Noflux - Instruktioner För Användning Av Tabletter, Pris, Analoger, Recensioner

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Noflux

Noflux: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Noflux

ATX-kod: A02BC04

Aktiv ingrediens: rabeprazol (rabeprazol)

Producent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungern)

Beskrivning och fotouppdatering: 2018-10-23

Noflux är ett antiulcusmedel som sänker utsöndringen av magkörtlar. protonpumpshämmare.

Släpp form och komposition

Noflux produceras i form av enterobelagda tabletter: bikonvex, rund, rosa (10 mg) eller gul (20 mg); tvärsnittet visar en vit kärna (7 stycken i en blister, i en kartong 2 eller 4 blister).

1 tablett innehåller:

• aktiv ingrediens: natrium rabeprazol - 10 eller 20 mg;
• ytterligare komponenter: magnesiumoxid, mannitol, lågsubstituerad hyprolos, magnesiumstearat, hyprolos;
• inre skal: magnesiumoxid, etylcellulosa;
• enterisk beläggning: talk, dibutylsebacat, hypromellosftalat, titandioxid, järnfärg gul oxid (20 mg), järnfärg röd oxid (10 mg).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Rabeprazol natrium - den aktiva komponenten i Noflux, tillhör klassen antisekretoriska ämnen från gruppen bensimidazolderivat. Medlet inhiberar utsöndringen av magsaft genom att specifikt hämma enzymet H ⁺ / K ⁺ -ATPas (väte-kaliumadenosintrifosfatas) på den utsöndrande ytan av gastriska parietala celler. H ⁺ / K ⁺Β-ATPas är ett proteinkomplex som fungerar som en protonpump. Därför är rabeprazolnatrium en protonpumpshämmare (PPI) i magen och hämmar det sista steget i syraproduktion. Denna verkan av rabeprazolnatrium är dosberoende och ger hämning av basal och stimulerad syraproduktion, oavsett typ av stimulus. Medlet uppvisar inte antikolinerga egenskaper.

Efter oral administrering av rabeprazolnatrium i en dos av 20 mg manifesteras den antisekretoriska effekten inom 1 timme. Undertrycket av den basala och stimulerade saltsyraproduktionen 23 timmar efter att den första dosen av läkemedlet tagits är 69% respektive 82% och noteras upp till 48 timmar. Denna varaktighet av farmakodynamisk verkan är signifikant längre än den förväntade baserat på halveringstiden (T _½) på cirka 1 timme. Denna effekt kan förklaras av det långa steget av bindning av rabeprazolnatrium till H ⁺ / K ⁺-ATPas av gastriska parietala celler. Värdet av den hämmande effekten av ämnet på produktionen av saltsyra når en platå efter 3 dagars användning. Efter avslutad läkemedelsbehandling sker återställande av sekretorisk aktivitet inom 1-2 dagar.

Enligt resultaten från kliniska studier, under vilka patienter tog läkemedlet i upp till 43 månader dagligen i en dos av 10 eller 20 mg, ökade plasmanivån av gastrin under de första 2-8 veckorna, vilket indikerar en hämmande effekt på syrasekretionen. Gastrinnivåerna återvände till baslinjen, vanligtvis inom 1–2 veckor efter att anti-sårläkemedlet hade upphört.

Under studien av biopsiprover från magsäcken från antrum och fundus i magen hos 500 patienter som tog Noflux eller referensläkemedlet i 8 veckor, sågs inga stabila förändringar i den morfologiska strukturen hos enterokromaffinliknande celler, frekvensen av atrofisk gastrit, svårighetsgraden av gastrit, spridningen av Helicobacter pylori-infektion eller tarmmetaplasi.

I en studie med över 400 patienter som tog rabeprazolnatrium i en daglig dos på 10 eller 20 mg i upp till ett år var förekomsten av hyperplasi låg och jämförbar med den för omeprazol i en dos av 20 mg / kg. Det fanns inga registrerade fall av karcinoida tumörer eller adenomatösa förändringar hos råttor.

Den systemiska effekten av natriumrabeprazol på centrala nervsystemet (CNS), andnings- och kardiovaskulära system har ännu inte identifierats. Det visade sig att när det tas oralt i 2 veckor i en dos av 20 mg påverkar läkemedlet inte kolhydratmetabolismen, sköldkörtelns aktivitet, nivån av bisköldkörtelhormon i blodet, liksom koncentrationen av hormoner såsom testosteron, östrogener, kortisol, luteiniserande aldosteron hormon (LH), follikelstimulerande hormon (FSH), glukagon, prolaktin, renin och tillväxthormon.

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas snabbt från tarmen och dess maximala plasmakoncentrationer (_Cmax) observeras ungefär 3,5 timmar efter att ha tagit en dos på 20 mg. Förändringen av _Cmax och arean under koncentrationen-tidskurvan (AUC) för rabeprazol vid doser på 10–40 mg är linjär. Efter oral administrering av 20 mg av läkemedlet är den absoluta biotillgängligheten jämfört med intravenös administrering cirka 52%, och det förändras inte vid upprepad administrering. Absorptionen av rabeprazol beror inte på tidpunkten för administrering under dagen, liksom på kombinationen med antacida. Samtidigt intag av Noflux med fet mat saktar ner absorptionen med 4 timmar eller mer, medan C _max och absorptionsgraden inte förändras. Bindningsgraden till plasmaproteiner är cirka 97%.

Efter oral administrering i en enda dos på 20 mg ¹⁴ C-märkt natriumrabeprazol upptäcktes inte oförändrat läkemedel i urinen. Cirka 90% av ämnet utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av metaboliter som konjugatet av karboxylsyra (M6) och merkaptursyra (M5), liksom två okända metaboliter som hittats i toxikologisk analys. Resten av den initiala dosen rabeprazolnatrium utsöndras i avföringen. Den totala utsöndringen är 99,8%, vilket indikerar en obetydlig utsöndring av läkemedlets metaboliter från kroppen med galla. Huvudmetaboliten är tioeter (M1), den enda aktiva metaboliten är desmetyl (M3), men den observerades hos endast en av deltagarna i låg koncentration efter att ha tagit den aktiva substansen i en dos av 80 mg.

Hos friska frivilliga kan T _{½ för} Noflux från plasma vara ungefär inom 0,7-1,5 timmar, den totala clearance är 3,8 ml / min / kg.

Mot bakgrund av njursvikt i terminalstadiet, vid behov, underhållshemodialys [kreatininclearance (CC) <5 ml / min / 1,73 m2], utsöndras rabeprazol som hos friska frivilliga. Hos patienter i denna kategori var _Cmax och AUC cirka 35% mindre än hos friska frivilliga. I det senare var T _{½ av} ämnet i genomsnitt 0,82 timmar, hos patienter under en hemodialysperiod - 0,95 timmar och efter hemodialys - 3,6 timmar. Clearance av rabeprazol hos patienter med njurskador som behöver hemodialys var ungefär 2 gånger högre än hos friska frivilliga. Jämfört med friska frivilliga fördubblades också AUC hos patienter med kroniska leversjukdomar och T _½ från plasma ökade med 2-3 gånger.

Hos patienter med kronisk kompenserad levercirros sågs god tolerans av Noflux vid en dos av 20 mg 1 gång per dag, trots att _Cmax och AUC ökade två gånger jämfört med data som registrerats hos friska frivilliga av motsvarande kön.

Hos äldre patienter skedde en något långsammare eliminering av rabeprazol. Efter en veckas intag av läkemedlet i en daglig dos på 20 mg hos äldre, ökade _Cmax med 60% och AUC var ungefär 2 gånger högre jämfört med unga friska frivilliga. Men samtidigt fanns inga tecken på kumulation av läkemedlet.

I närvaro av en långsam metabolism av CYP2C19, efter en veckas användning av läkemedlet i en daglig dos på 20 mg, observerades en ökning av _Cmax med 40%, T _½ - 1,6 gånger och AUC - 1,9 gånger jämfört med motsvarande parametrar i snabba metaboliserare.

Indikationer för användning

10 mg tabletter

Noflux är indicerat för behandling av symtom på dyspepsi orsakad av hypersyra i magsaft, inklusive behandling av symtom på gastroesofageal refluxsjukdom (GERD), såsom sura rapningar, halsbränna.

Tabletter 20 mg

• duodenalsår (förvärringsfas);
• magsår (förvärringsfas) och anastomotiskt sår;
• ulcerös och erosiv GERD eller refluxesofagit;
• GERD (stödjande vård);
• Zollinger-Ellisons syndrom och andra tillstånd som kännetecknas av patologisk hypersekretion;
• icke-erosiv gastroesofageal refluxsjukdom (NERD);
• Helicobacter pylori hos patienter med magsår (i kombination med lämplig antibakteriell behandling för utrotning).

Kontraindikationer

Absolut:

• ålder upp till 18 år - 10 mg tabletter, upp till 12 år - 20 mg tabletter;
• graviditet och amningsperioden;
• överkänslighet mot någon av beståndsdelarna i läkemedlet, såväl som substituerade bensimidazoler.

Relativ (ta Noflux med försiktighet):

• svår njursvikt
• ungdomar över 12 år - 20 mg tabletter.

Instruktioner för användning av Noflux: metod och dosering

Noflux tas oralt. Tabletterna ska sväljas hela utan att gå sönder eller tugga. Matintag och tid på dagen påverkar inte läkemedlets effektivitet.

10 mg tabletter

Det rekommenderas att ta Noflux-tabletter med 10 mg (1 tablett) 1 gång per dag. Det är tillrådligt att ta läkemedlet på morgonen före måltider, eftersom detta kommer att bidra till bättre följning av terapiregimen. Om det inte finns någon effekt under kursens första 3 dagar måste du kontakta en specialist. Utan recept från läkare bör behandlingen inte överstiga 14 dagar.

Tabletter 20 mg

Den rekommenderade doseringen av Noflux, med hänsyn till indikationerna:

• magsår i duodenalsåret (förvärringsperiod): 1 gång per dag, 20 mg, kurs - 2-4 veckor, och om effekten är otillräcklig kan den förlängas i ytterligare 4 veckor;
• magsår (förvärringsperiod) och anastomotiskt sår: en gång om dagen, 20 mg, som regel är behandlingstiden 6 veckor, men i vissa fall kan det ökas med ytterligare 6 veckor;
• erosiv GERD eller refluxesofagit (inklusive underhållsbehandling för GERD): 1 gång per dag, 20 mg, behandlingstid - 4-8 veckor, om det är nödvändigt, är det möjligt att öka kursen med ytterligare 8 veckor; varaktigheten av underhållsbehandlingen bestäms beroende på patientens tillstånd;
• Zollinger-Ellisons syndrom och andra tillstånd som uppträder vid patologisk hypersekretion: dosen ställs in individuellt; den initiala dagliga dosen är 60 mg, därefter ökas den till 1 gång per dag vid 100 mg eller upp till 2 gånger per dag vid 60 mg, i vissa fall är fraktionerad dosering mer föredragen; varaktigheten av droganvändningen beror på det kliniska behovet och kan vara upp till 1 år;
• NERD utan matstrupe: en gång dagligen, 20 mg, om det efter 4 veckors behandling inte är möjligt att lindra symtomen på sjukdomen, krävs ytterligare undersökning för att klargöra diagnosen; efter symtomlindring för att förhindra deras efterföljande utseende rekommenderas läkemedlet att tas 1 gång per dag i samma dos på begäran;
• Helicobacter pylori: 2 gånger om dagen, 20 mg i kombination med antibakteriella medel enligt ett specifikt schema som fastställts av en läkare, kursen är 7 dagar.

Effekten och säkerheten av rabeprazolnatrium, intagen i en dos av 20 mg i upp till 8 veckor vid behandling av GERD hos ungdomar i åldern 12 år och äldre, har bekräftats av resultaten av välkontrollerade och adekvata studier. Den rekommenderade dagliga dosen för patienter i denna åldersgrupp är 20 mg 1 gång per dag med en maximal förlopp på högst 8 veckor.

Effekten och säkerheten av Noflux för behandling av GERD hos barn under 12 år, liksom för andra indikationer för pediatriska patienter, har inte fastställts.

Bieffekter

Enligt resultaten av kliniska studier tolereras Noflux i de flesta fall väl. Biverkningarna är i allmänhet övergående och milda eller måttliga. Under kliniska prövningar och under observationsperioden under efterregistreringsperioden rapporterades följande biverkningar av läkemedlet:

• hematopoietiskt system: sällan - leukopeni, neutropeni, trombocytopeni;
• nervsystemet: yrsel, huvudvärk;
• immunsystem: sällan - akuta systemiska allergiska reaktioner;
• metabolism och näring: sällan - hypomagnesemi;
• hepatobiliary system: ökad aktivitet av leverenzymer; sällan - gulsot, hepatit, hos patienter med levercirros - leverencefalopati;
• mag-tarmkanalen: flatulens, diarré, buksmärta, muntorrhet, förstoppning;
• urinvägar: extremt sällsynt - interstitiell nefrit;
• reproduktionssystem och bröstkörtel: extremt sällsynt - gynekomasti;
• muskuloskeletala systemet: sällan - artralgi, myalgi;
• hud och subkutan vävnad: utslag; sällan - urtikaria, bullösa utbrott; extremt sällsynt - toxisk epidermal nekrolys, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom;
• andra: perifert ödem.

Baserat på data från observationer efter marknadsföring kan risken för frakturer förvärras vid förskrivning av PPI.

Överdos

Det finns väldigt lite information om överdosering av rabeprazol. Fall av svår överdosering av läkemedel har inte registrerats. Om detta tillstånd misstänks utförs stödjande och symptomatisk behandling. Det finns ingen specifik motgift, dialys är ineffektiv, eftersom rabeprazol kännetecknas av god bindning till plasmaproteiner och som ett resultat utsöndras i små mängder under dialys.

speciella instruktioner

Innan du börjar ta Noflux måste du utesluta eventuell förekomst av maligna tumörer i magen.

Under PPI-behandling har sällsynta fall av asymptomatisk eller symtomatisk hypomagnesemi rapporterats i minst 3 månader. Sådana rapporter mottogs huvudsakligen ett år efter avslutad behandling. Arytmier, kramper och tetany var allvarliga störningar. Majoriteten av patienterna krävde behandling med hypomagnesemi, inklusive magnesiumersättning och avbrytande av PPI-användning. Därför är det nödvändigt att övervaka koncentrationen av magnesium i blodet hos patienter som måste genomgå långvarig behandling eller ordineras kombinerad användning av PPI med digoxin eller läkemedel som kan leda till hypomagnesemi (inklusive diuretika) innan du börjar PPI-kursen och under den.

Bör inte kombineras med läkemedel Noflyuksa mottagningskapacitet med minskad magsyra, till exempel, blockerare av H ₂ -receptorer eller andra protonpumpshämmare.

Observationsstudier tyder på att PPI-behandling kan öka risken för osteoporotiska frakturer i handleden, höften eller ryggraden. Sannolikheten för dessa komplikationer ökar med långvarig användning av PPI (ett år eller mer) i höga doser.

Mot bakgrund av läkemedelsbehandling är det möjligt att öka risken för att utveckla gastrointestinala infektioner, inklusive de som orsakas av Clostridium difficile.

Patienter som använder Noflux för kortvarig behandling av symtom på NERD och GERD (till exempel halsbränna) utan recept bör söka läkare i följande fall:

• tar läkemedlet i fyra eller fler veckor;
• uppkomsten av nya symtom på sjukdomen eller en förändring som tidigare noterats hos patienter äldre än 55 år;
• oavsiktlig minskning av kroppsvikt, utveckling av smärta vid sväljning, dysfagi, konstant kräkningar, blödning i mag-tarmkanalen, kräkningar med epigastrisk och blodinnehåll, anemi;
• en historia av magkirurgi eller magsår, njur- och / eller leversvikt (inklusive gulsot) etc.

Patienter som har haft halsbränna under en längre tid eller som har återkommande symtom på matsmältningsbesvär måste regelbundet undersökas av en specialist.

Personer i åldern 55 år och äldre som tar dagliga receptfria läkemedel för att lindra halsbränna och symtom på matsmältningsbesvär bör informera sin läkare.

Om du är i behandling med andra läkemedel, bör du rådfråga din apotekspersonal eller läkare innan du börjar ta Noflux 10 mg receptfria tabletter.

Om ett ureaprov krävs måste du sluta ta Noflux innan du utför det.

Vid ordination av en endoskopisk undersökning måste den behandlande läkaren informeras innan läkemedlet används utan recept.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Med hänsyn till de speciella egenskaperna hos Noflux farmakodynamik och dess biverkningsprofil är läkemedlets negativa effekt på förmågan att arbeta med komplex utrustning och köra fordon osannolikt. Men med möjlig utveckling av sömnighet och yrsel under behandlingen rekommenderas att man undviker dessa typer av aktiviteter.

Applicering under graviditet och amning

Det finns inga data som bekräftar säkerheten för att ta Noflux av gravida kvinnor.

Enligt resultaten från studier på kaniner och råttor identifierades inte fosterskador och tecken på nedsatt fertilitet orsakad av rabeprazols verkan. Samtidigt konstaterades att en liten mängd av läkemedlet tränger in i placentabarriären hos råttor. Ett anti-sårläkemedel rekommenderas inte under graviditet om inte den avsedda effekten av behandlingen på modern väsentligt överväger det potentiella hotet mot fostret.

Huruvida rabeprazol utsöndras i bröstmjölk är okänt. Hos ammande kvinnor har lämpliga adekvata studier inte utförts, men rabeprazol har identifierats i mjölk hos ammande råttor.

Enligt instruktionerna är Noflux kontraindicerat under amning.

Pediatrisk användning

Intag av Noflux 10 mg tabletter är kontraindicerat hos patienter under 18 år, eftersom säkerhetsprofilen för rabeprazolnatrium i denna kategori av patienter inte har studerats.

Intag av Noflux 20 mg tabletter är kontraindicerat hos patienter under 12 år.

Med nedsatt njurfunktion

I närvaro av njursvikt krävs inga dosändringar. Patienter med svår njursvikt bör ta Noflux med extrem försiktighet.

För kränkningar av leverfunktionen

I närvaro av leversvikt finns det inget behov av att ändra dosen. Patienter med svårt nedsatt leverfunktion måste vara försiktiga när de tar Noflux.

Användning hos äldre

Äldre patienter behöver inte ändra dosen av Noflux.

Läkemedelsinteraktioner

Under studier på friska försökspersoner påvisades frånvaron av kliniskt signifikanta eller farmakokinetiska interaktioner av rabeprazolnatrium med ämnen som metaboliseras av cytokrom P _450- systemet, som inkluderar teofyllin, fenytoin, warfarin, diazepam (oavsett den svaga eller ökade diazepammetabolismens gång).

Vid studier av kombinerad användning av rabeprazol i en dos av 20 mg med antibakteriella läkemedel såsom klaritromycin i en dos på 500 mg eller amoxicillin i en dos av 1000 mg, eller en kombination av dessa tre läkemedel, var C _max- och AUC-värdena för dessa antibiotika i kombinationsterapi likadana som i implementering av monoterapi. För rabeprazol ökade C _max och AUC med 34% respektive 11% och för den aktiva metaboliten av klaritromycin (14-hydroxyklaritromycin) ökade C _max och AUC jämfört med monoterapi med 46% respektive 42%. Denna ökning av exponeringsvärdena för rabeprazol och klaritromycin ansågs inte vara kliniskt signifikant.

Rabeprazol leder till långvarig och ihållande undertryckning av magsyraproduktionen. I kombination med rabeprazol ökar absorptionen av digoxin med 22% och av ketokonazol minskar den med 30%. Som ett resultat, med samtidig användning av Noflux med dessa medel eller andra läkemedel där absorptionen beror på pH-värdet i magsaften, kan det vara nödvändigt att ordinera en dosjustering.

I studier med friska frivilliga med kombinerad användning av ritonavir i en dos på 100 mg eller atazanavir i en dos på 300 mg med omeprazol (1 gång / dag 40 mg), eller med en kombination av atazanavir i en dos på 400 mg med lansoprazol (1 gång / dag 60 mg), var det en signifikant minskning av effekten av atazanavir. Interaktionen mellan den senare och rabeprazol har inte studerats, men eftersom dess absorption är associerad med gastrisk pH förväntas liknande forskningsresultat för andra PPI. Det rekommenderas inte att använda Noflux tillsammans med atazanavir samtidigt.

Det fanns ingen kliniskt signifikant interaktion mellan rabeprazolnatrium och magnesiumhydroxid eller aluminiumhydroxidgel.

In vitro-experiment med användning av mikrosomer från mänsklig lever har visat att rabeprazol hämmar metabolismen av cyklosporin med en IC50 _på 62 μmol - i en koncentration som är 50 gånger högre än C _max för friska frivilliga efter dagligt intag av 20 mg rabeprazol i 20 dagar. Det finns en liknande grad av hämning som omeprazol vid ekvivalenta koncentrationer.

Baserat på data om utvecklingen av biverkningar, retrospektiv analys och pågående farmakokinetiska studier kan det antas att den kombinerade användningen av PPI med metotrexat (särskilt i höga doser) kan öka nivån av metotrexat och / eller dess metabolit (hydroximetotrexat) och öka T _½. Denna effekt kan bidra till en förvärring av metotrexatets toxicitet, så att tillfällig utsättning av PPI-behandling kan vara nödvändig när den används i höga doser.

Analoger

Noflux-analoger är: Razo, Bereta, Ontime, Rabelok, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Rabiet.

Villkor för lagring

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C utom räckhåll för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

10 mg tabletter finns utan recept, 20 mg tabletter finns på recept.

Recensioner om Noflux

De få recensionerna om Noflux är mest positiva. Användare noterar ett bra resultat av behandlingen med läkemedlet för förvärringar av magsår och duodenalsår, refluxesofagit och GERD. Enligt de flesta recensioner lindrar läkemedlet snabbt och effektivt symtomen på NERD och GERD.

De vanligaste biverkningarna som utvecklas under den tid då läkemedlet tas är buksmärta, kräkningar, illamående, yrsel. De flesta användare noterar dock att de störningar som orsakas av läkemedlet vanligtvis är milda och övergående.

Pris för Noflux på apotek

Priset för Noflux kan ligga inom:

• tabletter 10 mg: 14 st. i paketet - från 510 till 580 rubel; 28 st. - från 820 till 1100 rubel;
• tabletter 20 mg: 14 st. i paketet - från 830 till 960 rubel; 28 st. - från 970 till 1300 rubel.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!