Zitrolide
Zitrolide: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Läkemedelsinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Lagringsvillkor
- 16. Villkor för utdelning från apotek
- 17. Recensioner
- 18. Pris på apotek
Latinskt namn: Zitrolid
ATX-kod: J01FA10
Aktiv ingrediens: azitromycin (azitromycin)
Producent: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 20.08.2019
Priser på apotek: från 153 rubel.
köpa
Zitrolid är ett antibiotikum i makrolidgruppen, vilket är en representant för azalidundergruppen.
Släpp form och komposition
Zitrolide doseringsform - kapslar: storlek nr 0, med en vit kropp och en gul eller orange-gul lock; innehåll - pulver från vitt till vitt med en krämig nyans i färg (6 st. i blisterförpackningar, 1 förpackning i en kartong; 10 st. i blisterförpackningar, 10 förpackningar i en kartong).
Aktiv ingrediens: azitromycin, i en kapsel - 250 mg.
Ytterligare ämnen: mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.
Skalsammansättning: gelatin, azorubin, titandioxid, ponceau 4R, kinolingult.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Azitromycin är ett bredspektret bakteriostatiskt antibiotikum, tillhör gruppen makrolider (azalider). Har ett brett spektrum av antimikrobiell verkan.
Den farmakologiska effekten av azitromycin är baserad på undertryckandet av mikrobiell cellproteinsyntes. Det binder till 50S-subenheten av ribosomen, vilket resulterar i inhibering av peptidtranslokas vid translationstadiet och inhibering av proteinsyntes, vilket leder till en avmattning i reproduktion och tillväxt av bakterier. När det används i höga koncentrationer har det en bakteriedödande effekt. Visar aktivitet i förhållande till ett antal gram-positiva / gram-negativa aerober, anaerober, intracellulära och andra mikroorganismer.
Motstånd mot azitromycins verkan kan vara initialt eller förvärvat.
I de flesta fall manifesteras känsligheten för azitromycin genom:
- grampositiva / gramnegativa aerober: Streptococcus pneumoniae penicillinkänslig, Staphylococcus aureus meticillinkänslig, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
- anaerober: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
- andra mikroorganismer: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Mikroorganismer som ursprungligen var resistenta mot Zitrolids verkan: Enterococcus faecalis, Staphylococci (meticillinresistenta stafylokocker har mycket hög resistens mot makrolider), Bacteroides fragilis, erytromycinresistenta grampositiva bakterier.
Streptococcus pneumoniae-resistent mot penicillin kan utveckla resistens mot azitromycin.
Farmakokinetik
Azitromycin har en hög absorption, lipofil, syrabeständig.
Efter en engångsdos på 500 mg är biotillgängligheten 37% (på grund av effekten av den första passagen genom levern). C max (maximal koncentration av ämnet) efter oral administrering av den angivna dosen är 0,4 mg / l, denna siffra uppnås på 2,5–2,9 timmar. Koncentrationen av ämnet i celler och vävnader är 10-50 gånger högre än serumkoncentrationen.
Distributionsvolymen är 31,1 l / kg, ämnet tränger lätt in i de histohematogena barriärerna. Det finns en bra penetration av azitromycin i prostatakörteln, urogenitala vävnader och organ, mjuka vävnader, hud, andningsvägar.
Ackumulering observeras i en låg pH-miljö, i lysosomer (detta är särskilt viktigt för utrotning av intracellulära patogener). Det transporteras också av fagocyter, makrofager och polymorfonukleära leukocyter. Tränger igenom cellmembran, där det skapar höga koncentrationer.
I infektionens fokus överstiger koncentrationen av azitromycin signifikant koncentrationen i friska vävnader (med 24–34%) och korrelerar med svårighetsgraden av inflammatoriskt ödem. I fokus för inflammation, efter att ha tagit den sista dosen, förblir de effektiva koncentrationerna av ämnet i 5 till 7 dagar. Förbindelsen med plasmaproteiner ligger i intervallet från 7 till 50% (den är omvänt proportionell mot koncentrationen i blodet).
Demetylerat i levern med bildandet av inaktiva metaboliter. Isoenzymer CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 är inblandade i metabolismen av azitromycin (det är deras hämmare). Plasmaclearance är 630 ml / min.
T 1/2 (halveringstid) mellan 8 och 24 timmar efter administrering är cirka 14–20 timmar, mellan 24 och 72 timmar - 41 timmar. 50% av ämnet utsöndras oförändrat i gallan, 6% - av njurarna.
Matintag har en signifikant effekt på farmakokinetiska parametrar: C max minskar med 52%, AUC (area under koncentrationstidskurvan) - med 43%.
Hos äldre kvinnor ökar C max- värdena med 30-50%.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna är Zitrolide ett läkemedel för behandling av infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer som är känsliga för azitromycin:
- Infektioner i övre och nedre luftvägarna och ÖNH-organ, inklusive tonsillit, faryngit, otitis media, tonsillit, bihåleinflammation, bronkit, bakteriell och atypisk lunginflammation;
- Infektioner i urinvägarna, inklusive cervicit, okomplicerad uretrit;
- Sjukdomar i mage och tolvfingertarm associerade med Helicobacter pylori (komplex terapi);
- Infektioner i huden och mjuka vävnader, inklusive impetigo, erysipelas, sekundärt infekterade dermatoser;
- Scharlakansfeber;
- Det inledande stadiet av Lyme-sjukdomen (borrelios) är krypande erytem (erytem migrans).
Kontraindikationer
Absolut:
- njursvikt i svår grad (med kreatininclearance mindre än 40 ml / min);
- allvarligt nedsatt leverfunktion (på Child-Pugh-skalan, klass B och högre);
- amningsperiod;
- ålder upp till 12 år med en kroppsvikt på upp till 45 kg;
- kombinerad terapi med ergotamin och dihydroergotamin;
- individuell intolerans mot komponenterna i läkemedlet, liksom andra makrolider.
Relativ (Zitrolide ordineras under medicinsk övervakning):
- arytmi, inklusive närvaron av en predisposition för förekomsten av arytmier och förlängning av QT-intervallet (associerat med risken för att utveckla ventrikulära arytmier och förlängning av QT-intervallet);
- myasthenia gravis;
- leversvikt (på Child-Pugh-skalan under klass B);
- njursvikt (med kreatininclearance större än 40 ml / min);
- kombinerad terapi med warfarin, terfenadin, digoxin;
- graviditet.
Instruktioner för användning av Zitrolide: metod och dosering
Zitrolide ska tas oralt 1 gång per dag, på fastande mage - 1 timme före eller 2 timmar efter måltid.
Rekommenderade dagliga doser för vuxna, beroende på indikationen:
- Luftvägsinfektioner: 500 mg, behandlingstid - 3 dagar (dvs. total kursdos - 1500 mg);
- Infektioner i huden och mjuka vävnader, liksom steg I i Lyme-sjukdomen: 1: a dagen - 1000 mg, sedan 500 mg under de kommande 4 dagarna (total kursdos - 3000 mg);
- Akuta infektioner i urinvägarna: 1000 mg en gång;
- Magsårssjukdom associerad med Helicobacter pylori (i kombinationsterapi): 1000 mg i 3 dagar.
Dosen av Zitrolide för barn bestäms beroende på vikten - med en hastighet av 10 mg per kg kroppsvikt en gång per dag i en 3-dagars kurs eller enligt följande schema: 1: a dagen - 10 mg / kg, under de kommande 3-4 dagarna - 5-10 mg / kg.
För barn för behandling av början av Lyme-sjukdomen ordineras Zitrolide enligt följande schema: 1: a dagen - 20 mg / kg, under de kommande 4 dagarna - 10 mg / kg.
Bieffekter
- Från matsmältningssystemet: ofta (> 1%) - illamående, diarré, buksmärta; sällan (≤1%) - flatulens, dyspepsi, melena, kräkningar, ökad aktivitet av levertransaminaser, kolestatisk gulsot; sällan hos barn - anorexi, smakförändring, förstoppning, gastrit;
- Från sidan av det kardiovaskulära systemet: sällan - bröstsmärta, hjärtklappning;
- Från sidan av centrala nervsystemet: sällan - dåsighet, huvudvärk, svindel; sällan hos barn - ångest, sömnstörningar, neuros, hyperkinesi, med otitis media - huvudvärk;
- Från urinvägarna: sällan - nefrit, vaginal candidiasis;
- Allergiska reaktioner: ljuskänslighet, utslag, Quinckes ödem; sällan hos barn - urtikaria, klåda, konjunktivit.
Överdos
De viktigaste symtomen: diarré, kräkningar, svår illamående, förbigående hörselnedsättning.
Terapi: Zitrolidavstängning, magsköljning, aktivt kolintag, symptomatisk behandling.
speciella instruktioner
Överkänslighetsreaktioner hos vissa patienter kan kvarstå även efter att Zitrolide har avbrutits, i vilket fall specifik behandling krävs.
Vid behov bör samtidig användning av antacida mellan doser ta två timmars pauser.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Patienter under tiden de tar Zitrolide när de kör ett motorfordon bör vara försiktiga.
Applicering under graviditet och amning
- graviditet: Zitrolide kan endast användas under medicinsk övervakning efter utvärdering av förhållandet mellan den förväntade nyttan av behandlingen och den befintliga risken; azitromycin passerar moderkakan;
- amningsperiod: terapi är kontraindicerad.
Pediatrisk användning
Zitrolide-behandling är kontraindicerad hos patienter under 12 år som väger upp till 45 kg.
Med nedsatt njurfunktion
- njursvikt i svår grad (med kreatininclearance mindre än 40 ml / min): terapi är kontraindicerad;
- njursvikt (med kreatininclearance större än 40 ml / min): Zitrolide ska användas under medicinsk övervakning.
För kränkningar av leverfunktionen
- allvarligt nedsatt leverfunktion (i Child-Pugh-skala klass B och högre): terapi är kontraindicerad;
- Nedsatt leverfunktion (på Child-Pugh-skalan under klass B): Zitrolide ska användas under medicinsk övervakning.
Läkemedelsinteraktioner
- Digoxin: dess koncentration ökar;
- Ergotamin, dihydroergotamin: deras toxiska effekt ökar (manifesteras av dysestesi och vasospasm);
- Triazolam: dess clearance minskar och dess effekt ökar;
- Antacida innehållande magnesium och aluminium, etanol, mat: absorptionen av azitromycin saktar ner och minskar;
- Warfarin: det är möjligt att öka den antikoagulerande effekten (protrombintiden måste övervakas noggrant);
- Linkosaminer: effektiviteten av azitromycin minskar;
- Kloramfenikol, tetracyklin: ökar effektiviteten av azitromycin;
- Indirekta antikoagulantia, cykloserin, felodipin, metylprednisolon och läkemedel som genomgår mikrosomal oxidation (orala hypoglykemiska medel, ergotalkaloider, hexobarbital, valproinsyra, cyklosporin, terfenadin, disopyramid, karbrypinefrin, t.p. phenenicylin) deras utsöndring saktar ner, plasmakoncentrationen och toxiciteten ökar.
Analoger
Zitrolidanaloger är: Azitromycin, Azithromycin-OBL, Azithromycin-BHFZ, Azithromycin-KR, Azithromycin-Astrafarm, Azithromycin-Health, Azitrox, Azimed, Azin, Azicin, Zitroleks, Sumamed, Ormax.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 25 ºС. Förvaras oåtkomligt för barn. Utsätt inte för fukt och solljus.
Hållbarheten är 3 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner av Zitrolide
Recensioner av Zitrolide är mest positiva. Många patienter skriver om dess höga effektivitet vid behandling av olika smittsamma och inflammatoriska sjukdomar, medan de noterar att förbättring sker på kort tid. Det finns rapporter om utvecklingen av biverkningar, i många fall är de av kortvarig karaktär och kräver inte avbrytande av behandlingen. Läkemedlets kostnad jämfört med analoger uppskattas vara hög.
Priset på Zitrolide på apotek
Det ungefärliga priset för Zitrolide för 6 kapslar per förpackning är 175–348 rubel.
Zitrolide: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Zitrolide forte 500 mg kapslar 3 st. 153 r köpa |
Zitrolide forte kapslar 500 mg 3 st. 330 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!