Terizidon
Terizidon: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Användning hos äldre
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Terizidone
ATX-kod: J04AK03
Aktiv ingrediens: terizidon (terizidon)
Tillverkare: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (Indien); Rozlex Pharm, LLC (Ryssland); Riemser Arzneimittel, AG (Tyskland); Teknolog, PrJSC (Ukraina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (Indien); Redkinskiy Experimental Plant, CJSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09
Terizidon är ett antibakteriellt läkemedel som används vid komplex terapi av läkemedelsresistenta former av tuberkulos.
Släpp form och komposition
Doseringsform - kapslar: hård gelatinös, inuti kapslarna innehåller pulver från ljusgult till vitt; 150 mg vardera - storlek nr 1, brun keps och kropp; 250 mg vardera - storlek nr 0, gul lock och kropp; 300 mg vardera - storlek nr 0, blå keps, gul kropp [i en kartong 1-5 eller 10 blåsor / blåsor / blåsor av PVC-film och Al-tryckt lackerad folie, 10 kapslar vardera tillsammans med instruktioner för användning av Terizidone i en polymerburk med ett polypropen / högtryckspolyetenlock med en första öppningskontroll (en polyetylentereftalatburk med skruvlock eller med en första öppningskontroll) en polyetenpåse med 30 eller 100 kapslar; i en kartong 1 polypropenbehållare med lock av lågdensitetspolyeten och en ring i den första öppningen, 50 kapslar vardera].
Sammansättning av 1 kapsel:
- aktiv substans: terizidon - 150, 250 eller 300 mg;
- hjälpkomponenter (150/250/300 mg): laktosmonohydrat - 150/30/35 mg; renad talk - 20/20/15 mg;
- kapsellock (150/250/300 mg): gelatin - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; natriumlaurylsulfat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titandioxid - 1,75 / 1,667 / 1,667%; röd färgämne järnoxid (III) - 0,2 / 0/0%; gul färgämne järnoxid (III) - 0,004 2/0/0%; färgblå lysande - 0/0 / 0,156 3%; kinolingult färgämne - 0 / 0,156 3/0%; propylparahydroxibensoat 0,025 / 0,025 / 0,025%; metylparahydroxibensoat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; renat vatten - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
- kapselkropp (150/250/300 mg): gelatin - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; povidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; titandioxid - 1,75 / 1,667 / 1,667%; röd färgämne järnoxid (III) - 0,2 / 0/0%; gul färgämne järnoxid (III) - 0,004 2/0/0%; kinolingult färgämne - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; natriumlaurylsulfat - 0,15 / 0,15 / 0,15%; propylparahydroxibensoat - 0,025 / 0,025 / 0,025%; metylparahydroxibensoat - 0,075 / 0,075 / 0,075%; renat vatten - 14,5 / 14,5 / 14,5%.
Utseendet liksom den kvalitativa och kvantitativa sammansättningen av hjälpkomponenterna, inklusive kapselns sammansättning, kan variera beroende på tillverkaren.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Verkan av den aktiva substansen Terizidon syftar till fullständig blockering av enzymet som omvandlar den alifatiska aminosyran alanin till alanyl-alanindipeptid, som är huvudkomponenten i den mikrobiella väggen i mykobakterier. Korsresistens med andra anti-TB-läkemedel utvecklas inte.
Terizidon har uttalade och breda antimikrobiella egenskaper, på grund av vilka det har en signifikant effekt inte bara på stammar som orsakar tuberkulos eller urinvägsinfektioner, utan också på stammar som visar resistens mot andra kända antibiotika.
MIC (minsta hämmande koncentration) av ett ämne för mottagliga stammar ligger i intervallet 4 till 130 mg / ml.
Stammar som är mottagliga för effekten av terizidon: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, olika stammar av Streptococcus (inklusive S. Pyogenes), Escherichia coli, Klebsiella pneumonie, Pasteurella multocida, Staphylococcus aerlococcus, epidermis orsakar paratyphoidfeber, tyfus, endemisk tyfus.
Farmakokinetik
En av de viktigaste egenskaperna hos terizidon är förmågan att tillhandahålla höga urin- och plasmakoncentrationer efter oral administrering av läkemedlet, vilket gör det särskilt bekvämt vid behandling av infektiösa processer i urinvägarna, inklusive kroniska former.
Terizidon absorberas snabbt och nästan fullständigt efter oral administrering på fastande mage (från 70 till 90% av dosen), den maximala plasmakoncentrationen utvecklas på 2-4 timmar.
Ämnet distribueras i stor utsträckning i kroppsvätskor och vävnader - i lungor, galla, lymf, sperma, cerebrospinal, ascitisk, pleural, synovialvätska. Det finns en mycket bra penetrering av terizidon i cerebrospinalvätskan (från 80 till 100% av plasmakoncentrationen) med den högsta nivån i hjärnhinnans inflammatoriska process.
Utsöndringen av ämnet utförs långsamt och i steg genom urinvägarna, så nivån förblir i mitten av den maximala plasmakoncentrationen även 24 timmar efter intag. Tack vare långvarig utsöndring bibehålls effektiva urinkoncentrationer i 12 timmar. Från 60 till 70% av dosen utsöndras som oförändrad substans genom glomerulär filtrering, utsöndras i avföringen och en liten mängd terizidon metaboliseras.
Vid nedsatt leverfunktion (leversvikt) används terizidon utan försiktighetsåtgärder, förutom hos patienter med hög risk för anfall och patienter med alkoholisk hepatit.
Läkemedlet tolereras lätt av de flesta patienter med en låg grad av njursvikt, därför kan det användas under lång tid vid behandling av tuberkulos i denna grupp av patienter. Vid nedsatt njurfunktion med kreatininclearance mindre än 30 ml / min och patienter i hemodialys måste dosregimen justeras.
Indikationer för användning
Terizidon ordineras för behandling av tuberkulos i olika former och lokalisering (som en del av den komplexa behandlingen av läkemedelsresistenta former av sjukdomen).
Kontraindikationer
Absolut:
- svår kronisk njursvikt (hos patienter med en kreatininkoncentration på mer än 2 mg / dL);
- organiska sjukdomar i centrala nervsystemet (inklusive ateroskleros i hjärnkärlen);
- mentala störningar;
- epilepsi;
- alkoholism;
- laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption, galaktosintolerans;
- ålder upp till 14 år
- graviditet och amning
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter såväl som cykloserin.
Relativ (Terizidon kapslar används under medicinsk övervakning):
- kronisk njursvikt;
- kronisk hjärtsvikt
- äldre ålder.
Terizidon, bruksanvisning: metod och dosering
Terizidon kapslar tas oralt under måltiderna, hela med en liten mängd vätska. Enstaka doser under dagen måste tas med jämna mellanrum.
Med hemodialys utsöndras terizidon, så det måste tas i slutet av proceduren.
Kursens varaktighet är 3-4 månader.
Kapslar 150 och 300 mg
Den rekommenderade doseringen, beroende på vikten:
- upp till 60 kg: 2 gånger om dagen, 300 mg;
- 60–80 kg: 300 mg 3 gånger om dagen;
- från 80 kg: 2 gånger om dagen, 600 mg.
För patienter med kreatininclearance under 30 ml / min rekommenderas att en enstaka dos av läkemedlet reduceras till 150 mg, och att även minska frekvensen av att ta Terizidon.
Patienter från 60 år och väger upp till 50 kg vid njurinsufficiens, Terizidon ordineras två gånger om dagen, 150 mg.
250 mg kapslar
Den rekommenderade doseringen, beroende på vikten:
- upp till 60 kg: 3 gånger om dagen, 250 mg;
- från 60 kg: 4 gånger om dagen, 250 mg.
Hos patienter med kreatininclearance mindre än 30 ml / min ska Terizidon tas dagligen 250 mg eller tre gånger i veckan vid 500 mg.
Bieffekter
- matsmältningssystemet: flatulens, buksmärta, diarré;
- nervsystemet: känsla av berusning, skakningar, yrsel, huvudvärk, överkänslighet, sömnlöshet, kramper, psykos, depression;
- andra: allergiska reaktioner, hudutslag.
Överdos
De huvudsakliga symtomen: akut förgiftning (vid användning av mer än 1000 mg Terizidon), Kronisk toxicitet bestäms av dosen och kan inträffa vid ett dagligt intag av mer än 500 mg av läkemedlet.
Toxiska effekter detekteras vanligtvis från centrala nervsystemet och manifesteras i form av huvudvärk, yrsel, förvirring, ökad irritabilitet, parestesier, dysartri, psykos. När höga doser tas kan perifer pares, kramper och koma förekomma. Etanol ökar risken för epileptiska anfall.
Terapi: symptomatisk och stödjande. För att minska absorptionen av terizidon är aktivt kol effektivare än magsköljning. Med utvecklingen av neurotoxiska effekter indikeras användningen av 200-300 mg pyridoxin per dag. Terizidon elimineras från blodet med hemodialys, men detta utesluter inte utvecklingen av en toxisk effekt, vilket kan utgöra ett hot mot livet.
speciella instruktioner
Vid utveckling av symtom på nervsystemet eller allergiska reaktioner är det nödvändigt att minska dosen eller sluta ta Terizidon.
Om nivån av terizidon i blodet är mer än 30 mg / l kan förgiftning inträffa, detta är troligtvis vid en överdos eller överträdelse av läkemedlets godkännande.
Under terapiperioden är det nödvändigt att övervaka hematologiska parametrar, njursekretionsfunktion, leverfunktion och läkemedlets nivå i blodet.
Terapeutiskt index för Terizidon är lågt.
Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att isolera kulturen hos mikroorganismer och bestämma stamens känslighet för terizidons verkan. Vid tuberkulosinfektion bör stamens känslighet för andra läkemedel mot tuberkulos bestämmas.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion som tar terizidon i en daglig dos på 500 mg och som har symtom på överdosering bör koncentrationen av terizidon i blodet övervakas minst en gång i veckan. Dosen bör justeras så att läkemedelskoncentrationen i blodet förblir på en nivå som inte överstiger 30 mg / l.
För att förebygga symtom på skador på centrala nervsystemet (i form av spänning, kramper, skakningar) är användningen av antikonvulsiva medel och lugnande medel effektiv.
På grund av risken för symtom på överdosering bör patienter som tar Terizidon i en daglig dos på 500 mg eller mer vara under medicinsk övervakning.
För att förhindra neurotoxiska biverkningar används följande: psykotropa läkemedel i bensodiazepinserien (diazepam, fenazepam) och nootropika (piracetam, pyridoxin, glutaminsyra).
Hos vissa patienter, användningen av Terizidone och andra läkemedel mot tuberkulos leder till utvecklingen av vitamin B 12 (folsyra) brist i kroppen, sideroblastisk och megaloblastisk anemi, som kräver medicinsk rådgivning.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingen med Terizidone rekommenderas det att vägra att utföra potentiellt farliga typer av arbete, inklusive att köra fordon.
Applicering under graviditet och amning
Terizidon är kontraindicerat under graviditet / amning.
Pediatrisk användning
Säkerhetsprofilen för användning av Terizidon hos patienter under 14 år har inte studerats, därför är läkemedlet inte ordinerat för barn.
Med nedsatt njurfunktion
- svår kronisk njursvikt (hos patienter med en kreatininkoncentration på mer än 2 mg / dL): terapi är kontraindicerad;
- kronisk njursvikt: Terizidon ska användas under medicinsk övervakning.
Användning hos äldre
Äldre patienter ordineras läkemedlet med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
- etionamid: de neurotoxiska effekterna av terizidon förstärks;
- isoniazid: den toxiska effekten av terizidon på centrala nervsystemet ökar, vilket kan kräva dosjustering; medicinsk övervakning visas;
- alkohol: den kombinerade användningen är kontraindicerad, eftersom detta ökar risken för epileptiska anfall;
- indirekta antikoagulantia: deras effektivitet ökar; kontroll av protrombintid krävs, vid behov justeras dosen antikoagulantia;
- fenytoin: utsöndringen saktar ner, vilket ökar risken för att utveckla förgiftning; dosjustering kan krävas;
- Suxametoniumklorid (muskelavslappnande medel): dess effektivitet, liksom sannolikheten för biverkningar, ökar; dosjustering kan krävas.
Analoger
Analogerna av Terizidon är Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.
Villkor för lagring
Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Terizidone
Recensioner av Terizidon är få, eftersom läkemedlet ordineras som en del av en komplex behandling, och det är svårt att bedöma dess effektivitet och tolerans separat från andra läkemedel som används samtidigt.
Priset på Terizidone på apotek
Det ungefärliga priset för Terizidon är: 50 kapslar om 250 mg - 33 800 rubel, 100 kapslar om 150 mg - 22 000 rubel.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!