Amiodaron

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Amiodaron: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Läkemedelsinteraktioner
11. Analoger
12. Villkor för lagring
13. Villkor för utdelning från apotek
14. Recensioner
15. Pris på apotek

Latinskt namn: Amiodaron

ATX-kod: C01BD01

Aktiv ingrediens: Amiodaron (Amiodaron)

Tillverkare: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgarien), North Star, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-16-09

Priser på apotek: från 65 rubel.

köpa

Amiodaron är ett antiarytmiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

Läkemedlet produceras i form av tabletter som innehåller 200 mg amiodaronhydroklorid och hjälpämnen: mjölksocker, majsstärkelse, alginsyra, povidon med låg molekylvikt, magnesiumstearinsyra.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Amiodaron är ett klass III antiarytmiskt läkemedel. Det har också alfa- och beta-adrenerga blockeringar, antianginala, blodtryckssänkande och koronar dilaterande effekter.

Läkemedlet blockerar icke-aktiverade kaliumkanaler i cellmembranen i kardiomyocyter. I mindre utsträckning verkar det på natrium- och kalciumkanaler. Genom att blockera inaktiverade "snabba" natriumkanaler producerar det de effekter som är karakteristiska för antiarytmiska läkemedel i klass I. Amiodaron orsakar bradykardi, hämmar den långsamma depolarisationen av sinusnodcellmembranet och hämmar också atrioventrikulär ledning (effekten av klass IV antiarytmiska läkemedel).

Läkemedlets antiarytmiska effekt beror på dess förmåga att öka varaktigheten av kardiomyocyternas åtgärdspotential och den eldfasta (effektiva) perioden av ventriklarna och förmaken i hjärtat, Hans bunt, AV-nod och Purkinje-fibrer, vilket resulterar i att sinusnodens automatism, kardiomyocyternas excitabilitet och AV-ledning saktar ner.

Läkemedlets antianginala effekt beror på en minskning av kransartärernas motstånd och en minskning av syrebehovet av hjärtinfarkt på grund av en minskning av hjärtfrekvensen, vilket i slutändan leder till en ökning av hjärtflödet. Läkemedlet påverkar inte signifikant systemiskt blodtryck.

Strukturellt liknar amiodaron sköldkörtelhormoner. Cirka 37% av molekylvikten är jod. Amiodaron påverkar metabolismen av sköldkörtelhormoner: det hämmar omvandlingen av tyroxin till triiodtyronin och blockerar fångsten av sköldkörtelhormoner av hepatocyter och kardiocyter, vilket försvagar den stimulerande effekten av sköldkörtelhormoner på hjärtmuskeln.

Läkemedlets verkan varierar från 2-3 dagar till 2-3 månader. Verkningstiden varierar från flera veckor till flera månader eller mer (den aktiva substansen finns i plasma inom 9 månader efter den sista dosen av läkemedlet).

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet långsamt från mag-tarmkanalen. Dess biotillgänglighet varierar från 35 till 65%. I blodet detekteras amiodaron på 0,5-4 timmar. Efter 2-10 timmar efter att ha tagit en enda dos observeras den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodet. Terapeutisk plasmakoncentration varierar från 1 till 2,5 mg / l. Det tar en till flera månader att nå steady-state koncentration.

Amiodaron fördelas intensivt i vävnader (distributionsvolymen är 60 liter). Det tränger lätt in i fettvävnad och organ med god blodtillförsel. Läkemedlet passerar genom moderkakan och blod-hjärnbarriären utsöndras i bröstmjölk (upp till 25% av dosen som tas av en ammande kvinna). 95% bundet till plasmaproteiner.

Läkemedlets farmakokinetiska egenskaper kräver användning i höga laddningsdoser.

Metabolism av amiodaron utförs i levern. Huvudmetaboliten är desetylamiodaron, som har liknande farmakologiska egenskaper och kan förstärka den antiarytmiska effekten av huvudföreningen. Enligt vissa rapporter är en av de metaboliska vägarna avjodering. Vid långvarig behandling når jodkoncentrationerna 60-80% av den aktiva substansens koncentration. Amiodaron är en hämmare av ett antal leverisoenzymer och P-glykoprotein, liksom en bärare av organiska anjoner.

Halveringstiden för läkemedlet varierar kraftigt, vilket är förknippat med dess förmåga att kumulera. Efter oral administrering utsöndras amiodaron i två faser: i den första fasen är halveringstiden från 4 till 21 timmar, i den andra - från 25 till 110 dagar. Efter långvarig behandling är den genomsnittliga eliminationshalveringstiden 40 dagar.

85–95% av dosen utsöndras genom tarmarna, mindre än 1% - via njurarna. Amiodaron och dess metaboliter dialyseras inte.

Indikationer för användning

Behandling och förebyggande av paroxysmal rytmstörningar:

Supraventrikulära arytmier (i händelse av omöjlighet eller låg effektivitet av annan behandling);
Livshotande ventrikulära arytmier (inklusive ventrikulär takykardi, ventrikelflimmer);
Arytmier associerade med kronisk hjärtsvikt eller kranskärlssvikt;
Parasystol, ventrikulära arytmier hos patienter med Chagas myokardit;
Förmakliga och ventrikulära förtidsslag;
Angina pectoris.

Kontraindikationer

Sjuk sinus syndrom
Interstitiell lungsjukdom;
AV-blockad II-III-talet (utan att använda en pacemaker);
SA-blockader;
Hypokalemi;
Kardiogen chock;
Arteriell hypotoni;
Kollaps;
Tyrotoxicos;
Hypotyreos;
Överkänslighet mot läkemedelskomponenter såväl som jod.

Enligt instruktionerna är Amiodaron kontraindicerat när du tar MAO-hämmare; det är inte heller ordinerat för gravida och ammande kvinnor.

Använd med försiktighet hos äldre (på grund av den höga risken för att utveckla svår bradykardi), barn och ungdomar under 18 år (på grund av brist på data om effektiviteten och säkerheten för dess användning), samt mot bakgrund av:

Leversvikt;
Kronisk hjärtsvikt;
Bronkial astma.

Instruktioner för användning av Amiodaron: metod och dosering

Schemat och varaktigheten av behandlingen ställs in individuellt av den behandlande läkaren.

Tabletter tas före måltider, 200 mg 2-3 gånger om dagen. Gradvis reduceras den dagliga dosen till 200-400 mg. För att undvika kumulation måste du ta en paus på två dagar efter var 5: e dag då du tar läkemedlet. Kanske daglig användning av Amiodaron i 3 veckor, följt av en paus i 7 dagar.

Mot bakgrund av angina pectoris är den initiala dosen 0,4-0,6 g per dag, uppdelad i 2-3 doser, som efter 1-2 veckor reduceras till 200 mg per dag.

Bieffekter

Senseorgan - lipofuscinavsättning i hornhinnans epitel, uveit;
Nervsystemet - sömnstörningar, huvudvärk, hörselhallucinationer, svaghet, depression, yrsel, trötthet, parestesi;
Kardiovaskulärt system - sinusbradykardi, AV-block;
Andningsorganen - andfåddhet, bronkospasm, hosta, pleuris;
Metabolism - tyrotoxicos, hypotyreoidism;
Allergiska reaktioner - exfoliativ dermatit, hudutslag;
Matsmältningssystemet - illamående, nedsatt aptit, flatulens, kräkningar, slöhet eller smakförlust, diarré, buksmärtor, känsla av tyngd i epigastrium, förstoppning.

Andra biverkningar: myopati, epididymit, minskad styrka, alopeci, vaskulit, ljuskänslighet, blåaktig eller blåaktig hudpigmentering.

Överdos

Vid en överdos observeras följande symtom: atrioventrikulärt block, bradykardi, försämring av symtom på existerande kronisk hjärtsvikt, paroxysmal och ventrikulär takykardi av typen "pirouette", hjärtstillestånd, onormal leverfunktion.

Vid överdosering görs gastrisk sköljning, aktivt kol och symtomatisk behandling ordineras. Med takykardi av typen "pirouette" utförs hjärtstimulering och magnesiumsalter ordineras intravenöst; med bradykardi rekommenderas introduktion av atropin, beta-adrenostimulanter eller installation av en pacemaker. Hemodialys utförs inte eftersom den är ineffektiv.

speciella instruktioner

Innan behandlingen påbörjas bör en röntgen av lungorna utföras, liksom en bedömning av sköldkörtelns och leverns funktion. Vid långvarig behandling rekommenderas röntgenundersökning av lungorna årligen.

För att förhindra förekomst av ljuskänslighet rekommenderas att man undviker långvarig exponering för solen under behandlingen.

När läkemedlet avbryts är det möjligt att återkomma rytmstörningar.

Applicering under graviditet och amning

Amiodaron ska inte användas till gravida kvinnor, eftersom fostersköldkörteln börjar ackumulera jod och hypotyreoidism kan utvecklas hos det nyfödda på grund av den ökade jodkoncentrationen. Användningen av läkemedlet under graviditet och amning är endast möjlig i fall där rytmstörningar hotar livet och annan antiarytmisk behandling är ineffektiv (Amiodaron orsakar sköldkörteldysfunktion hos fostret).

Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning och amning avbrytas.

Läkemedelsinteraktioner

På grund av risken för att utveckla ventrikulär takykardi av typen "pirouette" är Amiodaron kontraindicerat för att användas samtidigt med följande läkemedel:

fenotiaziner (cyamemazin, tioridazin, flufenazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin);
butyrofenoner (haloperidol, droperidol);
tricykliska antidepressiva medel;
makrolider (spiramycin, intravenös erytromycin);
läkemedel mot malaria (klorokin, halofantrin, kinin, meflokin, lumefantrin);
fluorokinoloner (inklusive moxifloxacin);
klass IA antiarytmiska läkemedel (disopyramid, kinidin, prokainamid, hydrokinidin);
klass III antiarytmiska läkemedel (ibutilid, dofetilid, bretiliumtosylat);
bensamider (sultoprid, tiaprid, amisulprid, sulpirid, veraliprid);
azoler;
sotalol, vinkamin, pimozid, pentamidin (parenteral), mizolastin, terfenadin, bepridil, sertindol, cisaprid, diphemanilmetylsulfat, astemizol.

Läkemedlet rekommenderas inte för användning i kombination med betablockerare, diltiazem och verapamil (på grund av risken för ledning och automatiska störningar) och laxermedel som stimulerar tarmperistaltik (på grund av risken för ventrikulär takykardi av typen "pirouette" i hypokalemi orsakad av laxermedel) …

Amiodaron används med försiktighet tillsammans med följande läkemedel:

systemiska glukokortikosteroider;
diuretika som orsakar hypokalemi;
prokainamid (koncentrationen av prokainamid i plasma ökar och sannolikheten för att utveckla dess biverkningar ökar);
amfotericin B (intravenös);
tetrakosaktid (ökad risk för ventrikulär arytmi).

Med samtidig användning av Amiodaron med indirekta antikoagulantia ökar risken för blödning; med hjärtglykosider - atrioventrikulär ledning och automatism störs; med fenytoin och fosfenytoin - det finns en risk för neurologiska störningar; med esmolol - kontraktilitet, konduktivitet och automatism störs; med flekainid - koncentrationen av flekainid ökar.

Amiodaron ökar plasmakoncentrationerna av cyklosporin, lidokain, sildenafil, triazolam, ergotamin, fentanyl, takrolimus, midazolam, dihydroergotamin, HMG-CoA-reduktashämmare, dabigatran.

En minskning av plasmakoncentrationen av amiodaron observeras när den används samtidigt med orlistat, rifampicin och johannesörtpreparat; ökad koncentration - när den används tillsammans med cimetidin, grapefruktjuice och hiv-proteashämmare.

I kombination med kolinesterashämmare, klonidin, pilokarpin, guanfacin och inhalerade läkemedel för generell anestesi ökar sannolikheten för svår bradykardi; med radioaktiv jod - en kränkning av absorptionen av radioaktiv jod och förvrängning av resultaten av en radioisotopstudie av sköldkörteln är möjlig; med läkemedel som orsakar fotosensibilisering - en additiv fotosensibiliserande effekt observeras; med dextrometorfan - en ökning av koncentrationen av dextrometorfan är möjlig; med klopidogrel - en minskning av koncentrationen av klopidogrel i plasma är möjlig.

Analoger

Amiodaronanaloger är:

För den aktiva substansen - Ritmorest, Cardiodaron, Amiocordin, Vero-Amiodaron, Cordaron;
Genom verkningsmekanismen - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.

Villkor för lagring

Tabletternas hållbarhet är 2 år. Förvara på en torr plats, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Amiodarone

Enligt recensioner är Amiodaron ett effektivt läkemedel för att normalisera blodtrycket och stabilisera hjärtfrekvensen. Nackdelen är en ganska omfattande lista över biverkningar och stor sannolikhet för interaktion med andra läkemedel, så detta läkemedel kan endast ordineras av en läkare.

Amiodaronpris på apotek

Läkemedlet är billigt. Priset på Amiodaron i 200 mg tabletter (30 per förpackning) på apotek är i genomsnitt 115–140 rubel och beror på tillverkaren.

Amiodaron: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Amiodaron-fliken. 5 mg 30 st.

RUB 65

köpa