Berotek N
Latinskt namn: Berotec N
ATX-kod: R03AC04
Aktiv ingrediens: fenoterol (Fenoterol)
Tillverkare: Boehringer Ingelheim Pharma (Tyskland)
Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-29
Priser på apotek: från 374 rubel.
köpa
Berotek N är en selektiv beta 2- adrenomimetisk, bronkdilatator.
Släpp form och komposition
Dosform - doserad inhalationsaerosol: klar färglös eller ljusgul eller ljusbrun vätska, fri från suspenderade partiklar [10 ml (200 doser) vardera i aerosolburkar av metall utrustade med en doseringsventil och ett munstycke; i en kartong 1 burk och bruksanvisning Beroteka N].
Sammansättning av 1 inhalationsdos aerosol:
- aktiv substans: fenoterolhydrobromid - 100 mcg;
- hjälpkomponenter: renat vatten, tetrafluoroetan (HFA 134a, drivmedel), absolut etanol, vattenfri citronsyra.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i Beroteka N - fenoterolhydrobromid är en selektiv beta 2- adrenomimetisk, bronkdilaterande medel. Läkemedlet förhindrar och lindrar attacker av bronkospasm vid bronkialastma och andra sjukdomar åtföljda av luftvägsobstruktion (kronisk obstruktiv bronkit, inklusive lungemfysem).
Fenoterol, som används i det terapeutiska dosintervallet, är en selektiv β 2 adrenoreceptor stimulant. Vid användning av läkemedlet i högre doser, p 1 adrenoreceptorer stimuleras.
På grund av bindning till p 2 -adrenerga receptorer, aktiveras adenylatcyklas genom det stimulatoriska G s -protein, därefter - bildandet av cyklisk adenosinmonofosfat (cAMP) ökar, som aktiverar proteinkinas A. Protein kinas A förhindrar anslutning av myosin med aktin, som ett resultat av vilken glatta muskler att slappna av.
Fenoterol slappnar av de släta musklerna i bronkierna och blodkärlen och skyddar också mot bronkokonstriktorstimuli såsom allergener (tidigt svar), kall luft, motion, histamin och metakolin.
Dessutom hämmar fenoterol frisättningen av proinflammatoriska och bronkokonstriktorförmedlare från mastceller. Efter användning av fenoterol i en dos av 600 μg noterades en ökning av mucociliär clearance.
Som har en stimulerande effekt på p 1 adrenerga receptorer, kan fenoterol (särskilt i högre doser än terapeutiska sådana) ha en effekt på myokardiet, vilket orsakar en ökning och en ökning av hjärtfrekvensen.
Läkemedlet lindrar snabbt bronkospasm av olika ursprung. Den bronkdilaterande effekten utvecklas inom några minuter efter inandning och varar i 3-5 timmar.
Farmakokinetik
Beroende på det använda inhalationssystemet och inandningstekniken i nedre luftvägarna når det cirka 10-30% fenoterolhydrobromid, resten av läkemedlet deponeras i munnen och övre luftvägarna, varefter det sväljs.
Efter inhalation av Beroteka N är den absoluta biotillgängligheten av fenoterol 18,7%.
Absorptionen av läkemedlet från lungorna sker i två faser: 30% av dosen absorberas snabbt med en halveringstid (T ½) på 11 minuter, 70% - långsamt med T ½ 120 minuter.
Den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) av fenoterol efter inhalation i en dos av 200 μg är 66,9 pg / ml och uppnås inom 15 minuter.
Vid oral administrering av fenoterolhydrobromid absorberas cirka 60% av dosen. Den absorberade mängden av ämnet genomgår en omfattande första metabolismfas i levern. Oral biotillgänglighet är sålunda cirka 1,5%, och dess bidrag till plasmakoncentrationen av läkemedlet efter inandning är litet.
Plasmaproteiner binder 40–55%. Efter intravenös (iv) administration av läkemedlet, är fördelningen av fenoterol i plasma adekvat beskrivas genom en tre-komponent farmakokinetisk modell med T ½ 0,42 min, 14,3 min och 3,2 h. Efter intravenös administrering, distributionsvolymen (V d) av fenoterol vid jämviktskoncentration är 1,9–2,7 l / kg.
Fenoterol kan passera placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk.
Läkemedlet metaboliseras i stor utsträckning i levern genom konjugering till glukuronider och sulfater. En del av fenoterol som har kommit in i mag-tarmkanalen metaboliseras huvudsakligen genom sulfatering, medan uppkomsten av metabolisk aktivering av modersubstansen redan sker i tarmväggen.
Fenoterol utsöndras i form av inaktiva sulfatkonjugat i urin och galla. Huvuddelen av läkemedelsdosen (cirka 85%) genomgår biotransformation. Cirka 15% av den genomsnittliga totala clearance för den systemiskt tillgängliga dosen utsöndras i urinen. Volymen av njurclearance är en indikation på tubulär utsöndring av läkemedlet förutom glomerulär filtrering.
Efter inandning utsöndras 2% av dosen oförändrad genom njurarna inom 24 timmar.
Indikationer för användning
- sjukdomar åtföljda av reversibel luftvägsobstruktion, inklusive kronisk obstruktiv lungsjukdom och kronisk bronkit;
- attacker av bronkialastma;
- förebyggande av bronkialastmaattacker under fysisk ansträngning.
Kontraindikationer
Absolut:
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- takyarytmi;
- barn under 4 år
- överkänslighet mot någon del av läkemedlet.
Relativ (aerosol Berotek N, särskilt i höga doser, kan endast användas efter att man har bedömt balans mellan fördelar och risker):
- otillräckligt kontrollerad diabetes mellitus;
- hypokalemi;
- hypertyreoidism;
- feokromocytom;
- allvarliga organiska sjukdomar i hjärtat och blodkärlen: allvarliga lesioner i perifera och cerebrala artärer, kranskärlssjukdom, ischemisk hjärtsjukdom, hjärtfel (inklusive aortastenos), kronisk hjärtsvikt;
- nyligen hjärtinfarkt (under de senaste 3 månaderna);
- graviditet och amning
- barn 4-6 år
- samtidig användning av monoaminoxidashämmare (MAO), tricykliska antidepressiva medel.
Berotek N, bruksanvisning: metod och dosering
Aerosol Berotek N används vid inandning. 1 dos = 1 injektion.
Rekommenderade doseringsregimer av Beroteka N för vuxna och barn från 6 år:
- bronkialastmaattacker och sjukdomar med reversibel luftvägsobstruktion: 1 dos vid en attack. Efter 5 minuter kan inandning upprepas om andningen inte har lindrats. Om det inte finns någon effekt efter 2 inandningar, bör du omedelbart kontakta en läkare. Under dagen kan du inte använda mer än 8 inhalationsdoser;
- förebyggande av astmaattacker vid fysisk ansträngning: 1-2 doser före fysisk aktivitet, men högst 8 doser per dag.
Doseringsregim för Beroteka N för barn 4-6 år:
- bronkialastmaattacker och sjukdomar med reversibel luftvägsobstruktion: 1 dos vid en attack. Om det inte finns någon effekt bör du omedelbart rådfråga en läkare;
- förebyggande av bronkialastmaattacker med fysisk ansträngning: 1 dos före fysisk aktivitet, men inte mer än 4 doser per dag.
Att uppnå maximal effekt är endast möjligt med korrekt användning av inhalatorn. För att förbereda en ny inhalator för användning, ta bort skyddskåpan, vänd ballongen upp och ner och dubbelklicka på dess botten (gör två injektioner i luften). En enda injektion i luften måste utföras om inhalatorn inte har använts på mer än 3 dagar.
Följande regler bör följas vid varje användning av Berotek N:
- Ta bort skyddslocket.
- Andas ut helt.
- Håll burken upp och ner, linda tätt dina läppar runt munstycket.
- Andas så djupt som möjligt och tryck samtidigt fast på ballongens botten för att frigöra en inandningsdos. Håll andan i några sekunder, ta bort munstycket och andas långsamt.
- Upprepa stegen som beskrivs i punkterna 2-4 när du ordinerar flera doser.
- Sätt på skyddskåpan.
Burken är inte transparent, så det är omöjligt att visuellt avgöra om den är tom. Varje flaska är utformad för 200 doser, men efter användning kan den innehålla mer av läkemedlet. Det kan inte användas, eftersom det i detta fall finns en risk att patienten inte kommer att kunna få den terapeutiska dosen han behöver.
Mängden läkemedel som finns kvar i flaskan kan ungefär bestämmas enligt följande: ta bort skyddslocket, sänk flaskan i en behållare med vatten och titta på dess läge. Om cylindern flyter på vattenytan och lutar åt sidan är den tom; flyter upp och ner och är något böjd åt sidan - innehåller ¼ del av aerosolen; flyter upp och ner strikt vertikalt - innehåller ½; drunknade - innehåller ¾.
Inhalatorn ska rengöras minst en gång i veckan. Munstycket måste vara rent så att aerosolen inte ackumuleras och blockerar sprayen.
Regler för rengöring av inhalator:
- Ta bort locket och ta bort patronen från inhalatorn.
- Skölj inhalatorns kropp med varmt vatten.
- Skaka inhalatorn för att ta bort kvarvarande vatten och låt det lufttorka. Använd inte värmeenheter!
- Sätt i flaskan och sätt på skyddslocket.
Plastmunstycket fungerar som en dispenser för läkemedlet och är speciellt utformad för Berotek N. aerosol. Det kan inte användas med andra aerosoler, det är också förbjudet att använda andra adaptrar för dosering av Berotek N.
Aerosolen i burken är under tryck. Cylindern får inte värmas över 50 ° C eller försökas öppna.
Bieffekter
- från andningsorganen: ofta (från ≥ 1/100 till <1/10) - hosta; sällan (från ≥ 1/1000 till <1/100) - paradoxal bronkospasm; frekvensen är okänd (tillgängliga data är otillräckliga för att bestämma frekvensen av effekterna) - irritation av struphuvudet och struphuvudet;
- från det kardiovaskulära systemet: sällan - arytmi; okänd frekvens - en minskning av diastoliskt blodtryck (BP), en ökning av systoliskt blodtryck, hjärtklappning, takykardi, hjärtinfarkt;
- från matsmältningssystemet: sällan - illamående, kräkningar;
- från muskuloskeletala systemet: frekvensen är okänd - muskelsvaghet, muskelspasmer, myalgi;
- från psyken och nervsystemet: ofta - tremor; sällan - spänning; okänd frekvens - yrsel, huvudvärk, nervositet
- från metabolismens sida: sällan - hypokalemi (inklusive svår);
- från immunsystemet: frekvensen är okänd - urtikaria, överkänslighet;
- från huden och subkutan vävnad: sällan - klåda; okänd frekvens - hudreaktioner (inklusive utslag), hyperhidros.
Överdos
De viktigaste symptomen på en överdos beror på överdriven beta-adrenerg stimulering: en minskning eller ökning av blodtrycket, en ökning av pulstrycket, hjärtklappning, arytmier, takykardi, angina pectoris, tremor, ansiktsspolning. Hypokalemi och metabolisk acidos är också möjliga.
Vid överdos avbryts Berotek N. Patienten ordineras lugnande medel, i svåra fall utförs intensiv symptomatisk behandling. Det är nödvändigt att kontrollera balansen mellan elektrolyter och syra-basbalans.
Som specifika motgift är det möjligt att använda betablockerare (helst selektiva beta 1- blockerare). Försiktighet krävs dock vid val av dosen av dessa läkemedel, eftersom bronkial obstruktion kan öka.
speciella instruktioner
Användningen av Berotek N för att lindra bronkialastmaattacker (för symtomatisk behandling) är mer föredragen än vanlig användning av läkemedlet.
Patienter bör utvärderas för att bestämma behovet av eller intensifiera antiinflammatoriska behandlingar (t.ex. inhalerade glukokortikosteroider) för att kontrollera luftvägsinflammation och förhindra fördröjd lungskada.
Med ökad bronkial obstruktion är det förbjudet att öka frekvensen av inandning av Berotek N och dess användning i doser som överstiger de som läkaren föreskriver. Detta kan vara farligt eftersom behovet av regelbunden användning av p 2 adrenoceptoragonister kan vara ett tecken på försämrad sjukdomskontroll. I detta fall krävs en översyn av behandlingsplanen, särskilt tillräckligheten för den antiinflammatoriska behandlingen som utförs, för att undvika utveckling av en potentiellt livshotande försämring av sjukdomsbekämpningen.
Liksom alla inhalationsmedel kan Berotek N orsaka en potentiellt livshotande paradoxal bronkospasm. I det här fallet måste du omedelbart avbryta läkemedlet och ordinera en alternativ behandling.
Patienter ska omedelbart rådfråga läkare om de upplever akut andfåddhet.
Sympatomimetika, inklusive Berotek N, kan orsaka kardiovaskulära effekter. Det finns sällsynta rapporter om utvecklingen av hjärtinfarkt. Patienter med samtidig allvarlig hjärtsjukdom (t.ex. arytmi, svår hjärtsvikt eller kranskärlssjukdom) bör varnas att söka akut läkarvård om bröstsmärtor eller förvärrad hjärt-kärlsjukdom uppstår.
Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt symtom som bröstsmärta och andfåddhet, eftersom de kan vara både hjärt- och andningsvägar.
Vid beta 2 -agonistbehandling kan potentiellt allvarlig hypokalemi utvecklas. Försiktighet måste iakttas hos patienter med svår bronkialastma, eftersom deras hypokalemi kan förvärras av verkan av samtidigt använda glukokortikosteroider, diuretika, xantinderivat. Dessutom kan hypoxi associerad med hypokalemi öka dess effekt på hjärtfrekvensen. Hos patienter som får digoxin är en ökad benägenhet för arytmier på grund av hypokalemi möjlig. I sådana fall krävs övervakning av serumkaliumnivåer.
Under appliceringsperioden av Berotek N i studier om drogmissbruk för icke-medicinska indikationer är det möjligt att få positiva testresultat för närvaron av fenoterol, vilket är viktigt till exempel för idrottare (dopningskontroll).
Det är nödvändigt att ta hänsyn till en liten mängd etanol i Berotek N-aerosolen: i en dos - 15 597 mg.
Samtidig användning av andra sympatomimetiska bronkdilaterare är endast tillåten enligt anvisningar från en läkare och under hans strikt övervakning.
Berotec N kan användas i kombination med antikolinerga bronkdilatatorer.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Särskilda studier om effekten av Beroteka N på mänskliga psykofysiska funktioner har inte utförts. I kliniska studier har dock sällsynta fall av yrsel rapporterats. I detta avseende rekommenderas att säkerhetsåtgärder vidtas vid körning och potentiellt farliga typer av arbete.
Applicering under graviditet och amning
I prekliniska och kliniska studier fanns ingen negativ effekt av fenoterol på graviditeten och fosterutvecklingen. Under graviditeten (särskilt under första trimestern) bör Berotek N dock endast användas enligt anvisningar från en läkare som kommer att bedöma graden av korrelation mellan förväntade fördelar och möjliga risker. Det är viktigt att ta hänsyn till att läkemedlet kan ha en hämmande effekt på livmoderns sammandragningsaktivitet.
I prekliniska studier visade det sig att fenoterol utsöndras i modersmjölk, men dess effekt på utvecklingen av ett spädbarn har inte studerats. I detta avseende används Berotek N under amning endast om fördelarna är högre än de möjliga riskerna.
Kliniska studier av fenoterols effekter på fertiliteten har inte utförts. I prekliniska studier har inga skadliga effekter av läkemedlet på fertilitet identifierats.
Pediatrisk användning
Berotek N är kontraindicerat hos barn under 4 år. Klinisk erfarenhet av användning av läkemedlet hos barn 4–12 år är begränsad, därför utförs behandlingen vid denna ålder med försiktighet under noggrann medicinsk övervakning och vuxenövervakning.
Läkemedelsinteraktioner
Biverkningar av fenoterol kan förbättras genom glukokortikosteroider, antikolinergika, beta-adrenomimetika, diuretika, xantinderivat (till exempel teofyllin), kromoglykinsyra.
Betablockerare kan avsevärt försvaga fenoterols bronkdilaterande effekt.
Tricykliska antidepressiva medel och MAO-hämmare kan öka effekterna av β-adrenerga receptoragonister, därför bör de användas med försiktighet under bronkdilaterande behandling.
Anestesimedel vid inandning (t.ex. enfluran, trikloreten, halotan) ökar risken för kardiovaskulär exponering för fenoterol.
Den hypokalemi som utvecklats under påverkan av Berotek N kan förbättras med kortikosteroider, diuretika, xantinderivat. Detta fenomen är särskilt kliniskt viktigt hos patienter med svår luftvägsobstruktion.
Analoger
Analogerna av Beroteka N är: Atimos, Astalin, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Onbrez Breezhaler, Oxis Turbuhaler, Salbutamol, Salgim, Foradil, Formoterol-native, Cybutol Cyclocaps och andra.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn där temperaturen inte överstiger 25 ° C.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Berotek N
Patienter lämnar positiva recensioner om Berotek N och noterar dess effektivitet och snabba åtgärder vid attacker av bronkialastma och luftvägsobstruktion.
Pris för Berotek N på apotek
Det ungefärliga priset för Berotek N för 1 flaska 10 ml (200 aerosoldoser), beroende på försäljningsställe, är 388-546 rubel.
Berotek N: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Berotek N 100 μg / dos 200 doser aerosol för inhalationsdoserad dos 10 ml 1 st. 374 r köpa |
|
Berotek N aerosol för in. dosering. 100mcg / dos 200 doser 10ml 469 r köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
