Aminophyllin - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Lösning, Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Aminofyllin

Aminophyllin: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Aminophyllin

ATX-kod: R03DA05

Aktiv ingrediens: aminofyllin (aminofyllin)

Producent: Krakow Pharmaceutical Plant (Polen), Remedica Ltd (Cypern), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Republiken Vitryssland)

Beskrivning och foto uppdaterat: 28.08.2019

Aminofyllin är ett antiastmatiskt medel med antispasmodisk, bronkdilaterande och vasodilaterande verkan.

Släpp form och komposition

Doseringsformer av frisättning:

• tabletter (10 st i förpackning);
• lösning för intravenös administrering 2,4% (i ampuller om 5 eller 10 ml, 10 ampuller i en konturförpackning, 1 eller 2 förpackningar i en kartong);
• rektala suppositorier (6 st i en blister, 2 förpackningar i en kartong).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Aminophyllin.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Aminofyllin är en bronkdilaterande, PDE-hämmare (fosfodiesteras). Ämnet är etylendiaminsaltet av teofyllin, vilket underlättar lösligheten och hjälper till att öka absorptionen.

Det har en bronkdilaterande effekt, vilket sannolikt beror på en direkt avslappnande effekt på de släta musklerna i blodkärlen i lungorna och luftvägarna. Det finns ett antagande att denna effekt är associerad med selektiv undertryckande av aktiviteten hos specifika PDE. Detta leder till en ökning av den intracellulära koncentrationen av cAMP (cykliskt adenosinmonofosfat). Som ett resultat av de genomförda studierna fann man att huvudrollen troligen tillhör typ III- och IV-isoenzymer. När aktiviteten för dessa isoenzymer undertrycks kan vissa biverkningar av aminofyllin (teofyllin) observeras, inklusive kräkningar, takykardi och arteriell hypotoni. Ämnet blockerar purin (adenosin) receptorer, vilket kan vara en av de faktorer som påverkar bronkierna.

Minskar luftvägs hyperrespons, vilket är associerat med reaktionens sena fas på grund av inandning av allergener. Det finns bevis för att aminofyllin i perifert blod ökar aktiviteten och antalet T-suppressorer.

Ämnet stimulerar andningscentrum och membrankontraktion, ökar slemhinnans clearance, förbättrar funktionen av interkostal- och andningsmusklerna och alveolär ventilation. Tillsammans leder dessa effekter till en minskning av frekvensen och svårighetsgraden av apnéepisoder. På grund av andningsfunktionens normalisering är blodet mättat med syre och koncentrationen av koldioxid minskar. Vid hypokalemi förhöjer det ventilation.

Aminofyllin har en stimulerande effekt på hjärtets aktivitet, ökar styrkan och hjärtfrekvensen, kranskärlens blodflöde och syrebehovet i hjärtmuskel. Samtidigt minskar blodkärlets ton (främst hjärnkärlen, njurarna och huden).

Det har en perifer venodilaterande effekt, minskar trycket i lungcirkulationen och lungkärlsmotståndet. I höga doser har det en epileptogen effekt.

Andra effekter av aminofyllin:

• utvidgning av det extrahepatiska gallvägarna;
• stabilisering av mastcellmembranet, hämning av frisättningen av mediatorer av allergiska reaktioner;
• ökat njurblodflöde (har en mild diuretikum);
• hämning av trombocytaggregation, ökning av erytrocyternas motståndskraft mot deformation (förbättring av de reologiska egenskaperna hos blod), minskning av trombbildning och normalisering av mikrocirkulation
• ökad surhet i magsaften (tokolytisk effekt).

Farmakokinetik

Aminofyllin i kroppen metaboliseras vid fysiologiska pH-värden med frisättning av fri teofyllin. Bronkdilaterande effekt utvecklas vid plasmakoncentrationer av teofyllin i intervallet 0,01-0,02 mg / ml. En koncentration på mer än 20 mg / ml anses vara giftig. Vid en lägre koncentration (0,005-0,01 mg / ml) uppnås en spännande effekt på andningscentret.

Nivån för bindning av teofyllin till plasmaproteiner är cirka 40%. Hos vuxna är denna siffra ~ 60%, hos nyfödda och patienter med levercirros ~ 36%. Tränger igenom placentabarriären (serumkoncentrationen i fostrets blod är något högre än moderns). Ämnet utsöndras i bröstmjölk.

Teofyllinmetabolism förekommer i levern. Flera isoenzymer av cytokrom P ₄₅₀ är involverade i processen, det viktigaste är CYP1A2. Resultatet är 1-metyl-urinsyra, 1,3-dimetyl-urinsyra och 3-metylxantin. Utsöndringen av dessa metaboliter sker i urinen. Hos vuxna utsöndras 10% av ämnet oförändrat. Hos nyfödda utsöndras det mesta av koffein, 50% - oförändrat på grund av omogenheten i dess ytterligare metabolism.

Betydande individuell variation i graden av teofyllins levermetabolism är orsaken till uttalade skillnader i värdena för clearance, T _1/2 (halveringstid), plasmakoncentration. Levermetabolism påverkas av följande faktorer: ålder, beroende av tobaksrökning, dietintag och samtidigt läkemedel.

Hos icke-rökande patienter med bronkialastma utan signifikanta patologiska förändringar från andra system och organ är T _{1/2 av} teofyllin 6-12 timmar, hos rökare - från 4 till 5 timmar, hos barn - från 1 till 5 timmar, hos nyfödda och för tidigt födda barn - inom 10–45 timmar. Hos äldre patienter och patienter med hjärtsvikt eller leversjukdom ökar teofyllins T 1 _/2- värde.

Vid hjärtsvikt, kronisk alkoholism, leverfunktion, lungödem, kronisk obstruktiv lungsjukdom, minskar clearance.

Etylendiamin har ingen effekt på teofyllinens farmakokinetiska parametrar.

Indikationer för användning

Aminofyllininjektionsvätska används som ett monoterapimedel eller som ett ytterligare medel i kombinationsterapi vid behandling av följande sjukdomar:

• Apné hos nyfödda;
• Status astmatiker;
• Ischemiska hjärncirkulationsstörningar;
• Edematöst syndrom av njursprung;
• Vänster kammarsvikt, åtföljd av en Cheyne-Stokes-andningsstörning och bronkospasm;
• Akut och kronisk hjärtsvikt.

Suppositorier och tabletter Aminophyllin ordineras för behandling av:

• Sömnapné;
• Hypertoni i lungcirkulationen;
• Broncho-obstruktivt syndrom av olika ursprung, inklusive bronkialastma, kronisk obstruktiv lungsjukdom;
• Kronisk och akut hjärtsvikt (som en del av kombinationsbehandling).

Kontraindikationer

Användningen av aminofyllin är kontraindicerad:

• Med svår arteriell hyper- eller hypotoni;
• Med takyarytmier;
• Mot bakgrund av magsår och duodenalsår i den akuta fasen;
• Med hyperacid gastrit;
• Mot bakgrund av allvarliga kränkningar av levern och njurarna;
• Med epilepsi;
• Med hemorragisk stroke;
• Med blödning i näthinnan;
• Samtidigt med efedrin hos barn;
• Med överkänslighet mot läkemedlets komponenter såväl som för andra xantinderivat: koffein, pentoxifyllin, teobromin.

Vid behandling av neonatal apné ges läkemedlet genom ett nasogastriskt rör.

Utnämningen av aminofyllinlösning till barn under 3 år, långa orala former - upp till 12 år är kontraindicerat. Läkemedlet i form av rektala suppositorier ordineras inte för barn.

Relativa kontraindikationer (aminofyllin används med försiktighet, under medicinsk övervakning):

• nedsatt njur- och leverfunktion;
• graviditet och amning
• äldre ålder.

Aminofyllin, bruksanvisning: metod och dosering

Dosregimen för aminofyllin bestäms av läkaren individuellt, beroende på ålder, indikationer, klinisk situation, schema och administreringssätt, samt nikotinberoende.

Intravenös aminofyllin administreras långsamt (2 ml / minut) 1-3 gånger om dagen vid 4-6 mg / kg.

För oral administrering är initialdosen 1 tablett per dag, uppdelad i 2 delar (intervall mellan doser - 12 timmar). Dosen ökas var tredje dag tills den optimala terapeutiska effekten uppnås. Reducerade doser används mot bakgrund av kronisk hjärt- och leversvikt, akut lunginflammation, virusinfektioner såväl som hos äldre.

Vuxna ordineras rektalt 1 suppositorium upp till 2 gånger om dagen, barn med en hastighet av 7 mg / kg en gång, högst 15 mg / kg per dag.

Bieffekter

Användningen av aminofyllin kan leda till utveckling av störningar hos vissa kroppssystem, vilket i de flesta fall manifesteras som:

• Takykardi, hjärtklappning, arytmier, kardialgi, minskat blodtryck, ökad frekvens av anginaattacker;
• Sömnlöshet, yrsel, ångest, irritabilitet, huvudvärk, agitation, tremor;
• Klåda i huden, hudutslag, feber;
• Kräkningar, gastralgi, diarré, illamående, halsbränna, gastroesofageal reflux, förvärring av magsår;
• Ökad diures, bröstsmärtor, rodnad, takypné, hematuri, albuminuri, hypoglykemi, ökad svettning.

Vid rektal administrering av aminofyllin kan proktit och irritation i rektal slemhinna utvecklas.

Vid långvarig terapi kan aptiten minskas.

Hur allvarliga biverkningarna är beror på vilken dos som tas.

Överdos

De viktigaste symptomen: ventrikulära arytmier, sömnlöshet, fotofobi, ångest, generaliserade kramper, takypné, epigastrisk smärta, anorexi, diarré, kräkningar, illamående, gastrointestinal blödning, takykardi, ansiktsspolning.

Terapi: avlägsnande av aminofyllin, stimulering av utsöndringen av ämnet från kroppen (ordinera magsköljning, tvungen diures, hemosorption, plasmasorption, peritonealdialys, hemodialys); symtomatisk behandling.

speciella instruktioner

Försiktighet bör iakttas när den används samtidigt med antikoagulantia, liksom med andra derivat av purin eller teofyllin.

Under behandlingen rekommenderas det inte att konsumera stora mängder koffeinhaltiga drycker eller livsmedel.

Kombinerad användning med betablockerare och glukoslösning bör undvikas.

Applicering under graviditet och amning

Aminofyllin under graviditet / amning kan endast användas i de fall där den förväntade nyttan av behandlingen uppväger den möjliga risken.

Teofyllin passerar placentabarriären. Aminofyllinbehandling hos gravida kvinnor kan leda till potentiellt skadliga plasmakoncentrationer av teofyllin och koffein i det nyfödda blodet. Tillståndet hos nyfödda vars mödrar fick aminofyllin under graviditeten (särskilt under tredje trimestern) bör övervakas för att kontrollera möjliga symtom på teofyllinförgiftning.

Teofyllin utsöndras i bröstmjölk. Användningen av läkemedlet av en ammande mamma kan orsaka irritabilitet hos barnet.

Pediatrisk användning

Det är kontraindicerat att ordinera aminofyllininjektioner till barn under 3 år, långa orala former - upp till 12 år. I form av rektala suppositorier ordineras läkemedlet inte till barn.

Med nedsatt njurfunktion

• svår njursvikt: terapi är kontraindicerad;
• nedsatt njurfunktion: Aminofyllin bör användas med försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

• svår leverfunktion: terapi är kontraindicerad;
• nedsatt leverfunktion: Aminofyllin bör användas med försiktighet.

Användning hos äldre

Äldre patienter Aminofyllin ordineras under medicinsk övervakning. Dosreduktion kan krävas.

Läkemedelsinteraktioner

Effekten av läkemedel / substanser på aminofyllins verkningsintensitet:

• minskning (på grund av ökad clearance av aminofyllin): fenobarbital, rifampicin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpyrazoner, fenytoin; intensiteten minskar också hos rökningspatienter;
• en ökning (på grund av en minskning av aminofyllin-clearance): antibiotika från makrolidgruppen, lincomycin, kinoloner, allopurinol, betablockerare, cimetidin, disulfiram, fluvoxamin, hormonella preventivmedel för oral administrering, isoprenalin, viloxazin; intensiteten ökar också när den används samtidigt med influensavaccination.

Andra möjliga interaktioner:

• betablockerare, litiumpreparat: ömsesidig minskning av verkan;
• sympatomimetik: ömsesidig förbättring av handling;
• enterosorbenter, läkemedel med antidiarréverkan: minskad absorption av aminofyllin;
• xantinderivat: ömsesidig potentiering av hypokalemi beroende på inverkan av p ₂ adrenoreceptor stimulantia, diuretika och kortikosteroider;
• syralösningar: farmaceutisk inkompatibilitet.

Analoger

Aminofyllinanaloger är:

• Enligt den aktiva substansen - Eufillin och Aminophyllin-Eskom;
• Genom verkningsmekanismen - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Villkor för lagring

Läkemedlet i form av en lösning för injektion lagras i 3 år vid en temperatur av 5-20 ° C och tabletter i 5 år vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Aminophyllin

Det finns inga recensioner av Aminophyllin, vilket beror på att läkemedlet saknas på apotek.

Pris för aminofyllin på apotek

Priset på aminofyllin är okänt eftersom det inte finns i apotekskedjor.

En analog av läkemedlet - Euphyllin, dess kostnad är: tabletter på 150 mg (i en förpackning om 30 st.) - 11-21 rubel, lösning för intramuskulär administrering av 24 mg / ml (i en förpackning om 10 ampuller om 10 ml) - 41-52 rubel.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!