Topalepsin - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger Av Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Topalepsin

Topalepsin: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Topalepsin

ATX-kod: N03AX11

Aktiv ingrediens: topiramat (Topiramat)

Producent: JSC "Chemical and Pharmaceutical Plant" AKRIKHIN "(Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2020-03-03

Priser på apotek: från 192 rubel.

köpa

Topalepsin är ett antiepileptiskt läkemedel som tillhör klassen sulfatsubstituerade monosackarider.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: bikonvex, rund, frakturfärg - från vit till vit med en gråaktig eller krämig nyans, filmbeläggningsfärg - från ljusrosa till rosa med en krämig nyans (tabletter med en dos av 25, 50 och 100 mg - 10 st. I en blisterförpackning, i en kartongförpackning 3 förpackningar och instruktioner för användning av Topalepsin; tabletter med en dos av 200 mg - 4 st. I en blisterremsa eller 28 st. I en polypropen / polyetenburk, 7 förpackningar eller 1 burk i kartongförpackning tillsammans med bruksanvisning för läkemedlet).

1 tablett innehåller:

• aktiv ingrediens: topiramat (i termer av 100% substans) - 25/50/100/200 mg;
• ytterligare ingredienser: MCC (mikrokristallin cellulosa) - 12,5 / 25/50/100 mg; förgelatinerad stärkelse - 12/24/48/96 mg; majsstärkelse - 7,5 / 15/30/60 mg; krospovidon - 2,5 / 5/10/20 mg; kroskarmellosnatrium - 1,5 / 3/6/12 mg; laktosmonohydrat - 17,5 / 35/70/140 mg; kolloidal kiseldioxid - 1/2/4/8 mg; magnesiumstearat - 0,5 / 1/2/4 mg;
• filmskal: laktosmonohydrat - 0,24 / 0,48 / 0,96 / 1,92 mg; titandioxid - 0,432 / 0,864 / 1,728 / 3,456 mg; glycerol - 0,32 / 0,64 / 1,28 / 2,56 mg; hypromellos - 2/4/8/16 mg; talk - 0,68 / 1,36 / 2,72 / 5,44 mg; makrogol 6000 - 0,32 / 0,64 / 1,28 / 2,56 mg; järnfärg röd oxid - 0,008 / 0,016 / 0,032 / 0,064 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Topalepsin är ett antiepileptiskt läkemedel. Tack vare sitt inflytande minskar frekvensen av verkningspotentialer, som är karakteristiska för en neuron i ett tillstånd av ihållande depolarisering. Detta är ett bevis på beroendet av den blockerande effekten av topiramat på natriumkanaler på tillståndet hos neuronet; det finns en ökning av aktiviteten för GABA (gamma-aminosmörsyra) i förhållande till vissa undertyper av GABA-receptorer (inklusive GABAA-receptorer) såväl som modulering av aktiviteten för GABAA-receptorerna själva. Topiramat förhindrar att kainat aktiverar känsligheten hos kainat / AMPK-receptorer (alfa-amino-3-hydroxi-5-metylisoxazol-4-propionsyra) för glutamat, påverkar inte aktiviteten hos N-metyl-D-aspartat i förhållande till NMDA-receptorer. Dessa effekter är dosberoende när koncentrationen av den aktiva substansen i plasma är från 1 till 200 μM, med en minsta aktivitet i området från 1 till 10 μM.

Topiramat hämmar aktiviteten hos vissa isoenzymer av kolsyraanhydras (II - IV), men denna effekt är mycket svagare än för acetazolamid, och är tydligen inte den viktigaste i substansens antikonvulsiva aktivitet.

Farmakokinetik

Farmakokinetiska egenskaper hos topiramat:

• absorption: topiramat kännetecknas av en hög absorptionsgrad, dess biotillgänglighet är 80% (denna parameter beror inte på måltiden). Den maximala koncentrationen av ämnet (_Cmax) i blodplasman uppnås 2 timmar efter att läkemedlet har tagits oralt i en dos av 400 mg. Efter upprepad oral administrering i en dos av 100 mg 2 gånger om dagen är C _max 6,76 μg / ml;
• fördelning: fördelningsvolymen efter att ha tagit en dos på 1200 mg är 0,55–0,8 l / kg, beroende på patientens kön (hos kvinnor är det lika med 50% av de värden som observerats hos män). Uppnår en jämviktskoncentration efter 4-8 dagar, med nedsatt njurfunktion, denna period ökar till 10-15 dagar. Förbindelsen med plasmaproteiner varierar i intervallet 13-17%. Ämnet finns i bröstmjölk;
• metabolism: topiramat metaboliseras i levern genom hydrolys, hydroxylering och glukuronidering, under processen bildas sex metaboliter som inte har farmakologisk aktivitet. Farmakokinetikens natur efter en enda oral administrering är linjär, plasmaclearance är konstant (20-30 ml / min). Arean under koncentration-tidskurvan (AUC) i dosintervallet från 100 till 400 mg ökar i proportion till dosen;
• utsöndring: efter upprepad administrering av topiramat i en dos av 50 och 100 mg 2 gånger dagligen är halveringstiden 21 timmar. Hos personer med svårt nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance mindre än 60 ml / min) och leverinsufficiens, minskar njur- och plasmaclearance. Från kroppen utsöndras substansen i urinen huvudsakligen oförändrad - upp till 70% av den tagna dosen, resten utsöndras i form av metaboliter. Topiramat avlägsnas från plasma genom hemodialys.

Indikationer för användning

Topalepsin används vid följande tillstånd / sjukdomar:

• epilepsi diagnostiserad för första gången (som ett medel för monoterapi);
• epileptiska anfall mot bakgrund av Lennox-Gastaut syndrom, partiella / generaliserade tonisk-kloniska anfall (som ett kompletterande läkemedel vid terapi hos vuxna och barn över 3 år).

Kontraindikationer

Absolut:

• barn under 3 år
• graviditetsperiod;
• amning;
• överkänslighet mot topiramat eller andra komponenter i läkemedlet.

Relativt (Topalepsin bör tas med försiktighetsåtgärder):

• nefrourolithiasis (inklusive historia, inklusive familjär);
• nedsatt njur- / leverfunktion;
• hyperkalciuria.

Topalepsin, bruksanvisning: metod och dosering

Topalepsin tabletter tas oralt, oavsett matintag. Det rekommenderas inte att dela upp tabletten i delar.

När du använder läkemedlet som ett medel för monoterapi bör man komma ihåg att tillbakadragande av samtidig antikonvulsiv behandling kan påverka frekvensen av anfall. Om abrupt utsättning av samtidig antikonvulsiv behandling inte är önskvärd minskas dosen av det tidigare tagna läkemedlet gradvis och minskar det med 1/3 var 14: e dag.

Med tillbakadragandet av läkemedel som inducerar mikrosomala leverenzymer kommer plasmakoncentrationerna av topiramat att öka. I det här fallet, om det finns kliniska indikationer, kan dosen minskas.

Rekommenderad doseringsregim för Topalepsin monoterapi:

• vuxna patienter: i början av monoterapi - 25 mg 1 gång per dag före sänggåendet i 7 dagar. I framtiden ökar dosen med 25-50 mg / dag och observerar ett intervall på 7-14 dagar (den dagliga dosen måste delas i 2 doser). Om det finns intolerans mot en sådan behandlingsregim, bör dosen ökas med en mindre mängd eller ställas in med längre intervaller. Valet av dos beror på effekten. Den rekommenderade dosen är 100 mg / dag, den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 500 mg. Vid monoterapi av epilepsi som är eldfast vid behandling, i vissa fall, ökas den dagliga dosen av topiramat till 1000 mg;
• barn och ungdomar i åldern 3 till 18 år: med monoterapi under den första behandlingsveckan ordineras 0,5–1 mg / kg / dag (den dagliga dosen måste delas i två doser). Beroende på terapins kliniska effekt och tolerans bestäms dosen topiramat och ökningstakten. Det rekommenderade dosintervallet för monoterapi med läkemedlet hos barn 3–18 år är från 3 till 6 mg / kg / dag. Vid nyligen diagnostiserade partiella anfall - upp till 500 mg / dag.

Den rekommenderade doseringen när du tar Topalepsin i kombination med andra antikonvulsiva läkemedel:

• vuxna patienter: initialdosen är 50 mg en gång dagligen på natten i 7 dagar. I framtiden ökas dosen med 25-50 mg var sjunde dag tills den effektiva dosen uppnås. Medeldosen är 200-400 mg / dag (den ska delas i två doser). Vid behov kan den dagliga dosen ökas till maximalt 1600 mg. När du väljer en dos är kriteriet den kliniska effekten, som hos vissa patienter kan uppnås genom att ta läkemedlet en gång om dagen;
• barn och ungdomar i åldern 3 till 18 år: den rekommenderade totala dagliga dosen är från 5 till 9 mg / kg i 2 doser. Dosvalet börjar med 25 mg / dag på natten i 7 dagar. I framtiden är det tillåtet att öka dosen med 1–3 mg / kg och observera ett intervall på 7–14 dagar (den dagliga dosen måste delas i två doser). En daglig dos på 30 mg / kg tolereras i allmänhet väl.

På dagarna av hemodialys krävs en ytterligare dos Topalepsin i en dos som är lika med hälften av den dagliga dosen. Den ytterligare dosen är uppdelad i två doser (före och efter hemodialysproceduren).

För att minimera risken för att öka frekvensen av anfall dras Topalepsin ut gradvis (med 100 mg / vecka).

Bieffekter

Möjliga biverkningar från system och organ när du tar Topalepsin:

• psykiska störningar: depression, förvirring, patologiskt ökad distraherbarhet, uthållighet i tänkandet, försämrad läsförmåga, långsam tänkande, allvarliga talstörningar, humörsstabilitet, tårighet, deprimerat humör, hörsel- och synhallucinationer, brist på spontant tal, minskad / förlust av libido, dysfemi, sömnstörning, sömnstörningar, tidig uppvaknande på morgonen, sömnlöshet, slöhet, desorientering, agitation, ilska, psykotisk störning, eufori, utplattning av känslor, kognitiva störningar, ångest, aggression, emotionell / affektiv labilitet, olämpligt beteende, apati, ångest, paranoid tillstånd, panikattack, patologiskt tänkande, intrasomal störning, mani, panikstörning, panikreaktion, känslor av förtvivlan,hypomani, självmordstankar eller försök;
• centrala nervsystemet (CNS): parestesier, avsiktlig tremor (dynamisk), psykomotoriska störningar, kramper, kramper av typen av stora krampanfall, komplexa partiella anfall, sensoriska störningar, tremor, essentiell tremor, psykomotorisk hyperaktivitet, dyskinesi, hypestesi, cerebellärt syndrom, perifer neuropati, sedering, sömnighet, störning av sömnrytmen, sömn av dålig kvalitet, slöhet, medvetslöshet, svimning, hypokinesi, brännande känsla, parosmi, dystoni, akinesi, yrsel, postural yrsel, yrsel, dumhet, klumpighet, felaktig samordning, obalans, anosmi, hyposmi, minnesnedsättning, nedsatt uppmärksamhet, inlärningssvårigheter, brist på respons på stimuli, talstörning, amnesi, dysgeusi, nystagmus, dysgrafi,dysfasi, artikulationsstörning, synfältsdefekter, aura, afasi, salivation, repetitivt tal, förlust av känsla, hypogeusi, dysestesi, apraxi, hyperestesi;
• muskuloskeletala systemet: muskelspasmer, muskelkramper, muskelstelhet, muskeltrötthet, muskelsvaghet, smärta i sidan, muskelsmärta i bröstet, artralgi, myalgi, svullnad i lederna, obehag i armar och ben;
• urinvägar: stress urininkontinens, brådskande smärtsam urineringsträngning, pollakiuri, hematuri, dysuri, nefrolithiasis, smärta i njureområdet, urinstenar, urinstenar, njurkolik, renal tubulär acidos
• reproduktionssystem: sexuell dysfunktion, erektil dysfunktion;
• andningsorgan: dysfoni, näsblod, nästäppa, rinorré, hypersekretion i paranasala bihålor, nasofaryngit, dyspné, hosta, andfåddhet vid ansträngning;
• immunsystem: konjunktival ödem, allergiskt ödem, överkänslighet;
• matsmältningssystemet: illamående / kräkningar, smärta i munnen, muntorrhet, hypersekretion i spottkörtlarna, blödande tandkött, oral parestesi, oral hypestesi, halitos, förstoppning, diarré, dyspepsi, buksmärta, buksmärta, smärta i övre / nedre delen av buken, ömhet i hela buken, magbesvär, gastrit, pankreatit, uppblåsthet, flatulens, epigastrisk obehag, glossodyni, gastroesofageal refluxsjukdom, leversvikt, hepatit;
• hematopoietiskt system: lymfadenopati, anemi, neutropeni, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni;
• hjärt- och blodkärl: hjärtklappning, rodnad, bradykardi, sinusbradykardi, hyperemi, ortostatisk hypotoni, Raynauds fenomen;
• metabolism: ökad / minskad aptit, anorexi, polydipsi, hypokalemi, hyperkloremisk acidos, metabolisk acidos;
• hud och subkutan vävnad: utslag, urtikaria, makulautslag, lokal urtikaria, erytem, erythema multiforme, allergisk dermatit, klåda, generaliserad klåda, alopeci, anhidros, ansiktsödem, ansiktshypestesi, periorbital ödem, obehaglig hudlukt, missfärgning av huden, giftig epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom;
• synorgan: synstörning, suddig syn, nedsatt synskärpa, nedsatt synuppfattning, blefarospasm, patologiska känslor i ögonen, ögonsjukdomar, övergående blindhet, ensidig blindhet, nattblindhet, torra ögon, ökad lakrimation, nedsatt bostad, ögonlocksödem, diplopi, fotofobi, fotopsi, glaukom, närsynthet, scotoma, förmaksflimmer, mydriasis, amblyopi, presbyopi, makulopati, vinkelförslutande glaukom;
• hörsel- och balansorgan: hörselnedsättning, dövhet, sensorineural dövhet, ensidig dövhet, obehag i öronen, yrsel, öronsmärta, öronring
• allmänna reaktioner: irritabilitet, trötthet, sjukdom, influensaliknande tillstånd, ovanliga känslor, tröghet, törst, ansiktsödem, hypertermi, kalla extremiteter, asteni, pyrexi, förkalkning, ångest, berusning, gångstörning;
• laboratorieindikatorer: ökad aktivitet av leverenzymer, hypokalemi, leukopeni, kristalluri, ökning / minskning av kroppsvikt, onormalt test för tandemvandring, minskning av halten kolväten i blodet.

Överdos

Vid en överdos av Topalepsin observeras en ökning av biverkningarna.

För att normalisera tillståndet utförs magsköljning, symptomatisk behandling ordineras. Användningen av aktivt kol är ineffektivt, eftersom det, som det visades i in vitro-experiment, inte adsorberar topiramat. Det mest effektiva sättet att ta bort topiramat från kroppen är hemodialys.

speciella instruktioner

Användningen av Topalepsin för att lindra akuta migränattacker har inte studerats.

Patienter med nefrourolitism (inklusive en personlig historia och familjehistoria), njur- och leversvikt, hyperkalciuri bör vara försiktiga när de tar läkemedlet.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion och patienter i hemodialys är det nödvändigt att justera doseringen av läkemedlet.

För att minimera risken för en ökning av frekvensen av kramper rekommenderas att du avbryter Topalepsin gradvis. Under kliniska prövningar på vuxna patienter med epilepsibehandling minskade doserna med 50–100 mg med 7 dagars intervall och med 25–50 mg hos vuxna patienter som fick topiramat i en dos av 100 mg / dag för att förebygga migrän. Vid kliniska studier på barn över 3 år avbröts topiramat gradvis under en period av 14–56 dagar. I fall där det av medicinska skäl är nödvändigt att snabbt avbryta Topalepsin, är noggrann övervakning av patientens tillstånd nödvändig.

För att minska risken för att utveckla nefrolithiasis under behandling med topiramat bör patienten öka mängden vätska som konsumeras.

Mot bakgrund av användningen av Topalepsin är det möjligt att minska svettning och uppkomsten av hypertermi vid förhållanden med förhöjda omgivningstemperaturer (särskilt hos små barn). För att undvika en ökad risk för komplikationer från överhettning måste vätskeförlusten fyllas på i rätt tid före och under träning eller andra träningsrelaterade aktiviteter och vid höga temperaturer.

Under behandlingen bör patienternas tillstånd övervakas för att identifiera tecken på självmordsidealisering hos dem och lämplig behandling bör ordineras i tid. Det är nödvändigt att informera patienter eller deras vårdgivare om behovet av att omedelbart söka medicinsk hjälp om tecken på självmordsidealisering eller självmordsbeteende uppträder.

Om det finns synstörningar (inklusive ett syndrom inklusive närsynthet associerat med vinkelstängningsglaukom) avbryter den behandlande läkaren topiramat så snart han anser det möjligt. Vid behov vidta åtgärder som syftar till att sänka det intraokulära trycket.

För att förhindra utvecklingen av metabolisk acidos, under behandlingen med topiramat, utförs de nödvändiga studierna, inklusive bestämning av koncentrationen av kolväten i serumet. När metabolisk acidos uppstår och kvarstår, antingen minska dosen topiramat eller avbryt Topalepsin helt. Hos barn kan kronisk metabolisk acidos orsaka tillväxthämning. Effekten av topiramat på tillväxt och möjliga benrelaterade komplikationer hos vuxna och barn har inte studerats systematiskt.

Med en minskning av kroppsvikt när du använder topiramat är det nödvändigt att korrigera kosten.

Kombinerad användning av Topalepsin med andra läkemedel som har en deprimerande effekt på centrala nervsystemet rekommenderas inte.

Under behandlingen bör patienten undvika att dricka alkohol.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under appliceringen av Topalepsin måste patienter vara försiktiga när de kör bil och använder andra komplexa och potentiellt farliga mekanismer, eftersom topiramat orsakar sidoreaktioner i centrala nervsystemet i form av dåsighet och yrsel samt synskadad.

Applicering under graviditet och amning

Topalepsin är kontraindicerat hos gravida och ammande kvinnor.

Tillräckliga och strikt kontrollerade kliniska studier om säkerheten vid användning av topiramat hos kvinnor som bär barn har inte utförts.

Topalepsinbehandling under graviditet kan orsaka fosterskador. Enligt registret över gravida kvinnor med intrauterin exponering för topiramat på fostret ökar sannolikheten för medfödda missbildningar, till exempel kraniofaciala defekter (klyftgom eller klyftläpp), hypospadier och anomalier i utvecklingen av olika kroppssystem. Ovanstående missbildningar observerades vid användning av topiramat både som ett medel för monoterapi och som ett hjälpmedel vid kombinerad behandling. Enligt registret över gravida kvinnor var det mer sannolikt att kvinnor som ordinerades monoterapi med topiramat under graviditeten fick barn med låg kroppsvikt (mindre än 2500 mg) jämfört med gruppen av patienter som inte tog antiepileptiska läkemedel. Orsakssambandet för detta fenomen har inte fastställts.

Innan Topalepsin-tabletter ordineras till kvinnor i fertil ålder är det nödvändigt att bedöma de förväntade fördelarna med behandlingen för modern och den potentiella risken för fostret och överväga alternativa behandlingsalternativ. Läkaren måste nödvändigtvis varna patienten om de befintliga riskerna för fostrets hälsa när han tar topiramat under graviditeten eller när graviditet inträffar under läkemedelsbehandling.

Baserat på ett begränsat antal observationer antas det att topiramat utsöndras i bröstmjölk. Därför, om det är nödvändigt att använda Topalepsin under amning, är det nödvändigt att avbryta amningen.

Pediatrisk användning

Topalepsin är kontraindicerat hos barn under 3 år.

Med nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion bör ta Topalepsin med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

Patienter med nedsatt leverfunktion ska ta Topalepsin med försiktighetsåtgärder.

Användning hos äldre

Det finns inga speciella instruktioner för Topalepsin-doseringen för äldre patienter.

Läkemedelsinteraktioner

Möjliga interaktioner mellan topiramat och andra ämnen / läkemedel:

• orala preventivmedel som innehåller östrogen: topiramat minskar deras effektivitet;
• digoxin: AUC för digoxin minskar med 12%;
• etanol och andra läkemedel som deprimerar centrala nervsystemet: samtidig administrering rekommenderas inte;
• karbamazepin: i kombinationsterapi med topiramat ändras inte AUC för karbamazepin eller förändras något (mindre än 10%), medan AUC för topiramat minskar med 40%;
• fenytoin: i kombination med topiramat förändras eller ökar fenytoin AUC inte med 25%, medan topiramats AUC minskar med 48%; korrigering av doseringsregimen för den senare kan krävas;
• valproinsyra: samtidig användning med topiramat leder till en minskning av AUC med 14%, valproinsyra AUC - med 11%;
• Kolsyraanhydrashämmare (acetazolamid): Ökar risken för njursten.

Analoger

Topalepsins analoger är Maxitopyr, Ropimat, Topamax, Topiromax, Epimax, Topsaver, Toreal, Torapimat, Topiramate, Topiramat Canon, Topiramat Sandoz, Topiramat-ALSI, Topiramat-Vial, Topiramat-Teva, Topiramat-other TL, Epitop

Villkor för lagring

Förvara på en plats utom räckhåll för barn, skyddad från ljus och fukt, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhet är 2 år. Det är inte tillåtet att använda läkemedlet efter utgångsdatumet.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Topalepsin

Recensionerna om Topalepsin på internet är positiva. De lämnas oftast av släktingar till patienter som tar drogen. Det noteras att eftersom läkemedlet tillverkas i Ryssland är dess kostnad betydligt lägre än importerade analoger. Jämfört med andra inhemska antiepileptika är Topalepsin mer effektivt och låter dig förhindra epileptiska anfall under lång tid.

De flesta användare anser att en mycket stor lista över biverkningar är en nackdel med läkemedlet, även om lite rapporteras om deras manifestation under behandlingen. Vissa patienter uttrycker missnöje med att Topamax, som tidigare ingick i listan över fria läkemedel (en importerad analog av läkemedlet), har ersatts av Topalepsin under det ytterligare läkemedelsförsörjningsprogrammet.

Pris för Topalepsin på apotek

På apotek kan priset på Topalepsin, filmdragerade tabletter, vara (per förpackning om 30 st.): Dosering på 25 mg - från 189 till 237 rubel; dosering av 50 mg - från 320 till 475 rubel; dosering på 100 mg - från 465 till 616 rubel.

Topalepsin: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Topalepsin 25 mg filmdragerade tabletter 30 st. 192 RUB köpa

Topalepsin 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. 229 r köpa

Topalepsin 100 mg filmdragerade tabletter 30 st. 529 r köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!