Kaletra - Bruksanvisning, Pris, Recensioner, Tabletter, Lösning

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Kaletra

Kaletra: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Kaletra

ATX-kod: J05AE06

Aktiv ingrediens: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Tillverkare: ABBOTT (USA)

Beskrivning och fotouppdatering: 16.08.2019

Priser på apotek: från 8440 rubel.

köpa

Kaletra är ett antiviralt medel som är aktivt mot humant immunbristvirusinfektion.

Släpp form och komposition

Doseringsformer:

• Lösning för oral administrering: transparent vätska i gul eller ljusgul färg (vardera 60 ml i bärnstensfärgade flaskor gjorda av polyetylentereftalat, komplett med en dispenser, i en kartong med 5 flaskor och dispensrar);
• Filmdragerade tabletter: ovala, med Abbott-logotypen graverad på ena sidan och bokstäverna "AL" på de röda tabletterna eller "AC" på den ljusrosa (120 tabletter med "AL" -gravering)., "AC" 60 st i flaskor av högdensitetspolyeten, i en kartong 1 flaska).

De aktiva ingredienserna i Kaletra är lopinavir och ritonavir, deras innehåll (respektive):

• 1 ml lösning - 80 mg och 20 mg;
• 1 röd tablett med "AL" -gravyr - 200 mg och 50 mg;
• 1 blekrosa tablett med "AC" -gravering - 100 mg och 25 mg.

Hjälpkomponenter:

• Lösning: natriumklorid, makrogolglycerylhydroxistearat, natriumcitrat, kaliumacesulfam, natriumsackarinat, vattenfri citronsyra, propylenglykol, etanol, levomentol, glycerol, povidon K-30, majssirap med hög fruktoshalt, mentololja, smakämne (110, syntetiserad aromadditiv, vaniljsmak, renat vatten;
• Tabletter: kopovidon K28, sorbitanlaurat, kolloidal kiseldioxid, natriumstearylfumarat.

Dessutom, som en del av filmbeläggningen av tabletter:

• Röda tabletter med "AL" -gravering: opadry rött färgämne - titandioxid, polysorbat 80, hypromellos 6 mPa, makrogol 400, hypromellos 15 mPa, hyprolos, talk, makrogol 3350, kolloidal kiseldioxid, järnoxidfärgämne (E172);
• Ljusrosa tabletter med "AC" -gravering: opadry II rosa 85F14399 - makrogol 3350, polyvinylalkohol, talk, titandioxid, röd järnoxid (E172).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Handlingsmekanism

Kaletra är ett kombinationsläkemedel som innehåller ritonavir och lopinavir.

Lopinavir är en proteashämmare av HIV-1 och HIV-2 av humant immunbristvirus (HIV). Ger antiviral effekt. På grund av mekanismen för hämning av HIV-proteas hämmar Kaletra syntesen av virala proteiner och förhindrar klyvning av gag-pol-polypeptiden. Detta är orsaken till bildandet av ett omoget virus som inte kan smittas.

Ritonavir är en hämmare av CYP3A-isoenzymmedierad metabolism av lopinavir i levern (koncentrationen av den senare i blodplasman ökar). Dessutom hämmar ritonavir HIV-proteas.

Motstånd

In vitro-isolat av HIV-1 isolerades med minskad känslighet för lopinavir. In vitro förändrade inte förekomsten av ritonavir frisättningen av lopinavirresistenta virus.

I en klinisk studie som involverade antiretroviral (ARV) -terapi på 37 tidigare obehandlade patienter analyserades virala isolat med plasma-HIV-RNA-nivåer över 400 kopior / ml vid 24, 32, 40 och / eller 48 veckor. Alla utvärderade patienter som behandlades med ritonavir / lopinavir visade inga tecken på fenotypisk eller genotypisk resistens mot ritonavir / lopinavir. Ritonavir / lopinavir-resistens har inte heller identifierats hos barn som inte tidigare har fått ARV-behandling.

I det andra steget genomfördes kliniska prövningar av läkemedlet med involvering av 227 HIV-infekterade patienter som tidigare fått eller inte fått antiretroviral behandling. Hos 4 av 23 patienter med virologisk ineffektivitet av behandlingen (mer än 400 kopior av HIV-RNA / ml) minskade känsligheten för lopinavir efter 12–100 veckors användning av Kaletra. Samtidigt tog 3 av 4 patienter tidigare någon HIV-proteashämmare (saquinavir, indinavir eller nelfinavir), 1 av 4 patienter genomgick kombinationsbehandling med indinavir, ritonavir och saquinavir. Alla 4 patienter hade minst 4 mutationer associerade med resistens mot HIV-proteashämmare före användning av Kaletra. En ytterligare ökning av virusbelastningen beror på att ytterligare mutationer uppträder,som är associerade med resistens mot HIV-proteashämmare. Denna information är otillräcklig för att identifiera de mutationer som är ansvariga för uppkomsten av lopinavirresistens.

Korsmotstånd

Det finns otillräckliga data om förekomsten av korsresistens vid behandling med ritonavir / lopinavir.

Det virologiska svaret på ritonavir / lopinavir förändrades i närvaro av tre eller flera av följande aminosyrasubstitutioner i HIV-proteasgenen: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. En klinisk in vitro-studie undersökte värdet av lopinavirs känslighetsminskning baserat på det virologiska svaret på ritonavir / lopinavir-behandling i förhållande till virusets föräldragenotyp och fenotyp. Studien (М98-957) genomfördes med deltagande av 56 patienter med HIV-RNA mer än 1000 kopior / ml, som tidigare ordinerats behandling med indinavir, nelfinavir, ritonavir och saquinavir. Dessa patienter tog en av de rekommenderade doserna av ritonavir / lopinavir i kombination med nukleosid-omvänd transkriptashämmare och efavirenz. Innan behandlingen påbörjas, EG-koncentration₅₀ lopinavir (läkemedelskoncentration som undertrycker replikering av 50% av virusen) för 56 olika virusstammar var 0,5–96 gånger högre än EC _50- koncentrationen effektiv mot vildtypsvirus. Samtidigt visade 31 av 56 stammar (55%) av viruset en minskning av känsligheten för lopinavir med fyra gånger eller mer. I genomsnitt för 31 stammar minskade känsligheten med 27,9 gånger.

48 veckor efter den första dosen av ritonavir / lopinavir, nukleosid-omvänd transkriptashämmare och efavirenz registrerades HIV-RNA-koncentration mindre än 400 kopior / ml i 25% (2 av 8), 73% (11 av 15) och 93% (i 25 av 15 27) patienter med en minskning av den initiala känsligheten för lopinavir, ≥ 40 gånger, 10–40 gånger och ≤ 10 gånger. Koncentrationen av HIV-RNA mindre än 50 kopior / ml i dessa grupper var 25% (2/8), 60% (9/15) respektive 81% (22/27) av patienterna.

Det finns inte tillräckligt med bevis för att identifiera mutationer som orsakar lopinavirresistens.

Farmakokinetik

Absorption

Farmakokinetiken för lopinavir i kombination med ritonavir studerades hos HIV-infekterade patienter och friska frivilliga. Inga signifikanta skillnader hittades mellan dessa två grupper. Lopinavir metaboliseras nästan helt av CYP3A-isoenzymet, och användningen av ritonavir hämmar metabolismen av lopinavir, vilket orsakar en ökning av dess plasmakoncentration. När en kombination av lopinavir / ritonavir användes i en dos av 400/100 mg 2 gånger om dagen, översteg den genomsnittliga jämviktsplasmakoncentrationen av lopinavir hos HIV-infekterade patienter den genomsnittliga jämviktskoncentrationen av ritonavir med 15–20 gånger. Samtidigt var plasmahalten i ritonavir mindre än 7% av koncentrationen när ritonavir togs i en dos av 600 mg 2 gånger dagligen. In vitro EC _{50 för} lopinavir är ungefär 10 gånger mindre än EC₅₀ ritonavir. Därför bestämmer lopinavir den antivirala aktiviteten när ritonavir och lopinavir tas tillsammans.

I en farmakokinetisk studie där HIV-positiva patienter (n = 19) deltog administrerades en kombination av 400/100 mg lopinavir / ritonavir med mat i 3 veckor 2 gånger om dagen. Den genomsnittliga maximala koncentrationen av lopinavir i blodplasma (_Cmax) var 9,8 ± 3,7 μg / ml och tiden för att nå _Cmax var cirka 4 timmar. Före morgondosen var den genomsnittliga jämviktskoncentrationen 7,1 ± 2,9 μg / ml. Inom doseringsintervallet var den lägsta koncentrationen 5,5 ± 2,7 μg / ml. För lopinavir var arean under den farmakokinetiska kurvan med koncentrationstid (AUC) under 0,5 dagar efter att Kaletra hade tagits i genomsnitt 92,6 ± 36,7 μg · h / ml. I kombination med ritonavir har lopinavirs absoluta biotillgänglighet inte fastställts.

Effekt av mat på absorption

Vid oral administrering av lopinavir / ritonavir-lösning och feta livsmedel (872 kcal, 56% av kalorierna ges på grund av fett) ökade C _max och AUC för lopinavir med 56% respektive 130% jämfört med liknande egenskaper när de togs på fastande mage. För att öka biotillgängligheten och minimera farmakokinetikens variation rekommenderas lösningen att användas under måltiderna.

Distribution

I jämviktstillstånd binder 98–99% av lopinavir till blodplasmaproteiner. Lopinavir binder till albumin och alfa 1-syra glykoprotein (en högre affinitet observeras för det senare). Plasmaproteinbindning vid steady state förblir konstant inom det koncentrationsintervall som registrerats efter att ha tagit lopinavir / ritonavir i en dos av 400/100 mg 2 gånger om dagen. Denna indikator är jämförbar hos HIV-positiva patienter och friska frivilliga.

Ämnesomsättning

In vitro metaboliseras lopinavir främst genom exponering för CYP3A-isoenzym i levercytokrom P _450- systemet. Eftersom ritonavir är en potent hämmare av CYP3A-isoenzym som hämmar metabolismen av lopinavir, ökar en kombination av ritonavir och lopinavir plasmakoncentrationen av det senare. Efter en enda administrering av ¹⁴ C-märkt lopinavir / ritonavir i en dos av 400/100 mg tillhandahålls 89% av radioaktiviteten av modersubstansen. I människokroppen har 13 metaboliter av lopinavir identifierats. Induktion av cytokrom P _450- isoenzymerritonavir inducerar sin egen metabolism. Vid långvarig användning minskade koncentrationen av lopinavir innan nästa dos togs över tiden och stabiliserades efter cirka 10-16 dagar.

Uttag

8 dagar efter applicering av 400/100 mg ¹⁴ C-märkt lopinavir / ritonavir upptäcks cirka 82,6 ± 2,5% respektive 10,4 ± 2,3% av den tagna ¹⁴ C-lopinavir i avföring och urin. Andelen oförändrad lopinavir är 19,8% respektive 2,2%. Efter långvarig användning utsöndras mindre än 3% av dosen lopinavir oförändrad genom njurarna. När det tas oralt är clearance av lopinavir (CL / F) 5,98 ± 5,75 l / h.

Tar Kaletra 1 gång per dag

Farmakokinetiken för lopinavir / ritonavir en gång dagligen utvärderades hos HIV-infekterade patienter som inte tidigare hade tagit antiretrovirala läkemedel. När det gäller långvarig (i 4 veckor) daglig användning av 800/200 mg lopinavir / ritonavir i kombination med 200 mg emtricitabin och 300 mg tenofovir en gång dagligen i kombination med matintag var den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen av lopinavir 11,8 ± 3, 7 μg / ml och tiden för att nå C _max är cirka 6 timmar. Innan morgondosen användes var den genomsnittliga jämviktskoncentrationen av lopinavir 3,2 ± 2,1 μg / ml, värdet av den lägsta koncentrationen av lopinavir inom 24-timmars doseringsintervallet var 1,7 ± 1,6 μg / ml. När det togs en gång om dagen var AUC för lopinavir i genomsnitt 154,1 ± 61,4 μg h / ml.

Särskilda patientgrupper

Hos äldre patienter har lopinavirs farmakokinetik inte studerats. Det fanns inga signifikanta farmakokinetiska skillnader beroende på kön eller ras hos vuxna patienter.

Under studien av användningen av Kaletra hos barn med deltagande av 53 patienter i åldern 0,5–12 år, undersöktes farmakokinetiken för lopinavir / ritonavir när den togs dagligen vid 300/75 eller 230 / 57,5 mg / m ². Vid dubbel applicering av 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 300/75 eller utan nevirapin mg / m ² lopinavir / ritonavir med nevirapin lopinavir plasmakoncentration liknande den hos vuxna patienter två gånger dagligen ordinerades 400 / 100 mg lopinavir / ritonavir utan nevirapin. Enstaka daglig användning av lopinavir / ritonavir hos barn har inte studerats.

Den genomsnittliga jämvikten C _max, C _min och AUC för lopinavir efter att ha tagit 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 2 gånger dagligen utan nevirapin (n = 12) var 8,2 ± 2,9 μg / ml. 3,4 ± 2,1 μg / ml och 72,6 ± 31,1 μg h / ml. I fallet med en dubbel dos av 300/75 mg / m2 ^av lopinavir / ritonavir och nevirapin (n = 12), dessa indikatorer var, respektive, 10 ± 3,3 | ig / ml, 3,6 ± 3,5 pg / ml och 85,8 ± 36,9 μg h / ml. Följande regimer för att ta nevirapin observerades: 2 gånger dagligen, 4 mg / kg (för patienter över 8 år) och 7 mg / kg (för patienter 0,5–8 år).

Hos patienter med njurinsufficiens har lopinavirs farmakokinetik inte studerats, men på grund av det obetydliga njurclearance är sannolikheten för en minskning av total clearance för denna kategori låg.

Metabolismen och utsöndringen av lopinavir utförs huvudsakligen i levern. Långtidsanvändning av 400/100 mg lopinavir / ritonavir 2 gånger dagligen hos patienter med milt och måttligt nedsatt leverfunktion, samtidigt infekterat med hepatit C-virus och HIV, gav en ökning av AUC för lopinavir med 30% och C _max - med 20% (jämfört med behandling hos HIV-infekterade patienter med normal leverfunktion). Hos patienter med leverinsufficiens är bindningen till blodplasmaproteiner lägre (99,09%) än i kontrollgrupperna (99,31%). Farmakokinetiken för lopinavir / ritonavir hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion har inte studerats.

Under farmakokinetiska studier avslöjades en liten minskning av C _max och AUC för lopinavir hos gravida patienter under III-trimestern jämfört med II-trimestern.

Under andra trimestern registrerades följande farmakokinetiska parametrar hos HIV-infekterade gravida patienter som ordinerades 400/100 mg lopinavir / ritonavir i filmdragerade tabletter två gånger om dagen:

• AUC _0–12 - 68,7 μg · h / ml (variationskoefficient 20,6%);
• C _max - 7,9 | ig / ml (variationskoefficient 21,1%);
• koncentrationen av läkemedlet i blodet innan nästa dos (Cpredose) tas - 4,7 μg / ml (variationskoefficient 25,2%).

Under tredje trimestern registrerades följande farmakokinetiska parametrar hos HIV-infekterade gravida patienter som ordinerades 400/100 mg lopinavir / ritonavir i filmdragerade tabletter två gånger om dagen:

• AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (variationskoefficient 22,7%);
• C _max - 7,5 μg / ml (variationskoefficient 18,7%);
• Cpredos - 4,3 μg / ml (variationskoefficient 39%).

Under postpartumperioden registrerades följande farmakokinetiska parametrar hos HIV-infekterade gravida patienter som ordinerades 400/100 mg lopinavir / ritonavir i filmdragerade tabletter två gånger om dagen:

• AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (variationskoefficient 30,3%);
• C _max - 9,8 μg / ml (variationskoefficient 24,3%);
• Cpredos - 6,5 μg / ml (variationskoefficient 40,4%).

Läkemedelsinteraktioner

In vitro är lopinavir / ritonavir en hämmare av CYP3A-isoenzymet. I fallet med samtidig användning av lopinavir / ritonavir och läkemedel som metaboliseras av detta isoenzym kan koncentrationen av sådana läkemedel i blodplasman öka och deras biverkningar eller terapeutiska effekter kan förstärkas eller förlängas.

Lopinavir / ritonavir vid terapeutiska koncentrationer hämmar inte isoenzymerna CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 eller CYP2B6.

In vivo inducerar lopinavir / ritonavir sin egen metabolism, vilket förbättrar biotransformationen av vissa läkemedel som metaboliseras av enzymer i cytokrom P _450-systemet och genom glukuronidering.

Eftersom CYP3A-isoenzymet är involverat i metabolismen av lopinavir / ritonavir kan intag av läkemedel som inducerar aktiviteten för detta isoenzym leda till en ökning av lopinavir-clearance, vilket i sin tur hjälper till att minska plasmakoncentrationen av lopinavir. Samtidig användning av lopinavir / ritonavir med andra hämmare av CYP3A-isoenzym kan åtföljas av en ökning av plasmakoncentrationerna av lopinavir.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna är Kaletra indicerat som en del av en kombinationsbehandling för förvärvat humant immunbristsyndrom (HIV-infektion) hos vuxna och barn.

Kontraindikationer

• Amningstid;
• Allvarligt leversvikt
• Samtidig användning med vorikonazol, terfenadin, astemizol, triazolam, midazolam, cisaprid, ergotalkaloider (till exempel ergometrin och metylergometrin, ergotamin och dihydroergotamin), pimozid, lovastatin, preparat av johannesört, ryfovastatin
• Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.

Det rekommenderas att förskriva Kaletra med försiktighet till patienter med levercirros, viral hepatit B och C, mild till måttlig leversvikt, ökad leverenzymaktivitet, hemofili A och B, dyslipidemi (inklusive hyperkolesterolemi, hypertriglyceridemi) samt patienter över 65 år.

Under graviditeten är det möjligt att utnämna Kaletra om den avsedda fördelen uppväger den möjliga risken för fostret och modern.

Kan inte användas:

• Lösning: hos spädbarn upp till 6 månader;
• Tabletter: för barn under 3 år.

Patienter med svår njurinsufficiens ska ta Kaletra tabletter med försiktighet.

Instruktioner för användning av Kaletra: metod och dosering

• Tabletter: tas oralt, sväljer bara hela (kan inte brytas eller tuggas), oavsett matintag. Rekommenderad dosering för vuxna: 400/100 mg 2 gånger dagligen eller 800/200 mg 1 gång dagligen för patienter som inte tidigare har fått antiretroviral behandling; för patienter som tidigare fått antiretroviral behandling - 400/100 mg 2 gånger dagligen rekommenderas inte utnämning av en enda daglig dos. Om det finns en misstanke om en minskning av patientens känslighet för lopinavir, bekräftat av laboratorium eller kliniskt, är det nödvändigt att öka dosen Kaletra till 500/125 mg (2 st. 200/50 mg och 1 st. 100/25 mg eller 5 st. 100/25 mg) i kombination med nevirapin, efavirenz, nelfinavir eller amprenavir. Barn som väger mer än 35 kg eller har en kroppsyta på mer än 1,4 kvm.den rekommenderade dosen är 400/100 mg två gånger dagligen utan samtidig nevirapin, efavirenz, amprenavir eller nelfinavir. Barn som väger mindre än 35 kg och har en kroppsyta på upp till 0,6 kvadratmeter. läkaren beräknar dosen enligt ett speciellt schema individuellt. Barn med en kroppsyta på mindre än 0,6 kvm M. det rekommenderas att ta Kaletra-lösning;
• Lösning: tas oralt med måltiderna. Rekommenderad dosering för vuxna: 5 ml lösning 2 gånger om dagen eller 10 ml 1 gång om dagen för patienter som inte tidigare har tagit antiretrovirala läkemedel; för patienter som får antiretroviral behandling - 5 ml lösning 2 gånger dagligen rekommenderas inte denna kategori av patienter att ordinera en enda daglig dos. Vid en misstänkt minskning av känsligheten för lopinavir rekommenderas att dosen Kaletra ökas till 6,5 ml 2 gånger dagligen i kombination med nevirapin eller efavirenz. Dosering för barn bestäms av läkaren enligt ett speciellt schema genom beräkning, det beror på läkemedelskombinationen, känsligheten för lopinavir, barnets vikt och ålder. En enstaka dos av lösningen för barn som väger upp till 15 kg bestäms med en hastighet av 12/3 mg per 1 kg av barnets vikt och 10/2,5 mg per 1 kg - för barn från 15 till 40 kg. Mottagning av den beräknade volymen av lösningen ordineras 2 gånger om dagen. Den dagliga dosen för barn som väger mer än 40 kg bör inte överstiga 5 ml lösning två gånger om dagen.

Dosjustering av Kaletra är inte nödvändig vid samtidig användning av ranitidin och omeprazol.

Vid kombinationsbehandling av vuxna med nevirapin, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra ska inte tas en gång om dagen, och för en dos på 400/100 mg två gånger dagligen krävs ingen korrigering.

Användningen av läkemedlet hos barn 1 gång per dag har inte studerats.

Bieffekter

Hos mer än 2% av vuxna patienter orsakar användningen av Kaletra allvarliga och måttliga biverkningar:

• Allmänna störningar: feber, asteni, frossa;
• Från matsmältningssystemet: diarré, buksmärta, dyspepsi, illamående, flatulens, kräkningar, dysfagi;
• Från nervsystemet: sömnlöshet, huvudvärk, parestesi;
• Från sidan av det kardiovaskulära systemet: arteriell hypertoni, kärlsjukdomar;
• Psykiska störningar: depression, minskad libido;
• På den del av huden och subkutan vävnad: utslag, lipodystrofi;
• Från sidan av ämnesomsättningen och näringsstörningar: viktminskning, anorexi;
• Från muskuloskeletala systemet: myalgi;
• Infektioner: bronkit;
• Från det endokrina systemet: amenorré, hypogonadism hos män.

Under användningen av Kaletra upplevde vissa (mindre än 2%) vuxna patienter följande biverkningar, men deras förhållande till läkemedelsintaget har inte fastställts:

• Allmänna symtom: illamående, smärta i bröstet och bröstet, allmänt och perifert ödem;
• Närings- och metaboliska störningar: uttorkning, vitaminbrist, diabetes mellitus, mjölksyraacidos, ökad aptit, viktökning, fetma;
• Från lymfsystemet och blod: leukopeni, anemi, lymfadenopati;
• Från sidan av det kardiovaskulära systemet: åderbråck, hjärtklappning, förmaksflimmer, djup ventrombos, hjärtinfarkt, ortostatisk hypotoni, vaskulit, tromboflebit;
• Från levern och gallvägarna: kolecystit, kolangit, hepatit, fettavlagringar i levern, hepatomegali, gulsot, leverfunktionsstörningar;
• Infektioner: furunkulos, influensaliknande syndrom, gastroenterit, otitis media, bakterieinfektioner, faryngit, bihåleinflammation, sialadenit, virusinfektioner;
• Från immunsystemet: allergiska reaktioner;
• Från det endokrina systemet: hypotyreos, Cushings syndrom;
• Från nervsystemet: yrsel, sömnighet, neuropati, amnesi, hjärninfarkt, ataxi, kramper, encefalopati, dyskinesi, extrapyramidalt syndrom, muskelhypertonicitet, tremor, ansiktsförlamning, perifer neurit, migrän, perversion eller smakförlust;
• Psykiska störningar: ångest, sömnstörningar, apati, agitation, förvirring, nervositet, emotionell labilitet, nedsatt tänkande;
• Från sidan av synorganet: synstörning;
• Från den vestibulära apparaten och hörselorganet: yrsel, tinnitus;
• Från andningsorganen: andfåddhet, astma, rinit, ökad hosta, lungödem;
• Från matsmältningssystemet: muntorrhet, rapningar, förstoppning, enterokolit, enterit, esofagit, gastrit, fekal inkontinens, hemorragisk kolit, stomatit och ulcerös stomatit, periodontit, pankreatit;
• Hud och subkutan vävnadssjukdomar: torr hud, klåda, alopeci, akne, eksem, ansiktsödem, exfoliativ dermatit, makulopapulärt utslag, seborré, missfärgning av huden, hudbristningar, hudsår, svettningar, förändringar i nagelstrukturen;
• Från njurarna och urinvägarna: nefrit, njurstenar;
• Maligna, godartade och ospecificerade tumörer: godartade hudtumörer, cystor;
• Från reproduktionssystemet: impotens, gynekomasti, bröstförstoring, ejakulationsstörning;
• Från muskuloskeletala systemet: ryggsmärtor, muskelsvaghet, artralgi, osteonekros, artros, förändringar i lederna;
• Förändringar i laboratorieparametrar: en ökning av totalt kolesterol och bilirubin, glukos, triglycerider, amylas, urinsyra, en ökning av aktiviteten hos alaninaminotransferas (ALT), aspartataminotransferas (AST), gamma-glutamyltranspeptidas (GGT), neutropeni, en minskning av oorganiskt fosfor.

Biverkningar hos barn från 6 månader till 12 år liknade de hos vuxna, oftast var det perversioner av smak, utslag, kräkningar, diarré.

Det fanns också isolerade fall av Stevens-Johnsons syndrom, hepatit, bradyarytmi, erythema multiforme.

Överdos

Det finns data om överdosering av Kaletra-lösning för oral administrering. Vid oavsiktlig överdosering hos prematura spädbarn observerades följande biverkningar: kardiomyopati, fullständigt atrioventrikulärt block, akut njursvikt, mjölksyraacidos. Lösningen innehåller propylenglykol 15,3% (vikt / volym) och etanol (42,4% volym / volym), för att förhindra överdosering av lopinavir / ritonavir, bör den exakta beräkningen av dosen av läkemedlet göras mycket noggrant (speciellt när det ordineras till spädbarn och små barn).

Kliniska data om akut överdos av lopinavir / ritonavir är begränsade. Det finns ingen specifik motgift. Terapi innebär att åtgärder vidtas för att upprätthålla kroppens livsstöd, inklusive övervakning av kroppens vitala funktioner och patientens kliniska tillstånd. Vid behov föreskrivs magsköljning och användning av aktivt kol.

Eftersom plasmaproteinbindningen för lopinavir / ritonavir är hög är dialys opraktiskt. I detta fall, vid en överdos av Kaletra-lösningen, kan dialys ordineras för att avlägsna propylenglykol och etanol.

speciella instruktioner

Med extrem försiktighet rekommenderas att förskriva samtidig användning av intranasala och inhalerade glukokortikosteroider (GCS), eftersom det finns en hög risk att utveckla systemiska biverkningar. Om det är nödvändigt att använda GCS under lång tid rekommenderas det att utse en annan blankett.

I kombination med tadalafil, sildenafil eller vardenafil ökar deras koncentration i blodplasman, detta kan leda till artär hypotension och långvarig erektion.

Kaletra ska tas i en standarddos inom tio dagar före utnämningen av rifampicin, eftersom deras samtidig administrering orsakar en dosberoende minskning av lopinavirkoncentrationen i blodplasman. Därefter, under noggrann kontroll av leverfunktionen, är titrering av dosen Kaletra uppåt möjlig.

Hos patienter med funktionsstörningar i levern ökar koncentrationen av aktiva substanser i plasma, därför måste behandlingen utföras under regelbunden noggrann övervakning av laboratorieparametrar, inklusive aktiviteten hos AST, ALT.

Medan proteashämmare togs hos patienter observerades fall av hyperglykemi, diabetisk ketoacidos och dekompensation av diabetes mellitus, men deras samband och frekvens har inte fastställts kliniskt.

Hos patienter med progressiv HIV-infektion ökar behandling med Kaletra sannolikheten för att utveckla pankreatit och hypertriglyceridemi, eller risken för förvärring hos patienter med pankreatit i anamnesen.

Olika svårighetsgrader för korsresistens hos proteashämmare noteras, och studien av effekten av Kaletra på effekten av andra proteashämmare under efterföljande behandling fortsätter.

Terapi med proteashämmare orsakar fall av blödning, spontan bildning av subkutana hematom, utveckling av hemartros hos patienter med hemofili typ A och B.

Mot bakgrund av användningen av läkemedlet kan patienter uppleva yttre förändringar associerade med cushingoid och en ökning av bröstkörtlarna, omfördelning eller ackumulering av fettavlagringar i rygg och nacke med en samtidig minskning av fett i ansiktet och lemmarna.

Innan du börjar använda Kaletra och under hela behandlingsperioden bör nivån av kolesterol och triglyceridkoncentrationer regelbundet övervakas, i fall av lipidstörningar anges utnämningen av lämpliga läkemedel.

I början av antiretroviral kombinationsbehandling med Kaletra kan patienter uppleva förvärringar av kvarvarande eller asymptomatiska opportunistiska infektioner, vilket kräver ytterligare undersökning och behandling.

Patienter bör informeras om behovet av att träffa en läkare om de utvecklar stelhet och smärta i lederna, nedsatt motorisk funktion, eftersom dessa tecken kan vara associerade med utvecklingen av osteonekros.

Med tanke på frekvensen av samtidiga sjukdomar, nedsatt njur-, lever- eller hjärtfunktion och samtidig behandling hos patienter över 65 år, bör Kaletra användas med försiktighet hos patienter i denna kategori.

Under terapiperioden är det förbjudet för patienter att köra fordon och mekanismer och andra potentiellt farliga aktiviteter, vars genomförande kräver koncentration av uppmärksamhet och hög hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

Under graviditeten är det förbjudet att använda Kaletra en gång om dagen.

Effekten av lopinavir / ritonavirpiller utvärderades hos 3366 gravida kvinnor. Forskningsdata tyder på att intag av läkemedlet inte leder till allvarliga medfödda missbildningar jämfört med den ursprungliga frekvensen av deras förekomst. Om det behövs kan lopinavir / ritonavir-tabletter användas under graviditet.

Kaletra i form av en lösning kan användas till gravida kvinnor om den förväntade nyttan för modern är högre än den potentiella risken för fostret.

Under amning måste du sluta amma när du tar Kaletra.

Pediatrisk användning

Det är förbjudet att använda Kaletra-tabletter för behandling av patienter under 3 år (för barn 0,5–3 år förskrivs läkemedlet i form av en lösning för oral administrering). Tabletter får inte heller användas för att behandla patienter under 18 år i regimen 1 gång per dag.

Kaletra i form av en lösning för oral administrering är kontraindicerat för behandling av patienter under 6 månader och bör användas med försiktighet under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Vid njursvikt ska Kaletra-lösningen användas med försiktighet och tabletter - utan begränsningar.

För kränkningar av leverfunktionen

Vid svårt nedsatt leverfunktion är Kaletra kontraindicerat. Vid mild till måttlig leversvikt, liksom med levercirros, ska läkemedlet användas med försiktighet.

Användning hos äldre

Vid behandling av äldre patienter (från 65 år) ska Kaletra användas med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

Onkologen ordinerar de läkemedel som tas samtidigt med hänsyn till den höga aktiviteten hos de aktiva substanserna i Kaletra, deras dos och patientens ålder.

Analoger

Analoger av Kaletra är: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Villkor för lagring

Förvaras vid temperatur: lösning - 2-8 ° C, tabletter - 15-30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet: lösning - 2 år, tabletter - 4 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Kaletra

Recensioner av Kaletra är kontroversiella: vissa patienter rapporterar god tolerans och hög effekt av läkemedlet, andra - om utvecklingen med långvarig användning av negativa fenomen (fetma, huvudvärk, förstörelse av leder etc.).

Pris för Kaletra på apotek

Det ungefärliga priset för Kaletra är 3950–4890 rubel. för 120 tabletter om 200/50 mg.

Kaletra: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Kaletra 200 mg + 50 mg filmdragerade tabletter 120 st. RUB 8440 köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!