Amitriptylin - Instruktioner För Användning, Recensioner, Pris, Tabletter, Lösning

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Amitriptylin

Amitriptylin: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Användning hos äldre
12. 12. Läkemedelsinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Villkor för lagring
15. 15. Villkor för utdelning från apotek
16. 16. Recensioner
17. 17. Pris på apotek

Latinskt namn: Amitriptylin

ATX-kod: N06AA09

Aktiv ingrediens: amitriptylin (amitriptylin)

Producent: ZAO ALSI Pharma (Ryssland), OOO Ozone (Ryssland), OOO Sintez (Ryssland), Nikomed (Danmark), Grindeks (Lettland)

Beskrivning och fotouppdatering: 16.08.2019

Priser på apotek: från 28 rubel.

köpa

Amitriptylin är ett antidepressivt medel med uttalad lugnande, antibulimisk och antiulcuseffekt.

Släpp form och komposition

Läkemedlet frisätts i form av en lösning och tabletter.

Tabletterna är bikonvexa, runda, gula, filmdragerade.

Den aktiva ingrediensen i läkemedlets sammansättning är amitriptylinhydroklorid. Hjälpkomponenter i tabletter är:

• Laktosmonohydrat;
• Kalciumstearat;
• Majsstärkelse;
• Kolloidal kiseldioxid;
• Gelatin;
• Talk.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Amitriptylin är ett tricykliskt antidepressivt medel som tillhör gruppen av icke-selektiva hämmare av neuronal monoaminupptagning. Det kännetecknas av uttalade lugnande och tymoanaleptiska effekter.

Mekanismen för läkemedlets antidepressiva verkan beror på undertryckandet av det omvända neuronupptagningen av katekolaminer (dopamin, norepinefrin) och serotonin i centrala nervsystemet. Amitriptylin uppvisar egenskaperna av en antagonist till muskarina kolinergiska receptorer i det perifera och centrala nervsystemet, är det också kännetecknas av perifer antihistamin associerad med H ₁ -receptorer, och antiadrenerga effekter. Ämnet har anti-neuralgiska (centrala analgetika), anti-bulimiska och sårskyddande effekter, och hjälper också till att eliminera sängvätning. Den antidepressiva effekten utvecklas inom 2-4 veckor efter påbörjad användning.

Farmakokinetik

Amitriptylin absorberas starkt i kroppen. Efter oral administrering uppnås dess maximala koncentration på cirka 4–8 timmar och är lika med 0,04–0,16 μg / ml. Jämviktskoncentrationen bestäms ungefär 1-2 veckor efter starten av behandlingen. Innehållet av amitriptylin i blodplasma är mindre än i vävnader. Substansens biotillgänglighet, oavsett administreringsväg, varierar från 33 till 62% och dess farmakologiskt aktiva metabolit nortriptylin varierar från 46 till 70%. Distributionsvolymen är 5-10 l / kg. Terapeutiska blodkoncentrationer av amitriptylin med beprövad effekt är 50–250 ng / ml, och samma värden för den aktiva metaboliten av nortriptylin är 50–150 ng / ml.

Amitriptylin binder till plasmaproteiner med 92-96%, övervinner histohematologiska barriärer, inklusive blod-hjärnbarriären (detsamma gäller för nortriptylin) och placentabarriären, och bestäms också i bröstmjölk vid koncentrationer som liknar plasmakoncentrationer.

Amitriptylin metaboliseras huvudsakligen genom hydroxylering (isoenzymet CYP2D6 är ansvarigt för det) och demetylering (processen styrs av isoenzymer CYP3A och CYP2D6), följt av bildning av konjugat med glukuronsyra. Metabolismen kännetecknas av signifikant genetisk polymorfism. Den huvudsakliga farmakologiskt aktiva metaboliten är en sekundär amin, nortriptylin. Metaboliterna av cis- och trans-10-hydroxynortriptylin och cis- och trans-10-hydroxiamitriptylin har en aktivitetsprofil som nästan liknar den för nortriptylin, men deras effekt är mindre uttalad. Amitriptylin-N-oxid och demetylnortriptylin bestäms endast i blodplasma i spårkoncentrationer, och den första metaboliten har nästan ingen farmakologisk aktivitet. Jämfört med amitriptylin kännetecknas alla metaboliter av en signifikant mindre uttalad m-kolinerg blockerande effekt. Hydroxyleringshastigheten är den viktigaste faktorn som bestämmer njurclearance och följaktligen halten i blodplasma. En liten andel av patienterna har en genetiskt bestämd minskning av hydroxyleringshastigheten.

Plasmahalveringstiden för amitriptylin är 10–28 timmar för amitriptylin och 16–80 timmar för nortriptylin. I genomsnitt är den totala clearance för den aktiva substansen 39,24 ± 10,18 l / h. Utsöndring av amitriptylin utförs huvudsakligen i urinen och avföringen i form av metaboliter. Cirka 50% av den administrerade dosen av läkemedlet utsöndras genom njurarna i form av 10-hydroxi-amitriptylin och dess konjugat med glukuronsyra, cirka 27% utsöndras i form av 10-hydroxi-nortriptylin och mindre än 5% av amitriptylin utsöndras i form av nortriptylin och oförändrat. Läkemedlet utsöndras helt från kroppen inom 7 dagar.

Hos äldre patienter minskar amitriptylins metaboliska hastighet, vilket leder till en minskning av läkemedelsclearance och en ökning av halveringstiden. Dysfunktioner i levern kan orsaka en avmattning i hastigheten av metaboliska processer och en ökning av innehållet av amitriptylin i blodplasman. Hos patienter med nedsatt njurfunktion sänks utsöndringen av nortriptylin- och amitriptylinmetaboliter, men de metaboliska processerna liknar varandra. Eftersom amitriptylin binder bra till blodplasmaproteiner är det nästan omöjligt att ta bort det från kroppen genom dialys.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna ordineras amitriptylin för behandling av depressiva tillstånd av en involutionär, reaktiv, endogen, medicinsk karaktär, liksom depressioner mot bakgrund av alkoholmissbruk, organiska hjärnskador, åtföljd av sömnstörningar, agitation, ångest.

Indikationer för användning av Amitriptylin är:

• Schizofrena psykoser;
• Känslomässiga blandade störningar;
• Beteendestörningar
• Nattlig enures (annan än den som orsakas av låg blåstonus);
• Bulimia nervosa;
• Kronisk smärta (migrän, atypisk smärta i ansiktet, smärta hos cancerpatienter, posttraumatisk och diabetisk neuropati, reumatisk smärta, postherpetisk neuralgi).

Läkemedlet används också för mag-tarmsår, för att lindra huvudvärk och förhindra migrän.

Kontraindikationer

• Brott mot hjärtinfarktledning;
• Allvarlig högt blodtryck;
• Akuta njure- och leversjukdomar;
• Blåsans försämring;
• Hypertrofi av prostata;
• Paralytisk tarmobstruktion;
• Överkänslighet;
• Graviditet och amning;
• Ålder upp till 6 år.

Instruktioner för användning av Amitriptylin: metod och dosering

Amitriptylin tabletter ska sväljas utan att tugga.

Startdosen för vuxna är 25-50 mg, läkemedlet tas på natten. Under 5-6 dagar ökas dosen, bringas till 150-200 mg / dag, de konsumeras i 3 doser.

Instruktionerna för Amitriptylin indikerar att dosen ökas till 300 mg / dag, om det efter 2 veckor inte finns någon förbättring av tillståndet. När symtomen på depression har försvunnit bör dosen minskas till 50-100 mg / dag.

Om patientens tillstånd inte förbättras inom 3-4 veckors behandling, anses ytterligare behandling vara olämplig.

För äldre patienter med mindre kränkningar ordineras Amitriptylin-tabletter i en dos av 30-100 mg / dag, de tas på natten. Efter att ha förbättrat tillståndet får patienterna byta till en minimidos på 25-50 mg / dag.

Intravenöst eller intramuskulärt administreras läkemedlet långsamt i en dos av 20-40 mg 4 gånger om dagen. Behandlingen varar 6-8 månader.

Läkemedlet för neurologisk smärta (inklusive kronisk huvudvärk) och för att förebygga migrän tas i en dos av 12,5-100 mg / dag.

Barn 6-10 år med nattlig enures får 10-20 mg av läkemedlet per dag, på natten, barn 11-16 år - 25-50 mg / dag.

För behandling av depression hos barn 6-12 år ordineras läkemedlet i en dos av 10-30 mg eller 1-5 mg / kg / dag, i uppdelade doser.

Bieffekter

Användningen av amitriptylin kan orsaka dimsyn, nedsatt urinering, muntorrhet, ökat intraokulärt tryck, ökad kroppstemperatur, förstoppning, funktionell tarmobstruktion.

Vanligtvis försvinner alla dessa biverkningar efter en minskning av de föreskrivna doserna eller efter att patienten vänjer sig vid drogen.

Dessutom kan det observeras under behandling med läkemedlet:

• Svaghet, sömnighet och trötthet;
• Ataxia;
• Sömnlöshet;
• Yrsel;
• Mardrömmar;
• Förvirring och irritabilitet
• Darrning;
• Motorisk agitation, hallucinationer, nedsatt uppmärksamhet;
• Parestesi;
• Kramper;
• Arytmi och takykardi;
• Illamående, halsbränna, stomatit, kräkningar, missfärgning av tungan, epigastrisk obehag;
• Anorexi;
• Ökad aktivitet av leverenzymer, diarré, gulsot;
• Galaktorré;
• Förändring i styrka, libido, testikelödem;
• Nässelfeber, klåda, purpura;
• Håravfall;
• Svullna lymfkörtlar.

Överdos

Hos olika patienter varierar reaktionerna på en överdos av Amitriptylin signifikant. Hos vuxna patienter leder administrering av mer än 500 mg av läkemedlet till måttlig eller svår förgiftning. Mottagning av amitriptylin i en dos av 1200 mg eller mer orsakar dödsfall.

Överdoseringssymptom kan utvecklas snabbt och plötsligt eller långsamt och omärkbart. Under de första timmarna noteras hallucinationer, ett tillstånd av agitation, agitation eller dåsighet. När du tar höga doser amitriptylin observeras ofta följande:

• neuropsykiska symtom: störningar i andningscentrets arbete, en skarp depression av centrala nervsystemet, kramper, en minskning av medvetenhetsnivån upp till koma;
• antikolinerga tecken: bromsa tarmens rörlighet, mydriasis, feber, takykardi, torra slemhinnor, urinretention.

När symtomen på överdosering förstärks ökar också förändringar i det kardiovaskulära systemet, uttryckt i arytmier (ventrikelflimmer, hjärtrytmstörningar, som flyter som Torsade de Pointes, ventrikulär takyarytmi). EKG visar deprimering av ST-segment, förlängning av PR-intervallet, inversion eller utplattning av T-vågen, förlängning av QT-intervall, utvidgning av QRS-komplexet och intrakardiell ledningsblockad i varierande grad, vilket kan utvecklas till ökad hjärtfrekvens, lägre blodtryck, intraventrikulärt block, hjärtsvikt och hjärtstillestånd … Det finns också en korrelation mellan utvidgningen av QRS-komplexet och svårighetsgraden av toxiska reaktioner vid akut överdos. Patienter har ofta symtom som hypokalemi, metabolisk acidos, kardiogen chock,sänkning av blodtrycket, hjärtsvikt. Efter att patienten vaknat är negativa symtom återigen möjliga, uttryckt i ataxi, agitation, hallucinationer och förvirring.

Som en terapeutisk åtgärd är det nödvändigt att sluta ta amitriptylin. Det rekommenderas att fysostigmin administreras i en dos av 1-3 mg var 1-2: e timme intramuskulärt eller intravenöst, bibehållande av vattenelektrolytbalansen och blodtrycksnormalisering, symptomatisk behandling, vätskeinfusion. Det är också nödvändigt att övervaka kardiovaskulär aktivitet, utförd med hjälp av ett EKG i 5 dagar, eftersom ett återfall av ett akut tillstånd kan inträffa 48 timmar senare eller senare. Effektiviteten av magsköljning, tvungen diures och hemodialys anses vara låg.

speciella instruktioner

Läkemedlets antidepressiva effekt utvecklas 14-28 dagar efter användningens början.

Enligt instruktionerna ska produkten tas med försiktighet när:

• Bronkial astma;
• Manisk-depressiv psykos;
• Alkoholism;
• Epilepsi;
• Förtryck av den hematopoetiska funktionen i benmärgen;
• Hypertyreoidism;
• Angina pectoris;
• Hjärtsvikt;
• Intraokulär hypertoni;
• Stängd vinkelglaukom;
• Schizofreni.

Under behandlingen med Amitriptyline är det förbjudet att köra bil och arbeta med potentiellt farliga mekanismer som kräver hög koncentration av uppmärksamhet samt användning av alkohol.

Applicering under graviditet och amning

Användning av amitriptylin till gravida kvinnor rekommenderas inte. Om läkemedlet ordineras under graviditeten, bör patienten varnas för de potentiellt stora riskerna för fostret, särskilt under graviditetens tredje trimester. Att ta tricykliska antidepressiva under graviditetens tredje trimester kan orsaka utveckling av neurologiska störningar hos nyfödda. Det finns fall av dåsighet hos nyfödda vars mödrar tog nortriptylin (en amitriptylinmetabolit) under graviditeten, och vissa barn har fall av urinretention.

Amitriptylin bestäms i bröstmjölk. Förhållandet mellan dess koncentrationer i bröstmjölk och blodplasma är 0,4-1,5 hos barn som ammas. Under behandling med läkemedlet är det nödvändigt att sluta amma. Om detta av någon anledning är omöjligt, bör noggrann övervakning av barnets tillstånd utföras, särskilt under de första fyra veckorna av livet. Barn vars mödrar vägrar att stoppa amning kan uppleva oönskade biverkningar.

Pediatrisk användning

Hos barn, ungdomar och unga patienter (under 24 år) som lider av depression och andra psykiska störningar ökar antidepressiva medel, jämfört med placebo, risken för självmordstankar och kan framkalla självmordsbeteende. Därför rekommenderas att amitriptylin ordineras noggrant att väga de potentiella fördelarna med behandlingen och risken för självmord.

Användning hos äldre

Hos äldre patienter kan amitriptylin leda till utveckling av läkemedelspsykos, främst på natten. Efter avbrytande av läkemedlet försvinner dessa fenomen inom några dagar.

Läkemedelsinteraktioner

Samtidig användning av amitriptylin och MAO-hämmare kan provocera serotoninsyndrom, åtföljd av hypertermi, agitation, myoklonus, tremor, förvirring.

Amitriptylin kan förbättra effekterna av fenylpropanolamin, adrenalin, noradrenalin, fenylefrin, efedrin och isoprenalin på det kardiovaskulära systemets funktion. I detta avseende rekommenderas det inte att ordinera avsvällande medel, anestetika och andra läkemedel som innehåller dessa ämnen, tillsammans med Amitriptylin.

Läkemedlet kan försvaga den antihypertensiva effekten av metyldopa, guanetidin, klonidin, reserpin och betanidin, vilket kan kräva justering av deras dos.

När amitriptylin kombineras med antihistaminer observeras ibland en ökning av den undertryckande effekten på centrala nervsystemet, och med läkemedel som framkallar extrapyramidala reaktioner observeras en ökning av frekvensen och svårighetsgraden av extrapyramidala effekter.

Samtidigt intag av amitriptylin och vissa antipsykotika (särskilt sertindol och pimozid, samt sotalol, halofantrin och cisaprid), antihistaminer (terfenadin och astemizol) och läkemedel som förlänger QT-intervallet (antiarytmika, till exempel kinidin) ökar risken för diagnos av ventrikulär arytmi. Antifungala medel (terbinafin, flukonazol) ökar serumkoncentrationen av amitriptylin, vilket förbättrar dess toxiska egenskaper. Man har också registrerat sådana manifestationer som svimning och utveckling av paroxysmer som är karakteristiska för ventrikulär takykardi (Torsade de Pointes).

Barbiturater och andra enzyminducerare, i synnerhet karbamazepin och rifampicin, kan intensifiera metabolismen av amitriptylin, vilket leder till en minskning av dess koncentration i blodet och en minskning av effektiviteten hos den senare.

I kombination med kalciumkanalblockerare, metylfenidat och cimetidin, är hämning av metaboliska processer som är karakteristiska för amitriptylin, en ökning av dess nivå i blodplasma och förekomsten av toxiska reaktioner möjlig.

Med samtidig användning av amitriptylin och antipsykotika måste man komma ihåg att dessa läkemedel ömsesidigt undertrycker varandras ämnesomsättning, vilket hjälper till att minska tröskeln för konvulsiv beredskap.

Vid förskrivning av amitriptylin i kombination med indirekta antikoagulantia (derivat av indandion eller kumarin) kan den antikoagulerande effekten av den senare öka.

Amitriptylin kan förvärra depressionen som framkallas av glukokortikosteroidläkemedel. Gemensam mottagning med antikonvulsiva medel kan förbättra den depressiva effekten på centrala nervsystemet, minska tröskeln för krampaktivitet (vid höga doser) och leda till en försvagning av effekten av den senare behandlingen.

Kombinationen av amitriptylin med läkemedel för behandling av tyrotoxicos ökar risken för agranulocytos. Hos patienter med hyperfunktion i sköldkörteln eller patienter som tar sköldkörtelläkemedel ökar risken för att utveckla arytmier, därför rekommenderas att vara försiktig vid användning av amitriptylin i denna kategori av patienter.

Fluvoxamin och fluoxetin kan öka plasmainitriptylinhalten, vilket kan kräva en minskning av dosen av den senare. När detta tricykliska antidepressiva förskrivs i kombination med bensodiazepiner, fenotiaziner och antikolinergika, uppstår ibland en ömsesidig förbättring av de centrala antikolinerga och lugnande effekterna och en ökning av risken för att utveckla epileptiska anfall på grund av en minskning av anfallströskeln.

Östrogener och östrogeninnehållande orala preventivmedel kan öka amitriptylins biotillgänglighet. Att minska dosen antingen amitriptylin eller östrogen rekommenderas för att bibehålla effekten eller minska toxiciteten. I vissa fall tillgriper de också att läkemedlet avbryts.

Kombinationen av amitriptylin med disulfiram och andra acetaldehydrogenashämmare kan öka risken för att utveckla psykotiska störningar och förvirring. När läkemedlet ordineras tillsammans med fenytoin hämmas de metaboliska processerna hos det senare, vilket ibland leder till en ökning av dess toxiska effekt, åtföljd av tremor, ataxi, nystagmus och hyperreflexi. I början av behandlingen med amitriptylin hos patienter som tar fenytoin är det nödvändigt att kontrollera innehållet av det senare i blodplasman på grund av den ökade risken för att undertrycka dess metabolism. Du bör också utföra konstant övervakning av svårighetsgraden av den terapeutiska effekten av amitriptylin, eftersom dosen kan behöva justeras uppåt.

Johannesörtpreparat minskar den maximala koncentrationen av amitriptylin i blodplasma med cirka 20%, vilket beror på aktiveringen av ämnesomsättningen av detta ämne, som utförs i levern med isoenzymet CYP3A4. Detta fenomen ökar risken för att utveckla serotoninsyndrom, och därför kan det vara nödvändigt att justera dosen amitriptylin i enlighet med resultaten för att bestämma dess koncentration i blodplasman.

Kombinationen av amitriptylin och valproinsyra hjälper till att minska clearance av amitriptylin från blodplasma, vilket kan öka innehållet av amitriptylin och dess metabolit nortriptylin. I detta fall rekommenderas det att ständigt övervaka nivån av nortriptylin och amitriptylin i blodplasma för att vid behov minska dosen av den senare.

Att ta höga doser av amitriptylin och litiumpreparat i mer än 6 månader kan provocera utvecklingen av kardiovaskulära komplikationer och kramper. Även i detta fall bestäms ibland tecken på neurotoxisk verkan, nämligen: tankeorganisation, skakningar, dålig koncentration, minnesnedsättning. Detta är möjligt även med utnämning av amitriptylin i medeldoser och en normal koncentration av litiumjoner i blodet.

Analoger

Amitriptylinanaloger är: Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin och Vero-Amitriptylin.

Villkor för lagring

Läkemedlet måste förvaras på en torr plats, utom räckhåll för barn, vid en temperatur av 15-25 ° C.

Hållbarhet 4 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Amitriptyline

Läkare lämnar vanligtvis positiva recensioner om Amitriptylin, eftersom de anser att det är ett bra antidepressivt medel. Men många patienter klagar över ett stort antal biverkningar under behandlingen (muntorrhet, apati, sömnighet). Beroende på läkemedlet utvecklas ibland också. Amitriptylin ska endast användas enligt anvisningar från en specialist. Det finns också rapporter om läkemedlets narkotiska effekt.

Priset på Amitriptylin på apotek

Det ungefärliga priset för amitriptylin i form av tabletter med en dos på 10 mg är 24-33 rubel och med en dos av 25 mg - 20-56 rubel (förpackningen innehåller 50 stycken). Kostnaden för läkemedlet i form av en lösning varierar från 42 till 47 rubel (förpackningen innehåller 10 ampuller).

Amitriptylin: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Amitriptylin 25 mg tabletter 50 st. 28 RUB köpa

Amitriptylin 10 mg tabletter 50 st. RUB 31 köpa

Amitriptylin 25 mg tabletter 50 st. RUB 33 köpa

Amitriptylin 10 mg / ml lösning för intravenös och intramuskulär administrering 2 ml 10 st. 41 rbl. köpa

Amitriptylin 25 mg tabletter 50 st. 43 rbl. köpa

Amitriptylinlösning för intravenös och intramuskulär injektion. 10 mg / ml 2 ml 10 st. RUB 47 köpa

Amitriptylin 25 mg tabletter 50 st. RUB 59 köpa

Amitriptylin Nycomed 25 mg filmdragerade tabletter 50 st. RUB 65 köpa

Se alla erbjudanden från apotek

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!