Tamoxifen HEXAL
Tamoxifen HEXAL: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. Läkemedelsinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Villkor för lagring
- 15. Villkor för utdelning från apotek
- 16. Recensioner
- 17. Pris på apotek
Latinskt namn: Tamoxifen HEXAL
ATX-kod: L02BA01
Aktiv ingrediens: tamoxifen (Tamoxifen)
Producent: Salutas Pharma, GmbH (Tyskland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-09-09
Priser på apotek: från 130 rubel.
köpa
Tamoxifen HEXAL är ett antineoplastiskt antiöstrogen läkemedel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av överdragna tabletter: vita eller gulaktiga, runda, bikonvexa, med en jämn, jämn yta, i doser om 20 och 40 mg, en skiljelinje appliceras på ena sidan (10 st. I blåsor, i en kartong 3 eller 10 förpackningar och instruktioner för användning av Tamoxifen HEXAL).
1 tablett innehåller:
- aktiv substans: tamoxifencitrat - 15,2; 30,4; 45,6 eller 60,8 mg, vilket motsvarar 10, 20, 30 eller 40 mg tamoxifen;
- hjälpkomponenter: natriumstärkelseglykolat, laktos 1H 2 O, povidon, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa;
- skalkomposition: vit opadry färgämne (laktos, polyetylenglykol 4000, titandioxid, hypromellos).
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Tamoxifen HEXAL är ett antineoplastiskt hormonellt läkemedel. Dess aktiva ingrediens, tamoxifen, är ett icke-steroider av trifenyletengruppen, som har antiöstrogena och svaga östrogena egenskaper. Den kombinerade farmakologiska verkan av tamoxifen sträcker sig till olika vävnader. I bröstcancer förhindrar det att östrogen binds till östrogenreceptorer i neoplastiska celler, vilket huvudsakligen uppvisar antiöstrogena effekter. I tumörer med högt innehåll av östrogenreceptorer konkurrerar vävnader i livmodern, vagina, bröst och främre hypofysen, tamoxifen och dess metaboliter med östradiol om bindningsställen med cytoplasmatiska östrogenreceptorer. Tamoxifenreceptorkomplexet, till skillnad från östrogenreceptorkomplexet, stimulerar inte syntesen av DNA (deoxiribonukleinsyra) i kärnan. Det undertrycker processen för celldelning, vilket orsakar regression av tumörceller och deras död.
Adjuvant behandling med tamoxifen för östrogenpositiva eller ospecificerade brösttumörer minskar signifikant antalet återfall av sjukdomen och ökar livslängden upp till 10 år. Behandling med läkemedlet i fem år gör att du kan uppnå en mer uttalad effekt än med en terapikur som varar ett eller två år. Ålder, klimakteriet, dos tamoxifen eller adjuvant kemoterapi påverkar inte den kliniska effekten.
Användningen av tamoxifen under den postmenopausala perioden leder till en minskning av koncentrationen av totalt kolesterol och lipoproteiner med låg densitet i blodplasman hos cirka 10–20% av kvinnorna och hjälper till att bevara benmineraldensiteten.
Inkonsekvensen av det kliniska svaret på tamoxifenbehandling kan bero på polymorfism av CYP2D6-isoenzymet. Man bör komma ihåg att det terapeutiska svaret kan minskas avsevärt vid låg metabolisk hastighet av tamoxifen. Det finns inga specifika rekommendationer för behandling av patienter med långsam metabolism av CYP2D6-isoenzymet.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas tamoxifen ganska bra. Dess maximala koncentration i serum efter en enstaka dos uppnås inom 4-7 timmar. Mot bakgrund av regelbunden användning av tamoxifen i en daglig dos av 20–40 mg under 21–28 dagar uppnås en jämviktskoncentration av tamoxifen i serum.
Plasmaproteinbindning - 98%.
Tamoxifenmetabolism sker i levern med hjälp av CYP3A4-isoenzymet med bildandet av den huvudsakliga serummetaboliten av N-desmetyltamoxifen, som med deltagande av CYP2D6-isoenzymet metaboliseras till en annan aktiv metabolit, endoxifen och flera efterföljande metaboliter med antiöstrogena egenskaper som är identiska med modersubstansen. Jämfört med patienter med normal CYP2D6-aktivitet är endoxifenkoncentrationen cirka 75% lägre hos patienter med CYP2D6-enzymbrist. I samma utsträckning påverkas nivån av minskning av koncentrationen av endoxifen i blodet av samtidig användning av starka hämmare av isoenzymet CYP2D6.
Ackumuleringen av tamoxifen och dess metaboliter sker i levern, bukspottkörteln, lungorna, huden, hjärnan och benen.
Tamoxifen kännetecknas av två faser av halveringstiden (T 1/2). Den initiala T 1/2 är 7-14 timmar, den efterföljande terminalen T 1/2 varar upp till 7 dagar.
Läkemedlet utsöndras i form av konjugat huvudsakligen genom tarmarna, resten genom njurarna.
Indikationer för användning
- tidig bröstcancer med östrogenpositiva receptorer som adjuvant terapi;
- bröstcancer;
- lokalt avancerad eller metastaserad bröstcancer med östrogenpositiva receptorer;
- bröstcancer hos män efter kastrering;
- solida tumörer med överuttryck av östrogenreceptorer, resistenta mot standardterapi.
Kontraindikationer
Absolut:
- graviditetsperiod;
- laktation;
- ålder upp till 18 år
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Det rekommenderas att använda Tamoxifen HEXAL-tabletter med försiktighet vid njursvikt, grå starr och andra ögonsjukdomar, diabetes mellitus, djup venetrombos och tromboembolisk sjukdom (inklusive historia), leukopeni, trombocytopeni, hyperlipidemi, hyperkalcemi, samtidig behandling av indirekta antikoagulantia hos patienter med laktos-tolerans., laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom.
Tamoxifen HEXAL, bruksanvisning: metod och dosering
Tamoxifen HEXAL tabletter tas oralt, sväljer hela (utan att kränka filmskalets integritet) och dricker en liten mängd vätska.
Läkaren ställer in doseringen och behandlingstiden individuellt med beaktande av kliniska indikationer.
Den föreskrivna dosen tamoxifen tas på morgonen eller delas upp i två doser - morgon och kväll.
Rekommenderad dos: standarddosen är 20 mg per dag. Den maximala dagliga dosen är 40 mg.
Långvarig terapi krävs vanligtvis. Så med adjuvant behandling för bröstcancer rekommenderas att fortsätta behandlingen med tamoxifen i 5 år.
Tamoxifen HEXAL bör avbrytas om tecken på sjukdomsprogression uppträder.
Bieffekter
Oönskade störningar klassificeras enligt följande: mycket vanliga - ≥ 1/10; ofta - ≥ 1/100 och <1/10; sällan - ≥ 1/1000 och <1/100; sällan - ≥ 1/10 000 och <1/1000; mycket sällan - <1/10 000; frekvens ej fastställd - baserat på tillgängliga data är det inte möjligt att fastställa frekvensen av biverkningar:
- från lymfsystemet och blod: ofta - anemi; sällan - trombocytopeni, leukopeni; sällan - neutropeni, agranulocytos; mycket sällan - pancytopeni;
- från nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk; frekvens ej fastställd - dåsighet, förvirring, depression, fotofobi;
- från det endokrina systemet: ofta - hyperkalcemi (oftare med benmetastaser i början av behandlingen);
- från immunsystemet: överkänslighetsreaktioner;
- från metabolism och näring: mycket ofta - vätskeretention i kroppen; ofta - en ökning av plasma triglyceridnivåer; mycket sällan - en signifikant ökning av koncentrationen av triglycerider i plasma, inklusive i kombination med pankreatit; frekvens ej fastställd - viktökning, anorexi;
- från synorganet: ofta - synstörning (inklusive grå starr, hornhinneförändringar, retinopati, ibland reversibel); sällan - optisk neurit (inklusive med utveckling av blindhet), neuropati i optisk nerv;
- från kärlens del: ofta - övergående ischemiska attacker, tromboembolism (inklusive tromboembolism i lungartärerna), djup ventrombos och kramper i nedre extremiteterna; sällan - stroke;
- från hepatobiliary systemet: ofta - fettdegeneration i levern, ökad aktivitet av levertransaminaser; sällan - levercirros; mycket sällan - hepatit, gulsot, kolestas, leversvikt (upp till döden), levercellnekros;
- från mag-tarmkanalen: mycket ofta - illamående; ofta - diarré, förstoppning, kräkningar;
- dermatologiska reaktioner: mycket ofta - utslag; ofta - alopeci, överkänslighetsreaktioner, angioödem, urtikaria; sällan - vaskulit; mycket sällan - polymorf erytem, systemisk lupus erythematosus, bullös pemfigoid, Stevens-Johnsons syndrom;
- från könsorganen och bröstkörtlarna: mycket ofta - vaginal urladdning, vaginal blödning, oregelbunden menstruation, hos kvinnor under den premenopausala perioden - amenorré; ofta - en klåda i könsorganet, proliferativa förändringar i endometrium (polyper, hyperplasi, neoplasi, mindre ofta endometrios), en ökning av livmoderfibrer; sällan - endometriecancer; sällan - vaginal polypos, livmoder sarkom (ofta malign blandad tumör av Müller), polycystisk äggstock, hos män - impotens, minskad libido;
- från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: sällan - interstitiell pneumonit;
- från muskuloskeletala systemet: ofta - myalgi; mycket sällan - benvärk;
- andra: mycket ofta - heta blinkar (paroxysmal utseende av en värmekänsla); sällan - smärta i de drabbade vävnaderna (särskilt i början av behandlingen); mycket sällan - sen kutan porfyri; frekvens har inte fastställts - ökad trötthet, ökad kroppstemperatur.
Dessutom kan ta Tamoxifen HEXAL förstärka sjukdomsförvärringen, vilket manifesteras av en ökning av storleken på mjukvävnadsformationer, uttalad erytem i de drabbade och angränsande områdena. Det försvinner vanligtvis inom två veckor efter påbörjad behandling.
Överdos
Symtom på en akut överdos av tamoxifen har inte fastställts. Möjliga ökade biverkningar av läkemedlet, förlängning av QT-intervallet.
Behandling: utnämning av symptomatisk terapi. Det finns ingen specifik motgift.
speciella instruktioner
Användningen av Tamoxifen HEXAL måste åtföljas av regelbunden övervakning av blodbilden, indikatorer på leukocyter, blodplättar och blodkoagulation, kalciumnivån i blodet, leverfunktion, blodtryck och syntillståndet.
Under behandlingsperioden rekommenderas kvinnor att genomgå regelbundna gynekologiska undersökningar för att bestämma endometriecancer eller livmodersarkom (inklusive Mullers maligna blandade tumör). Detta beror på en ökning av förekomsten av dessa patologier mot bakgrund av användningen av Tamoxifen HEXAL. En omfattande undersökning krävs också när vaginal blödning eller blödning inträffar samtidigt som piller avbryts.
Man bör komma ihåg att samtidig behandling med andra cytotoxiska medel ökar risken för tromboemboliska komplikationer hos patienter.
Efter behandling av bröstcancer med tamoxifen kan patienter utveckla ytterligare foci av primär tumör som inte är lokaliserade i endometrium eller i bröstet mittemot den drabbade. Orsakssambandet mellan dessa neoplasmer har inte fastställts.
I början av användningen av Tamoxifen HEXAL hos patienter med benmetastaser bör kalciumkoncentrationen i blodserumet övervakas. Om det finns en tydlig avvikelse från dessa indikatorer från de ursprungliga parametrarna, bör tabletterna tillfälligt stoppas.
Smärta eller svullnad i benen under behandling med Tamoxifen HEXAL indikerar utvecklingen av venös trombos i nedre extremiteterna, andfåddhet - lungemboli, därför, om de uppträder, krävs omedelbar avbrytning av läkemedlet.
Hos patienter med svår leukopeni, trombocytopeni eller hyperkalcemi ska Tamoxifen HEXAL ordineras efter en noggrann bedömning av den potentiella risken och den förväntade terapeutiska effekten av behandlingen.
Med hyperlipidemi är det nödvändigt att noggrant övervaka koncentrationsnivån i kolesterol och triglycerider i blodserumet.
Patienten ska genomgå en ögonundersökning innan behandlingen med tamoxifen påbörjas. Om synskada inträffar under behandlingsperioden måste du omedelbart kontakta en ögonläkare, diagnostisera ett tidigt stadium av grå starr eller retinopati gör att du kan eliminera de resulterande störningarna genom att avbryta Tamoxifen HEXAL.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Det finns en risk för oönskade fenomen som har en negativ effekt på koncentrationen och hastigheten av psykomotoriska reaktioner, därför måste man vara försiktig under perioden med att ta Tamoxifen HEXAL och om yrsel, synskada eller dåsighet uppstår, avstå från att köra bil och utföra andra potentiellt farliga aktiviteter.
Applicering under graviditet och amning
Utnämningen av Tamoxifen HEXAL under graviditet och amning är kontraindicerad.
Användningen av läkemedlet under graviditeten kan orsaka spontan abort, medfödda missbildningar och fosterdöd.
Eftersom tamoxifen hämmar amning är det inte möjligt att amma under läkemedelsbehandling. Mjölkproduktionen startar inte på flera månader efter att användningen har upphört på grund av läkemedlets terapeutiska effekt. Om det är nödvändigt att ordinera Tamoxifen HEXAL under amning, bör amning avbrytas.
På grund av det faktum att läkemedlet förstärker ägglossningen och ökar risken för oönskad befruktning rekommenderas det att använda barriär eller icke-hormonell preventivmedel för kvinnor i fertil ålder under hela behandlingsperioden och ungefär tre månader efter utsättning av Tamoxifen HEXAL.
Pediatrisk användning
Utnämningen av Tamoxifen HEXAL för behandling av patienter under 18 år är kontraindicerat.
Med nedsatt njurfunktion
Tamoxifen HEXAL ska tas med försiktighet hos patienter med njurinsufficiens.
Läkemedelsinteraktioner
- bupropion, paroxetin, fluoxetin, antidepressiva medel för den selektiva serotoninåterupptagshämmare-gruppen, kinidin, cinacalcet och andra potenta hämmare av CYP2D6-isoenzym: en minskning av plasmakoncentrationen av tamoxifen och dess kliniska effekt är möjlig (gemensam användning bör undvikas);
- cytostatika: risken för trombbildning ökar;
- warfarin och andra läkemedel i kumarinserien: deras antikoagulerande effekt förbättras (noggrann övervakning krävs för att korrigera dosen av dessa läkemedel i rätt tid);
- tiaziddiuretika: medan du tar läkemedel som bromsar utsöndringen av kalcium, ökar risken för att utveckla hyperkalcemi;
- tegafur: risken för aktiv kronisk hepatit, levercirros ökar;
- hormonella medel: när de kombineras med tamoxifen försvagar de varandras verkningar ömsesidigt;
- rifampicin och andra läkemedel som metaboliseras av isoenzymet CYP3A4: kan minska koncentrationen av tamoxifen i blodplasma;
- bromokriptin: nivån av plasmakoncentration av tamoxifen och dess huvudsakliga metabolit ökar;
- anastrozol: dess farmakokinetiska effekt är försvagad.
Analoger
Tamoxifen HEXAL-analoger är: Tamoxifen, Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ebeve, Tamoxifen-Ferein, Fazlodeks, Fareston, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Tamoxifen HEXAL
Recensioner om Tamoxifen HEXAL är positiva. Jämförelse med liknande läkemedel indikerar patienter en mindre uttalad manifestation av biverkningar och föredrar detta läkemedel.
Priset på Tamoxifen HEXAL på apotek
Priset på Tamoxifen HEXAL för en förpackning som innehåller 30 tabletter i en dos av 20 mg kan vara 155–194 rubel.
Tamoxifen HEXAL: priser i onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Tamoxifen Hexal 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 130 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
