Diltiazem
Diltiazem: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Läkemedelsinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Villkor för lagring
- 13. Villkor för utdelning från apotek
- 14. Recensioner
- 15. Pris på apotek
Latinskt namn: Diltiazem
ATX-kod: C08DB01
Aktiv ingrediens: diltiazem (diltiazem)
Tillverkare: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Alkaloid AD (Republiken Makedonien), Lannacher Heilmittel (Österrike), S. O. Rompharm Company SRL (Rumänien)
Beskrivning och fotouppdatering: 16.08.2019
Priser på apotek: från 62 rubel.
köpa
Diltiazem är ett läkemedel med antiarytmiska, hypotensiva och antianginala effekter.
Släpp form och komposition
Diltiazem finns i följande doseringsformer:
- Tabletter (10 st. I blåsor, 3 förpackningar i en kartong);
- Tabletter med förlängd frisättning (30 st. I mörka glasflaskor, 1 flaska i en kartong).
Sammansättningen av 1 tablett och 1 depottablett innehåller den aktiva substansen: diltiazem (i form av hydroklorid) - 60 respektive 90 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Diltiazem är ett bensotiazepinderivat som är en långsam kalciumkanalblockerare. Substansen minskar den intracellulära koncentrationen av kalciumjoner i cellerna som bildar glatta muskler i blodkärl och kardiomyocyter, främjar expansionen av perifera och kranskärlssjukdomar och artärer, minskar den totala perifera kärlmotståndet, försvagar tonen i släta muskler, intensifierar njur-, hjärn- och koronarblodflödet, minskar frekvensen av …
Läkemedlets antiarytmiska effekt är associerad med obstruktion av transporten av joniserat kalcium i hjärtvävnader, vilket orsakar en ökning av den effektiva eldfasta perioden och förlängning av tiden i atrioventrikulär nod. Denna effekt är kliniskt signifikant hos patienter med sjukt sinussyndrom och äldre patienter i vilka kalciumkanalblockad kan undertrycka alstring av impulser i sinusnoden och provocera sinoatriell blockad. Samtidigt förblir intraventrikulär ledning eller normal förmaksverkningspotential oförändrad (diltiazem påverkar vanligtvis inte normal sinusrytm), men med en minskning av förmaksamplituden minskar ledningshastigheten och depolarisationshastigheten. Ibland minskar den anterograd effektiva eldfasta perioden i ytterligare bypassledningsbuntar.
Den antianginala effekten är associerad med expansion av perifera kärl och en minskning av systemiskt blodtryck (efterbelastningstillstånd), vilket resulterar i att hjärtmuskelns spänning och dess behov av syretillförsel minskar. När det tas in i kroppen i koncentrationer som inte framkallar en negativ inotrop effekt, orsakar diltiazem avslappning av de glatta musklerna i kranskärlen och utvidgning av både små och stora artärer.
Den blodtryckssänkande effekten manifesterar sig i form av en minskning av den totala perifera vaskulära motståndet och utvidgningen av resistiva kärl. Graden av blodtryckssänkning är direkt proportionell mot dess ursprungliga värde (hos normotoniska patienter har läkemedlet en minimal effekt på blodtrycket). Efter att ha tagit diltiazem minskar blodtrycket både i sittande och liggande position. Användningen av läkemedlet leder sällan till reflex takykardi och postural arteriell hypotoni. Vid diltiazembehandling är den maximala hjärtfrekvensen under träning oförändrad eller minskar något. Under långvarig terapi ökar inte aktiviteten hos renin-angiotensin-aldosteronsystemet och det finns ingen hyperkatekolaminemi. Diltiazem ger en minskning av de njur- och perifera effekterna av angiotensin II och förbättrar diastolisk avslappning av myokardiet hos patienter med hypertrof kardiomyopati, ischemisk hjärtsjukdom, arteriell hypertoni och hämmar också trombocytaggregation.
Läkemedlet kännetecknas av en minimal effekt på släta muskler i mag-tarmkanalen. Under en lång behandling (från 8 månader) utvecklas inte beroende av diltiazem. Ämnet förändrar inte blodets lipidprofil och kan leda till regression av vänsterkammarhypertrofi hos patienter med arteriell hypertoni.
Läkemedlets hypotensiva effekt når sin maximala svårighetsgrad inom 2 veckor.
Farmakokinetik
När det tas oralt absorberas diltiazem snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen. Absorptionsfullhet når 90% av den dos som tas. Den maximala nivån i blodplasma registrerades 4-6 timmar efter administrering. Hos enskilda patienter skiljer sig koncentrationsvärdena i blodplasma betydligt.
Diltiazem binder till plasmaproteiner i blodet med cirka 70-80%. Dess fördelningsvolym i kroppen är cirka 5,3 l / kg kroppsvikt. Ämnet bestäms också i bröstmjölk.
Diltiazem metaboliseras i stor utsträckning i levern genom demetylering och deacetylering med deltagande av isoenzymer CYP3A7, CYP3A5 och CYP3A4. I detta fall bildas den farmakologiskt aktiva metaboliten deacetyldyltiazem, som finns i blodplasman i koncentrationer som är 5-10 gånger mindre än motsvarande indikatorer för diltiazem. Metaboliten uppvisar 2-4 gånger mindre aktivitet än själva den aktiva substansen. Diltiazem uppvisar terapeutisk effekt vid koncentrationer av 20-40 ng / ml. Läkemedlets biotillgänglighet är 40% och är associerad med effekten av den första passagen genom levern.
Läkemedlet utsöndras från kroppen genom tarmarna med galla (cirka 65% av den tagna dosen) och i mindre utsträckning med urinen (35% av den dosen som tas). Halveringstiden för eliminering av plasma varierar från 3,2 till 6,6 timmar. Vid långvarig behandling förblir de farmakokinetiska parametrarna för diltiazem oförändrade. Ämnet uppvisar ingen tendens att kumulera eller inducera sin egen ämnesomsättning.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion och angina pectoris förblir farmakokinetiken för diltiazem lik den hos friska patienter. Hos patienter med leverinsufficiens observeras en förlängning av halveringstiden och en ökning av biotillgängligheten. Hos äldre patienter kan clearance av diltiazem minska. Ämnet utsöndras inte genom peritonealdialys och hemodialys.
Indikationer för användning
Indikationer för Diltiazem:
- Arteriell hypertoni;
- Attacker av angina pectoris, inklusive Prinzmetals angina (förebyggande);
- Supraventrikulära arytmier, inklusive paroxysmal supraventrikulär takykardi, förmaksfladder och förmaksflimmer, extrasystol (förebyggande).
Kontraindikationer
- Funktionsstörningar i njurar och lever;
- Allvarlig bradykardi;
- AV-block II-III-grad (förutom patienter med pacemaker);
- Kardiogen chock;
- Sjuk sinus syndrom
- Förmaksflimmer i Laun-Ganogh-Levin och Wolff-Parkinson-White syndrom;
- Arteriell hypotoni;
- Hjärtinfarkt, åtföljd av trängsel i lungorna;
- Kronisk hjärtsvikt II B-III-stadium;
- Hemodynamiskt signifikant aortastenos;
- Akut hjärtsvikt
- Graviditet och amning;
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Under användning av Diltiazem, enligt indikationer, bör försiktighet iakttas hos patienter som är utsatta för arteriell hypotoni, barn (på grund av brist på kliniska data om läkemedlets säkerhet och effekt i denna åldersgrupp), äldre patienter samt med ventrikulär takykardi med en utvidgning av ORS-komplexet. AV-blockad av I-graden, intraventrikulär ledningsstörning, kronisk hjärtsvikt, hjärtinfarkt med vänsterkammarsvikt, lever- och njursvikt.
Instruktioner för användning av Diltiazem: metod och dosering
Tabletterna ska tas oralt, sväljas hela och tvättas med vätska.
Läkemedlet tas 3 gånger om dagen vid 60 mg eller 2 gånger om dagen vid 90 mg. Den optimala dosen för Diltiazem är 180-360 mg per dag. Under överinseende av en läkare på sjukhus är det möjligt att öka den dagliga dosen till 480 mg.
Bieffekter
Under behandlingen kan följande störningar utvecklas:
- Kardiovaskulärt system: asymptomatisk blodtryckssänkning; sällan - arytmi (inklusive fibrillering och flimmer i kammarna), angina pectoris, AV-block II-III-talet. upp till asystol, bradykardi (mindre än 50 slag per minut) eller takykardi, försämring eller utveckling av hjärtsvikt; vid användning av Diltiazem i höga doser - bradykardi, angina pectoris, AV-blockad, försämring av kronisk hjärtsvikt, en markant blodtryckssänkning;
- Nervsystemet och sensoriska organ: svimning, depression, huvudvärk, dåsighet, yrsel, asteni, ökad trötthet, sömnstörningar, ångest, extrapyramidala störningar (sväljningssvårigheter, maskliknande ansikte, ataxi, bluffande gång, darrningar i fingrar och händer, benstyvhet eller händer); vid användning av Diltiazem i höga doser - tremor, parestesi, synstörning (övergående synförlust)
- Hematopoietiskt system: sällan - agranulocytos, trombocytopeni;
- Matsmältningssystemet: kräkningar, ökad aptit, muntorrhet, illamående, diarré eller förstoppning, tandköttshyperplasi (ömhet, blödning, svullnad), ökad aktivitet av levertransaminaser.
Överdos
Överdoseringssymptom är: asystol, bradykardi, kardiogen chock, en markant blodtryckssänkning, förvandlas till kollaps, hjärtsvikt, störningar i atrioventrikulär ledning. Som en akut åtgärd när du tar höga doser av läkemedlet rekommenderas gastrisk sköljning, intag av aktivt kol och symptomatisk behandling vid behov.
Vid atrioventrikulär blockad av II och III grader förskrivs intravenös administrering av atropin i en dos av 0,6-1 mg. Om patientens kropp reagerar på behandlingen på ett otillfredsställande sätt är administrering av isoprenalin tillåten. Om arteriell hypotoni uppträder bör du öka vätskeintaget och ordinera vasokonstriktor. Vid hjärtsvikt rekommenderas diuretika, läkemedel med en positiv inotrop effekt och symtomatisk behandling.
speciella instruktioner
Innan du använder Diltiazem, liksom i fall av utveckling av karaktäristiska symtom, bör du konsultera en läkare.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
För närvarande har det inte bevisats att intag av diltiazem i terapeutiska doser påverkar patientens fysiska och mentala aktivitet. Patienter med hög känslighet kan (särskilt i början av läkemedelsbehandlingen) uppleva en för hög blodtryckssänkning, yrsel och en tillfällig försämring av förmågan att köra fordon.
Applicering under graviditet och amning
Enligt instruktionerna är Diltiazem kontraindicerat hos gravida och ammande kvinnor, eftersom kliniska studier har bekräftat dess teratogena effekt.
Läkemedelsinteraktioner
Potentiellt farliga är kombinationer av Diltiazem med kinidin och andra klass Ia-antiarytmiska läkemedel, betablockerare, hjärtglykosider (på grund av risken för att utveckla överdriven bradykardi, sakta AV-ledningen, minska hjärtinfarktisk kontraktilitet).
Vid samtidig användning av Diltiazem med vissa läkemedel kan biverkningar uppstå:
- Prokainamid, kinidin och andra läkemedel som orsakar förlängning av QT-intervallet: ökad risk för betydande QT-förlängning;
- Tiaziddiuretika och andra läkemedel som sänker blodtrycket, läkemedel för inandningsanestesi (kolväderivat): ökar den hypotensiva effekten av diltiazem;
- Propranolol: en ökning av dess biotillgänglighet är möjlig;
- Diazepam, fenobarbital, rifampicin: minskning av koncentrationen av diltiazem i blodet;
- Cyklosporin, teofyllin, karbamazepin, kinidin, valproinsyra och digoxin: en ökning av deras koncentration i blodet (dosreduktion kan krävas);
- Cimetidin: en ökning av koncentrationen av diltiazem i blodet;
- Indometacin och andra icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, östrogener och glukokortikosteroider, liksom sympatomimetiska läkemedel: minskar den hypotensiva effekten;
- Litiumpreparat: det är möjligt att öka den neurotoxiska effekten av diltiazem (med utveckling av kräkningar, illamående, ataxi, diarré, darrningar och / eller tinnitus);
- Allmänna bedövningsmedel: ökad kardiodepressiv effekt.
Kanske samtidig utnämning av Diltiazem med nitrater, inklusive långvariga former.
Analoger
Diltiazem-analoger är: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
Villkor för lagring
Förvaras utom räckhåll för barn vid temperaturer upp till 25 ° C.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Diltiazem
Recensioner av Diltiazem bekräftar dess effektivitet vid användning hos patienter med angina pectoris, ischemisk hjärtsjukdom, högt blodtryck och olika arytmier. Det finns dock negativa åsikter om läkemedlet i samband med dess biverkningar (till exempel klagar patienter på huvudvärk).
Pris för Diltiazem på apotek
Det ungefärliga priset för Diltiazem i form av tabletter för en förpackning som innehåller 30 stycken är 63-117 rubel (dosering 60 mg) eller 79-135 rubel (dosering 90 mg). Du kan köpa 90 mg tabletter med fördröjd frisättning för cirka 106-139 rubel.
Diltiazem: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Diltiazem 60 mg tabletter 30 st. RUB 62 köpa |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg filmdragerade tabletter med långvarig verkan 20 st. 113 RUB köpa |
|
Diltiazem 90 mg depottabletter 30 st. 129 RUB köpa |
|
Diltiazem 60 mg tabletter 30 st. 130 RUB köpa |
|
Diltiazem Lannacher tabletter p.p. långvarig verkan 90 mg 20 st. 143 r köpa |
|
Diltiazem retard 180 mg kapslar 30 st. 143 r köpa |
|
Diltiazem depottabletter 90 mg 30 st. 146 r köpa |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg filmdragerade tabletter med långvarig verkan 30 st. 234 r köpa |
|
Diltiazem Retard 180 mg kapslar 30 st. 251 r köpa |
|
Diltiazem Lannacher tabletter p.p. långvarig verkan 180 mg 30 st. 279 r köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
