Estrolet - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger Av Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Estrolet

Estrolet: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Estrolet

ATX-kod: L02BG04

Aktiv ingrediens: letrozol (Letrozole)

Tillverkare: LLC "Nativa" (Ryssland); Pharmstandard-UfaVITA (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-08-07

Priser på apotek: från 901 rubel.

köpa

Estrolet är ett antineoplastiskt läkemedel, en hämmare av östrogensyntes.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns i form av filmdragerade tabletter: gul, rund, bikonvex, vit kärna (10 st. I blister, i en kartong 1, 3, 6, 9 eller 10 förpackningar, 10, 30, 60, 90 eller 100 st. I polymerflaskor, i en kartong 1 flaska; varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Estrolet).

1 tablett innehåller:

• aktiv substans: letrozol - 2,5 mg;
• hjälpkomponenter: magnesiumaluminometasilikat, natriumkroskarmellos, kolloidal kiseldioxid, magnesiumstearat, ludipress (laktosmonohydrat, povidon, krospovidon);
• filmskalets sammansättning: Opadray II gul 85F32733 (polyvinylalkohol, makrogol 3350, titandioxid, gul järnoxid, talk).

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Estrolet är ett cancerläkemedel som hämmar syntesen av östrogener, vars verkningsmekanism beror på dess aktiva substans, letrozols egenskaper.

Letrozol inhiberar selektivt enzymet östrogensyntes, aromatas, genom mycket specifik kompetitiv bindning till heme av cytokrom P ₄₅₀, som är en underenhet av aromatas. Som ett resultat av den antiöstrogena effekten av letrozol observeras blockering av östrogensyntes i både perifer och tumörvävnad.

Bildningen av östrogener under postmenopausal period sker främst med deltagande av aromatasenzymet, som omvandlar androstenedion, testosteron och andra androgener syntetiserade i binjurarna till östron och östradiol. Regelbundet intag av letrozol i en dos på upp till 5 mg orsakar en minskning av plasmakoncentrationen av östradiol, östron och estronsulfat med 75–95% av den initiala nivån. Undertryckningen av östrogensyntes kvarstår under hela behandlingsperioden.

Användningen av Estrolet inom intervallet terapeutiska doser stör inte syntesen av steroidhormoner i binjurarna. Det fanns inga kränkningar av syntesen av aldosteron eller kortisol under testet med adrenokortikotropiskt hormon (ACTH). Det finns inget behov av ytterligare recept på mineralokortikoider och glukokortikoider.

Blockeringen av östrogenbiosyntes orsakar inte ansamling av androgener, som är östrogenprekursorer. Dessutom skedde inga förändringar i sköldkörtelns och lipidprofilens funktion, kränkningar av nivåerna av luteiniserande och follikelstimulerande hormoner i blodplasman, en ökning av frekvensen av stroke och hjärtinfarkt.

Estrolet har liten effekt på att öka förekomsten av benskörhet, men förekomsten av benfrakturer är jämförbar med den hos friska människor i samma ålder.

Användningen av letrozol som en adjuvant terapi för tidiga stadier av bröstcancer minskar risken för återfall, minskar sannolikheten för att utveckla sekundära tumörer och ökar sjukdomsfri överlevnad i 5 år. Vid långvarig adjuvant behandling med letrozol minskas risken för återfall med 42%.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas letrozol snabbt från mag-tarmkanalen. Dess genomsnittliga biotillgänglighet är 99,9%. Vid samtidig intag av mat minskar absorptionshastigheten något. Den maximala koncentrationen (_Cmax) av letrozol i blodet när du tar tabletter på fastande mage uppnås efter 1 timme och är i genomsnitt 129 nmol / l när det tas tillsammans med mat - efter 2 timmar (genomsnitt 98,7 nmol / l). Det bör noteras att graden av absorption av letrozol inte förändras.

Estrolet kan tas oavsett matintag, eftersom en liten förändring i absorptionshastigheten inte har någon klinisk betydelse.

Plasmaproteinbindning (huvudsakligen albumin) är cirka 60%. Nivån av letrozol i erytrocyter når 80% av koncentrationen i blodplasma. Den skenbara fördelningsvolymen för letrozol vid jämvikt är ungefär 1,87 l / kg. Jämviktskoncentrationen uppnås inom 14–42 dagar med ett dagligt intag av 2,5 mg.

Farmakokinetiken för den aktiva substansen Estrolet är olinjär, vid långvarig användning observeras inte kumulation.

Letrozol metaboliseras huvudsakligen genom verkan av isoenzymer CYP3A4 och CYP2A6 av cytokrom P ₄₅₀ med bildandet av en inaktiv karbinolförening.

Utsöndring i form av metaboliter sker huvudsakligen genom njurarna och i liten utsträckning genom tarmarna. Den sista halveringstiden (T _1/2) är 48 timmar.

De farmakokinetiska parametrarna för letrozol hos patienter i olika åldersgrupper eller vid njursvikt förändras inte.

Med en genomsnittlig grad av leversvikt (svårighetsgrad B på Child-Pugh-skalan) ökar den genomsnittliga totala koncentrationen (AUC) något och förblir inom acceptabelt intervall. Vid svår leverfunktion (svårighetsgrad C på Child-Pugh-skalan) ökar AUC med 95% och T _1/2 med 187%. Men på grund av den goda toleransen för höga doser av Estrolet (upp till 10 mg per dag) finns det ingen anledning att ändra den terapeutiska dosen av letrozol i dessa fall.

Indikationer för användning

• tidigt stadium av invasiv bröstcancer (förutsatt att cellerna har hormonreceptorer) hos kvinnor efter klimakteriet - som adjuvansbehandling;
• tidigt stadium invasiv bröstcancer hos postmenopausala kvinnor efter avslutad 5-årig adjuvant tamoxifenbehandling;
• vanliga hormonberoende former av bröstcancer hos postmenopausala kvinnor - som förstahandsbehandling;
• vanliga hormonberoende former av bröstcancer med progression av sjukdomen eller utvecklingen av ett återfall efter tidigare antiöstrogenbehandling hos postmenopausala kvinnor, inklusive de som orsakats artificiellt.

Kontraindikationer

Absolut:

• reproduktionsperiodens endokrina status;
• graviditetsperiod;
• amning;
• ålder upp till 18 år
• överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Med försiktighet bör Estrolet-tabletter användas för njursvikt med kreatininclearance (CC) mindre än 10 ml / min, svår leversvikt (svårighetsgrad C på Child-Pugh-skalan), laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, samtidig läkemedelsbehandling medel med lågt terapeutiskt index.

Estrolet, bruksanvisning: metod och dosering

Estrolet tabletter tas oralt, oavsett måltid.

Rekommenderad dosering: 1 st. (Med 2,5 mg) en gång dagligen under en längre period. Kursens varaktighet när läkemedlet ordineras som en förlängd adjuvansbehandling är upp till 5 år.

Användningen av Estrolet bör avbrytas när tecken på sjukdomsprogression uppträder.

För behandling av äldre patienter, med leversvikt eller njursvikt med en CC på mer än 10 ml / min, krävs ingen dosjustering. Men utnämningen av Estrolet till patienter med svår leverinsufficiens (svårighetsgrad C på Child-Pugh-skalan) kräver konstant övervakning av kvinnans tillstånd.

Bieffekter

• från muskuloskeletala systemet: mycket ofta - artralgi; ofta - benfrakturer, osteoporos, myalgi, benvärk; sällan - artrit; frekvens ej fastställd - knäppfingersyndrom
• från matsmältningssystemet: ofta - dyspepsi, illamående, kräkningar, diarré, förstoppning; sällan - muntorrhet, stomatit, buksmärtor, ökad aktivitet av leverenzymer: alaninaminotransferas (ALT) och aspartataminotransferas (ACT); mycket sällan - hepatit;
• dermatologiska reaktioner: ofta - ökad svettning, alopeci, psoriasisliknande utslag, erytematös, makulopapulär och / eller vesikulär hudutslag; sällan - urtikaria, klåda, torr hud; mycket sällan - angioödem, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), Stevens-Johnsons syndrom, anafylaktiska reaktioner;
• från nervsystemet: ofta - yrsel, huvudvärk, depression; sällan - nedsatt smak, sömnighet, irritabilitet, minnesnedsättning, ångest, nervositet, sömnlöshet, dysestesi, hypestesi, parestesi, karpaltunnelsyndrom, episoder av cerebrovaskulär olycka;
• från lymfsystemet och blod: sällan - leukopeni;
• från det kardiovaskulära systemet: sällan - ökat blodtryck (BP), takykardi, hjärtklappning, ischemisk hjärtsjukdom (hjärtsvikt, kärlkramp, hjärtinfarkt), tromboembolism, tromboflebit i både ytlig och djup ven; sällan - arteriell trombos, lungemboli, stroke;
• från andningsorganen, bröstet och mediastinumorganen: sällan - hosta, andfåddhet;
• från urinvägarna: sällan - urinvägsinfektioner, ökad urinering
• från könsorganen och bröstkörteln: sällan - vaginal torrhet, vaginal urladdning, vaginal blödning, smärta i bröstkörtlarna;
• från synorganets sida: sällan - ögonirritation, grå starr, suddig syn;
• andra: mycket ofta - rodnad i ansiktet och / eller kroppen, värmevallningar; ofta - asteni, ökad trötthet, anorexi, perifert ödem, illamående, ökad aptit, viktökning, hyperkolesterolemi; sällan - törst, torrhet i slemhinnorna, minskad kroppsvikt, hypertermi (pyrexi), smärta i tumörfoci, generaliserat ödem.

Överdos

Symtom på överdosering med Estrolet har inte fastställts.

Behandling: det finns inga specifika behandlingsmetoder för överdosering. Utnämning av symptomatisk och stödjande behandling rekommenderas. Användningen av hemodialys för avlägsnande av letrozol från plasma visas.

speciella instruktioner

Biverkningar av Estrolet är vanligtvis förknippade med undertryckande av östrogensyntes och är milda till måttliga i svårighetsgrad.

Behandling med letrozol bör åtföljas av övervakning av bentätheten och vid svår leverinsufficiens (svårighetsgrad C på Child-Pugh-skalan) - regelbunden bestämning av kolesterolkoncentrationen i blodet.

Befruktning bör inte tillåtas under användning av Estrolet, därför måste kvinnor i perimenopausal och tidig postmenopausal period använda tillförlitliga preventivmetoder tills en stabil hormonell postmenopausal nivå är fastställd.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av den befintliga risken för yrsel och allmän svaghet, under behandlingen bör försiktighet iakttas och, när oönskade fenomen uppträder, avstå från att utföra potentiellt farliga aktiviteter som kräver en hög koncentration av uppmärksamhet och snabba reaktioner, inklusive körande fordon och mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Estrolet är kontraindicerad under graviditetsperioden och amningen.

Pediatrisk användning

Användningen av Estrolet är kontraindicerat hos patienter under 18 år.

Med nedsatt njurfunktion

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Estrolet för behandling av patienter med njurinsufficiens (CC mindre än 10 ml / min).

För kränkningar av leverfunktionen

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Estrolet för behandling av patienter med svårt nedsatt leverfunktion (svårighetsgrad C på Child-Pugh-skalan).

Användning hos äldre

För äldre patienter krävs ingen dosjustering.

Läkemedelsinteraktioner

Det finns ingen klinisk erfarenhet av samtidig användning av Estrolet med andra antineoplastiska medel.

Kombinationen av Estrolet med cimetidin eller warfarin orsakar inte kliniskt signifikanta interaktioner.

Enligt forskningsresultaten har letrozol en hämmande aktivitet mot isoenzymet CYP2A6 i cytokrom P ₄₅₀, vilket inte spelar någon signifikant roll i läkemedlets metabolism.

Det har experimentellt fastställts att letrozol i en dos som orsakar hundra gånger överskott av jämviktsplasmakoncentrationsvärdena, i kombination med diazepam (ett substrat för CYP2C19), inte undertrycker dess metabolism signifikant. Därför anses det osannolikt att en kliniskt signifikant interaktion mellan Estrolet och CYP2C19-isoenzym övervägs.

Det rekommenderas att använda läkemedel med försiktighet, vars metabolism huvudsakligen är förknippad med deltagande av isoenzymer CYP2A6 och CYP2C19, och med ett smalt terapeutiskt index, i kombination med letrozol.

Analoger

Analogerna till Estrolet är: Letrozole, Letroza, Letrozole-Teva, Letrosan, Letrotera, Loreta, Nexazol, Oreta, Femara, Extraza, etc.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Estrolet

Anticancerläkemedlet Estrolete utvecklades och produceras inom ramen för Federal Target Program (FTP) "Strategi för utveckling av den ryska federationens läkemedelsindustri för perioden fram till 2020", med fokus på importersättning av populära läkemedel. Eftersom generiken började släppas för inte så länge sedan och erfarenheten av användningen av den fortfarande är liten, finns det för närvarande inga recensioner av Estrolet från patienter och läkare.

Förmodligen, eftersom det tillverkas i Ryssland, kommer läkemedlet att ordineras främst på förmånlig och gratis semester.

Pris för Estrolet på apotek

Priset på Estrolet för ett paket som innehåller 30 tabletter kan variera från 1065 rubel.

Estrolet: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Estrolet 2,5 mg filmdragerade tabletter 30 st. 901 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!