Relpax
Relaxax: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Vid nedsatt njurfunktion
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Relpax
ATX-kod: N02CC06
Aktiv ingrediens: Eletriptan (Eletriptan)
Producent: Pfizer Manufacturing Deutschland (Tyskland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2019-07-08
Priser på apotek: från 549 rubel.
köpa
Relaxax är ett läkemedel mot migrän.
Släpp form och komposition
Doseringsform - filmdragerade tabletter: orange, rund bikonvex, graverad med "Pfizer" på ena sidan, "REP 20" eller "REP 40" på den andra (20 mg eller 40 mg: 2, 3, 4, 6 eller 10 st. I en blister, i en kartong 1, 2, 3, 4, 5, 6 eller 10 blister).
Den aktiva ingrediensen i Relpax är eletriptan (i form av hydrobromid), i en tablett - 20 mg eller 40 mg.
Hjälpkomponenter: kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa.
Filmskalets sammansättning: Opadry orange OY-LS-23016 - laktosmonohydrat, hypromellos, triacetin, solnedgångsgult färgämne med aluminiumlack (E110), titandioxid (E171); Opadry clear YS-2-19114-A - triacetin, hypromellos.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Den aktiva substansen i Relpax - eletriptan - ingår i den grupp av selektiva agonister av neuronala 5-HT 1 D och serotonin vaskulära 5-HT 1B receptorer. Också är substansen kännetecknas av en hög affinitet för 5-HT 1 F serotoninreceptorer och en måttlig effekt på arbetet av 5-HT 7, 5-HT 1 E, 5-HT 2 B och 5-HT 1 A- serotoninreceptorer.
Eletriptan har en mer uttalad selektiv effekt på serotoninreceptorer som är belägna i halspulsådern än på serotoninreceptorer i femoral och kranskärl. Anti-migränaktiviteten hos Relpax kan förklaras med förmågan hos dess aktiva komponent att förtränga intrakraniella blodkärl och också att vara en hämmare av neurogen inflammation.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas eletriptan tillräckligt fullständigt och i hög hastighet i mag-tarmkanalen (absorptionen når cirka 81%). Den absoluta orala biotillgängligheten hos patienter av båda könen är cirka 50%. Den maximala koncentrationen av eletriptan i blodplasma observeras i genomsnitt 1,5 timmar efter administrering. Farmakokinetiken för ett ämne kännetecknas av ett linjärt samband när terapeutiska doser administreras i intervallet 20–80 mg.
Den maximala nivån av eletriptan och arean under koncentrationstidskurvan (AUC) ökas med cirka 20-30% när man tar läkemedlet efter att ha ätit en fet måltid. När det tas oralt under en migränattack minskar AUC med cirka 30% och tiden för att nå maximal koncentration i blodplasman ökar till 2,8 timmar.
Vid regelbunden användning i en dos av 20 mg 3 gånger dagligen i 5-7 dagar förblir farmakokinetiken för den aktiva substansen i Relpax linjär med förutsägbar kumulation. När det tas i högre dagliga doser (40 mg 3 gånger dagligen eller 80 mg 2 gånger dagligen) och en behandling som varar mer än 7 dagar, överstiger kumulationen av eletriptan den förväntade med ~ 40%.
När det administreras intravenöst är distributionsvolymen för eletriptan 138 liter, vilket indikerar en effektiv fördelning i vävnaderna. Ämnet binder till blodplasmaproteiner i måttlig omfattning (cirka 85%).
In vitro-studier visar att den primära metabolismen av eletriptan beror på CYP3A4-isoenzymet i cytokrom P 450 i levern. Detta bekräftas av en ökning av halten av denna förening i blodplasman i kombination med erytromycin, som är en potent selektiv hämmare av CYP3A4-isoenzymet. Det visade sig att CYP2D6-isoenzymet också deltar i metabolismen av eletriptan, även om kliniska studier inte har avslöjat effekten av polymorfismen av detta element på farmakokinetiken för Relpax.
När eletriptan tas, är två huvudsakliga cirkulerande metaboliter av detta ämne bildas, vilket är huvudsakligen ansvariga för en ökning av den totala radioaktiviteten av blodplasma efter administrering av eletriptan som innehåller en märkt kolisotop C 14.
Metaboliten bildad av N-oxidation har ingen farmakologisk aktivitet, medan metaboliten bildad av N-demetylering har en aktivitet som är jämförbar med den för eletriptan. Det tredje ämnet i radioaktiv plasma har inte identifierats för tillfället. Det antas vara en blandning av hydroxylerade metaboliter som utsöndras genom njurarna och tarmarna.
Innehållet i den aktiva N-demetylerade metaboliten i blodplasma överstiger inte 10–20% av den totala koncentrationen av eletriptan i kroppen, därför påverkar den inte signifikant den terapeutiska effekten av Relpax.
Efter intravenös administrering är den totala clearance av den aktiva substansen i läkemedlet cirka 36 l / timme och halveringstiden når 4 timmar. Den genomsnittliga njurclearance efter oral administrering är cirka 3,9 l / h. Andelen icke-njurclearance står för cirka 90% av den totala clearance, vilket indikerar eliminering av eletriptan från kroppen i form av metaboliter, huvudsakligen med urin och avföring.
Kliniska och farmakologiska studier och farmakokinetisk analys tyder på att patientens kön praktiskt taget inte påverkar nivån av eletriptan i blodplasma.
Hos patienter i åldrarna 65–93 år sågs en obetydlig och statistiskt obetydlig minskning av eletriptans clearance med 16% och en statistiskt signifikant ökning av halveringstiden (från cirka 4,4 till 5,7 timmar) jämfört med dessa indikatorer hos yngre patienter. Effekten av eletriptan på blodtrycksfluktuationer hos äldre kan vara starkare än hos yngre patienter.
Patienter med nedsatt leverfunktion (steg A och B enligt Child-Pugh-klassificeringen) visade en statistiskt signifikant ökning av AUC (med 34%) och halveringstid, samt en liten ökning av den maximala koncentrationen av eletriptan i blodet (med 18%), men dessa fenomen är inte kliniskt signifikant.
Hos patienter med mild (CC 61-89 ml / min), måttlig (CC 31-60 ml / min) eller svår (CC mindre än 30 ml / min) nedsatt njurfunktion sågs inga förändringar i eletriptans farmakokinetik eller dess grad av bindning till blodproteiner.
Indikationer för användning
Användningen av Relpax är indicerat för att lindra migränattacker utan och med aura.
Kontraindikationer
- Okontrollerad arteriell hypertoni;
- Misstänkt ischemisk hjärtsjukdom (IHD) eller dess närvaro: tidigare hjärtinfarkt, angina pectoris, asymptomatisk myokardiell ischemi (bekräftad), Prinzmetals angina pectoris;
- Brott mot cerebral cirkulation eller en indikation i historien om en övergående ischemisk attack;
- Ocklusiv patologi hos perifera kärl;
- Allvarlig leverfunktion
- Lindring av oftalmoplegisk, basilär eller hemiplegisk migrän;
- Samtidig användning av andra agonister av serotonin 5-HT 1 -receptorer;
- Samtidig användning av erytromycin, ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, josamycin (CYP3A4-hämmare) och / eller ritonavir, nelfinavir, indinavir (proteashämmare);
- Ålder under 18 år
- Laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Dessutom är användningen av ergotamin och dess derivat (inklusive metysergid) kontraindicerat inom 24 timmar före eller efter att du tagit Relpax.
Försiktighet bör iakttas för att ordinera läkemedlet till patienter med samtidig behandling med selektiva serotoninåterupptagshämmare och selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (på grund av risken för att utveckla serotoninsyndrom medan eletriptan och andra serotonerga läkemedel tas), samt vid en dos över 40 mg vid överträdelse njurfunktion.
Instruktioner för användning av Relpax: metod och dosering
Tabletterna tas oralt, utan att tugga, med tillräcklig mängd vatten.
Intag av Relpax bör påbörjas när de första symptomen på migrän uppträder, även om det är effektivt i alla stadier av en attack av sjukdomen.
Rekommenderad startdos för patienter i åldrarna 18 till 65 år är 40 mg.
Om huvudvärken har avtagit, men återupptas inom 24 timmar efter att läkemedlet har tagits, visas 40 mg för att lindra det igen, men inte tidigare än 2 timmar efter den första tabletten.
Patienter i vilka den initiala dosen inte gav någon klinisk effekt under de första två timmarna rekommenderas inte att ta den andra dosen för att stoppa denna attack.
I avsaknad av adekvat effekt från en dos på 40 mg vid nästa migränattack kan 80 mg av läkemedlet tas som en initial dos.
Den maximala dagliga dosen av Relpax är 160 mg.
Vid mild till måttlig leverfunktion krävs ingen dosjustering.
Bieffekter
Biverkningar av Relpax registrerade i kliniska prövningar:
- Kardiovaskulärt system: ofta - takykardi, hjärtklappning; sällan - förhöjt blodtryck (BP), angina pectoris, bradykardi, chock;
- Psykiska störningar: sällan - förvirring, sömnlöshet, nedsatt tänkande, depersonalisering, agitation, eufori, depression; sällan - emotionell labilitet;
- Nervsystemet: ofta - huvudvärk, sömnighet, yrsel, myasthenia gravis, nedsatt känslighet (stickande känsla), muskelhypertonicitet, hypestesi; sällan - nedsatt tal, hyperestesi, ataxi, tremor, nedsatt smak, hypokinesi, dumhet;
- Organ av balans och hörsel: ofta - yrsel; sällan - ringningar och / eller smärta i öronen;
- Lymfsystemet: sällan - lymfadenopati;
- Synorgan: sällan - smärta i ögonen, suddig syn, nedsatt rivning, fotofobi; sällan - konjunktivit;
- Metabolism: sällan - anorexi;
- Lever och gallvägar: sällan - ökad aktivitet av aspartataminotransferas, hyperbilirubinemi;
- Matsmältningssystemet: ofta - muntorrhet, illamående, matsmältningsbesvär, buksmärta; sällan - glossit, diarré; sällan - tungödem, förstoppning, rapningar, esofagit;
- Dermatologiska reaktioner: ofta - ökad svettning; sällan - kliande hud, utslag; sällan - urtikaria, hudpatologier;
- Urinvägar: sällan - frekvent urinering, polyuri;
- Muskuloskeletala systemet: ofta - rygg- och / eller muskelsmärta; sällan - artros, ledvärk, benvärk; sällan - myopati, artrit, kramper, myalgi;
- Fortplantningssystem och bröstkörtlar: sällan - menorragi, smärta i bröstkörtlarna;
- Mediastinum, andningsvägar, bröstkorgsjukdomar: ofta - en känsla av täthet i halsen; sällan - gäspningar, dyspné; sällan - en förändring i röstens klang, astma;
- Infektioner: ofta - rinit, faryngit; sällan - luftvägsinfektioner;
- Allmänna störningar: ofta - värmevallningar i ansiktet, värmekänsla, frossa, smärta eller känsla av förträngning och / eller tryck i bröstet, asteni; sällan - törst, allmän svaghet, perifert ödem, svullnad i ansiktet.
Dessutom har biverkningar som hittats i studier efter marknadsföring:
- Kardiovaskulärt system: arteriell hypertoni;
- Immunsystemet: allergiska reaktioner;
- Matsmältningssystemet: sällan - ischemisk kolit, kräkningar;
- Nervsystemet: sällan - svimning.
Överdos
Vid överdosering av Relpax kan artär hypertoni eller andra störningar i hjärt-kärlsystemet uppstå. När du tar höga doser av läkemedlet tvättas magen och symptomatisk behandling utförs.
Halveringstiden för eletriptan är cirka 4 timmar, så vid överdosering ska patienten förbli under medicinsk övervakning i minst 20 timmar eller tills de kliniska symtomen på överdosen helt försvinner. Effekten av hemodialys och peritonealdialys för att minska plasmakoncentrationerna av eletriptan har inte bevisats.
speciella instruktioner
Enligt instruktionerna ska Relaxax endast ordineras för behandling av migrän med en bekräftad diagnos. Läkemedlet ska inte tas för atypisk huvudvärk, eftersom läkemedlets smalnande effekt på hjärnans blodkärl kan vara farlig om smärtan är associerad med brustet aneurysm, stroke eller andra allvarliga patologier.
Dessutom, vid förskrivning, bör läkaren ta hänsyn till resultaten av en preliminär undersökning av patienten för närvaro eller risk att utveckla hjärt-kärlsjukdomar.
Tabletterna rekommenderas att tas uteslutande under huvudvärkfasen, eftersom intag av läkemedlet under aurans utseende inte förhindrar utvecklingen av huvudvärk.
Kliniska studier har bekräftat den terapeutiska effekten av Relpax på lindring av symtom som följer med migrän (fotofobi, illamående, kräkningar, fonofobi) och behandlingen av huvudvärk som återkommer under en attack.
Läkemedlet är inte avsett att användas som profylax.
Patienter, särskilt i ålderdom eller med nedsatt njurfunktion, bör ta hänsyn till att en dos på 60 mg eller mer kan orsaka en övergående, lätt blodtrycksökning.
På grund av det möjliga utseendet av dåsighet eller yrsel när de tar läkemedlet eller själva sjukdomen, rekommenderas patienter att vara försiktiga när de kör fordon och mekanismer både under en migränattack och efter direkt användning av Relpax.
Applicering under graviditet och amning
Klinisk erfarenhet av användning av Relpax under graviditet saknas praktiskt taget. Att ordinera ett läkemedel är endast tillrådligt i de fall där de potentiella fördelarna med behandlingen för modern överväger de upplevda riskerna för fostret.
Eletriptan övergår i bröstmjölk. Vid en enstaka dos Relpax 80 mg i 24 timmar utsöndras cirka 0,02% av den tagna dosen i bröstmjölk. Risken för exponering för läkemedlet på nyfödda kommer att vara minimal om mamman vägrar att amma inom 24 timmar efter att ha tagit Relpax.
Laboratorieexperiment på djur har inte bekräftat läkemedlets teratogena effekt på fostret.
Med nedsatt njurfunktion
Hos patienter med nedsatt njurfunktion förbättras den hypertensiva effekten av Relpax, därför ska läkemedlet ordineras i doser som överstiger 40 mg per dag med försiktighet. När du tar läkemedlet i dagliga doser på 60 mg eller mer, är det en lätt och tillfällig ökning av blodtrycket.
Läkemedelsinteraktioner
Kliniskt signifikant interaktion mellan Relpax och tricykliska antidepressiva medel, betablockerare, selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI), flunarizin har inte fastställts.
Studier har bekräftat bristen på inflytande på farmakokinetiken för eletriptan beta-blockerare, SSRI, tricykliska antidepressiva medel, östrogeninnehållande hormonersättningsläkemedel, kalciumkanalblockerare, orala östrogeninnehållande preventivmedel.
Vid samtidig användning med monoaminoxidashämmare (MAO) är farmakokinetisk interaktion osannolikt, eftersom eletriptan inte är ett MAO-substrat.
Förtäring av koffein 1 timme senare eller ergotamin 2 timmar efter intag av Relpax leder till en tillsats, om än obetydlig, blodtryckshöjning. Därför bör ett intervall på 24 timmar observeras mellan användning av eletriptan och ergotamininnehållande eller ergotaminliknande läkemedel, inklusive dihydroergotamin.
Effekten av terapeutiska doser av Relpax på cytokrom P 450- systemet har inte fastställts.
Kombinationen med serotonerga läkemedel ökar risken för att utveckla serotonergt syndrom.
Analoger
Relpax-analoger är: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Relpax
Enligt recensioner har Relpax etablerat sig som ett effektivt läkemedel mot migrän. Patienterna indikerar att även efter att ha tagit en tablett försvann deras symtom som är karakteristiska för en migränattack. Symtomen blir mindre allvarliga cirka 30 minuter efter att läkemedlet har tagits.
Biverkningar inkluderar illamående, sömnighet, skakningar etc. Vissa patienter tror att det efter användning av Relpax är lämpligt att sova för att minimera risken för biverkningar. Det finns också recensioner av människor som lider av migrän, som hävdar att läkemedlet inte förbättrade deras tillstånd alls.
Priset på Relaxax på apotek
I genomsnitt varierar priset på Relpax 40 mg i apotekskedjor från 480 till 550 rubel (för en förpackning med 2 tabletter).
Relaxpax: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Relpax 40 mg filmdragerade tabletter 2 st. 549 r köpa |
|
Koppla av piller p.p. 40 mg 2 st. RUB 612 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
