Inspra - Instruktioner För Användning Av Läkemedlet, Pris, Analoger, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Inspra

Inspra: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Inspra

ATX-kod: C03DA04

Aktiv ingrediens: Eplerenon (Eplerenonum)

Producent: Pfizer PGM (Frankrike)

Beskrivning och fotouppdatering: 18.10.2018

Priser på apotek: från 3029 rubel.

köpa

Inspra är ett kaliumsparande diuretikum.

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: diamantformade, gula, på ena sidan finns Pfizer-inskriptionen, på den andra - NSR-inskriptionen över siffran som indikerar dosen, "25" eller "50" (14 st. I blister, i en kartong med första öppningskontroll 2 blåsor; 10 st i blåsor, i en kartong med första öppningskontroll 2, 3, 5, 10 eller 20 blåsor och bruksanvisning för Inspra).

Sammansättning:

• aktiv ingrediens: eplerenon - 25 mg eller 50 mg i en tablett;
• hjälpämnen: kroskarmellosnatrium, hypromellos, mikrokristallin cellulosa, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, talk, laktosmonohydrat;
• filmskal: Opadry gul YS-1-12524-A (titandioxid, polysorbat-80, hypromellos, makrogol, järnfärg röd oxid, järnfärg gul oxid).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i läkemedlet, eplerenon, kännetecknas av hög selektivitet i förhållande till mineralokortikoidreceptorer hos människor. Det förhindrar bindning av dessa receptorer till aldosteron, huvudhormonet i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), som reglerar blodtrycket och är involverat i patogenesen av sjukdomar i det kardiovaskulära systemet.

Läkemedlet främjar en ihållande ökning av serum aldosteron och plasma reninaktivitet. Reninsekretion undertrycks därefter av aldosteron genom en återkopplingsmekanism, men en ökning av cirkulerande aldosteronkoncentration och reninaktivitet påverkar inte effekten av eplerenon.

Eplerenon studerades i den dubbelblinda, placebokontrollerade Eplerenon Postacute Myocardial Infarction Heart Failure Efficacy and SUrvival Study (EPHESUS), som inkluderade 6632 patienter med kliniska tecken på hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt och dysfunktion i vänster kammare (ejektionsfraktion <40%) … Inom 3-14 dagar efter akut hjärtinfarkt fick patienter, förutom standardbehandling, eplerenon eller placebo. Den initiala dosen var 25 mg en gång om dagen, vid slutet av fyra veckor ökade den till 50 mg en gång om dagen, förutsatt att koncentrationen av kalium i blodserumet inte översteg 5,0 mmol / L. Standardbehandling inkluderade användning av acetylsalicylsyra, betablockerare, slingdiuretika, nitrater,hämmare av 3-hydroxi-3-metylglutarylkoenzym A-reduktas (HMG CoA-reduktas) eller ACE-hämmare (angiotensinkonverterande enzym).

Den primära punkten i studien var total dödlighet, den kombinerade punkten var dödlighet eller sjukhusvistelse på grund av hjärt-kärlsjukdom. Jämfört med placebo minskade eplerenonbehandling risken för mortalitet av alla orsaker med 15%, främst på grund av en minskning av mortaliteten på grund av hjärt-kärlsjukdomar. Risken för dödsfall / sjukhusvistelse på grund av hjärt-kärlsjukdom minskade med 13% vid användning av eplerenon. Minskningen av den absoluta risken för de två studerade poängen var 2,3% respektive 3,3%.

I studier som studerade dynamiken i elektrokardiogrammet hos friska frivilliga konstaterades ingen signifikant effekt av eplerenon på hjärtfrekvensen, varaktigheten av QT, PR, QRS-intervall.

Den kliniska studien Eplerenon hos milda patienter på sjukhusvistelse och överlevnadsstudie vid hjärtsvikt (EMPHASIS-HF) i ~ 21 månader involverade 2737 patienter under 75 år som diagnostiserades med kronisk hjärtsvikt i funktionell klass II (CHF II FC) enligt klassificeringen Ny York Heart Association (NYHA) och svår systolisk dysfunktion. Patienterna fick betablockerare, angiotensin II-receptorblockerare eller ACE-hämmare före aktiv användning av eplerenon. Studiens huvudfokus var dödsfall på grund av hjärt-kärlsjukdom eller sjukhusvistelse på grund av hjärtsvikt. Enligt resultaten från studier på patienter med CHF II FC, som fick eplerenon i en genomsnittlig dos på 25–50 mg per dag, minskade dödligheten med 37%. Läkemedlets effektivitet hos äldre (över 75 år) har inte studerats.

Farmakokinetik

Efter oral administrering av 100 mg eplerenon är ämnets absoluta biotillgänglighet 69%. Dess absorption beror inte på regimen och kosten. Den maximala koncentrationen (Cmax) i blodplasma observeras efter 2 timmar. Cmax och area under koncentrationstidskurvan (AUC) beror: linjärt på dosen ≤ 100 mg, icke-linjärt på dosen> 100 mg. Jämviktstillståndet uppnås inom två dagar.

Förbindelsen med blodplasmaproteiner (huvudsakligen med alfa-1-syragruppen av glykoproteiner) är cirka 50%. Ämnet binder inte till erytrocyter. I jämviktstillstånd är den beräknade distributionsvolymen 50 (± 7) liter.

Eplerenon metaboliseras huvudsakligen med deltagande av isoenzymet CYP3A4. Aktiva metaboliter har inte identifierats.

Efter en enstaka oral administrering av märkt eplerenon utsöndras cirka 67% av den tagna dosen genom njurarna, cirka 32% genom tarmarna, med högst 5% oförändrat. Halveringstiden är 3-5 timmar. Plasmaclearance är cirka 10 l / h.

Farmakokinetiken för eplerenon, administrerad i en daglig dos på 100 mg, har studerats hos män, kvinnor och äldre patienter över 65 år. Farmakokinetiken skilde sig inte signifikant mellan män och kvinnor. Cmax och AUC hos äldre patienter var högre med 22% respektive 45% än hos patienter i åldrarna 18 till 45 år.

Hos patienter med svår njurinsufficiens är Cmax respektive AUC högre med 24% respektive 38% jämfört med patienter i kontrollgruppen. Hos patienter i hemodialys var dessa parametrar lägre med 3% respektive 26%. Ingen korrelation hittades mellan plasmaclearance av eplerenon och kreatininclearance. Eplerenon rensas inte genom hemodialys.

Jämfört med friska frivilliga hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (7-9 poäng enligt Child-Pugh-klassificeringen) är jämvikt AUC och Cmax när eplerenon tas i en dos på 400 mg 42% respektive 3,6% högre. Farmakokinetiken för eplerenon hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion har inte studerats, så läkemedlet är inte ordinerat för denna kategori av patienter.

När man studerade farmakokinetiken för eplerenon som ordinerats i en daglig dos på 50 mg, hos patienter med hjärtsvikt av II-IV funktionsklass, visade det sig att AUC och Cmax i jämvikt var högre med 38% respektive 30% än hos friska frivilliga matchade efter kön, ålder och kroppsvikt. Clearancefrekvensen för eplerenon hos patienter med hjärtsvikt liknar den hos friska äldre vuxna.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna används Inspra utöver standardterapin för följande sjukdomar / tillstånd:

• hjärtinfarkt - för att minska risken för dödlighet och sjuklighet hos patienter med kliniska tecken på hjärtsvikt efter hjärtinfarkt och patienter med stabil dysfunktion i vänster kammare (fraktionsfrekvens <40%);
• kronisk hjärtsvikt - för att minska risken för dödlighet och sjuklighet hos patienter med CHF II FC, med dysfunktion i vänster kammare (fraktionsfrekvens <35%).

Kontraindikationer

Absolut:

• ålder upp till 18 år
• samtidig användning av kaliumsparande diuretika, kaliumpreparat eller potenta hämmare av CYP3A4-isoenzym, såsom itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromycin, telitromycin, nefazodon;
• laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• svårt leversvikt (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan);
• njursvikt i måttlig eller svår grad (kreatininclearance <30 ml / min) hos patienter med CHF II FC;
• serumkalium i början av behandlingen> 5,0 mmol / l;
• kliniskt signifikant hyperkalemi;
• överkänslighet mot läkemedlet.

Den trippelkombinationen av eplerenon med angiotensin II-receptorantagonister och en ACE-hämmare ska inte användas.

Relativ (kräver försiktighet):

• äldre ålder;
• samtidig användning av warfarin och digoxin i doser nära maximalt terapeutiskt, takrolimus, cyklosporin, litiumpreparat, ACE-hämmare, starka inducerare av CYP3A4-isoenzym, angiotensin II-receptorantagonister;
• nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 50 ml / min);
• mikroalbuminuri och typ 2-diabetes mellitus.

Instruktioner för användning av Inspra: metod och dosering

De belagda tabletterna tas oralt en gång om dagen. Att äta mat påverkar inte Inspras effektivitet.

Den initiala dosen är 25 mg, efter 4 veckor ökas den dagliga dosen till 50 mg i en dos (under kontroll av serumkaliumnivåer).

Underhållsdosen för hjärtinfarkt är vanligtvis 50 mg en gång dagligen.

Vid kronisk hjärtsvikt II FC enligt NYHA-klassificering, efter tillfällig utsättning av Inspra på grund av en ökning av serumkalium ≥ 6 mmol / L, kan behandlingen återupptas efter att serumkaliumnivån når <5 mmol / L, dosen av läkemedlet bör vara 25 mg, tas 1 gång per dag varannan dag.

Med kombinerad användning av läkemedel med en svag eller måttligt uttalad hämmande effekt på CYP3A4-isoenzymet (till exempel verapamil, amiodaron, diltiazem, flukonazol, saquinavir eller erytromycin) är dosen Inspra (både initial och underhåll) 25 mg en gång dagligen.

Dosval efter behandlingsstart beroende på serumkaliuminnehåll:

• <5,0 mmol / l: dosen ökas till 25 mg en gång dagligen om en dos på 25 mg ordineras varannan dag; upp till 50 mg 1 gång per dag, om en dos på 25 mg 1 gång per dag ordinerades;
• 5,0–5,4 mmol / l: dosen förblir densamma;
• 5,5–5,9 mmol / l: dosen reduceras till 25 mg en gång dagligen om en dos på 50 mg en gång dagligen har ordinerats; upp till 25 mg varannan dag, om en dos på 25 mg ordinerades en gång om dagen, avbryt läkemedlet tillfälligt om upp till 25 mg ordinerades varannan dag;
• > 6,0 mmol / L: läkemedlet avbryts.

Bieffekter

Fördelning av biverkningar efter frekvens: ofta - från> 1/100 till 1/1000 till <1/100, frekvensen är okänd - enligt tillgängliga data kan frekvensen inte beräknas.

Möjliga biverkningar efter organsystem:

• nervsystemet: ofta - yrsel, svimning sällan - asteni, sjukdom, hypestesi, huvudvärk;
• andningsorgan: ofta - hosta, sällan - faryngit;
• hjärt-kärlsystemet: ofta - en markant minskning av blodtrycket, hjärtinfarkt; sällan - förmaksflimmer, takykardi, trombos i artärerna i nedre extremiteterna, vänsterkammarsvikt, ortostatisk hypotoni;
• mag-tarmkanalen (GIT): ofta - förstoppning, diarré, illamående sällan - flatulens, kräkningar;
• njurar och urinvägar: ofta - nedsatt njurfunktion;
• lever och gallvägar: sällan - kolecystit;
• hematopoietiskt system och lymfsystem: sällan - eosinofili;
• muskuloskeletala systemet och bindväv: ofta - muskuloskeletal smärta, kramper i kalvmusklerna; sällan - ryggont;
• hud och subkutant fett: ofta - klåda i huden; sällan - utslag, ökad svettning; okänd frekvens - angioödem;
• psykiska störningar: sällan - sömnlöshet;
• infektioner: sällan - gynekomasti, pyelonefrit;
• metaboliska och näringsstörningar: ofta - hyperkolesterolemi, hyperkalemi, hypertriglyceridemi, uttorkning; sällan - hypotyreoidism, hyponatremi;
• laboratorieparametrar: sällan - en ökning av serumglukoskoncentrationen, en minskning av uttrycket av den epidermala tillväxtfaktorreceptorn, en ökning av koncentrationen av kvarvarande ureakväve och kreatinin.

Överdos

Inga fall av överdosering av eplerenon har rapporterats. De mest troliga symtomen är hyperkalemi och ett markant blodtrycksfall. Vid hyperkalemi rekommenderas standardbehandling och med en minskning av blodtrycket stödjande behandling. Hemodialys är ineffektiv. Eplerenon binder aktivt till aktivt kol.

speciella instruktioner

Innan behandlingen påbörjas, under den första veckan av behandlingen, en månad efter läkemedlets utnämning och sedan regelbundet, bör kaliumhalten i blodserumet bestämmas.

Inspra kan bidra till utvecklingen av hyperkalemi, vilket beror på verkan av eplerenon. I detta avseende är det nödvändigt att kontrollera nivån av kalium i blodserumet innan du ordinerar läkemedlet och när du ändrar dosen. Vid fortsatt behandling bör kaliumkoncentrationen övervakas hos patienter som riskerar att utveckla hyperkalemi. Dessa inkluderar äldre, personer med diabetes och personer med njursvikt. Av samma anledning rekommenderas det inte att du tar kaliumberedningar efter avslutad Insproy-behandling. Att minska dosen eplerenon hjälper till att sänka serumkalium. Studien visade att samtidig användning av hydroklortiazid förhindrar en ökning av serumkaliumnivåerna.

I kombination med starka inducerare av CYP3A4-isoenzym rekommenderas inte användning av Inspra.

Du bör också undvika kombinerad användning av läkemedel som innehåller litium, takrolimus och cyklosporin.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Effekten av eplerenon på psykomotoriska och kognitiva funktioner har inte studerats, men läkemedlet kan orsaka yrsel och svimning, därför bör man vara försiktig när man kör fordon och arbeta med eventuella farliga konsekvenser under behandlingen.

Applicering under graviditet och amning

Det finns inga data om säkerheten för användning av Inspra hos gravida kvinnor. Läkemedlet kan endast ordineras i brådskande fall när den förväntade nyttan för kvinnan väsentligt överväger de potentiella riskerna för fostret.

Det är inte känt om eplerenon utsöndras i bröstmjölk, därför är det nödvändigt att bedöma situationen individuellt med en läkare - det är värt att avbryta amning eller avstå från att förskriva läkemedlet.

Pediatrisk användning

Det finns ingen erfarenhet av eplerenon hos patienter under 18 år. Det rekommenderas inte att ordinera läkemedlet för barn och ungdomar.

Med nedsatt njurfunktion

Allvarlig njursvikt (kreatininclearance <30 ml / min) är en kontraindikation för användningen av läkemedlet.

Inspra ska användas med försiktighet vid behandling av patienter med kreatininclearance <50 ml / min.

Patienter med CHF II FC och samtidig nedsatt njurfunktion med måttlig svårighetsgrad (kreatininclearance från 30 till 60 ml / minut) bör börja behandlingen med en dos på 25 mg varannan dag, då kan dosen justeras beroende på kaliumnivån i blodserumet.

Ingen dosjustering krävs vid lätt nedsatt njurfunktion. Eftersom i fallet med försämring av njuren ökar graden av hyperkalemi, rekommenderas att man övervakar serumkaliumnivån.

För kränkningar av leverfunktionen

Svåra leverfunktioner (klass C på Child-Pugh-skalan) är en kontraindikation för användningen av Inspra.

Lätt till måttligt nedsatt leverfunktion kräver inte att den initiala dosen av eplerenon justeras.

Användning hos äldre

Äldre patienter behöver inte justera den initiala dosen av läkemedlet.

På grund av åldersrelaterad försämring av njurfunktionen hos äldre ökar risken för att utveckla hyperkalemi, särskilt om det finns samtidig sjukdomar som bidrar till en ökning av koncentrationen av eplerenon i blodserumet - mild till måttlig leverfunktion. Av denna anledning indikeras bestämningen av koncentrationen av kalium i blodserumet regelbundet under behandling med Insproy.

Läkemedelsinteraktioner

Farmakodynamiska interaktioner

• beredningar som innehåller litium: det finns en risk för en ökning av koncentrationen av litium och utveckling av berusning. I fall där samtidig användning av läkemedel är kliniskt motiverad är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av litium i blodplasman;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: risken för att utveckla akut njursvikt, särskilt hos patienter i riskzonen (uttorkning, ålderdom). Om samtidig användning av läkemedel är kliniskt motiverad är det nödvändigt att säkerställa kontroll av njurfunktionen och ett adekvat vattenregime.
• kaliumsparande diuretika och kaliumpreparat: risken för att utveckla hyperkalemi ökar (rekommenderas inte kombination);
• trimetoprim: risken för att utveckla hyperkalemi ökar. Om samtidig användning av läkemedel är kliniskt motiverad är det nödvändigt att övervaka serumkalium och njurfunktion, särskilt hos äldre och patienter med njurinsufficiens;
• amifostin, baklofen, neuroleptika, tricykliska antidepressiva medel: den blodtryckssänkande effekten kan öka och / eller risken för ortostatisk hypotoni kan öka;
• angiotensin II-receptorantagonister, ACE-hämmare: sannolikheten för att utveckla hyperkalemi ökar, särskilt hos äldre och patienter med nedsatt njurfunktion, som ett resultat krävs noggrann övervakning av serumkaliumnivåer, en trippel kombination av eplerenon med en ACE-hämmare och en angiotensin II-receptorantagonist bör inte användas;
• tetrakosaktid, glukokortikoider: natrium- och vätskeretention är möjlig;
• alfa1-adrenerga blockerare (alfuzosin, prazosin): den blodtryckssänkande effekten kan öka, risken för ortostatisk hypotoni kan öka, av denna anledning indikeras blodtryckskontroll, särskilt när du ändrar kroppsposition;
• takrolimus, cyklosporin: det finns en risk för nedsatt njurfunktion, sannolikheten för hyperkalemi ökar. Sådana kombinationer bör undvikas när det är möjligt. Om Insproy kräver behandling med takrolimus eller cyklosporin under behandlingen rekommenderas att noggrant övervaka njurfunktionen och serumkalium.

Farmakokinetiska interaktioner

• warfarin: ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion identifierades. Försiktighet bör iakttas om warfarin visar sig användas i en dos nära den maximala terapeutiska dosen;
• digoxin: dess AUC ökar med 16%. Försiktighet bör iakttas om digoxin visar sig användas i en dos nära den maximala terapeutiska dosen;
• CYP3A4-isoenzymsubstrat (till exempel midazolam, cisaprid): inga tecken på farmakokinetisk interaktion har identifierats;
• antacida: signifikant interaktion förväntas inte;
• inducerare av isoenzymet CYP3A4: johannesört - minskar AUC för eplerenon med 30%, rifampicin och andra starkare inducerare - möjligen en mer uttalad minskning av AUC och effektiviteten av eplerenon (rekommenderas inte kombination);
• svaga och måttliga hämmare av isoenzymet CYP3A4 (amiodaron, erytromycin, verapamil, flukonazol, diltiazem, saquinavir): ökningen av AUC varierar från 98% till 187%. Om det är nödvändigt att använda en sådan kombination bör dosen eplerenon inte överstiga 25 mg;
• starka hämmare av CYP3A4-isoenzymet (nefazod, telitromycin, klaritromycin, ritonavir, itrakonazol, nelfinavir, ketokonazol): en betydande farmakokinetisk interaktion är möjlig (kontraindicerade kombinationer).

Enligt in vitro-studier hämmar eplerenon inte isoenzymer CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. Ämnet är inte ett substrat eller en hämmare av glykoprotein P.

Analoger

Inspras analoger är: Dekriz, Espiro, Renial, Epletor.

Lagringsperiod och villkor

Hållbarheten är 3 år.

Förvaras oåtkomligt för barn. Förvara högst 30 ° C.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Inspra

Recensioner om Inspra av läkare som ordinerar läkemedlet enligt indikationerna är positiva. Hos patienter med kronisk hjärtsvikt och patienter efter hjärtinfarkt minskar mjukvävnadsödem och trängsel, högt blodtryck minskar, ventrikulär diastolisk funktion förbättras, det finns en signifikant minskning av för- och efterbelastning på hjärtat, och utvecklingen och utvecklingen av vänster ventrikelhypertrofi saktar ner.

Pris för Inspra på apotek

Priset för Inspra är 2250-2800 för 30 tabletter i en dos av 25 mg, 2450-3200 för 30 tabletter i en dos av 50 mg.

Inspra: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Inspra 25 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 3029 köpa

Inspra 50 mg filmdragerade tabletter 30 st. 3630 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!