket ofta - förstoppning, hypersalivation; ofta - muntorrhet, illamående, kräkningar, anorexi; sällan dysfagi mycket sällan - avföring, tarmobstruktion, förstorad spottkörtel, paralytisk tarmobstruktion; frekvens inte fastställd - magbesvär, dyspepsi, diarré, halsbränna, kolit;
från lever- och bukspottkörteln: ofta - ökade leverenzymer; sällan - pankreatit, kolestatisk gulsot, hepatit; mycket sällan - fulminant levernekros; frekvensen har inte fastställts - hepatotoxicitet, hepatofibros, leversteatos, levernekros, nedsatt leverfunktion, leversvikt (inklusive dödlig), levercirros;
från reproduktionssystemet: mycket sällan - dysmenorré, förändringar i utlösning, impotens, priapism; frekvens ej fastställd - retrograd ejakulation;
från immunsystemet: frekvensen har inte fastställts - leukocytoklastisk vaskulit, Quinckes ödem;
från muskuloskeletala systemet: frekvensen har inte fastställts - svaghet och / eller muskelspasmer, myalgi, systemisk lupus erythematosus;
dermatologiska reaktioner: mycket sällan - hudreaktioner; frekvens ej fastställd - pigmentstörning
laboratorieindikatorer: sällan - en ökning av nivån av CPK (kreatinfosfokinas); mycket sällan - hyponatremi, ventrikulär takykardi av pirouettyp, förlängning av QT-intervallet;
allmänna störningar: ofta - trötthet, nedsatt reglering av kroppstemperatur och svettning, ökad kroppstemperatur.

Överdos

Symtom

Symtom på överdosering av Azaleptol inkluderar: utvidgning av pupiller, andfåddhet, sömnighet, ökad saliv, fluktuationer i kroppstemperatur, depression eller nedsatt andning, agitation, areflexi, hallucinationer, förvirring, delirium, ökade reflexer, extrapyramidala symtom, kramper, andningssvikt, aspirationspneumoni takykardi, arteriell hypotoni, arytmi, slöhet, koma, kollaps.

Man bör komma ihåg att intag av 400 mg klozapin hos vuxna som inte tidigare har tagit läkemedlet kan vara livshotande. Hos små barn kan en dos på 50 till 200 mg orsaka markant sedering, koma, men utan död.

Behandling

Inom sex timmar efter användning av Azaleptol är det nödvändigt att utföra flera magsköljningar, följt av intag av aktivt kol, elektrokardiografi. I framtiden visas utnämningen av kardiorespiratorisk intensiv terapi, konstant övervakning av patientens tillstånd, kontroll av syra-basbalans och elektrolyter.

I närvaro av oliguri eller anuria utförs hemodialys eller peritonealdialys, men den höga graden av bindning av klozapin till proteiner kommer inte att öka läkemedlets tillbakadragande signifikant. Det finns ingen specifik motgift.

Vid en antikolinerg effekt används fysostigmin, neostigmin, pyridostigmin för att lindra kramper, diazepam eller fenytoin injiceras långsamt intravenöst, för arytmi, digitalis, kaliumpreparat eller kaliumbikarbonat förskrivs, beroende på symtomen. Använd inte kinidin eller prokainamid. Vid arteriell hypotoni indikeras en infusion av albumin eller plasmasubstitut. De mest effektiva stimulantia är dopamin eller angiotensin.

Det är kontraindicerat att använda långverkande barbiturater, adrenalin och andra beta-sympatomimetika, vilket kan öka vasodilatationen.

Patientens tillstånd bör övervakas i 5 dagar på grund av en eventuell fördröjning i utvecklingen av reaktioner.

speciella instruktioner

På grund av det faktum att agranulocytos och granulocytopeni är bland de farligaste och allvarligaste biverkningarna av Azaleptol och kan utgöra ett hot mot patientens liv, bör läkemedlet ordineras i strikt överensstämmelse med de kliniska indikationerna för användning.

För att minska förekomsten av agranulocytos och dödligheten i samband med dess utveckling bör behandlingen åtföljas av övervakning av antalet leukocyter och det absoluta antalet neutrofiler, som börjar 1,5 veckor innan behandlingsstart.

Det rekommenderas att räkna det totala antalet leukocyter och det absoluta antalet neutrofiler under de första 18 veckorna av behandlingen en gång i veckan, sedan en gång var fjärde vecka under hela behandlingsperioden. Dessa blodvärden bör övervakas i ytterligare 4 veckor efter att läkemedlet har avslutats fullständigt.

Under utnämningen av Azaleptol bör läkaren informera patienten och de som tar hand om honom om behovet av att omedelbart kontakta en medicinsk anläggning i händelse av utveckling av en smittsam sjukdom för ett blodprov med räkningen av antalet leukocyter. Du bör vara medveten om att influensaliknande tillstånd, inklusive feber och ont i halsen, kan vara tecken på neutropeni.

I händelse av avbrott i en behandlingsförlopp som varade i mer än 18 veckor under en period på 1/2 till 4 veckor av en anledning som inte var relaterad till hematologiska parametrar, indikeras dessutom veckovis övervakning av antalet leukocyter i 6 veckor. Om det inte finns några avvikelser från normen kan ett blodprov utföras en gång var fjärde vecka. Om behandlingen avbröts i 4 veckor eller mer, är det nödvändigt att genomföra ett blodprov varje vecka och åter titrera dosen Azaleptol inom 18 veckor efter återtagandet av pillerna.

Om det under de första 18 veckorna av behandlingen finns en minskning av antalet leukocyter och det absoluta antalet neutrofiler jämfört med det standardiserade normala värdena, ska hematologiska tester utföras minst två gånger i veckan.

Upprepad bestämning av antalet leukocyter och leukocytformler bör utföras vid en signifikant minskning av antalet leukocyter jämfört med den initiala nivån.

Behandling med Azaleptol bör avbrytas omedelbart om antalet leukocyter i blodet är mindre än 3000 per 1 mm ³ och det absoluta antalet neutrofiler är mindre än 1500 per 1 mm ³ efter 18 veckors behandling. Patienten ska förses med daglig uppföljningskontroll av antalet leukocyter och leukocytblodantal, noggrann observation för förekomst av symtom som indikerar infektionens utveckling, inklusive influensaliknande symtom. Analysen av hematologiska parametrar bör fortsätta tills de är helt återställda. Återuppta användningen av läkemedlet i denna kategori av patienter är kontraindicerat.

Om minskningen av antalet leukocyter eller det absoluta antalet neutrofiler inte slutar efter avslutad behandling med Azaleptol, krävs samråd med en erfaren hematolog.

Potentiella biverkningar inkluderar leukocytos och / eller eosinofili med okänd etiologi, särskilt under de första veckorna av behandlingen.

Om antalet eosinofiler överstiger 3000 mm ³ (eller 3 x ¹⁰⁹ / l) måste behandlingen avbrytas eller avbrytas, återupptagandet av att ta Azaleptol indikeras endast om antalet eosinofiler är under 1000 mm ³ (eller 1 x 10 ⁹ / l).

Med utvecklingen av infektion är det nödvändigt att omedelbart ordinera antibiotikabehandling på grund av den höga risken för septisk chock.

Behandling av patienter med hjärtpatologier eller abnormiteter i det kardiovaskulära systemet som identifierats under en medicinsk undersökning bör påbörjas efter att ha rådfrågat en specialist och genomfört elektrokardiografi. Det är möjligt att ordinera Azaleptol till denna kategori av patienter om den förväntade nyttan av användningen av läkemedlet överstiger de befintliga riskerna med att utveckla biverkningar.

Sannolikheten för ortostatisk hypotoni (inklusive synkope), kollaps, hjärtstopp och / eller andningsstopp (inklusive dödsfall) ökar med en snabb ökning av dosen Azaleptol under titreringsperioden och i kombination med bensodiazepin eller andra psykotropa läkemedel. Hos patienter med Parkinsons sjukdom är det nödvändigt att övervaka blodtrycket i rygg- och stående position under de första veckorna av behandlingen.

Om andfåddhet, takykardi, åtföljd av arytmi, symtom på hjärtsvikt, hjärtinfarkt eller influensa uppträder, särskilt under dosvalsperioden, krävs en omedelbar diagnos för att utesluta myokardit. Om man misstänker myokardit eller kardiomyopati krävs omedelbar utsättning av Azaleptol och samråd med en kardiolog. I framtiden rekommenderas inte att återuppta användningen av läkemedlet hos patienter som har genomgått klozapininducerad myokardit eller kardiomyopati.

Under de första tre veckorna av behandlingen är en övergående ökning av kroppstemperaturen över 38 ° C möjlig, i de flesta fall är den godartad, men ibland på grund av en förändring i antalet leukocyter. Därför, när kroppstemperaturen stiger, bör patienten undersökas noggrant för att utesluta utvecklingen av en möjlig infektion, agranulocytos eller malignt neuroleptiskt syndrom. Om orsaken till den höga temperaturen är malignt neuroleptiskt syndrom, stoppas Azaleptol omedelbart.

För att minska risken för tromboembolism rekommenderas patienter att upprätthålla fysisk aktivitet.

Patienter med vinkelförslutningsglaukom och förstorad prostatakörtel kräver noggrann övervakning av tillståndet.

De antikolinerga egenskaperna hos Azaleptol kan orsaka störningar i tarmens rörlighet av varierande svårighetsgrad. Därför kräver patienter med en historia av tjocktarmssjukdom eller kirurgi i nedre delen av buken särskild uppmärksamhet. Effekten av samtidig läkemedelsbehandling (inklusive antidepressiva medel, antipsykotika, antiparkinsonläkemedel) på förekomsten av förstoppning och eventuell försämring av tillståndet bör beaktas.

Azaleptol kan bidra till utvecklingen av metaboliska störningar som ökar risken för kardiovaskulära och cerebrovaskulära patologier, hyperglykemi, dyslipidemi och viktökning. Med svår hyperglykemi på grund av intaget av ett atypiskt antipsykotiskt läkemedel är det nödvändigt att överväga frågan om eventuellt tillbakadragande av läkemedlet.

I början av användningen av Azaleptol och regelbundet under behandlingsperioden rekommenderas att klinisk övervakning av förändringar i patientens kroppsvikt, inklusive bedömning av lipider.

Om det finns en kliniskt signifikant ökning av värdena för leverfunktionstester hos patienter med nedsatt leverfunktion eller symtom på gulsot registreras, ska piller tillfälligt avbrytas. Efter att leverfunktionen har återställts kan behandlingen återupptas.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under användningen av Azaleptol är patienter kontraindicerade för att delta i potentiellt farliga aktiviteter, inklusive körning.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Azaleptol är kontraindicerad vid amning.

Att ta läkemedlet under graviditet är endast tillåtet i de fall där den förväntade kliniska effekten för modern överstiger det potentiella hotet mot fostret.

Om det är nödvändigt att sluta ta piller under graviditeten, bör dosen Azaleptol minskas mycket långsamt.

För kvinnor i reproduktiv ålder rekommenderas att använda pålitlig preventivmedel.

Pediatrisk användning

På grund av bristen på information om säkerhet och effekt av Azaleptol vid behandling av barn är utnämningen av läkemedlet i denna kategori av patienter kontraindicerad.

Med nedsatt njurfunktion

Det är kontraindicerat att använda Azaleptol-tabletter för behandling av patienter med svårt nedsatt njurfunktion.

För kränkningar av leverfunktionen

Det är kontraindicerat att ordinera Azaleptol för leversvikt, förekomsten av progressiv leversjukdom, under förvärringar av leversjukdom, åtföljd av nedsatt aptit, illamående eller gulsot.

Användning hos äldre

Man bör komma ihåg att sannolikheten för ortostatisk hypotoni och takykardi ökar när klozapin tas till patienter över 60 år, särskilt med ett försvagat kardiovaskulärt system. Dessutom är de mer benägna att ha antikolinerga effekter såsom urinretention eller förstoppning.

Läkemedelsinteraktioner

monoaminoxidashämmare, metadon, narkotiska läkemedel, antihistaminer, bensodiazepiner, etanol: de kan öka sin effekt avsevärt, i vissa fall kan deras kombination med klozapin vara dödlig;
psykotropa läkemedel, inklusive bensodiazepiner: särskild försiktighet krävs på grund av den ökade risken för vaskulär kollaps, vilket ibland orsakar hjärt- eller andningsstopp;
litiumpreparat och andra läkemedel som verkar på centrala nervsystemet: öka risken för neuroleptiskt malignt syndrom;
läkemedel som har en deprimerande effekt på andningen eller har antikolinerg och blodtryckssänkande aktivitet: en additiv effekt kan förekomma;
noradrenalin och andra läkemedel med en dominerande alfa-adrenerg effekt: möjligen försvagning av deras tryckeffekt;
adrenalin: klozapin eliminerar adrenalins tryckeffekt;
antiepileptika, inklusive valproinsyra: på grund av det faktum att klozapin kännetecknas av en minskning av anfallströskeln kan det vara nödvändigt att ordinera antiepileptika (särskilt hos patienter med epilepsi i anamnesen) eller dosjustering av Azaleptol;
warfarin, digoxin och andra ämnen som i stor utsträckning binder till plasmaproteiner: en ökning av plasmakoncentrationen är möjlig på grund av deras förskjutning från proteinkomplex i blodplasman (dosjustering av ämnen som aktivt binder till proteiner krävs);
tricykliska antidepressiva medel, fenotiaziner, klass 1c antiarytmika: en ökning av deras koncentration i blodplasma är möjlig (en minskning av deras dos krävs);
cimetidin, erytromycin, azitromycin, fluvoxamin, venlafaxin och andra selektiva serotoninåterupptagshämmare, ciprofloxacin, perazin, orala preventivmedel: öka nivån av klozapin i blodplasma och förekomsten av oönskade effekter;
koffein, ciprofloxacin: nivån av klozapin och dess huvudsakliga metabolit i blodplasma kan öka avsevärt med daglig konsumtion av kaffe och te eller användning av ciprofloxacin i en daglig dos på 500 mg;
karbamazepin, rifampicin och andra läkemedel som inducerar P450 CYP3A4: kan sänka nivån av klozapin i blodplasma. Detta bör beaktas när du avbryter dem efter gemensam terapi;
fenytoin: kan orsaka en minskning av plasmanivåerna av klozapin och en minskning av effektiviteten hos en tidigare effektiv dos.

Vid behandling med Azaleptol bör kombinationer med läkemedel som signifikant hämmar benmärgsfunktionen, depåneuroleptika med långverkande myelosuppressiv potential inte användas. Det rekommenderas med försiktighet att ordinera samtidig behandling med läkemedel som ökar QTc-intervallet eller bidrar till elektrolytobalans.

Noggrann övervakning av nivån av klozapinkoncentration i blodplasma är nödvändig hos patienter som samtidigt tar andra läkemedel som har affinitet för cytokrom P450-isoenzymer, inklusive CYP3A4, CYP1A2 eller CYP2D6.

Man bör komma ihåg att kombinationen av klozapin med proteashämmare och azol-antimykotika kan orsaka kliniskt signifikanta interaktioner. Dessutom kan plötsligt sluta röka hos erfarna rökare potentiera en ökning av nivån av klozapin i blodplasma och orsaka en ökning av frekvensen av biverkningar.

Analoger

Analoger av Azaleptol är: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Azaleptol

De få recensionerna om Azaleptol är mest positiva. Oftast lämnas de av vårdgivare, de rapporterar läkemedlets effektivitet. I de flesta recensioner är nackdelen med ett läkemedel en imponerande lista över biverkningar.

Pris för Azaleptol på apotek

På grund av bristen på läkemedlet i apoteksnätverket har priset på Azaleptol inte fastställts. En analog av Azaleptin kan köpas för 425-510 rubel. (i ett paket med 50 tabletter om 25 mg) eller 1169-1335 rubel. (i ett paket med 50 tabletter om 100 mg).

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!