Levetinol - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Tabletter, Lösning

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Levetinol

Levetinol: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Levetinol

ATX-kod: N03AX14

Aktiv ingrediens: Levetiracetam (Levetiracetam)

Tillverkare: CJSC "Moscow Pharmaceutical Factory" (Ryssland); LLC "GEROPHARM" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-24

Priser på apotek: från 380 rubel.

köpa

Levetinol är ett antiepileptiskt läkemedel.

Släpp form och komposition

• filmdragerade tabletter: bikonvexa, ovala, blå (250 mg), gula (500 mg) eller vita (1000 mg) belagda tabletter, märkta på ena sidan med en gravyr L, och på den andra, i enlighet med doseringen, appliceras siffrorna 250, 500 eller 1000; kärnan i brott, vit med gult tint eller vitt [10 st. i en blisterremsa gjord av aluminiumfolie och polyvinylkloridfilm; i en kartonglåda 3 eller 6 blåsor];
• oral lösning: nästan färglös transparent vätska med en karakteristisk lukt (100, 125, 150 eller 300 ml vardera i en mörk glasflaska av hydrolytisk klass III, försluten med ett vitt skruvlock med ett innerfoder och en första öppningsreglering, utrustad med ett barnsäkert skydd; c förpackning kartong 1 flaska komplett med adapter och mätningsspruta).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Levetinol.

1 filmdragerad tablett innehåller:

• aktiv substans: levetiracetam - 250, 500 eller 1000 mg;
• ytterligare komponenter: povidon, krospovidon, magnesiumstearat, kolloidal vattenfri kiseldioxid;
• filmskal: titandioxid (E171), delvis hydrolyserad polyvinylalkohol, talk, makrogol 4000; dessutom för 250 och 500 mg - indigokarminfärgämne (E132), för 500 mg - järnoxidgult färgämne (E172).

1 ml lösning innehåller:

• aktiv substans: levetiracetam - 100 mg;
• Ytterligare komponenter: metylparahydroxibensoat, citronsyramonohydrat, propylparahydroxibensoat, natriumcitratdihydrat, ammoniumglycyrrhizinat, flytande maltitol, glycerol, acesulfamkalium, renat vatten, druvsmak (druva Lydia MA / 1273 eller Grape3Cavour 597).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Levetinol, levetiracetam, tillhör gruppen pyrrolidonderivat (S-enantiomer av α-etyl-2-oxo-1-pyrrolidinacetamid) och har en kemisk struktur som skiljer sig från andra antiepileptiska läkemedel. Verkningsmekanismen för levetiracetam är för närvarande inte helt klarlagd, men det har fastställts att den skiljer sig från verkningsmekanismen för många antiepileptiska läkemedel.

I experiment in vitro och in vivo demonstrerades att levetiracetam inte leder till en förändring av cellens grundläggande egenskaper och normal nervöverföring. Enligt resultaten av in vitro-studier påverkar det den intraneuronala koncentrationen av Ca ^{2+ joner}, vilket delvis minskar deras ström genom N-kanaler och försvagar frisättningen av kalcium från intraneuronala butiker, vilket förändrar nivån av Ca ²⁺ joner inuti neuroner. Dessutom främjar det delvis återställningen av strömmar genom GABA (gamma-aminosmörsyra) - och glycinberoende kanaler, hämmas av β-karboliner och zink.

In vitro-studier avslöjade också att levetiracetam kommunicerar med ett specifikt område i hjärnvävnaden. Bindningsstället representeras av proteinet 2A i synaptiska vesiklar, vilket antagligen är involverat i neurotransmittors exocytos och vesikelfusion. Levetinol och dess analoger skiljer sig åt i bindningsaffinitet för synaptiskt vesikelprotein 2A, vilket är korrelerat med graden av antiepileptiskt skydd i en audiogen modell av epilepsi hos möss. Dessa fakta indikerar att bindningen av den aktiva substansen till detta protein säkerställer implementeringen av den antikonvulsiva effekten av Levetinol.

Läkemedlets aktivitet har bekräftats i förhållande till både fokala och generaliserade epileptiska anfall (epileptiform burst / fotoparoxysmal reaktion). Den antikonvulsiva effekten av levetiracetam har bekräftats i en mängd olika djurmodeller av sjukdomar.

Hos vuxna patienter med epilepsi, som en tilläggsbehandling för partiella anfall med eller utan sekundär generalisering, bestämdes effekten av Levetinol i 3 blindade placebokontrollerade studier. Som ett resultat fann man att förhållandet mellan patienter som hade 50% eller mer minskning av frekvensen av partiella anfall per vecka jämfört med baslinjenivån mot bakgrund av konstant användning av levetiracetam i dagliga doser på 1000, 2000 eller 3000 mg i 2 doser i 12– 14 veckor var det 27,7 respektive; 31,6% och 41,3%, och hos personer som fick placebo var denna siffra 12,6%.

Hos patienter 4–16 år med epilepsi genomfördes en dubbelblind, placebokontrollerad studie av 14 veckors varaktighet med 198 frivilliga för att bestämma effekten av levetiracetam som en tilläggsbehandling för partiella anfall med eller utan sekundär generalisering. Läkemedlet togs i en daglig dos av 60 mg / kg i två uppdelade doser. I levetiracetam-gruppen, 44,6% och i placebogruppen, uppvisade 19,6% av patienterna en minskning med 50% eller mer i frekvensen av partiella anfall per vecka jämfört med baslinjen. Under 6 månader under behandlingsperioden hade 11,4% av patienterna inga anfall och åtminstone inom 12 månader - 7,2%.

Effekten av Levetinol för tilläggsbehandling av partiella anfall med eller utan sekundär generalisering hos barn med epilepsi från 1 månad till 4 år bestämdes under 5 dagar i en studie med 116 deltagare. Orala lösningsbarn från 1 till 6 månader togs i en daglig dos av 20 mg / kg i 2 uppdelade doser med ytterligare dos titrering upp till 40 mg / kg, barn från 6 månader till 4 år - 25 mg / kg i 2 uppdelade doser med efterföljande dosökning upp till 50 mg / kg. Effektivitetsindexet fastställdes enligt analysen hos 109 barn som genomgick videoelektroencefalografi i minst 24 timmar. I förhållande till basnivån registrerades en minskning av frekvensen av partiella anfall med 50% eller mer per vecka hos 43,6% av patienterna i levetiracetam-gruppen och hos 19,6% av patienterna som fick placebo. Har inte haft några anfall under långvarig behandling 8,6% av patienterna inom 6 månader och 7,8% - i minst 12 månader.

Effekten av levetiracetam som monoterapi för partiella anfall med eller utan sekundär generalisering var jämförbar med effekten av karbamazepin med kontrollerad frisättning. Studien involverade 576 patienter över 16 år med nydiagnostiserad epilepsi med generaliserade tonisk-kloniska anfall eller oprovocerade partiella anfall. Karbamazepin togs i en daglig dos på 400–1200 mg, levetiracetam - 1000–3000 mg, varaktigheten av läkemedelsadministrationen var upp till 121 veckor och berodde på det kliniska svaret. Under 6 månader registrerades frånvaron av kramper hos 73% av patienterna som fick behandling med levetiracetam och 72,8% med karbamazepin. Mer än 50% av patienterna hade inga anfall inom 12 månader.

I en dubbel placebokontrollerad studie som varade i 16 veckor studerades effekten av levetiracetam, som erhölls i en daglig dos på 3000 mg i två uppdelade doser, hos patienter över 12 år med idiopatisk generaliserad epilepsi med olika myokloniska anfallssyndrom. Majoriteten av patienterna diagnostiserades med juvenil myoklonisk epilepsi. I levetiracetam-gruppen, 58,3% av patienterna och i placebogruppen, hade 23,3% av patienterna minst 50% minskning av myokloniska anfall inom en vecka. Vid kontinuerlig långvarig behandling hade 28,6% av patienterna inga anfall under 6 månader eller mer, 21% i minst 12 månader.

I en placebokontrollerad studie, som varade i 24 veckor, fastställdes effekten av levetiracetam hos ett begränsat antal barn såväl som ungdomar och vuxna med idiopatisk generaliserad epilepsi med tonisk-kloniska anfall, juvenil myoklonisk epilepsi, juvenil frånvaro epilepsi, barn frånvaro epilepsi eller epilepsi. generaliserade krampanfall vid uppvaknande. Vuxna och ungdomar fick läkemedlet i en daglig dos på 3000 mg, barn - 60 mg / kg i två doser. En minskning av frekvensen av kramper per vecka med 50% eller mer observerades hos 72,2% av patienterna som fick levetiracetam och hos 45,2% i placebogruppen. Det fanns inga anfall under minst 6 månader hos 47,4% av patienterna och inom 12 månader på 31,5%.

Farmakokinetik

Beroendet av de farmakokinetiska parametrarna för Levetinol på ras, kön och tid på dagen registrerades inte.

Läkemedlets farmakokinetiska profil är linjär, med låg variation och är jämförbar hos friska frivilliga och patienter med epilepsi. Inga förändringar skedde i clearance av levetiracetam efter upprepad administrering. Det tillhör höglösliga ämnen som uppvisar hög penetrationsförmåga.

Efter oral administrering absorberas levetiracetam snabbt från mag-tarmkanalen (GIT). Det absorberas nästan fullständigt så att, som ett resultat av fullständig och linjär absorption, kan plasmanivån förutsägas från den administrerade dosen, uttryckt i mg / kg. Måltiden och läkemedlets dos påverkar inte graden av dess absorption. När det tas oralt, når biotillgängligheten av levetiracetam 100%. Den maximala koncentrationen (_Cmax) i plasma observeras 1,3 timmar efter intag av läkemedlet i en dos av 1000 mg. Som regel är _Cmax- värdet 31 och 43 μg / ml efter enstaka och upprepade (2 gånger om dagen) administrering av levetiracetam i en dos på 1000 mg. Vid oral administrering av läkemedlet 2 gånger om dagen noteras jämviktstillståndet efter 2 dagar.

Hos barn och vuxna visas en hög korrelation mellan innehållet av levetiracetam i plasma och saliv - saliv / plasma-förhållandet fluktuerar i intervallet 1-17 för tabletter och lösning 4 timmar efter administrering. Den aktiva substansen och dess huvudsakliga metabolit kännetecknas av en svag koppling till plasmaproteiner - mindre än 10%, distributionsvolymen (_Vd) för levetiracetam är ungefär 0,5-0,7 l / kg.

I människokroppen metaboliseras läkemedlet i svag utsträckning. Den huvudsakliga vägen för biotransformation (24% av dosen) är processen för enzymatisk hydrolys av acetamidgruppen. Enzymer i P450-levernfamiljen är inte inblandade i bildandet av huvudmetaboliten (ucb L057), den senare har ingen farmakologisk aktivitet. Läkemedlet har också två mindre metaboliter: den första är resultatet av hydroxylering av pyrrolidoncykeln (1,6% av dosen), den andra bildas genom att öppna pyrrolidonringen (0,9% av dosen). Andra biotransformationsprodukter av medlet utgör endast 0,6% av dosen. In vivo detekterades inte optisk isomerisering i levetiracetam och ucb L057.

Levetiracetam försämrar inte den enzymatiska aktiviteten hos hepatocyter. Den aktiva substansen och dess huvudsakliga metabolit in vitro hämmade inte cytokrom P450-isoenzymer (CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6 och CYP3A4), liksom effekten av glukuronyltransferas (UGT1A1) och UGT. Det hade heller ingen effekt in vitro på glukuronideringsprocessen för valproinsyra. Och i kulturen av humana hepatocyter interagerade den inte eller påverkade inte bara den enzymatiska aktiviteten av UGT1A1, CYP1A2 och SULT1E1. Läkemedlet kan orsaka svag induktion av CYP3A4 och CYP2B6.

Halveringstiden för ett ämne från plasma (T _1/2) hos vuxna är 7 ± 1 h, oavsett administreringssätt eller dosregim; den genomsnittliga totala clearance är 0,96 ml / min / kg. Det mesta av läkemedlet elimineras i urinen, cirka 95% av den mottagna dosen, varav 93% - inom 48 timmar. 0,3% utsöndras med avföring. Andelen total utsöndring av levetiracetam och ucb L057 är 66 respektive 24% av den administrerade dosen under de första 48 timmarna.

Njurclearance för levetiracetam och dess huvudsakliga metabolit är 0,6 respektive 4,2 ml / min / kg, vilket är bevis på utsöndring av levetiracetam genom glomerulär filtrering (CF) med ytterligare tubulär återabsorption, samt det faktum att den primära metaboliten också utsöndras genom aktiv tubulär utsöndring utöver CF. Eliminering av basämnet korrelerar med kreatininclearance (CC).

Hos patienter 4–12 år, efter en enda oral administrering av levetiracetam i en dos av 20 mg / kg, är T1 / 2 6 timmar. Hos barn i denna åldersgrupp är den totala clearance för den aktiva substansen cirka 30% högre än hos vuxna och är direkt proportionell mot kroppsvikt. Efter upprepad oral administrering av läkemedlet i en daglig dos av 20-60 mg / kg Cmax i plasma observeras 0,5-1 timmar efter administrering. Området under koncentration-tidskurvan (AUC) och Cmax för läkemedlet är linjära och proportionella mot den dos som tagits. Medelvärdet för det totala clearance är 1,1 ml / min / kg.

Hos barn över 1 månad och upp till 4 år efter en enda oral dos av 20 mg / kg lösning är T½ 5,3 timmar, plasma Cmax uppnås i genomsnitt 1 timme efter administrering av läkemedlet. Den genomsnittliga totala clearance är 1,5 ml / min / kg.

Indikationer för användning

Som monoterapi rekommenderas Levetinol för behandling av partiella anfall med eller utan sekundär generalisering hos ungdomar från 16 års ålder och vuxna med nydiagnostiserad epilepsi.

Som ett medel för ytterligare behandling ordineras Levetinol för behandling av följande tillstånd:

• myokloniska anfall hos ungdomar över 12 år och vuxna med ungdomlig myoklonisk epilepsi;
• primära generaliserade konvulsiva tonisk-kloniska anfall hos ungdomar efter 12 år och vuxna med idiopatisk generaliserad epilepsi;
• partiella kramper med eller utan sekundär generalisering hos barn (över 1 månad - för lösning, över 6 år - för tabletter) och vuxna med epilepsi.

Kontraindikationer

Absolut:

• brott mot fruktostolerans (lösning, eftersom den innehåller maltitol);
• ålder upp till 1 månad (lösning);
• ålder upp till 6 år (Levetinol tabletter på grund av omöjligheten att välja dos korrekt);
• överkänslighet mot levetiracetam eller andra pyrrolidonderivat eller mot något hjälpämne i läkemedlet.

Relativt (Levetinol rekommenderas att tas med försiktighet): leversjukdom i dekompensationsstadiet, njursvikt, ålderdom (över 65 år).

Levetinol, bruksanvisning: metod och dosering

Alla former av frisättning av läkemedlet Levetinol är avsedda för oral administrering. Matintag påverkar inte läkemedlets effektivitet. Tabletterna ska tas med tillräcklig mängd vätska. Den dagliga dosen måste delas upp i två doser i lika delar.

Monoterapi

Vid monoterapi rekommenderas patienter över 16 år att börja behandlingen med en daglig dos Levetinol 500 mg - 2 gånger 250 mg. 2 veckor efter kursstart kan dosen ökas till 1000 mg - 2 gånger 500 mg.

Den maximalt tillåtna dagliga dosen bör inte överstiga 3000 mg, uppdelad i två doser.

Som en del av ytterligare terapi

Ungdomar över 12 år och vuxna som väger mer än 50 kg bör börja behandlingen med en daglig dos på 1000 mg, uppdelad i 2 doser. Med hänsyn till toleransen för Levetinol och det kliniska svaret kan den ökas till maximalt tillåtna - 3000 mg, används i 2 doser. Dosjusteringar i steg om 500 mg två gånger om dagen kan göras varannan till var fjärde vecka.

Barn i åldrarna 6 månader till 6 år (för lösning) samt barn och ungdomar från 6 till 17 år (för båda doseringsformerna), med en kroppsvikt mindre än 50 kg, rekommenderas att starta behandlingen med en daglig dos på 20 mg / kg, dividerat med 2 mottagningar. En dosförändring på 20 mg / kg i två uppdelade doser kan utföras varannan vecka tills en daglig dos på 60 mg / kg uppnås (två gånger 30 mg / kg). Vid intolerans mot den rekommenderade dosen kan den minskas. Den minsta effektiva dosen måste användas.

Levetinol ska tas baserat på ålder, kroppsvikt och önskad terapeutisk dos, i lämpligaste doserings- och doseringsform.

På grund av avsaknaden av den erforderliga dosen ordineras inte Levetinol-tabletter för barn med en kroppsvikt mindre än 25 kg, om det är nödvändigt att ta en dos på mindre än 250 mg, och även om det finns svårigheter att svälja denna form av läkemedlet. Behandling i sådana fall rekommenderas för att börja med en lösning.

Rekommenderade engångsdoser av Levetinol-lösning (initialdos 10 mg / kg; maximal dos 30 mg / kg) till barn i åldern 6 månader och ungdomar, beroende på kroppsvikt, med en administreringsfrekvens två gånger om dagen:

• 6 kg: 60 mg (0,6 ml); 180 mg (1,8 ml);
• 10 kg: 100 mg (1 ml); 300 mg (3 ml);
• 15 kg: 150 mg (1,5 ml); 450 mg (4,5 ml);
• 20 kg: 200 mg (2 ml); 600 mg (6 ml);
• 25 kg: 250 mg / 750 mg.

Barn och ungdomar med en kroppsvikt över 50 kg rekommenderas att ta läkemedlet i samma doser som hos vuxna.

Hos barn i åldern 1 till 6 månader är den initiala dosen av Levetinol-lösning 7 mg / kg 2 gånger om dagen. I framtiden kan det, beroende på läkemedlets terapeutiska effekt och tolerans, ökas till 21 mg / kg två gånger om dagen. Förändringen bör inte vara högre än ± 7 mg / kg två gånger om dagen varannan vecka, samtidigt som den minsta effektiva dosen tas.

Rekommenderade engångsdoser av oral lösning [initial (7 mg / kg) / maximalt (21 mg / kg)] hos pediatriska patienter i åldern 1 till 6 månader, beroende på kroppsvikt, med en frekvens av två gånger om dagen:

• 4 kg: 28 mg (0,3 ml) / 84 mg (0,85 ml);
• 5 kg: 35 mg (0,35 ml) / 105 mg (1,05 ml);
• 7 kg: 49 mg (0,5 ml) / 147 mg (1,5 ml).

Dosering av lösningen utförs med hjälp av mätningssprutor som är fästa vid läkemedlet. Sprutor med följande nominella kapacitet ingår i leveransuppsättningen av Levetinol:

1. 1,5 ml med en gradering på 0,05 ml (5 mg) för spädbarn från 1 till 6 månader.
2. 3 ml med en gradering av 0,1 ml (10 mg) för barn från 6 månader till 4 år.
3. 10 ml graderat i 0,25 ml (25 mg) för barn över 4 år.

Den uppmätta dosen av lösningen ska spädas i en babyflaska eller ett glas vatten.

För att fördela lösningen med en mätningsspruta bör du:

1. Öppna flaskan genom att trycka på locket och vrida det moturs.
2. Sätt in sprutadaptern i flaskans hals, se till att den sitter ordentligt och placera sprutan i adaptern.
3. Vänd flaskan upp och ner och dra ner sprutkolven, fyll den med en liten volym lösning och flytta sedan kolven uppåt för att ta bort luftbubblor.
4. Dra kolven nedåt tills uppdelningen, vilket motsvarar antalet milliliter av läkemedlet, den dos som läkaren rekommenderar, och fyll sprutan med lösningen.
5. Håll flaskan vertikalt, halsen uppåt, ta bort sprutan från adaptern.
6. Tryck in kolven hela vägen och injicera lösningen som samlats in i sprutan i ett glas vatten eller en babyflaska.
7. Ta den beredda lösningen i sin helhet.
8. Skölj sedan sprutan med vatten och stäng flaskan med lock.

Hos patienter med njurinsufficiens bör dosen av Levetinol justeras beroende på CC-värdet. För män kan CC beräknas med följande formel, med hänsyn till serumkreatininhalten:

CC (ml / min) = [140 - ålder (år)] × kroppsvikt (kg) ÷ 72 × serumkreatininnivå (mg / dl)

För kvinnor bör det resulterande värdet multipliceras med en faktor på 0,85.

Därefter utförs korrigeringen av QC-beräkningen med hänsyn till kroppsytan (PPT) enligt följande formel:

CC (ml / min / 1,73 m2) = CC (ml / min) ÷ PPT (m2) × 1,73

Korrigering av dosen Levetinol för vuxna, beroende på graden av nedsatt njurfunktion och CC ml / min / 1,73 m² (en enstaka dos indikeras med administreringsfrekvens två gånger om dagen):

• norm (K> 80): 500-1500 mg;
• lätt (CC = 50–79): 500–1500 mg (lösning), 500–1000 mg (tabletter);
• måttlig (CC = 30-49): 250-750 mg;
• svår (CC <30): 250-500 mg;
• slutstadiet (patienter i dialys *): 500–1000 mg ** (en gång dagligen).

* den första behandlingsdagen rekommenderas en mättnadsdos på 750 mg.

** efter dialysens slut rekommenderas en ytterligare dos på 250-500 mg.

Ändring av dosen Levetinol hos barn med njursvikt krävs för att ta hänsyn till svårighetsgraden av nedsatt njurfunktion.

CC (ml / min / 1,73 m²) för barn och ungdomar kan uppskattas baserat på bestämningen av serumkreatinin (mg / dL) med användning av följande formel (Schwartzformel):

CC (ml / min / 1,73 m²) = höjd (cm) × ks ÷ serumkreatininnivå (mg / dl)

Där ks är konstant, beroende på barnets kön och ålder, är: för barn av båda könen under 1 år = 0,45; för barn under 13 år och tonårsflickor = 0,55; för tonårspojkar = 0,7.

Korrigering av dosen Levetinol till barn och ungdomar med en kroppsvikt mindre än 50 kg i närvaro av nedsatt njurfunktion, med hänsyn tagen till sjukdomens svårighetsgrad och CC (ml / min / 1,73 m2) med en administreringsfrekvens 2 gånger om dagen (1 till 6 år månader; åldrar 6 månader och äldre):

• CC> 80 (normal njurfunktion): 7–21 mg / kg (0,07–0,21 ml / kg); 10-30 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg);
• CC = 50–79 (mild njursvikt): 7–14 mg / kg (0,07–0,14 ml / kg); 10–20 mg / kg (0,1–0,2 ml / kg);
• CC = 30–49 (måttlig njursvikt): 3,5–10,5 mg / kg (0,035–0,105 ml / kg); 5-15 mg / kg (0,05-0,15 ml / kg);
• CC <30 (svår njursvikt): 3,5-7 mg / kg (0,035-0,07 ml / kg); 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg);
• patienter i dialys (njursvikt i slutstadiet): 7-14 mg / kg (0,07-0,14 ml / kg) en gång dagligen ^{a, c}; 10–20 mg / kg (0,1–0,2 ml / kg) en gång om dagen ^{b, d}.

^a den första behandlingsdagen rekommenderas en laddningsdos på 10,5 mg / kg (0,105 ml / kg).

^b den första kursdagen rekommenderas en laddningsdos på 15 mg / kg (0,15 ml / kg).

^c efter dialys rekommenderas en underhållsdos på 3,5–7 mg / kg (0,035–0,07 ml / kg).

^d efter dialys rekommenderas en underhållsdos på 5–10 mg / kg (0,05–0,1 ml / kg).

Bieffekter

Följande biverkningsprofil är baserad på en analys av resultaten från placebokontrollerade studier samt erfarenheterna av användning av Levetinol efter marknadsföring. De vanligaste biverkningarna var dåsighet, yrsel, trötthet, huvudvärk och nasofaryngit. Enligt resultaten från kliniska studier var säkerhetsprofilen för levetiracetam jämförbar med den hos vuxna.

Biverkningar i system och organ (frekvens av förekomst: mycket ofta - minst 0,1; ofta - från 0,01 till 0,1; sällan - från 0,001 till 0,01; sällan - från 0,0001 till 0,001; extremt sällsynt - mindre än 0,00001):

• metabolism: ofta - anorexi (hotet om utveckling förvärras av kombinationen av levetiracetam och topiramat); sällan - ökning / minskning av kroppsvikt; sällan, hyponatremi;
• blod och lymfsystem: sällan - leukopeni, trombocytopeni; sällan - neutropeni, pancytopeni (med pancytopeni, benmärgsundertryckning registrerades ibland), agranulocytos;
• infektiösa och parasitiska lesioner: mycket ofta - nasofaryngit; sällan - infektioner
• immunsystem: sällan - en läkemedelsreaktion med eosinofili och systemiska manifestationer (DRESS-syndrom);
• hörselorgan och labyrintiska störningar: ofta - yrsel;
• synorgan: sällan - dimsyn, diplopi;
• nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk, dåsighet; ofta - yrsel, obalans, skakningar, slöhet, kramper sällan - minnesnedsättning, amnesi, koncentrationsförsvagning, parestesi, nedsatt koordination / ataxi; sällan - dyskinesi, koreoetos, hyperkinesi;
• psykiska störningar: ofta - nervositet, sömnlöshet, irritabilitet, ångest, fientlighet / aggressivitet, depression; sällan - agitation, humörsvängningar, emotionell labilitet, panikattacker, förvirring, ilska, hallucinationer, beteendestörningar, psykotiska störningar, självmordsintentioner, självmordsförsök; sällan - tankestörning, personlighetsstörning, självmord;
• Magtarmkanalen: ofta - kräkningar, illamående, buksmärta, dyspepsi, diarré sällan - pankreatit;
• andningsorgan, bröstkorg och mediastinumorgan: ofta - hosta;
• lever och gallvägar: sällan - förändringar i leverfunktionstester; sällan - hepatit, leversvikt;
• hud och subkutan vävnad: ofta - utslag; sällan - klåda, eksem, alopeci (i många fall noterades håråterställning efter utsättning av Levetinol); sällan - erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys;
• njurar och urinvägar: sällan - akut njursvikt;
• allmänna störningar: ofta - trötthet, asteni;
• muskuloskeletala systemet och bindväv: sällan - muskelsvaghet, myalgi; sällan - en ökning av innehållet av kreatinfosfokinas (CPK) i blodet, rabdomyolys;
• skador, komplikationer av manipulationer: sällan - oavsiktliga skador.

Det visade sig att ökningen av nivån av CPK i blodet och förekomsten av rabdomyolys är signifikant högre i japanska jämfört med representanter för andra nationaliteter.

Hos barn och ungdomar 4-16 år registrerades följande biverkningar oftast: mycket ofta - kräkningar (11,2%), ofta - emotionell labilitet (1,7%), humörsvängningar (2,1%), agitation (3, 4%), slöhet (3,9%), beteendestörningar (5,6%), aggressivitet (8,2%). Hos barn i åldern 1 månad till 4 år observerades oftare sådana biverkningar som irritabilitet (11,7%) och nedsatt koordination (3,3%).

Efter att ha analyserat beteendemässig och emotionell status med hjälp av frågeformuläret Achenbach, hittades aggressivt beteende i gruppen av patienter som fick Levetinol. Samtidigt registrerades inga försämringar av störningar i emotionellt beteendestatus hos patienter som använde läkemedlet under långvarig uppföljning, till exempel, det fanns ingen försämring av indikatorer för aggressivt beteende jämfört med den initiala nivån.

Överdos

Symtom på en överdos av Levetinol kan inkludera aggression, agitation, sömnighet, andningsdepression, depression av medvetandet, koma.

Under den akuta förgiftningsperioden föreskrivs induktion av kräkningar och / eller magsköljning följt av intag av aktivt kol. Det finns ingen specifik motgift för levetiracetam. Vid behov utförs symptomatisk behandling på ett sjukhus, inklusive användning av hemodialys. Effekten av den senare för den aktiva substansen är 60% och för dess huvudsakliga metabolit - 74%.

speciella instruktioner

Om det är nödvändigt att slutföra behandlingen, ska Levetinol sättas ut gradvis och minska varannan till fjärde vecka hos ungdomar och vuxna som väger mer än 50 kg en enstaka dos på 500 mg. Hos barn äldre än 6 månader bör en enstaka dosminskning varannan vecka inte vara mer än 10 mg / kg hos spädbarn under 6 månader - mer än 7 mg / kg, förutsatt att läkemedlet tas två gånger om dagen.

Vid övergången till behandling med Levetinol bör samtidig antiepileptika avbrytas gradvis.

Mot bakgrund av användningen av levetiracetam registrerades fall av minskning av antalet blodkroppar - trombocytopeni, neutropeni, leukopeni, agranulocytos, pancytopeni. Ett blodprov för att fastställa antalet blodkroppar rekommenderas för patienter som har upplevt hypertermi, svår svaghet, återkommande infektioner eller blodproppar.

Hos patienter som fick behandling med antiepileptika (inklusive levetiracetam) sågs sådana biverkningar som självmordstankar och självmordstankar, självmordsförsök och självmord. Analys av studier om användningen av dessa läkemedel har visat en liten förvärring av risken för självmordstankar och försök, mekanismen för detta fenomen är okänd. Som ett resultat av ovanstående är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos patienter med symtom på depression och / eller närvaron av självmordstankar och -intentioner under perioden med att ta Levetinol och att ge dem, om nödvändigt, lämplig behandling. Den observerande läkaren bör informeras om utvecklingen av tecken på depression eller självmordstendenser.

Den orala lösningen innehåller propylparahydroxibensoat och metylparahydroxibensoat, vilket kan framkalla allergiska reaktioner, inklusive fördröjd verkan.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Levetinols påverkan på förmågan att köra komplexa och potentiellt farliga fordon, inklusive att köra bil, har inte studerats. På grund av individuell känslighet för läkemedlet från centrala nervsystemet (inklusive möjlig utveckling av dåsighet) under behandlingen är det dock nödvändigt att överge aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hög hastighet av psykomotoriska reaktioner.

Applicering under graviditet och amning

Det finns inga data som indikerar en signifikant försämring av risken för allvarliga medfödda missbildningar vid förskrivning av levetiracetam under graviditetens första trimester under monoterapi. Samtidigt kan det teratogena hotet inte uteslutas helt. Behandling med flera antiepileptika orsakar en högre risk för medfödda missbildningar hos fostret, jämfört med monoterapi, så den senare är mer lämplig hos gravida kvinnor.

Strikt kontrollerade och adekvata kliniska studier om säkerheten vid användning av Levetinol under graviditet har inte utförts. Därför bör läkemedelsbehandling inte utföras på gravida kvinnor och kvinnor med bevarad reproduktionsfunktion, förutom i fall av klinisk nödvändighet.

Fysiologiska förändringar under graviditeten kan bidra till en minskning av plasmanivån av levetiracetam. Denna minskning är mest uttalad under tredje trimestern (upp till 60% av baslinjeinnehållet som observerats före graviditeten).

Levetinolintag av gravida kvinnor bör övervakas noggrant. Intervall i antikonvulsiv behandling kan förvärra sjukdomsförloppet och därmed skada kvinnans och fostrets hälsa.

Levetiracetam utsöndras i bröstmjölk, och därför rekommenderas inte amning under läkemedelsbehandling. Men om administrering av Levetinol är nödvändig under amning, bör de avsedda fördelarna och eventuella hot mot behandlingen vägas noggrant mot vikten av amning.

Effekten av levetiracetam på fertiliteten har inte identifierats i djurstudier, den möjliga risken för människor är okänd.

Pediatrisk användning

Barn under 6 år rekommenderas att använda Levetinol i form av en oral lösning.

Enligt den för närvarande tillgängliga informationen om användning av Levetinol hos barn påverkar levetiracetam inte negativt tillväxt och pubertet. Samtidigt är de långsiktiga effekterna av terapi på intellektuell utveckling, endokrin körtelfunktion, tillväxt, sexuell utveckling, barns förmåga att lära sig okända.

Med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med njurinsufficiens är det nödvändigt att justera underhållsdosen med hänsyn till CC, eftersom eliminering av huvudämnet och dess primära metabolit korrelerar med den senare. I närvaro av njursvikt i slutstadiet hos vuxna patienter är T _{1/2 av} läkemedlet 25 timmar i intervallerna mellan hemodialys sessioner och 3,1 timmar under själva proceduren. Under en 4-timmars hemodialys utsöndras cirka 51% av levetiracetam.

Hos patienter med njursvikt kan graden av CC-minskning kanske inte helt återspegla svårighetsgraden av nedsatt njurfunktion. I sådana fall, med CC under 60 ml / min / 1,73 m², bör den dagliga dosen minskas med 50%.

Innan behandlingen med läkemedlet påbörjas rekommenderas patienter med njurskador att undersöka deras funktion. Vid identifierade kränkningar kan dosjustering vara nödvändig.

I extremt sällsynta fall åtföljdes behandling med Levetinol av akut njurskada, observerad från flera dagar till flera månader.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av mild till måttlig leverfunktion, är det en liten förändring i clearance av levetiracetam. Hos det överväldigande antalet patienter med svårt nedsatt leverfunktion mot bakgrund av samtidig njursvikt minskar clearance av den aktiva substansen med mer än 50%.

Innan behandlingen påbörjas rekommenderas patienter med dekompenserad leversjukdom att genomföra en studie av njurfunktionen. Om nedsatt njurfunktion konstateras kan det vara nödvändigt att ändra dosen av Levetinol.

Patienter med lätt till måttligt nedsatt leverfunktion behöver inte dosjusteras.

Användning hos äldre

Hos äldre patienter ökar T _1/2 med 40% och kan vara 10-11 timmar, vilket beror på nedsatt njurfunktion hos personer i denna åldersgrupp.

För patienter 65 år och äldre bör dosen av Levetinol justeras i enlighet med CC-värdet.

Läkemedelsinteraktioner

• andra antiepileptika (valproinsyra, karbamazepin, fenytoin, lamotrigin, fenobarbital, gabapentin, primidon, topiramat): Levetiracetams effekt på plasmanivån av dessa läkemedel har inte fastställts, liksom deras effekt på levetiracetams farmakokinetik; enligt en retrospektiv analys av farmakokinetiska interaktioner hos patienter 4–17 år med epilepsi påverkade oral användning av Levetinol som tilläggsbehandling inte jämviktsserumkoncentrationen av samtidigt administrerat valproat och karbamazepin, men hos barn som tog enzyminducerande antiepileptika, rensades levetiracetam 20% högre jämfört med barn som inte tar emot dem; dosändringar krävs inte;
• metotrexat: en minskning i dess clearance registrerades, vilket orsakade en ökning av blodnivåerna till möjliga toxiska nivåer eller en förlängning av tiden för att upprätthålla sådana koncentrationer; det är nödvändigt att kontrollera plasmahalten av levetiracetam och metotrexat i blodet;
• probenecid (blockerare av tubulär utsöndring i njurarna) 4 gånger om dagen, 500 mg: det fanns ett undertryckande av njurclearance av huvudmetaboliten av levetiracetam - ucb L057, men inte själva den aktiva substansen; nivån av ucb L057 förblir låg, det antas att andra ämnen, vars eliminering sker genom aktiv tubulär utsöndring, också kan minska renal clearance av ucb L057; effekten av levetiracetam på probenecid har inte studerats;
• sulfonamider, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: effekten av levetiracetam på dessa läkemedel har inte fastställts;
• digoxin och warfarin: ingen förändring i protrombintiden registrerades - i kombination med levetiracetam i en daglig dos på 2000 mg förblev farmakokinetiken för den senare och dessa ämnen oförändrade;
• antacida: det finns inga bevis för effekten av dessa läkemedel på absorptionen av levetiracetam;
• orala preventivmedel (etinylestradiol och levonorgestrel): levetiracetam, som användes i en dos av 1000 mg per dag, hade ingen effekt på farmakokinetiken för dessa läkemedel; hormonell status (progesteron och luteiniserande hormonnivåer) förändrades inte; farmakokinetiken för levetiracetam förändrades inte heller;
• etanol: det finns ingen information om interaktionen mellan levetiracetam och etylalkohol;
• mat: det finns ingen förändring i fullständigheten av absorptionen av levetiracetam, men dess hastighet minskas något.

Analoger

Analogerna till Levetinol är Keppra, Komviron, Kepaira-Vero, Tirapol, Convilept, Epiterra Long, Levetiracetam, Epitropil, Levetiracetam Canon, etc.

Villkor för lagring

Förvara på en plats utom räckhåll för barn och skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C (filmdragerade tabletter) eller 30 ° C (oral lösning).

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Levetinol

Enligt de få recensioner av Levetinol som finns på medicinska platser, stoppar läkemedlet i de flesta fall effektivt epileptiska anfall eller hjälper till att minska antalet. Tillsammans med detta, mot bakgrund av behandlingen med läkemedlet, noteras ofta utvecklingen av sådana oönskade effekter som huvudvärk, irritabilitet, svår yrsel, sömnighet, nervositet, på grund av vilket patienter i vissa fall var tvungna att sluta ta detta antikonvulsiva medel.

Pris för Levetinol på apotek

Priset på Levetinol kan vara:

• filmdragerade tabletter: dosering 250 mg - 450–550 rubel, 500 mg - 900–100 rubel, 1000 mg - 2200–2400 rubel, per förpackning innehållande 30 stycken;
• oral lösning: 2500–2600 rubel. per flaska på 300 ml.

Levetinol: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Levetinol 250 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 380 köpa

Levetinol tabletter p.p. 250 mg 30 st. RUB 471 köpa

Levetinol 500 mg filmdragerade tabletter 30 st. 637 RUB köpa

Levetinol 1 g filmdragerade tabletter 30 st. 723 RUB köpa

Levetinol tabletter p.p. 500 mg 30 st. 827 RUB köpa

Levetinol tabletter p.p. 1000 mg 30 st. RUB 938 köpa

Levetinol 100 mg / ml oral lösning 300 ml 1 st. 1889 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!