Olanzapine

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Olanzapine: bruksanvisning och recensioner

1. Släpp form och komposition
2. Farmakologiska egenskaper
3. Indikationer för användning
4. Kontraindikationer
5. Metod för applicering och dosering
6. Biverkningar
7. Överdosering
8. Särskilda instruktioner
9. Applicering under graviditet och amning
10. Användning i barndomen
11. Vid nedsatt leverfunktion
12. Användning hos äldre
13. Läkemedelsinteraktioner
14. Analoger
15. Lagringsvillkor
16. Villkor för utdelning från apotek
17. Recensioner
18. Pris på apotek

Latinskt namn: Olanzapine

ATX-kod: N05AH03

Aktiv ingrediens: Olanzapine (Olanzapine)

Producent: Synthon Hispania (Spanien), North Star (Ryssland), Ozon (Ryssland), ALSI Pharma JSC (Ryssland)

Beskrivning och foto uppdaterad: 2018-11-21

Priser på apotek: från 185 rubel.

köpa

Olanzapin är en neuroleptikum.

Släpp form och komposition

Olanzapin doseringsform:

filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, från gula till gulgröna (för doser på 2,5 och 7,5 mg) eller vita eller nästan vita (för doser på 5 och 10 mg) på utsidan och ljusgula på snittet (7, 10, 14, 20 eller 30 tabletter i en blister, i en kartong 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 blister; eller 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 eller 100 tabletter i en burk, i en kartong 1 burk);
tabletter: runda, bikonvexa, gula (7 tabletter i en blister, i en kartong 4 (för tabletter 2,5 / 5/10 mg) eller 8 (för tabletter 7,5 mg) blister; 10 tabletter vardera i en kontur-acheikova-förpackning, i en kartong 1–5 förpackningar).

Sammansättning av 1 tablett, filmdragerad 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

aktiv substans: olanzapin - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, kroskarmellosnatrium, povidon-K25, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat;
filmskal: hypromellos, makrogol-4000, titandioxid, färgämne 9 för doser på 2,5 och 7,5 mg).

Sammansättning av 1 tablett 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

aktiv substans: olanzapin 2.5 / 5 / 7.5 / 10;
hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat, krospovidon, magnesiumstearat.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Olanzapine är ett antipsykotiskt, anti-maniskt och humörstabiliserande medel. Ämnet påverkar flera receptorsystem och har på grund av detta en bred farmakologisk profil. Etablerad tropism mot serotonin, muskarin, dopamin, histamin och adrenerga receptorer. I studier visade antagonism i förhållande till serotonin-, dopamin- och m-kolinerga receptorer. I förhållande till 5-HT ₂ -serotonin receptorer, är dess aktivitet och affinitet mer uttalad än i förhållande till D ₂ dopaminreceptorer.

Både hos friska patienter efter en enda dos av 10 mg olanzapin följt av positronemissionstomografi, och hos schizofrena patienter som svarade på olanzapin, med efterföljande emission singelfoton datortomografi, föreningen med striatala D ₂ -receptorer var låg, jämfört med 5- HT _2A- receptorer.

Olanzapin minskar selektivt aktiviteten hos mesolimbiska (A10) dopaminerga nervceller, medan den svagt påverkar de striatala vägarna hos neuroner som styr motoriska funktioner. När du använder Olanzapin i lägre doser än den som orsakar katalepsi minskar konditionerad undvikande (i testet för antipsykotisk aktivitet).

Läkemedlet leder till en statistiskt signifikant minskning av svårighetsgraden av produktiva och negativa symtom hos patienter med schizofreni.

Studier har visat en signifikant förbättring av tillståndet hos patienter med schizofreni, schizoaffektiva och relaterade sjukdomar och symtom på depression orsakade av dessa tillstånd med olanzapinbehandling (-6,0) jämfört med haloperidol (-3,1).

För maniska eller blandade episoder hos patienter med bipolär sjukdom minskade Olanzapin (administrerat i 3 veckor) maniska symtom mer effektivt än placebo och valproatseminarium. Effekten av Olanzapin i andelen patienter som uppnådde remission i förhållande till depression och mani vid 6 och 12 veckors behandling är jämförbar med haloperidols. Olanzapin (10 mg) i kombination med litium eller valproinsyra under 2 veckors behandling minskade svårighetsgraden av maniska symtom mer än monoterapi med samma läkemedel under 6 veckor.

En studie om förebyggande av återfall hos patienter med en manisk episod som tidigare hade uppnått remission med Olanzapine-behandling visade dess överlägsenhet jämfört med placebo när det gäller att uppnå det primära slutpunkten - återfall av bipolär sjukdom. Dessutom fastställdes läkemedlets effektivitet i jämförelse med placebo i förhållande till förebyggande av depressiva och maniska episoder.

Vid förebyggande av återfall hos patienter med en manisk episod som har uppnått remission är olanzapin vid monoterapi inte sämre än litiumpreparat när det gäller effektivitet för att uppnå det primära slutpunkten - återfall av bipolär sjukdom.

Kombinationsterapi med olanzapin och litium eller valproinsyra visade sig inte vara effektivare för att fördröja återfall av bipolär sjukdom hos patienter med manisk eller blandad episod än monoterapi med litium eller valproinsyra.

Farmakokinetik

Olanzapin har en hög absorptionshastighet som inte beror på matintaget. Den maximala koncentrationen av ämnet uppnås på 5-8 timmar. Proteinbindningen är 93%. Olanzapin metaboliseras i levern genom konjugering och oxidation. Huvudmetaboliten är 10-N-glukuronid, som inte passerar blod-hjärnbarriären.

Produktionen av 2-hydroximetyl och N-desmetyl sker med deltagande av enzymerna CYP2D6 och CYP1A2. Huvudeffekten av läkemedlet är associerad med olanzapin, dess metaboliters aktivitet är mindre uttalad. Läkemedlet utsöndras huvudsakligen (57%) av njurarna i form av metaboliter. Halveringstiden är 30–38 timmar hos ungdomar och cirka 51,8 timmar hos patienter över 65 år.

Indikationer för användning

schizofreni;
bipolär sjukdom av affektiv typ (både olanzapin monoterapi och dess kombination med valproinsyra eller litiumpreparat är möjliga): en manisk episod av måttlig till svår grad, liksom ett återfall av bipolär sjukdom (om läkemedlet var effektivt i den maniska fasen);
terapeutiskt resistent depression (i kombination med fluoxetin).

Kontraindikationer

Absoluta kontraindikationer:

risken att utveckla glaukom med vinkelförslutning
psykos och beteendestörningar på grund av demens;
psykoser orsakade av användning av dopaminreceptoragonister vid Parkinsons sjukdom;
laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
ålder upp till 18 år
amningsperiod;
ökad känslighet för någon komponent i läkemedlet.

Relativa kontraindikationer:

epilepsi;
vinkelstängningsglaukom;
leversvikt;
hyperplasi i prostata;
tarmobstruktion av paralytisk natur;
myeloproliferativa sjukdomar;
myelosuppression;
graviditet;
hypereosinofilt syndrom.

Olanzapine bruksanvisning: metod och dosering

Olanzapin tabletter tas oralt, oavsett måltid.

Initiala doseringsrekommendationer:

schizofreni: 10 mg en gång dagligen;
manisk episod: 15 mg 1 gång per dag (monoterapi) eller 10 mg 1 gång per dag (som en del av kombinationsbehandling);
förebyggande av återfall av bipolär sjukdom: 10 mg 1 gång per dag. Om ett maniskt, blandat eller depressivt syndrom har uppstått fortsätter behandlingen (vid behov, justering av dosen) i kombination med andra läkemedel som motsvarar den kliniska bilden.

Därefter är dosjustering tillåten (inom 5–20 mg 1 gång per dag). Ökningen ska ske med minst 24 timmars mellanrum.

Läkemedlet ska avbrytas genom att dosen gradvis minskas.

För behandling av terapeutiskt resistent depression används läkemedlet i kombination med fluoxetin en gång om dagen, på kvällen. Den vanliga startdosen för olanzapin är 5 mg och för fluoxetin 20 mg. Då kan doserna ökas. Det är nödvändigt att regelbundet utvärdera möjligheten att fortsätta behandlingen.

Olanzapin-ämnesomsättningen minskar hos kvinnliga patienter, äldre och även hos icke-rökare. Om mer än en av dessa faktorer är närvarande kan en dosreduktion krävas.

Bieffekter

blod och lymfsystem: eosinofili, leukopeni, neutropeni, trombocytopeni;
immunsystem: överkänslighet;
metabolism och näring: ökad kroppsvikt, ökad koncentration av glukos, kolesterol, triglycerider, glukosuri, ökad aptit, uppkomst eller förvärring av diabetes mellitus (ibland åtföljd av ketoacidos, koma, inklusive flera dödsfall), hypotermi;
nervsystemet: akatisi, yrsel, parkinsonism, dyskinesi, kramper (i närvaro av riskfaktorer), dystoni (inklusive okulogyrisk kris), tardiv dyskinesi, dysartri, amnesi, neuroleptiskt malignt syndrom, abstinenssymptom (sömnlöshet, svettning, tremor, ångest, illamående och kräkningar)
andningsorgan, organ i bröstet och mediastinum: näsblod;
kardiovaskulärt system: ortostatisk hypotoni, bradykardi, förlängning av QT-intervallet, tromboembolism (inklusive lungemboli och djup venetrombos), ventrikulär takykardi, ventrikelflimmer, plötslig död;
mag-tarmkanalen: antikolinerga effekter (övergående och milda), uppblåsthet, pankreatit;
lever och gallvägar: ökad aktivitet av levertransaminaser (övergående och asymptomatisk), särskilt i början av behandlingen, hepatit (inklusive hepatocellulär, kolestatisk och blandad leverskada);
hud och subkutan vävnad: utslag, alopeci, ljuskänslighetsreaktioner;
muskel- och bindväv: artralgi, rabdomyolys;
njurar och urinvägar: retention eller urininkontinens, fördröjd urinering
könsorgan och bröstkörtlar: minskad libido, erektil dysfunktion, amenorré, galaktorré (hos kvinnor), bröstförstoring, gynekomasti och bröstförstoring hos män, priapism;
annat: asteni, trötthet, feber, ödem;
laboratorieparametrar: en ökning av koncentrationen av prolaktin i plasma, en ökning av aktiviteten av alkaliskt fosfatas, kreatinfosfokinas, y-glutamyltransferas, hyperurikemi, en ökning av koncentrationen av totalt bilirubin.

Hos äldre patienter med demens som fick behandling med Olanzapin var förekomsten av cerebrovaskulära biverkningar och dödsfall högre i kliniska prövningar än hos patienter som fick placebo. Mycket ofta hade de gångstörningar och fall. Ofta - feber, lunginflammation, erytem, slöhet, urininkontinens, visuella hallucinationer.

Patienter med läkemedelsinducerad psykos (dopaminreceptoragonister) associerade med Parkinsons sjukdom har mycket sannolika hallucinationer och försämrar Parkinsonsymtom.

Användningen av Olanzapin i kombination med valproinsyra ökar risken för neutropeni, och i kombination med litium eller valproinsyra kan det orsaka skakningar, ökad aptit, viktökning, muntorrhet och talstörningar.

Överdos

Olanzapin överdoseringssymtom: takykardi, agitation, aggressivitet av dysartri, extrapyramidala symtom, nedsatt medvetande, delirium, kramper, malignt neuroleptiskt syndrom, andningsdepression, aspiration, arteriell hypertoni eller hypotension, arytmi, andnings- och hjärtstillestånd En dos på 450 mg resulterade i ett dödligt utfall, medan ett fall av överlevnad registrerades för en patient som tog 2000 mg av läkemedlet.

Behandling: magsköljning, intag av aktivt kol. Det finns ingen specifik motgift. Induktion av kräkningar rekommenderas inte. Visad är symptomatisk terapi som syftar till att upprätthålla kroppens vitala funktioner.

speciella instruktioner

Antipsykotisk terapi förbättrar patientens tillstånd under flera dagar till flera veckor. Under denna tid behöver patienten noggrann övervakning för att förhindra självmordsförsök. För att minska risken för överdosering bör den minsta effektiva dosen Olanzapin användas.

Vid symtom på neuroleptiskt malignt syndrom (hypertermi, muskelstelhet, förändringar i mental status, instabil puls eller blodtryck, takykardi, ökad svettning, arytmier, ökad kreatinfosfokinasaktivitet, rabdomyolys, akut njursvikt) samt oförklarlig svår feber …

12 veckor efter påbörjandet av Olanzapin bör blodglukos vid utgången mätas och sedan utföras årligen för att förhindra hyperglykemi och utveckling av diabetes.

Efter 12 veckors användning av läkemedlet bör lipidkoncentrationen mätas och sedan bör den utföras vart femte år på grund av risken för oönskade förändringar i lipidprofilen.

Patienter med lågt antal leukocyter eller neutrofiler bör vara försiktiga när de använder Olanzapin.

Om patienten utvecklar symtom på tardiv dyskinesi rekommenderas att man överväger möjligheten att minska dosen eller avbryta läkemedlet.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Det har inte gjorts några studier av olanzapins effekt på förmågan att köra fordon och andra komplexa mekanismer, men med tanke på dess biverkningar bör dessa aktiviteter utföras med försiktighet.

Applicering under graviditet och amning

Användning av Olanzapin under graviditet är endast möjlig om den förväntade nyttan för modern överväger den möjliga risken för fostret.

Nyfödda vars mödrar tog läkemedlet under tredje trimestern av graviditeten måste övervakas noggrant på grund av risken för att utveckla biverkningar, inklusive extrapyramidala symtom och abstinenssymptom.

Om nödvändigt, ta läkemedlet under amning, bör amning avbrytas.

Pediatrisk användning

Enligt instruktionerna är Olanzapine kontraindicerat för användning hos barn på grund av brist på tillräckliga uppgifter om dess säkerhet och effektivitet. Korttidsstudier på ungdomar har visat mer uttalade lipid- och prolaktinsjukdomar, liksom större viktökning jämfört med vuxna.

Om leverfunktionen är nedsatt

Hos patienter med nedsatt leverfunktion, med en ökad aktivitet av leverenzymer, liksom när man tar hepatotoxiska läkemedel, kräver användning av Olanzapin försiktighet och övervakning av patientens tillstånd. Om hepatit uppstår ska behandlingen avbrytas.

Användning hos äldre

Justering av initialdosen är vanligtvis inte nödvändig, men det kan krävas hos patienter över 65 år, beroende på det kliniska tillståndet.

Läkemedelsinteraktioner

karbamazepin, nikotin (rökning): kan minska koncentrationen av olanzapin och kan därför kräva korrigering;
fluvoxamin, ciprofloxacin och andra hämmare av isoenzymet CYP1A2: hämmar metabolismen av olanzapin och kan därför kräva en minskning av dosen;
aktiverat kol: minskar läkemedlets biotillgänglighet med 50-60%, intervallet mellan att ta dem bör vara minst 2 timmar;
dopaminreceptoragonister (direkt och indirekt): olanzapin kan blockera deras verkan;
droger som sänker centrala nervsystemet, alkohol: försiktighet bör iakttas när man tar dem tillsammans;
antiparkinsonläkemedel: deras gemensamma administrering rekommenderas inte;
läkemedel som förlänger QT-intervallet: det rekommenderas att vara försiktig när du tar dem tillsammans.

Analoger

Olanzapinanaloger är Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Villkor för lagring

Förvaras åtskilt från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Olanzapine

Recensioner av Olanzapine visar dess höga effektivitet. Biverkningar nämns ofta, de viktigaste är viktökning och sänkning av blodtrycket.

Olanzapinpris på apotek

Uppskattat pris för Olanzapine, 10 mg tabletter, 28 st. i paketet - 270-555 rubel.

Olanzapine: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn

Pris

Apotek

Olanzapine 5 mg filmdragerade tabletter 28 st.

RUB 185

köpa

Olanzapine 10 mg tabletter 30 st.

190 RUB

köpa

Olanzapine 5 mg tabletter 30 st.

206 RUB

köpa

Olanzapine Canon 5 mg filmdragerade tabletter 28 st.

246 r

köpa

Olanzapine medisorb tabletter s.p. 10 mg 28st

267 r

köpa

Olanzapine Canon 10 mg filmdragerade tabletter 28 st.

327 r

köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!