Insulin glargin
Insulin glargin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Insulin glargin
ATX-kod: A10AE04
Aktiv ingrediens: insulin glargin (insulin glargin)
Producent: LLC Endogenics (Ryssland), Gan & Lee Fharmaceutical (Kina)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-11-07
Insulin glargin är ett hypoglykemiskt läkemedel, en långverkande insulinanalog.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns tillgängligt i form av en lösning för subkutan (s / c) administrering: klar färglös vätska (3 ml vardera i glaskassetter utan färg, 1 eller 5 patroner i blisterförpackningar, 1 förpackning i en kartong; 10 ml vardera i transparent glas flaskor utan färg, i en kartong 1 flaska och instruktioner för användning av insulin glargin).
1 ml lösning innehåller:
- aktiv substans: insulin glargin - 100 enheter (verkningsenhet), vilket motsvarar 3,64 mg;
- hjälpkomponenter: zinkklorid, metakresol, glycerol, natriumhydroxid, saltsyra, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Insulin glargin är ett hypoglykemiskt läkemedel, en långverkande insulinanalog.
Den aktiva ingrediensen i läkemedlet är insulin glargin, en analog av humant insulin, erhållen genom rekombination av DNA (deoxiribonukleinsyra) av K12-stammar av bakterier av Escherichia coli-arten.
Insulin glargin kännetecknas av låg löslighet i ett neutralt medium. Den aktiva substansens fullständiga löslighet i beredningens sammansättning uppnås på grund av innehållet av saltsyra och natriumhydroxid. Deras mängd ger lösningen en sur reaktion - pH (surhet) 4, som, efter införandet av läkemedlet i det subkutana fettet, neutraliseras. Som ett resultat bildas mikroutfällningar, från vilka det finns en konstant frisättning av små mängder insulin glargin, vilket ger läkemedlet en långvarig verkan och en jämn, förutsägbar koncentrationstidsprofil.
Kinetiken för bindning av insulin glargin och dess aktiva metaboliter M1 och M2 till specifika insulinreceptorer är nära den för humant insulin, vilket avgör förmågan hos insulin glargin att ha en biologisk effekt som liknar endogent insulin.
Huvudverkan av insulin glargin är regleringen av glukosmetabolismen. Genom att hämma syntesen av glukos i levern och stimulera absorptionen av glukos i fettvävnad, skelettmuskler och andra perifera vävnader hjälper det till att minska koncentrationen av glukos i blodet. Dämpar lipolys i adipocyter och fördröjer proteolys, samtidigt som proteinproduktionen ökar.
Den långvariga effekten av insulin glargin beror på en minskad absorptionshastighet. Den genomsnittliga verkningstiden för insulin glargin efter subkutan administrering är 24 timmar, maximalt 29 timmar. Läkemedlet träder i kraft ungefär 1 timme efter administrering. Man bör komma ihåg att verkningsperioden för insulin glargin hos olika patienter eller hos en patient kan variera avsevärt.
Läkemedlets effektivitet hos barn med diabetes mellitus typ 1 över 2 år har bekräftats. Med användning av insulin glargin finns det en lägre förekomst av kliniska manifestationer av hypoglykemi under dagen och på natten hos barn 2–6 år jämfört med insulin-isofan.
Resultaten av en 5-årig studie indikerar att användning av insulin glargin eller insulin-isofan hos patienter med typ 2-diabetes mellitus har samma effekt på utvecklingen av diabetisk retinopati.
Jämfört med humant insulin är affiniteten av insulin glargin till IGF-1-receptorn (insulinliknande tillväxtfaktor 1) ungefär 5–8 gånger högre och de aktiva metaboliterna M1 och M2 är något lägre.
Hos patienter med typ 1-diabetes mellitus är den totala koncentrationen av insulin glargin och dess metaboliter signifikant lägre än den nivå som krävs för halva maximala bindningen till IGF-1-receptorer, följt av aktivering av den mitogena-proliferativa vägen, som utlöses genom IGF-1-receptorer. Till skillnad från de fysiologiska koncentrationerna av endogent IGF-1 är den terapeutiska insulinkoncentrationen som uppnås med insulin glarginbehandling signifikant lägre än den farmakologiska koncentrationen som är tillräcklig för att aktivera den mitogenproliferativa vägen.
Resultaten av en klinisk studie indikerar att patienter med hög risk för hjärt-kärlsjukdom och nedsatt glukostolerans, nedsatt fasteglykemi eller typ 2-diabetes mellitus i tidigt stadium med insulin glargin har en jämförbar sannolikhet för att utveckla kardiovaskulära komplikationer eller kardiovaskulär dödlighet. med det när du använder standard hypoglykemisk behandling. Inga skillnader hittades i poängen för någon komponent som utgör slutpunkterna, kombinerade poäng för mikrovaskulära resultat och mortalitet av alla orsaker.
Farmakokinetik
Jämfört med insulin-isofan, efter subkutan administrering av insulin glargin, observeras en långsammare och mer långvarig absorption, det finns ingen toppkoncentration.
Mot bakgrund av en enda daglig subkutan injektion av insulin glargin uppnås jämviktskoncentrationen av den aktiva substansen i blodet efter 2-4 dagar.
Halveringstiden (T 1/2) för insulin glargin efter intravenös administrering är jämförbar med T 1/2 för humant insulin.
När läkemedlet injicerades i buken, låret eller axeln hittades inga signifikanta skillnader i seruminsulinkoncentrationer.
Insulin glargin uppvisar mindre variation i den farmakokinetiska profilen hos samma patient eller hos olika patienter jämfört med humant insulin med genomsnittlig varaktighet.
Efter införandet av insulin glargin i det subkutana fettet sker partiell klyvning från karboxyländen (C-änden) av β-kedjan (beta-kedjan) med bildandet av två aktiva metaboliter: M1 (21 A -Gly-insulin) och M2 (21 A - Gly-des-30 B- Тhr-insulin). Metaboliten M1 cirkulerar huvudsakligen i blodplasman; dess systemiska exponering ökar med en ökning av dosen av läkemedlet. Insulin glargin verkar främst genom systemisk exponering för M1-metaboliten. I den överväldigande majoriteten av fallen är det inte möjligt att upptäcka insulin glargin och M2-metaboliten i den systemiska cirkulationen. I sällsynta fall av insulin glargin och M2-metabolitdetektering i blod berodde inte koncentrationen av var och en på den administrerade dosen av läkemedlet.
Effekten av patientens ålder och kön på farmakokinetiken för insulin glargin har inte fastställts.
Analys av resultaten från kliniska prövningar per undergrupp visade ingen skillnad i säkerhet och effektivitet av insulin glargin för rökare jämfört med den allmänna befolkningen.
Hos överviktiga patienter försämras inte läkemedlets säkerhet och effekt.
De farmakokinetiska parametrarna för insulin glargin hos barn i åldrarna 2 till 6 år med typ 1-diabetes mellitus liknar dem hos vuxna.
Vid allvarligt leversvikt saktar biotransformationen av insulin på grund av en minskning av leverns förmåga till glukoneogenes.
Indikationer för användning
Användning av insulin glargin är indicerat för patienter med diabetes mellitus över 2 år när insulinbehandling krävs.
Kontraindikationer
Absolut:
- ålder upp till 2 år;
- överkänslighet mot läkemedlets komponenter.
Insulin glargin bör användas med försiktighet till patienter med proliferativ retinopati, svår stenos i kranskärlen eller hjärnkärlen under graviditet och amning.
Insulin glargin, bruksanvisning: metod och dosering
Insulin glargin får inte ges intravenöst (IV)!
Lösningen är avsedd för subkutan injektion i den subkutana fettvävnaden i buken, låren eller axlarna. Injektionsställena bör roteras inom ett av de rekommenderade områdena.
Återuppslamning av läkemedlet krävs inte före användning.
Vid behov kan insulin glargin tas bort från cylinderampullen i en steril spruta lämplig för insulin och den önskade dosen av läkemedlet kan injiceras.
Patronerna kan användas med EndoPen-injektionssprutor.
Läkemedlet får inte blandas med andra insuliner!
Dosen, tiden för administrering av det hypoglykemiska läkemedlet och målvärdet för blodsockerkoncentrationen bestäms och justeras av läkaren individuellt.
Effekten av förändringar i patientens tillstånd, inklusive fysisk aktivitet, på absorptionsgraden, läkemedlets debut och varaktighet bör beaktas.
Insulin glargin bör ges subkutant en gång om dagen, alltid samtidigt, vilket är bekvämt för patienten.
Alla patienter med diabetes bör övervakas regelbundet för blodsockernivåer.
Hos patienter med diabetes mellitus typ 2 kan insulin glargin användas som monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska medel.
Dosjustering av insulin bör göras med försiktighet och under medicinsk övervakning. En dosförändring kan krävas med en minskning eller ökning av patientens kroppsvikt, en förändring av tiden för administrering av läkemedlet, hans livsstil och andra tillstånd som ökar predisponeringen för utvecklingen av hyper- eller hypoglykemi.
Insulin glargin är inte det läkemedel du väljer för diabetisk ketoacidos, som behandlas med kortverkande IV-insulin.
Om behandlingsregimen innehåller injektioner av basalt och prandialt insulin, bör dosen insulin glargin som uppfyller behovet av basinsulin ligga i intervallet 40-60% av den dagliga dosen insulin.
Hos patienter med typ 2-diabetes mellitus, som behandlas med orala former av hypoglykemiska medel, bör kombinerad behandling påbörjas med en dos på 10 IE insulin en gång per dag, följt av individuell korrigering av behandlingsregimen.
Om den tidigare behandlingsregimen inkluderade medelverkande eller långverkande insulin, kan det vara nödvändigt att ändra dosen och tiden för administrering av kortverkande insulin (eller dess analog) under dagen eller justera dosen av orala hypoglykemiska medel när du byter patienten till användning av insulin glargin.
Vid överföring av en patient från administreringen av doseringsformen av insulin glargin, innehållande 300 U i 1 ml, till administreringen av insulin glargin, bör den initiala dosen av läkemedlet vara 80% av dosen av det tidigare läkemedlet, vars användning avbryts och också administreras en gång om dagen. Detta minskar risken för hypoglykemi.
När du byter från introduktionen av insulin-isofan en gång om dagen ändras vanligtvis inte den initiala dosen insulin glargin och administreras en gång om dagen.
När du byter från införandet av insulin-isofan två gånger om dagen till en enstaka dos insulin glargin före sänggåendet, rekommenderas att den initiala dagliga dosen av läkemedlet minskas med 20% av den tidigare dagliga dosen av insulin-isofan. Följande visar dess korrigering beroende på den individuella reaktionen.
Insulin glargin bör startas efter tidigare humaninsulinbehandling endast under noggrann medicinsk övervakning, inklusive övervakning av blodsockerkoncentrationer. Under de första veckorna justeras doseringsregimen vid behov. Detta är särskilt fallet för patienter med antikroppar mot humant insulin som kräver höga doser humant insulin. Deras användning av insulin glargin, som är en analog av humant insulin, kan förbättra responsen på insulin avsevärt.
Med en ökad vävnadskänslighet för insulin på grund av förbättrad metabolisk kontroll är det möjligt att korrigera dosregimen.
Hos patienter med diabetes mellitus hos äldre rekommenderas att man använder måttliga initial- och underhållsdoser av insulin glargin och sakta ökar dem. Man bör komma ihåg att i ålderdomen är det svårt att känna igen hypoglykemi.
Bieffekter
Biverkningar från system och organ (klassificeras enligt följande: mycket ofta -> 10%; ofta -> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1%; mycket sällan - <0,01%, inklusive isolerade fall):
- från metabolism och näring: mycket ofta - hypoglykemi;
- från immunsystemets sida: sällan - allergiska reaktioner [inklusive generaliserade hudreaktioner, angioödem, bronkospasm, sänkning av blodtrycket (BP), chock, inklusive med ett hot mot patientens liv], bildandet av antikroppar mot insulin;
- från nervsystemet: mycket sällan - kränkning eller förvrängning av smakupplevelser (dysgeusi);
- från sidan av synorganet: sällan - tillfällig synstörning, retinopati (inklusive övergående synförlust);
- från huden och subkutan vävnad: ofta - lipodystrofi; sällan - lipoatrofi;
- från muskuloskeletala systemet: mycket sällan - myalgi;
- allmänna störningar och störningar vid injektionsstället: ofta - reaktioner vid injektionsställena i form av smärta, klåda, rodnad, ödem, urtikaria eller inflammation; sällan - ödem (oftare med effektiv intensifierad insulinbehandling), natriumretention.
Överdos
Överdosering orsakar vanligtvis plötsliga symtom som är karakteristiska för svår hypoglykemi. Ofta föregås dess utseende av symtom på adrenerg motreglering associerad med aktiveringen av det sympatoadrenala systemet som svar på hypoglykemi. De kännetecknas av en känsla av hunger och ångest, irritabilitet, blekhet i huden, skakningar eller nervös spänning, kall svett, hjärtklappning, takykardi. Svårighetsgraden av symtom på adrenerg motreglering är ju starkare, desto snabbare utvecklas hypoglykemi och desto svårare är den. Mot bakgrund av neuroglykopeni utvecklar patienten följande neuropsykiatriska störningar: sömnighet, trötthet, svaghet, ovanlig trötthet, minskad koncentrationsförmåga, synstörningar, illamående, huvudvärk, förvirring, medvetslöshet,konvulsivt syndrom.
För att stoppa episoder av måttlig hypoglykemi räcker vanligtvis omedelbar intag av lätt smältbara kolhydrater. Gör vid behov en ändring av doseringsregimen, kosten eller fysisk aktivitet. När kramper, neurologiska störningar, koma uppträder, intramuskulär (i / m) eller s / c-administrering av glukagon och i / v-administrering av en koncentrerad glukoslösning (dextros). Patienten behöver noggrann övervakning av en specialist och långvarigt intag av kolhydrater. Man bör komma ihåg att en synlig klinisk förbättring kan följas av ett återfall av hypoglykemi.
speciella instruktioner
Effekten och säkerheten vid användning av insulin glargin hos patienter med nedsatt leverfunktion eller med måttlig eller svår njursvikt har inte fastställts. Det antas att på grund av avmattningen i eliminering av insulin med nedsatt njurfunktion kan dess behov minska. Hänsyn bör tas till den gradvisa försämringen av njurfunktionen hos äldre patienter, vilket bidrar till en ihållande trend mot ett minskat insulinbehov.
Om det finns en otillräcklig glykemisk kontroll eller det finns en tendens att utveckla hypo- eller hyperglykemi, bör dosjusteringen endast korrigeras efter noggrann verifiering av patientens noggrannhet i det föreskrivna behandlingsschemat. Dessutom bör andra faktorer som påverkar blodsockerkoncentrationen övervägas, inklusive vidhäftning till injektionsställen och korrekt subkutan injektionsteknik.
Hypoglykemi är den vanligaste oönskade effekten av insulinbehandling. Det kan uppstå när insulindosen och behovet av det inte stämmer överens, inklusive när du byter behandlingsregim. Man bör komma ihåg att mot bakgrund av användningen av insulin glargin är sannolikheten för att utveckla nattlig hypoglykemi mindre än tidigt på morgonen. Dessutom, på grund av läkemedlets långvariga verkan, är det möjligt att sakta ner återhämtningen från hypoglykemi. Hos patienter med svår stenos i kranskärlen eller hjärnkärlen kan episoder av hypoglykemi bidra till en kliniskt signifikant ökning av risken för att utveckla hjärt- och hjärnkomplikationer av hypoglykemi. Särskild försiktighet rekommenderas också hos patienter med proliferativ retinopati, särskilt i avsaknad av fotokoagulationsbehandling. I denna kategori av patienter ökar sannolikheten för övergående synförlust mot bakgrund av hypoglykemi. Därför bör personer med hög risk varnas för behovet av intensiv övervakning av blodsockerkoncentrationen.
Återkommande episoder av svår hypoglykemi kan skada nervsystemet och långvariga och allvarliga episoder kan vara livshotande.
Vid förskrivning av läkemedlet bör läkaren ägna särskild uppmärksamhet åt patienten att symtomen och föregångarna till hypoglykemi under vissa förhållanden kan bli mindre uttalade eller helt frånvarande. Förändringar i symtom kan inträffa vid övergång från behandling med animaliskt insulin till humant insulin, med en gradvis utveckling av hypoglykemi, en lång historia av diabetes mellitus, signifikant förbättring av glykemisk reglering, autonom neuropati, förekomst av psykiska störningar, samtidig behandling med andra läkemedel som förstärker den hypoglykemiska effekten av insulin, och / eller hos äldre patienter.
Milda hypoglykemiska föregångarsymptom är mycket farliga för patienter på grund av den höga risken att utveckla en allvarlig form av hypoglykemi (inklusive medvetslöshet) innan patienten inser det.
Med normala eller minskade nivåer av glykerat hemoglobin är det nödvändigt att ta hänsyn till ökningen, särskilt på natten, i risken att utveckla återkommande okända episoder av hypoglykemi.
Tendensen till hypoglykemi ökar i närvaro av följande faktorer: en förändring av insulininjektionsstället, en överträdelse av kosten och kosten, en ökning av insulinkänsligheten (inklusive när man eliminerar stressfaktorer), ökad, långvarig eller ovanlig fysisk aktivitet, interkurrerande patologier åtföljda av kräkningar och / eller diarré, alkoholkonsumtion, okompenserade endokrina störningar - hypotyreos, binjurebarkens otillräcklighet eller adenohypofys, samtidig användning av andra läkemedel.
Framväxten av mellanströmsjukdomar kräver mer intensiv övervakning av blodsockernivån. Ofta finns det ett behov av att göra en analys för närvaron av ketonkroppar i urinen, justera doseringsregimen för insulin (i många fall för att öka dosen). Patienter med typ 1-diabetes bör inte stoppa administreringen av insulin. Deras diet bör inkludera regelbundet lågt kolhydratintag, även när deras diet är begränsad till små mängder mat eller saknar förmåga att äta, inklusive kräkningar.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under användningsperioden av Insulin glargin bör patienter som kör fordon och komplexa mekanismer ta hänsyn till den ökade risken för störningar som påverkar koncentrationen och hastigheten på psykomotoriska reaktioner orsakade av synstörning, utvecklingen av tillstånd som hyperglykemi eller hypoglykemi.
Applicering under graviditet och amning
Användning av insulin glargin under graviditet och amning är tillåtet av kliniska skäl. Patienter rekommenderas att vara försiktiga på grund av att det kan finnas ett behov av att ändra dosen insulin under graviditeten eller efter förlossningen.
När du planerar en graviditet eller befruktning måste du informera din läkare.
Användningen av insulin glargin under graviditeten åtföljs inte av specifika effekter som påverkar dess förlopp och arbete eller fostrets tillstånd och den nyfödda hälsan.
Resultaten av kliniska observationsstudier om användning av insulin glargin och insulin-isofan under graviditet hos kvinnor med redan befintlig eller graviditetsdiabetes mellitus indikerar att det inte finns någon signifikant skillnad i säkerhet, både vad gäller mödras och nyfödda hälsa. Det rekommenderas att denna kategori av patienter upprätthåller adekvat reglering av metaboliska processer under hela graviditetsperioden, vilket förhindrar uppkomsten av oönskade resultat associerade med hyperglykemi.
Man bör komma ihåg att det under graviditetens första trimester kan finnas ett behov av att sänka dosen insulin och under andra och tredje trimestern - för att öka den.
Omedelbart efter förlossningen ökar risken för hypoglykemi på grund av den snabba minskningen av insulinbehovet. Därför behöver patienter noggrann övervakning av blodsockerkoncentrationerna.
Under amning bör man överväga behovet av att korrigera diet och insulindosering.
Pediatrisk användning
Användning av insulin glargin är kontraindicerat hos barn under 2 år.
Säkerhetsprofilen hos barn 2 till 18 år liknar den hos patienter över 18 år.
Barn är mer benägna att uppleva biverkningar vid injektionsstället, hudutslag och urtikaria.
Med nedsatt njurfunktion
Vid nedsatt njurfunktion kan behovet av insulin glargin minska, det är nödvändigt att kontrollera koncentrationen av glukos i blodet.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid svårt nedsatt leverfunktion rekommenderas att sänka dosen insulin glargin.
Användning hos äldre
Hos äldre patienter är det svårt att känna igen symtomen på hypoglykemi.
Med en gradvis försämring av njurfunktionen är det nödvändigt att noggrant övervaka nivån av glykemi på grund av en stadig trend mot en minskning av insulinbehovet.
Läkemedelsinteraktioner
- orala hypoglykemiska medel, monoaminoxidashämmare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, salicylater, sulfonamidantimikrobiella medel, fibrater, disopyramid, fluoxetin, pentoxifyllin, propoxyfen: kan öka den hypoglykemiska effekten av insoglykemi, vilket ökar risken för hypoglykemi;
- glukagon, glukokortikosteroider, diuretika, fenotiazinderivat, proteashämmare, isoniazid, danazol, diazoxid, östrogener och gestagener (inklusive hormonella preventivmedel), somatropin, sympatomimetika (inklusive epinefrin, adrenalin, terbutalin, salbutaminer i sköldkörteln), klozapin): minska den hypoglykemiska effekten av insulin glargin;
- betablockerare, litiumsalter, klonidin, etanol (alkohol): kan förstärka eller försvaga den hypoglykemiska effekten av insulin;
- pentamidin: kan bidra till utvecklingen av hypoglykemi, ibland alternerande med hyperglykemi;
- sympatolytika, inklusive betablockerare, guanetidin, reserpin, klonidin: samtidig behandling med läkemedel med sympatolytisk aktivitet kan minska eller dölja symtomen på adrenerg motreglering (aktivering av det sympatiska nervsystemet) när hypoglykemi uppträder.
Blandning av insulin glargin med andra insuliner eller läkemedel kan ändra dess verkningsprofil eller leda till nederbörd.
Analoger
Insulin glarginanaloger är Lantus SoloStar, Tujeo SoloStar.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid 2–8 ° C, se till att det inte fryser.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om insulin glargin
Det finns inga recensioner av Insulin glargin.
Priset på insulin glargin på apotek
Priset på insulin glargin har inte fastställts på grund av att läkemedlet saknas på apotek. Kostnaden för analoger: Lantus SoloStar - 849 eller 4167 rubel. (för 1 respektive 5 patroner); Tudgeo SoloStar - 992, 3115 eller 4510 rubel. (för 1, 3 eller 5 patroner).
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
