Azitral
Azitral: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Azitral
ATX-kod: J01FA10
Aktiv ingrediens: azitromycin (azitromycin)
Tillverkare: Shreya Life Sciences (Indien)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-16-09
Priser på apotek: från 159 rubel.
köpa
Azitral är ett bredspektrumantibiotikum som ingår i makrolidgruppen. Har en bakteriedödande effekt i infektionsfokus.
Släpp form och komposition
Släppform Azitral:
- Kapslar om 250 mg, i en blister (6 kapslar), kartong;
- Kapslar om 500 mg, i en förpackning med blisterremsor (3 kapslar), kartong.
Det är ett vitt pulver, förpackat i hårda gelatinkapslar, bestående av en kropp och en vit keps.
En kapsel Azitral innehåller 250 eller 500 mg azitromycin i form av ett dihydrat; och som hjälpämnen: vattenfri laktos, natriumlaurylsulfat, titandioxid, magnesiumstearat, majsstärkelse, renat vatten, propylparaben, metylparaben, gelatin.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Azitromycin är ett bredspektrumantibiotikum, en medlem av azalidundergruppen (makrolidantibiotika). Den aktiva substansen har ett brett spektrum av antimikrobiell verkan. Azitromycin binder till 50S-ribosomal subenhet och undertrycker biosyntesen av mikroorganismproteiner. Vid höga koncentrationer i fokus för inflammation har den en bakteriedödande effekt. Avviker i aktivitet mot följande grampositiva aeroba mikroorganismer: Streptococcus pneumoniae (penicillinkänslig), Streptococcus spp. (grupper a / b / c / g), Staphylococcus aureus (meticillinkänslig), Streptococcus pyogenes. Läkemedlet är också effektivt mot gramnegativa aeroba mikroorganismer (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),vissa anaeroba mikroorganismer (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) och Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.
Grampositiva aerober [Streptococcus pneumoniae (penicillinresistent)] kan utveckla resistens mot azitromycin. Grampositiva aerober [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (meticillinresistenta stafylokocker visar en mycket hög grad av resistens mot makrolider), erytromycinresistenta grampositiva bakterier], anaerober (Bacteroides fragilis).
Farmakokinetik
Azitromycin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen på grund av dess lipofilicitet och stabilitet i en sur miljö. Efter intern administrering av 500 mg azitromycin är tiden för att nå sin maximala koncentration i blodplasma (Cmax) från 2,5 till 2,96 timmar, och koncentrationen i sig uppskattas till 0,4 mg / l. Biotillgängligheten för azitromycin är 37%.
Den aktiva substansen i Azitral tränger väl in i vävnaderna och organen i urogenitalkanalen (till exempel i prostatakörteln), luftvägarna, mjuka vävnader och hud. Det ökade innehållet i vävnader (10-50 gånger högre än i blodplasma) och en ganska lång halveringstid förklaras av den låga bindningen av substansen till blodplasmaproteiner och dess penetration i eukaryota celler med ackumulering i miljön med ett lågt pH-värde som omger lysosomen. Som ett resultat kännetecknas azitromycin av en stor uppenbar distributionsvolym (31,1 l / kg) med hög plasmaclearance. Den dominerande ackumuleringen av azitromycin i lysosomer är särskilt viktig för att bekämpa intracellulära patogener. Fagocyter levererar azitromycin till infektionsställena, där det frigörs under fagocytos. I infektionens fokus är koncentrationen av läkemedlet signifikant högre (med 24–34%) än i friska vävnader och beror på graden av inflammatoriskt ödem. Trots den ökade koncentrationen i fagocyter påverkar azitromycin inte deras funktion signifikant. Den aktiva substansen i bakteriedödande koncentrationer förblir i 5-7 dagar efter administrering, vilket möjliggör användning av korta behandlingskurser (3 eller 5 dagar vardera). Cirka 50% av azitromycin utsöndras oförändrat i gallan, 6% i urinen. Den aktiva substansen demetyleras i levern för att bilda inaktiva metaboliter. Utsöndring från blodplasma utförs i två steg: halveringstiden är från 14 till 20 timmar i intervallet 8-24 timmar efter administrering, 41 timmar - inom intervallet 24-72 timmar, och därför kan Azitral användas en gång om dagen.och beror på graden av inflammatoriskt ödem. Trots den ökade koncentrationen i fagocyter påverkar azitromycin inte deras funktion signifikant. Den aktiva substansen i bakteriedödande koncentrationer förblir i 5-7 dagar efter intag, vilket möjliggör användning av korta behandlingskurser (3 eller 5 dagar). Cirka 50% av azitromycin utsöndras oförändrat i gallan, 6% i urinen. Den aktiva substansen demetyleras i levern för att bilda inaktiva metaboliter. Utsöndring från blodplasma utförs i två steg: halveringstiden är från 14 till 20 timmar i intervallet 8-24 timmar efter administrering, 41 timmar - i intervallet 24-72 timmar, i samband med vilken Azitral kan användas en gång om dagen.och beror på graden av inflammatoriskt ödem. Trots den ökade koncentrationen i fagocyter påverkar azitromycin inte deras funktion signifikant. Den aktiva substansen i bakteriedödande koncentrationer förblir i 5-7 dagar efter administrering, vilket möjliggör användning av korta behandlingskurser (3 eller 5 dagar vardera). Cirka 50% av azitromycin utsöndras oförändrat i gallan, 6% i urinen. Den aktiva substansen demetyleras i levern för att bilda inaktiva metaboliter. Utsöndring från blodplasma utförs i två steg: halveringstiden är från 14 till 20 timmar i intervallet 8-24 timmar efter administrering, 41 timmar - inom intervallet 24-72 timmar, och därför kan Azitral användas en gång om dagen. Den aktiva substansen i bakteriedödande koncentrationer förblir i 5-7 dagar efter administrering, vilket möjliggör användning av korta behandlingskurser (3 eller 5 dagar vardera). Cirka 50% av azitromycin utsöndras oförändrat i gallan, 6% i urinen. Den aktiva substansen demetyleras i levern för att bilda inaktiva metaboliter. Utsöndring från blodplasma utförs i två steg: halveringstiden är från 14 till 20 timmar i intervallet 8-24 timmar efter administrering, 41 timmar - inom intervallet 24-72 timmar, och därför kan Azitral användas en gång om dagen. Den aktiva substansen i bakteriedödande koncentrationer förblir i 5-7 dagar efter administrering, vilket möjliggör användning av korta behandlingsförlopp (3 eller 5 dagar vardera). Cirka 50% av azitromycin utsöndras oförändrat i gallan, 6% i urinen. Den aktiva substansen demetyleras i levern för att bilda inaktiva metaboliter. Utsöndring från blodplasma utförs i två steg: halveringstiden är från 14 till 20 timmar i intervallet 8-24 timmar efter administrering, 41 timmar - i intervallet 24-72 timmar, i samband med vilken Azitral kan användas en gång om dagen. Den aktiva substansen demetyleras i levern för att bilda inaktiva metaboliter. Utsöndring från blodplasma utförs i två steg: halveringstiden är från 14 till 20 timmar i intervallet 8-24 timmar efter administrering, 41 timmar - inom intervallet 24-72 timmar, och därför kan Azitral användas en gång om dagen. Den aktiva substansen demetyleras i levern för att bilda inaktiva metaboliter. Utsöndring från blodplasma utförs i två steg: halveringstiden är från 14 till 20 timmar i intervallet 8-24 timmar efter administrering, 41 timmar - inom intervallet 24-72 timmar, och därför kan Azitral användas en gång om dagen.
Matintag påverkar farmakokinetiken (beror på läkemedlets dosform): vid användning av kapslar minskar den maximala plasmakoncentrationen med 52% och området under den farmakokinetiska kurvan för koncentrationstid (AUC) - med 43%. Hos äldre män (65-85 år) förändras inte farmakokinetiska egenskaper och hos kvinnor ökar C max med 30-50%.
Indikationer för användning
Indikationer för användning av Azitral är infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av bakterier som är känsliga för läkemedlet:
- Inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna (bihåleinflammation, halsfluss, faryngit, halsfluss, etc.);
- Inflammatoriska sjukdomar i nedre luftvägarna (atypisk och bakteriell lunginflammation, bronkit);
- Scharlakansfeber;
- Infektioner i mjukvävnad och hud (impetigo, erysipelas, sekundärt infekterade dermatoser);
- Infektiösa lesioner i den urogenitala zonen (cervicit eller gonorré uretrit);
- Magsår;
- Lyme-sjukdomen (initialt stadium).
Kontraindikationer
De viktigaste kontraindikationerna för att ta Azitral är:
- Leversvikt;
- Njursvikt;
- Graviditet;
- Amning;
- Barnets ålder upp till 12 år;
- Överkänslighet mot detta läkemedel eller andra makrolider.
Instruktioner för användning av Azitral: metod och dosering
Azitromycin behåller sin bakteriedödande effekt i fokus för inflammation i 5-7 dagar efter slutet av den sista dosen. Det är detta som gör behandlingen med detta läkemedel kort - 3 eller 5 dagar.
Azitral 500 mg ordineras vanligtvis under tre dagar, en tablett en gång om dagen. Tabletten ska tas antingen en timme före måltid eller två timmar efter.
Om patienten missade tiden ska läkemedlet tas så snart som möjligt och sedan bör tidsintervallet återställas till 24 timmar.
Den vanliga pediatriska dosen av Azitral beräknas av barnets vikt - den dagliga dosen är 10 mg / kg av läkemedlet, kursdosen är 30 mg / kg.
I varje enskilt fall ordinerar endast den behandlande läkaren dosen och schemalägger förloppet för att ta Azitral.
Bieffekter
Enligt instruktionerna kan Azitral orsaka följande biverkningar:
- Diarré, illamående, kräkningar, flatulens - från matsmältningssystemet;
- Bröstsmärta, hjärtklappning - från hjärt-kärlsystemet;
- Yrsel, huvudvärk, ångest, sömnstörningar - från centrala nervsystemet;
- Vaginal candidiasis, nefrit - från urinvägarna;
- Många allergiska reaktioner.
Under en överdos med Azitral kan följande biverkningar uppträda: kräkningar, illamående, tillfällig hörselnedsättning. Deras utseende kräver utnämning av symptomatisk terapi.
Överdos
Symtom: tillfällig hörselnedsättning, svår illamående, kräkningar, diarré.
Det finns ingen specifik motgift.
Behandling bör ordineras i enlighet med befintliga symtom.
speciella instruktioner
Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Azitral till personer som lider av arytmi.
Under graviditeten används läkemedlet endast när risken vid användning är mindre än risken för att utveckla farliga konsekvenser av den befintliga sjukdomen.
Efter att ha tagit Azitral 500 mg är det värt att överväga förekomsten av allergiska reaktioner.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditet måste Azitral användas med försiktighet. Beslutet att ordinera läkemedlet fattas baserat på förhållandet mellan den potentiella nyttan för modern och den upplevda risken för fostret.
Vid behov rekommenderas användning under amning för att sluta amma.
Pediatrisk användning
Det är förbjudet att använda Azitral för behandling av patienter under 12 år med en kroppsvikt på upp till 45 kg.
Med nedsatt njurfunktion
Vid allvarligt nedsatt njurfunktion är läkemedlet kontraindicerat.
Vid mild eller måttlig nedsatt njurfunktion ska Azitral användas med försiktighet (dosjustering krävs inte).
För kränkningar av leverfunktionen
Vid allvarligt nedsatt leverfunktion är läkemedlet kontraindicerat.
Vid mild eller måttlig nedsatt leverfunktion ska Azitral användas med försiktighet (dosjustering krävs inte).
Användning hos äldre
Dosjustering av Azitral är inte nödvändig vid behandling av äldre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
Att ta antacida (som innehåller magnesium och aluminium) och mat minskar absorptionen av azitromycin, så Azitral måste tas 1 timme före eller 2 timmar efter att ha tagit dessa läkemedel eller mat.
Hos friska frivilliga med samtidig användning av cetirizin i en dos av 20 mg och azitromycin i 5 dagar registrerades ingen farmakokinetisk interaktion och en signifikant förändring i QT-intervallet.
I en studie som involverade 6 HIV-infekterade patienter, när didanosin i en dos av 400 mg per dag och azitromycin i en dos av 1200 mg per dag togs tillsammans, sågs inga förändringar i de farmakokinetiska parametrarna för didanosin jämfört med placebogruppen.
Om det är nödvändigt att ta Azitral tillsammans med warfarin rekommenderas att noggrant övervaka protrombintiden.
Farmakokinetiska studier avslöjade inte förändringar i farmakokinetiken för azitromycin vid en engångsanvändning av cimetidin 120 minuter innan azitromycin togs.
Med samtidig användning av zidovudin förändras farmakokinetiken något. I synnerhet har azitromycin en effekt på utsöndringen av zidovudin och dess glukuronidmetabolit i njurarna. På grund av användningen av azitromycin ökar också koncentrationen av fosforylerat zidovudin (en kliniskt aktiv metabolit i mononukleära celler i perifert blod), men den kliniska betydelsen av denna effekt är oklar.
Azitromycin kännetecknas av svag interaktion med isoenzymer i cytokrom P 450- familjen, utan att vara en inducerare och hämmare av cytokrom P 450- isoenzymer. Deltagandet av azitromycin i processerna för farmakokinetiska interaktioner liknande erytromycin och andra makrolider avslöjades inte.
Samtidigt dagligt intag av azitromycin i en dos på 600 mg per dag en gång och efavirenz i en dos på 400 mg per dag i en vecka ledde inte till någon kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion.
Den kombinerade engångsanvändningen av azitromycin i en dos av 1200 mg och flukonazol i en dos av 800 mg förändrade inte farmakokinetiken för den senare. Samtidigt registrerades inga förändringar i den totala exponeringen och halveringstiden för azitromycin, men en minskning med 18% av dess C max observerades, vilket inte har någon klinisk betydelse.
Vid samtidig användning av azitromycin i en dos av 1200 mg och indinavir (3 gånger om dagen, 800 mg under 5 dagar), avslöjades ingen statistiskt signifikant effekt på farmakokinetiken.
Azitromycin har ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för metylprednisolon.
Samtidig administrering av makrolidantibiotika (inklusive azitromycin) och substrat av P-glykoprotein (t.ex. digoxin) ökar koncentrationen av det senare i blodserumet.
När den används samtidigt med ergotamin och dihydroergotamin ökar den toxiska effekten (dysestesi, vasospasm).
Vid kombinerad användning med triazolam minskar dess clearance och den farmakologiska effekten ökar.
Samtidig administrering av azitromycin med atorvastatin orsakade inte förändringar i koncentrationen av den senare i plasma (i termer av hämning av MMC-CoA-reduktas). Samtidigt registrerades isolerade fall av rabdomyolys under perioden efter registreringen hos patienter som samtidigt fick statiner och azitromycin.
Under en farmakokinetisk studie med friska frivilliga som tog azitromycin (en gång oralt 500 mg per dag) i 3 dagar och sedan cyklosporin (en gång 10 mg / kg per dag), den maximala koncentrationen av cyklosporin i blodplasman och området under farmakokinetiken. koncentration-tidskurva. Vid samtidig användning av dessa läkemedel bör försiktighet iakttas. Om det är nödvändigt att ta det tillsammans är det nödvändigt att kontrollera plasmanivåerna av cyklosporin och justera dosen därefter.
Samtidig administrering av nelfinavir och azitromycin leder till en ökning av jämviktskoncentrationen av den senare i blodserumet. Samtidigt registrerades inte kliniskt signifikanta biverkningar och dosjustering av azitromycin mot bakgrund av samtidig användning av nelfinavir krävs inte.
Vid gemensam användning av rifabutin och azitromycin förändras inte koncentrationen av var och en i blodserumet. Med samtidig användning av dessa läkemedel observerades ibland fall av neutropeni, som var associerade med att ta rifabutin. Inga orsakssamband hittades mellan utvecklingen av neutropeni och användningen av en kombination av rifabutin och azitromycin.
Under studier med friska frivilliga registrerades inga fall av påverkan av azitromycin (500 mg dagligen per dag i 3 dagar) på C max och AUC för sildenafil eller den huvudsakliga cirkulerande metaboliten.
Vid gemensam administrering av terfenadin och azitromycin måste försiktighet iakttas, eftersom det har fastställts att kombinationen av terfenadin och olika antibiotika kan leda till utveckling av arytmier och förlängning av QT-intervallet. Baserat på detta är det omöjligt att utesluta manifestationen av ovanstående komplikationer när du tar azitromycin och terfenadin.
Interaktionen mellan teofyllin och azitromycin har inte identifierats.
Med kombinerad administrering av azitromycin med midazolam eller triazolam i terapeutiska doser avslöjades inte signifikanta förändringar i farmakokinetiska parametrar.
I fall av samtidig användning av azitromycin och sulfametoxazol / trimetoprim sågs ingen signifikant förändring av Cmax, total exponering eller renal utsöndring av sulfametoxazol eller trimetoprim. Serumkoncentrationen av azitromycin var i linje med de som rapporterats i andra studier.
Analoger
Azitrals analoger för den aktiva ingrediensen: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolide, Sumamed, Sumamox, Hemomycin, Ecomed, etc.
Läkemedel av samma farmakologiska undergrupp, liknande i verkningsmekanismen: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safotsid, etc.
Villkor för lagring
Förvara på en torr plats, utom räckhåll för barn, med en lufttemperatur som inte överstiger 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Azitral
Recensioner av Azitral indikerar dess effektivitet vid behandling av olika infektionssjukdomar (till exempel bihåleinflammation, halsfluss, urogenitala och samtidigt infektioner). Läkemedlets tolerans är individuell, de vanligaste biverkningarna är buksmärta, diarré och kräkningar.
Azitralpris på apotek
Det ungefärliga priset för Azitral är 300 rubel (i en förpackning med 6 kapslar om 250 mg vardera).
Azitral: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Azitral 250 mg kapslar 6 st. 159 r köpa |
|
Azitral 500 mg kapslar 3 st. 220 RUB köpa |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
