Dapsone
Dapsone: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Dapson
ATX-kod: J04BA02
Aktiv ingrediens: dapsone (Dapsone)
Tillverkare: FGUP SPC "Pharmzashchita" (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-05-21
Priser på apotek: från 1364 rubel.
köpa
Dapsone är ett antimikrobiellt medel.
Släpp form och komposition
Doseringsform - tabletter: runda, plattcylindriska, nästan vita eller vita, med en avfasning, en linje och en gravyr "D" på ena sidan (10 tabletter i en blisterkonturförpackning, 5 eller 10 förpackningar i en kartong; i en högdensitetsburk av polyeten med skruvlock 500 eller 1000 tabletter, i en kartong 1 burk. Varje låda innehåller också instruktioner för användning av Dapson).
Sammansättning av 1 tablett:
- aktiv substans: dapson - 50 mg;
- Ytterligare ingredienser: kolloidal kiseldioxid, povidon K-25, magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, krospovidon.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Dapson är ett antilepsi läkemedel med en bakteriostatisk effekt från sulfongruppen. Farmakologiskt aktiv mot patogen mikroflora, särskilt Pneumocystis jirovecii, Plasmodium och Mycobacterium leprae. I det sistnämnda fallet är den lägsta hämmande koncentrationen (MIC) nanogram, därför kan man med spetälska uppnå den terapeutiska effekten med en daglig dos på 25 mg dapson.
Det antas att läkemedlets verkningsmekanism har minst två applikationspunkter: den första är bildandet av en analog av dihydropterinsyra (dapson absorberas istället för p-aminobensoesyra) och den andra är hämning av enzymet dihydropteroatsyntetas. Som ett resultat av dessa processer är funktionell försämring av andra system möjlig, till exempel dihydrofolatreduktas, vars funktion är att omvandla dihydrofolsyra, som inte används av mikroorganismer, till tetrahydrofolsyra.
Förutom dess antibakteriella effekt bestämmer andra faktorer effekten av dapson. I synnerhet sänker läkemedlet produktionen av cytotoxiska radikaler i kedjan "myeloperoxidas - väteperoxid - halogenerade föreningar".
Det finns information om andra effekter av dapson, såsom inhibering av Artus reaktion och komplementsystemet när den aktiveras genom en alternativ väg, hämning av bindningen av leukotrien B 4 till sina specifika receptorer, hämning av vissa lysosomala enzymsystem och reaktionen av erytrocyter till fytohemagglutinin.
Under experimentella förhållanden avslöjades bland annat den antiinflammatoriska och smärtstillande effekten av dapson, dess effekt på immunsystemet.
Farmakokinetik
När det tas oralt från mag-tarmkanalen absorberas dapson nästan helt (upp till 80%). Efter 2-6 timmar når den sin maximala plasmakoncentration (C max). När en daglig dos på 100 mg ordineras är plasmakoncentrationen med en enstaka dos 1,7 mg / l, i jämviktstillstånd - 3,3 mg / l, efter 24 timmar minskar den till 0,7 mg / l.
Förbindelsen med plasmaproteiner är 70-90%. Dapsone tränger väl in i olika organ och vävnader i kroppen, där det skapar koncentrationer som är ungefär lika med plasmakroppar. Läkemedlet kan också tränga in i fagocyternas intracellulära utrymme.
Den genomsnittliga halveringstiden (T 1/2) är 30 timmar. Efter att ha tagit en dos på 100 mg utsöndras cirka 90% av läkemedlet helt efter ~ 9 dagar. Men med långvarig terapi finns dapson i kroppen i upp till 35 dagar efter den sista dosen. I detta fall observeras inte den relativa kumulationen.
Läkemedlet metaboliseras genom acetylering i levern såväl som genom hydroxylering. Man tror att metaboliten monohydroxylamin dapson är ansvarig för biverkningar från blodsystemet.
Ämnet skiljer sig åt i hepatoenterisk cirkulation. Cirka 90% utsöndras via njurarna (huvudsakligen i form av metaboliter), cirka 10% av dosen utsöndras genom tarmarna.
Indikationer för användning
- spetälska (i kombination med andra läkemedel mot spetälska);
- bullös pemfigoid och Duhring's dermatitis herpetiformis (i mild kurs - som en monopreparation, i svår kurs - tillsammans med immunsuppressiva medel och glukokortikosteroider);
- vaskulit (i vissa fall; som en del av kombinationsbehandling).
Kontraindikationer
Absolut:
- svår leversjukdom
- porfyri;
- brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas;
- svår anemi (hemoglobinnivå <70 g / l);
- ålder upp till 18 år
- amningsperiod;
- överkänslighet mot dapson, hjälpkomponenter för tabletter, sulfoner eller sulfonamider.
Med försiktighet: graviditet, ålderdom, nedsatt njur- och leverfunktion.
Dapsone, bruksanvisning: metod och dosering
Dapson tabletter ska tas oralt, helst efter måltider med mycket vatten.
Rekommenderat intag: alla dagar, förutom en dag i veckan, till exempel söndag.
Den optimala doseringen bestäms individuellt, beroende på den kliniska situationen. I genomsnitt ordineras 1-2 tabletter per dag, sex gånger i veckan (till exempel från måndag till lördag är söndag en ledig dag).
Om läkaren inte föreskriver en individuell dosregim rekommenderas följande doser och administreringstid, beroende på sjukdomarna:
- spetälska: 50–100 mg per dag, behandlingsförloppet är flera år;
- Duhring's dermatitis herpetiformis: den initiala dosen är 100 mg 2 gånger om dagen i 1 vecka, och vid behov ökas dosen till 200 mg. I vissa fall är en daglig dos på 300 mg tillåten under en kort tid. I alla fall rekommenderas att sträva efter den lägsta dosen (50 mg). För att uppnå önskad effekt är det tillåtet att kombinera Dapsone med glukokortikosteroider (GCS). Behandlingen är långvarig, den kan ta flera år. När man tar GCS mellan behandlingsförlopp ökas intervallen, vars nödvändighet och varaktighet bestäms av läkaren i varje enskilt fall;
- bullös pemfigoid: 100-150 mg per dag;
- vaskulit: 50-150 mg per dag.
Med utvecklingen av oönskade symtom från matsmältningssystemet kan en minskning av dosen av läkemedlet underlättas genom utnämningen av en glutenfri diet.
Bieffekter
- från immunsystemets sida: utvecklingen av det så kallade dapsonsyndromet, som manifesteras av symtom som illamående, feber, hudutslag, gulsot, exfoliativ dermatit, erythema multiforme, anemi, metemoglobinemi, mononukleos, svullnad i lymfkörtlarna;
- från cirkulationssystemet: eosinofili, hemolytisk anemi, agranulocytos, metemoglobinemi;
- från nervsystemet: synstörning, yrsel, sömnlöshet, psykos, perifer neuropati (inklusive motor);
- andra: buksmärta, illamående, kräkningar, pankreatit, nefrotiskt syndrom, huvudvärk, systemisk lupus erythematosus, papillär nekros, fototoxicitet, feber, albuminuri, hypoalbuminemi utan proteinuri, takykardi, infertilitet hos män, liknar infektiöst mononukleossyndrom i början av kursen och när behandlingen fortsätter, försvinner gradvis).
Överdos
Dapsonförgiftning kan manifestera sig med följande symtom: cyanos, huvudvärk, illamående, kräkningar, dyspné, synförlust, hematuri, metemoglobinemi, njursvikt, hemolys, takykardi, störningar i nervsystemet och psyke, koma.
Det finns inga exakta data om doserna av läkemedlet som är dödliga för människor. Det finns ett fall där en dos på 1400 mg var dödlig och en annan patient överlevde efter att ha tagit 15 000 mg dapson.
Om du tar en överdriven dos utförs gastrisk sköljning först. Under de närmaste dagarna får patienten aktivt kol, om nödvändigt, ett laxermedel (20 ml av en 20 - 40% sorbitollösning). För att förbättra utsöndringen av sulfon och förebygga njursvikt är infusionsbehandling indicerad (införande av en tillräcklig mängd vätska med diuretika och natriumbikarbonat för att alkalisera urinen). För metemoglobinemi administreras metylenblått 1% (intravenöst 0,2 ml / kg) och / eller C-vitamin.
Vid allvarlig överdos startas hemodialys så tidigt som möjligt. Visad är blodtransfusion, infusion av erytrocytmassa, om nödvändigt syrebehandling - artificiell andning under kontroll av mängden syrespänning i blodet. För andra störningar utförs symptomatisk behandling.
speciella instruktioner
Under hela behandlingsperioden är det nödvändigt att systematiskt övervaka blodets tillstånd (gör en klinisk analys): i början - varje vecka, sedan - varje månad. Med en signifikant minskning av nivån av hemoglobin, leukocyter och trombocyter eller en ökning av innehållet av metemoglobin avbryts Dapsone. Om koncentrationen av metemoglobin i blodet ökar till ≥ 10% utvecklas cyanos till ≥ 30% - grund andning. Patienten bör varnas om behovet av omedelbar medicinsk behandling om blåaktig missfärgning av naglar och / eller läppar uppträder.
Hos patienter med svår anemi kan läkemedlet endast ordineras av hälsoskäl (till exempel för behandling av Duhring's dermatitis herpetiformis). I detta fall bör behandlingen utföras med försiktighet under noggrann övervakning av hemoglobinnivån.
Om hudutslag uppträder bör du omedelbart avbryta läkemedlet och kontakta en läkare.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Baserat på tillgängliga data är Dapsones negativa effekter på kognitiva och psykomotoriska funktioner osannolika.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditeten, särskilt under de första fyra månaderna, används Dapsone 50 mg tabletter med extrem försiktighet om den förväntade nyttan överväger den potentiella risken.
Om terapi är nödvändig under amning bör amning överges.
Pediatrisk användning
Dapsone används inte för att behandla patienter under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med nedsatt njurfunktion används läkemedlet med försiktighet.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid allvarliga funktionsstörningar i levern är användningen av Dapsone kontraindicerad. Försiktighet krävs vid måttliga försämringar.
Användning hos äldre
Hos äldre patienter är biverkningar från blodsystemet vanligtvis mer uttalade, så behandlingen utförs med försiktighet.
Läkemedelsinteraktioner
Probenecid minskar utsöndringen av dapson och ökar dess innehåll i blodet.
Med samtidig användning av trimetoprim är det möjligt att ändra koncentrationen av båda läkemedlen i blodet.
Dapson ökar effekten av rifampicin, isoniazid och protionamid, så att deras doser kan minskas, särskilt protionamid.
Pyrimetamin kan förändra distributionsvolymen för dapson, dess koncentration i plasma och saliv.
Rifampicin ökar plasmaclearance för läkemedlet, vilket resulterar i en 7-10-faldig minskning av dapsonkoncentrationen.
Samtidig mottagning med cimetidin och etanol i måttliga mängder påverkar inte absorptionen av läkemedlet.
Analoger
Dapsons analog är Dapson-Fatol.
Villkor för lagring
Förvara vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C på ett torrt, skyddat från ljus, utom räckhåll för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Dapsone
Oftast lämnas recensioner om Dapsone av patienter till vilka det ordinerades för behandling av Duhrings dermatit. Effektiviteten av behandlingen noteras dock läkemedlets uttryckta toxicitet. Det kan reduceras genom samtidig administrering av askorbinsyra, järnpreparat och metyluracil.
Av biverkningarna nämns främst huvudvärk, matsmältningsbesvär, aptitlöshet, anemi och agranulocytos.
Dapsonpris på apotek
Det aktuella priset för Dapsone 50 mg för en förpackning med 100 tabletter är cirka 1498-1554 rubel.
Dapsone: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Dapsone 50 mg tabletter 100 st. 1364 RUB köpa |
|
Dapsone tabletter 50 mg 100 st. 1475 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
