Haloperidoldekanoat
Haloperidoldekanoat: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Haloperidol decanoate
ATX-kod: N05AD01
Aktiv ingrediens: haloperidol (Haloperidol)
Tillverkare: Gedeon Richter (Ungern)
Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018
Priser på apotek: från 295 rubel.
köpa
Haloperidoldekanoat är ett neuroleptiskt, antipsykotiskt läkemedel.
Släpp form och komposition
Läkemedlet produceras i form av en oljelösning för intramuskulär (i / m) administrering: transparent vätska med gröngul eller gul färg (1 ml vardera i mörka glasampuller; 5 ampuller vardera i plastbrickor, 1 pall i en kartong och bruksanvisning Haloperidol dekanoat).
1 ml lösning innehåller:
- aktiv substans: haloperidoldekanoat - 70,52 mg, vilket motsvarar 50 mg haloperidol;
- hjälpkomponenter: sesamolja, bensylalkohol.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Haloperidoldekanoat är ett starkt antipsykotiskt, butyrofenonderivat, ett långverkande antipsykotiskt läkemedel. Dess aktiva substans är en ester av dekansyra och haloperidol, som är en uttalad antagonist för centrala dopaminreceptorer. Efter administrering frigörs haloperidol genom långsam hydrolys och går in i den systemiska cirkulationen.
På grund av den direkta blockaden av centrala dopaminreceptorer vid behandling av hallucinationer och vanföreställningar är haloperidol mycket effektivt. Detta antas bero på dess inverkan på de mesokortiska och limbiska strukturerna. Det har en uttalad lugnande effekt vid psykomotorisk agitation, mani och andra agitationer.
Läkemedlets aktivitet i förhållande till det limbiska systemet manifesteras i en lugnande effekt. Haloperidol är indicerat som ett komplement till patienter med kronisk smärta.
Ämnet verkar på basala ganglier och orsakar extrapyramidala reaktioner i form av dystoni, akatisi, parkinsonism.
Vid störningar som kännetecknas av socialt abstinens observeras normalisering av socialt beteende efter att ha tagit Haloperidol-decanoat hos patienter.
Den uttalade antidopaminaktiviteten har en irriterande effekt på kemoreceptorer och orsakar illamående och kräkningar. Dessutom åtföljs den av avslappning av gastroduodenal sfinkter, blockerar den prolaktinhämmande faktorn i adenohypofysen, vilket leder till en ökad frisättning av prolaktin.
Farmakokinetik
Efter i / m-injektion uppnås maximal koncentration (Cmax) av haloperidol på 3–9 dagar. I plasma inträffar mättnadssteget mot bakgrund av månatlig administrering efter 2-4 injektioner. Farmakokinetiken är dosberoende, med doser under 450 mg finns det ett direkt samband mellan plasmakoncentration och dos. Den terapeutiska effekten inträffar efter att en plasmakoncentration av haloperidol på 20-25 μg / L uppnåtts.
Plasmaproteinbindning - 92%.
Haloperidol passerar lätt blod-hjärnbarriären (BBB) och utsöndras i bröstmjölk.
Halveringstiden (T 1/2) är cirka 21 dagar. Upp till 60% av det införda ämnet utsöndras genom tarmarna, 40% genom njurarna, varav cirka 1% är oförändrat.
Indikationer för användning
- psykoser, inklusive kronisk schizofreni, särskilt hos patienter med ett positivt svar på behandling med snabbverkande haloperidol, som är indicerade för utnämning av en effektiv neuroleptikum med måttlig lugnande effekt;
- störningar i mental aktivitet och beteende, åtföljd av psykomotorisk agitation, som kräver långvarig behandling.
Kontraindikationer
Absolut:
- koma av olika ursprung;
- förtryck av centrala nervsystemet (CNS), som har uppstått mot bakgrund av att ta mediciner eller dricka alkohol;
- Parkinsons sjukdom, andra sjukdomar i centrala nervsystemet, som åtföljs av pyramidala eller extrapyramidala symtom;
- basala gangliernas nederlag;
- depression, hysteri;
- graviditetsperiod;
- amning;
- barndom;
- överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Haloperidoldekanoat bör ordineras med försiktighet vid epilepsi, dekompenserade sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (inklusive angina pectoris, förlängning av QT-intervallet, intrakardiella ledningsstörningar, hypokalemi eller samtidig läkemedelsbehandling som kan bidra till förlängning av QT-intervallet), vinkelstängningsglaukom, hypertyroidism (med symtom på tyrotoxicos), njursvikt, prostatahyperplasi med urinretention, lung- och hjärt- och andningssvikt (inklusive kronisk obstruktiv lungsjukdom, akuta infektionssjukdomar), alkoholism.
Under graviditet kan Haloperidoldekanoat endast ordineras i de fall den förväntade terapeutiska effekten för modern överväger det potentiella hotet mot fostret.
Haloperidoldekanoat, bruksanvisning: metod och dosering
Haloperidoldekanoat är en oljig lösning, därför är dess intravenösa administrering kategoriskt kontraindicerad.
Lösningen är avsedd för parenteral administrering genom djup intramuskulär injektion i glutealområdet.
Man bör komma ihåg att införandet av en lösning i en dos som överstiger 3 ml åtföljs av en obehaglig känsla av distans på injektionsstället.
Vid förskrivning av den initiala dosen Haloperidoldekanoat beaktas symtomen på sjukdomen, svårighetsgraden och den tidigare dosen haloperidol eller andra antipsykotika.
Dosen måste väljas individuellt under noggrann medicinsk övervakning av patienten på grund av signifikanta skillnader i svar på behandling hos olika patienter.
Rekommenderad dos: den initiala dosen är 0,5-1,5 ml, vilket motsvarar 25-75 mg haloperidol, en gång var 28: e dag. Den initiala dosen haloperidoldekanoat bör vara 10-15 gånger högre än oral haloperidol, men bör inte överstiga 100 mg. Baserat på effekten kan startdosen ökas i steg om 50 mg tills önskad optimal effekt erhålls. Enkel underhållsdos är vanligtvis 20 dagliga doser av oral haloperidol. Om symtomen på den underliggande sjukdomen uppträder under dosvalsperioden kan behandlingen kompletteras med orala former.
Om nödvändigt, med hänsyn till de individuella egenskaperna hos läkemedlets effekt, är det vanligare att injicera intramuskulär lösning (en gång på 14 dagar).
För patienter med oligofreni och äldre patienter bör den initiala dosen vara 12,5 till 25 mg av läkemedlet en gång på 28 dagar. Dosen ökas beroende på det individuella svaret på behandlingen.
Bieffekter
- från nervsystemet: dåsighet eller sömnlöshet (särskilt i början av behandlingen), rädsla, ångest, agitation, ångest, huvudvärk, akatisi, depression, eufori, epileptiska anfall, slöhet, paradoxala reaktioner - hallucinationer och förvärring av psykos; mot bakgrund av långvarig behandling - extrapyramidala störningar, inklusive tardiv dyskinesi (knäppning av läpparna, smackning, puffande ut i kinderna, maskliknande snabba rörelser i tungan, okontrollerad tuggörelser, rörelser i armar och ben), tardiv dystoni (spasmer i ögonlocken, snabb blinkning, ovanligt ansiktsuttryck eller position kropp, böjning av okontrollerade rörelser i nacken, armarna, stammen och benen), malignt neuroleptiskt syndrom [snabb eller svår andning, ökat eller minskat blodtryck (BP), hypertermi, ökad svettning, takykardi, arytmi,muskelstelhet, urininkontinens, medvetslöshet, epileptiska anfall];
- från det kardiovaskulära systemet: mot bakgrund av användning av höga doser - sänkning av blodtryck, arytmier, takykardi, ortostatisk hypotoni, tecken på fladdring och fibrillering av kammarna, förlängning av QT-intervallet;
- från matsmältningssystemet: mot bakgrund av användning av höga doser - muntorrhet, nedsatt aptit, illamående, kräkningar, hyposalivation, diarré eller förstoppning, funktionella leversjukdomar, inklusive utveckling av gulsot;
- från det hematopoietiska systemet: sällan - agranulocytos, övergående leukocytos eller leukopeni, en tendens till monocytos, erytropeni;
- från urinvägarna: perifert ödem, med prostatahyperplasi - urinretention;
- från reproduktionssystemet och bröstkörteln: oregelbunden menstruation, smärta i bröstkörtlarna, hyperprolaktinemi, gynekomasti, ökad libido, minskad styrka, priapism;
- från synorganet: dimsyn, grå starr, retinopati;
- från metabolismens sida: hyponatremi, hyperglykemi, hypoglykemi;
- dermatologiska reaktioner: makulopapulärt utslag, akne, ljuskänslighet;
- allergiska reaktioner: sällan - laryngospasm, bronkospasm;
- lokala reaktioner: möjligen - utvecklingen av biverkningar i samband med införandet av haloperidoldekanoat;
- andra: viktökning, alopeci.
Överdos
En överdos av haloperidol manifesteras av en betydande svårighetsgrad av de etablerade farmakologiska biverkningarna med utvecklingen av biverkningar. De farligaste symtomen inkluderar blodtryckssänkning, extrapyramidala reaktioner i form av generell eller lokal tremor och muskelstelhet, sedering och ibland koma med artär hypotension och andningsdepression som förvandlas till chock. Det finns en risk att förlänga QT-intervallet, vilket leder till utveckling av ventrikulära arytmier.
Behandling: det finns ingen specifik motgift. Vid behandling av misstänkt överdosering bör man komma ihåg att Haloperidoldekanoat har en långvarig effekt. För att säkerställa luftvägens öppenhet är det nödvändigt att använda en orofaryngeal eller endotrakeal sond, med svår andningsdepression utförs konstgjord ventilation. Det är nödvändigt att säkerställa noggrann observation av patientens tillstånd, övervakning av vitala funktioner och elektrokardiogram (EKG). Antiarytmisk behandling fortsätter tills EKG är helt normaliserat. Vid lågt blodtryck och cirkulationsstopp, användning av koncentrerat albumin och noradrenalin eller dopamin, intravenös administrering av vätska, rekommenderas plasma som vasopressormedel. Med utvecklingen av allvarliga extrapyramidala symtom krävs regelbunden administrering av antiparkinsonläkemedel med antikolinerg verkan i flera veckor. Man bör komma ihåg att extrapyramidala symtom kan återupptas efter avskaffandet av dessa läkemedel.
Användningen av adrenalin är kontraindicerad. Dess interaktion med haloperidol kan orsaka en signifikant ökning av blodtrycket och kräver omedelbar dosjustering.
speciella instruktioner
Injektioner Haloperidoldekanoat bör startas efter ett positivt svar på tidigare behandling med oral haloperidol, detta minskar risken för oväntade biverkningar.
På bakgrunden av användningen av antipsykotiska läkemedel hos psykiatriska patienter observerades i sällsynta fall episoder av plötslig död.
Långtidsbehandling bör åtföljas av regelbundna undersökningar för att övervaka blodbilden och leverfunktionen.
På grund av risken för kramper hos patienter, epilepsi, huvudtrauma, alkoholavbrott eller andra tillstånd som leder till kramper, krävs särskild försiktighet.
Användning av Haloperidoldekanoat till patienter med hypertyreoidism är endast tillåten mot bakgrund av samtidig lämplig tyreostatisk behandling.
Visas i kombination med antidepressiva medel vid behandling av patienter med depression och psykos eller med depressionens dominans.
Vid samtidig antiparkinsonbehandling efter avbrytande av läkemedlet Haloperidol decanoate rekommenderas det att fortsätta i flera veckor på grund av den snabbare eliminering av antiparkinsonläkemedel. Haloperidol bör avbrytas gradvis för att förhindra abstinenssymptom.
Mot bakgrund av initial behandling eller användning av höga doser av läkemedlet är en lugnande effekt med minskad uppmärksamhet möjlig. Allvarlighetsgraden av den lugnande effekten av Haloperidoldekanoat kan förvärra alkoholkonsumtionen, därför är det förbjudet att ta alkoholhaltiga drycker under behandlingsperioden.
Under behandlingen rekommenderas att man undviker tung fysisk ansträngning och inte tar varma bad, eftersom värmeslag kan uppstå på grund av depression i hypotalamus vid central och perifer termoregulering.
På grund av den ökade risken för ljuskänslighet är det nödvändigt att avstå från exponering för direkt solljus med oskyddade hudområden.
Förkylningsmedicin ska inte tas utan att rådfråga läkare, eftersom de kan öka den antikolinerga effekten, vilket ökar risken för värmeslag.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
I början av injektionen med Haloperidol Decanoate-lösning är det förbjudet för patienter att köra och utföra aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och / eller är förknippade med hög risk för skada.
Applicering under graviditet och amning
Det är kontraindicerat att administrera Haloperidoldekanoat under dräktighet och amning.
Under graviditeten är det tillåtet att ordinera läkemedlet endast i de fall den avsedda terapeutiska effekten för modern överstiger det potentiella hotet mot fostret.
Användningen av Haloperidoldekanoat under amning orsakar utveckling av extrapyramidala symtom hos spädbarn. Om det är nödvändigt att ordinera behandling med moderns läkemedel rekommenderas att amning avbryts.
Pediatrisk användning
Användningen av haloperidol för behandling av barn är kontraindicerad.
Med nedsatt njurfunktion
Haloperidoldekanoat bör användas med försiktighet hos patienter med njurinsufficiens.
För kränkningar av leverfunktionen
Med yttersta försiktighet ska injektioner av Haloperidoldekanoat ordineras till patienter med leverinsufficiens, eftersom dess metabolism utförs i levern.
Användning hos äldre
Startdosen för äldre patienter bör vara 12,5–25 mg haloperidol var 28: e dag. Dosen bör ökas gradvis med hänsyn till det individuella svaret på behandlingen.
Läkemedelsinteraktioner
- tricykliska antidepressiva medel, etanol, opioida smärtstillande medel, sömntabletter, barbiturater, medel för generell anestesi: svårighetsgraden av deras deprimerande effekt på centrala nervsystemet ökar;
- perifera m-antikolinergika, antihypertensiva läkemedel: effekten av de flesta antihypertensiva läkemedel och perifera m-antikolinergika förbättras;
- tricykliska antidepressiva medel, monoaminoxidashämmare: metabolismen av dessa läkemedel saktar ner, det finns en samtidig ökning av den lugnande effekten och toxiciteten av dessa läkemedel och haloperidol;
- bupropion: risken för signifikanta epileptiska anfall ökar med en minskning av den epileptiska tröskeln för bupropion;
- antikonvulsiva medel: haloperidol orsakar en minskning av anfallströskeln, vilket minskar deras effektivitet;
- dopamin, efedrin, adrenalin, fenylefrin, noradrenalin: vasokonstriktoreffekten av dessa läkemedel försvagas; en paradoxal blodtryckssänkning är möjlig när haloperidol kombineras med adrenalin;
- antiparkinsonläkemedel: Haloperidoldekanoat minskar kliniskt deras effektivitet signifikant.
- antikoagulantia: det är möjligt att öka eller minska deras terapeutiska effekt;
- bromokriptin: på grund av en minskad effekt av bromokriptin kan en dosjustering krävas.
- metyldopa: hos patienter som tar metyldopa ökar risken för desorientering i rymden, avmattning eller svårigheter att tänka, utvecklingen av andra psykiska störningar.
- amfetamin: det finns en minskning av den psykostimulerande effekten av amfetamin och den antipsykotiska effekten av haloperidol;
- litiumpreparat: det är möjligt att öka extrapyramidala symtom, utvecklingen av irreversibel neurointoxikation (encefalopati), särskilt med höga doser litium;
- antikolinerga, antiparkinson, antihistaminer (första generationens) läkemedel: interaktioner med dessa läkemedel kan öka m-antikolinerg effekt av haloperidol, vilket minskar dess antipsykotiska aktivitet. I detta fall bör man överväga behovet av dosjustering av Haloperidoldekanoat;
- karbamazepin, barbiturater: mot bakgrund av långvarig terapi med inducerare av mikrosomal oxidation minskar haloperidolkoncentrationen i plasma;
- fluoxetin: sannolikheten för att utveckla extrapyramidala reaktioner och andra biverkningar från centrala nervsystemet ökar när haloperidol kombineras med fluoxetin;
- läkemedel som orsakar extrapyramidala reaktioner: frekvensen och svårighetsgraden av extrapyramidala störningar ökar;
- te, kaffe: man bör komma ihåg att användningen av dessa drycker hjälper till att minska den terapeutiska effekten av haloperidol.
Analoger
Haloperidoldekanoatanaloger är Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, etc.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.
Hållbarheten är 5 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Haloperidol Decanoate
Recensioner av Haloperidol Decanoate är måttligt positiva. Patienter i vilka terapi med den orala formen av haloperidol gav ett positivt svar och visade god tolerans av läkemedlet, när de föreskrev haloperidol i form av i / m-injektioner, märkte inte uppkomsten av nya allvarliga negativa effekter. Fördelarna med lösningen inkluderar också doseringsregimen.
Pris för haloperidoldekanoat på apotek
Priset på Haloperidoldekanoat för ett paket som innehåller 5 ampuller kan variera från 350 rubel.
Haloperidoldekanoat: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Haloperidoldekanoat 50 mg / ml lösning för intramuskulär administrering (fet) 1 ml 5 st. 295 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
