Tacrolimus - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Kapselanaloger

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Takrolimus

Takrolimus: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Läkemedelsinteraktioner
11. 11. Analoger
12. 12. Villkor för lagring
13. 13. Villkor för utdelning från apotek
14. 14. Recensioner
15. 15. Pris på apotek

Latinskt namn: Tacrolimus

ATX-kod: L04AD02

Aktiv ingrediens: takrolimus (takrolimus)

Producent: Ozon LLC (Ryssland), Nanopharma Development LLC (Ryssland), Izvarino Pharma LLC (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-10-07

Priser på apotek: från 2300 rubel.

köpa

Takrolimus är ett immunsuppressivt läkemedel, en kalcineurinhämmare.

Släpp form och komposition

Läkemedlet finns i form av kapslar: storlek nr 4, gelatinöst fast ämne, ogenomskinlig: dosering 0,5 mg - kroppen är nästan vit eller vit, locket är gult; dosering på 1 mg - kropp och lock är vita eller nästan vita; dosering 5 mg - kroppen är vit eller nästan vit, locket är grönt; innehållet i kapslarna är en komprimerad pulvermassa eller pulver från vitt till vitt med en gul eller brun nyans (i blister: 10 st., i en kartong 1-6, 8 eller 10 förpackningar; 1 eller 7 st., i en kartong ett paket med 1-5 eller 10 förpackningar, i burkar / flaskor: 60 st., i en kartong 1 burk / flaska, 10-50 eller 100 st. i en burk, i en kartong 1 burk. Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av takrolimus).

1 kapsel innehåller:

• aktiv substans: takrolimusmonohydrat - 0,51; 1,02 eller 5,11 mg, vilket är 0,5 uttryckt i takrolimus; 1 respektive 5 mg;
• hjälpkomponenter: vinsyra, kroskarmellosnatrium, laktos, kolloidal kiseldioxid, hypromellos, magnesiumstearat;
• sammansättning av kapselns kropp och lock: titandioxid, gelatin.

Dessutom innehåller kapsellocken: dosering 0,5 mg - kinolingult färgämne, solnedgångsgult färgämne; dosering 5 mg - indigokarmin, gul järnoxidfärgämne.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Takrolimus är ett immunsuppressivt läkemedel, vars verkan beror på dess aktiva substans förmåga att hämma kalcineurin. Effekterna av takrolimus på molekylär nivå och dess intracellulära ackumulering är en följd av dess bindning till det cytosoliska proteinet (FKBP 12) och bildandet av FKBP 12 - takrolimus-komplexet, vilket har en specifik och konkurrerande hämmande effekt på kalcineurin. Detta ger kalciumberoende blockering av T-cellsignaleringsvägar och förhindrar transkription av en diskret uppsättning lymfokingener.

Resultaten av experimentell användning av takrolimus in vitro och in vivo indikerar dess höga immunsuppressiva aktivitet. Mot bakgrunden av appliceringen är det en klar minskning i bildandet av cytotoxiska lymfocyter, som spelar en viktig roll i transplantatavstötningsreaktionen. Det främjar undertryckande av bildandet av interleukin-2, interleukin-3 och gamma-interferon, aktivering av T-celler, expression av interleukin-2-receptorn, T-hjälparberoende proliferation av B-celler.

Farmakokinetik

Efter oral administrering kan absorptionen av takrolimus hos vuxna patienter ligga mellan 6 och 43%, biotillgänglighet - i genomsnitt 20-25%. Samtidigt intag av mat minskar absorptionshastigheten och omfattningen, liksom biotillgängligheten av takrolimus. Absorptionen av läkemedlet påverkas inte av naturen av gallutsöndring.

Plasmaproteinbindning av takrolimus (serumalbumin, alfa- ₁ -glykoprotein) är mer än 98,8%. Förhållandet mellan dess koncentrationer i helblod och plasma är ungefär 20: 1. I den systemiska cirkulationen binder den väl till erytrocyter.

Med hänsyn till plasmakoncentrationerna är distributionsvolymen (_Vd) i jämviktstillståndet hos friska människor cirka 1300 L. V _d i jämvikt, beräknat från helblod, medelvärden 47,6 liter.

Den genomsnittliga totala clearance, beräknad från koncentrationen i helblod, hos friska människor är 2,25 l / h.

Hos vuxna patienter efter levertransplantation var clearancevärdet 4,1 l / h, njure - 6,7 l / h, hjärta - 3,9 l / h. Med en låg nivå av hematokrit och hypoproteinemi ökar den obundna fraktionen av takrolimus och dess clearance accelereras. Dessutom kan kortikosteroider som används vid transplantation också öka ämnesomsättningen och påskynda clearance av takrolimus.

Halveringstiden (T _1/2) är lång och variabel, i helblod hos friska människor är den i genomsnitt cirka 43 timmar.

Takrolimus metaboliseras aktivt i levern, främst med deltagande av isoenzymet CYP3A4. Dessutom fortsätter dess metabolism aktivt i tarmväggen. Av de metaboliter som identifierats in vitro har endast en av dem immunsuppressiv aktivitet som liknar den för takrolimus. Andra metaboliter kännetecknas av liten eller ingen immunsuppressiv effekt. Den farmakologiska aktiviteten av takrolimus är praktiskt taget oberoende av metaboliter på grund av att endast en metabolit finns i den systemiska cirkulationen vid låga koncentrationer.

Läkemedlet utsöndras huvudsakligen genom tarmarna i form av metaboliter, 2% av den dos som tas - genom njurarna. Upp till 1% av oförändrad takrolimus finns i urin och avföring.

Indikationer för användning

Användningen av Takrolimus är indicerat för vuxna patienter för att förebygga och behandla allograftavstötning av hjärta, lever och njure.

Dessutom ordineras läkemedlet för behandling av allograftavstötning i fall av resistens mot standardmetoder för immunsuppressiv behandling hos vuxna patienter.

Kontraindikationer

• laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom;
• graviditetsperiod;
• amning;
• överkänslighet mot läkemedlets komponenter.

Takrolimus, bruksanvisning: metod och dosering

Behandling med Takrolimus bör åtföljas av noggrann övervakning av lämplig kvalificerad personal och nödvändig utrustning till deras förfogande. Att ordinera ett läkemedel eller göra ändringar i immunsuppressiv behandling utförs av en läkare med erfarenhet av att utföra sådan behandling hos patienter med transplanterade organ.

Kapslarna tas oralt, omedelbart efter att ha tagits ur förpackningen, med tillräcklig mängd vatten, på fastande mage (1 timme före måltider eller 2-3 timmar efter måltider). Den dagliga dosen delas i hälften, tar hälften på morgonen och hälften på kvällen. Vid behov blandas innehållet i kapslarna med vatten och administreras med ett nasogastriskt rör.

Om tiden för att ta nästa dos har missats bör du ta läkemedlet så snart du kommer ihåg det, medan det är förbjudet att ta en dubbel dos takrolimus.

Under den första postoperativa perioden används takrolimus vanligtvis tillsammans med andra immunsuppressiva medel. Dosen kan variera beroende på regimen för immunsuppressiv behandling. Dosen av takrolimus bör bestämmas baserat på läkemedlets individuella tolerans och den kliniska bedömningen av risken för avstötning, och dessutom på data för övervakning av plasmakoncentrationen av takrolimus.

Vid kliniska tecken på avstötning är det nödvändigt att justera regimen för immunsuppressiv behandling.

Under perioden efter transplantation minskas dosen takrolimus vanligtvis. I vissa fall är det möjligt att ordinera takrolimus monoterapi med avbrytande av samtidig immunsuppressiv behandling. Stabilisering av patientens tillstånd efter transplantation kan påverka farmakokinetiken för takrolimus, vilket skapar ett behov av dosjustering.

För behandling av avstötningsepisoder används högre doser av läkemedlet i kombination med korta kurser av mono / polyklonala antikroppar och kompletterande kortikosteroidbehandling. Om tecken på toxicitet uppträder bör dosen av läkemedlet minskas.

Initiala doser vid byte av patienter till oral takrolimus bör likna de som föreskrivs för primär immunsuppression.

Korrigering av dosen av läkemedlet i speciella grupper av patienter:

• patienter med nedsatt leverfunktion: det kan finnas ett behov av att sänka dosen för att bibehålla den lägsta koncentrationen av läkemedlet inom de rekommenderade värdena.
• patienter med njurinsufficiens: ingen dosjustering krävs eftersom farmakokinetiken för takrolimus inte förändras beroende på njurfunktionen. Men eftersom takrolimus har en nefrotoxisk effekt är noggrann övervakning av njurfunktionen nödvändig (inklusive kontroll av serumkreatininkoncentration, kreatininclearance och urinproduktion);
• barn: barn behöver vanligtvis 1,5–2 gånger vuxendosen för att nå takrolimus blodnivåer;
• äldre patienter: hittills finns det ingen information om behovet av att justera dosen av läkemedlet för äldre patienter.

Läkaren ställer in dosen, antagningsfrekvensen och varaktigheten av behandlingens gång individuellt med hänsyn till de kliniska indikationerna och patientens tillstånd. För att förhindra avstötning av transplantat är det nödvändigt att ständigt bibehålla tillståndet för immunsuppression, vilket indikerar en obegränsad behandlingstid.

Njurtransplantation

Den initiala dosen av Takrolimus för att förhindra avstötning av allograft hos vuxna patienter är 0,2–0,3 mg / kg per dag, den måste delas upp i två doser (morgon och kväll). Behandling med läkemedlet bör börja den första dagen efter avslutad operation.

Den initiala dosen av läkemedlet för förebyggande av allograftavstötning hos barn är 0,3 mg / kg per dag, det måste delas in i 2 doser (morgon och kväll).

Levertransplantation

Den initiala dosen av Tacrolimus för att förhindra avstötning av allograft hos vuxna patienter är 0,1–0,2 mg / kg per dag, den måste delas upp i två doser (morgon och kväll). Behandling med läkemedlet bör börja cirka 12 timmar efter avslutad operation.

Den initiala dosen av läkemedlet för förebyggande av allograftavstötning hos barn är 0,3 mg / kg per dag, det måste delas in i 2 doser (morgon och kväll).

Hjärttransplantation

För att förhindra avstötning av allograft kan takrolimus hos kliniskt stabila vuxna patienter användas utan / i kombination med antikroppsinduktionsbehandling (i detta fall kan takrolimus startas senare). Omedelbart efter induktion med antikroppar börjar behandlingen med en dos på 0,075 mg / kg per dag, uppdelad i 2 doser (morgon och kväll), i 5 dagar efter operationen så snart patientens kliniska tillstånd återgår till det normala. Ett alternativt tillvägagångssätt är att ta läkemedlet inom 12 timmar efter transplantationen. Detta alternativ är lämpligt för patienter utan tecken på dysfunktion i inre organ (till exempel njurar). I detta fall kombineras takrolimus vid en initial dos på 2–4 mg per dag med sirolimus och kortikosteroider eller mykofenolatmofetil och kortikosteroider.

För att förhindra allograftavstötning hos barn kan primär immunsuppression med takrolimus utföras efter hjärttransplantation både oberoende och i kombination med antikroppsinduktion. Omedelbart efter antikroppsinduktion påbörjas takrolimusbehandling med en dos av 0,1–0,3 mg / kg per dag, uppdelad i två doser (morgon och kväll).

Transplantation av andra organ

Dosrekommendationer för takrolimus för hantering av avstötning hos patienter efter allotransplantation av bukspottkörteln, lungan och tunntarmen baseras på data från utvalda prospektiva kliniska prövningar. Den initiala dosen av Takrolimus efter lungtransplantation är 0,1–0,15 mg / kg per dag, allotransplantation av bukspottkörteln - 0,2 mg / kg per dag, allotransplantation av tunntarmen - 0,3 mg / kg per dag.

Överföring från cyklosporinbehandling

Samtidig administrering av takrolimus och cyklosporin kan påverka cyklosporins halveringstid i riktning mot dess ökning, liksom öka de toxiska effekterna. I detta avseende bör försiktighet iakttas när patienter överförs från cyklosporin till takrolimusbehandling. Behandling med läkemedlet bör inledas efter att patientens kliniska tillstånd och blodcyklosporinkoncentrationer har bedömts. Om höga koncentrationer av cyklosporin i patientens blod upptäcks, bör övergången till takrolimusbehandling skjutas upp. I praktiken ordineras takrolimus 12-24 timmar efter att cyklosporin har avbrutits. Efter att patienten överförts till takrolimusbehandling är det nödvändigt att övervaka koncentrationen av cyklosporin i patientens blod, eftersom det är möjligt att clearance av cyklosporin inte utesluts.

Rekommendationer för övervakning av den terapeutiska blodkoncentrationen av takrolimus

Kliniska bedömningsdata om avstötning och tolerans av Tacrolimus kapslar fungerar som ett kriterium för att välja dos av läkemedlet hos varje enskild patient. För att optimera doseringen är det nödvändigt att bestämma koncentrationen av den aktiva substansen i helblod med hjälp av immunmetoder [inklusive MIFA (semi-automatisk enzymbunden immunosorbentanalys på mikropartiklar)]. Försiktighet bör iakttas för att förlita sig på kunskap och förståelse för den bedömningsmetod som används när man jämför enskilda kliniska parametrar med publicerade data om takrolimuskoncentrationer i blodet.

Under den postoperativa perioden är det viktigt att kontrollera lägsta plasmakoncentrationer (C _min) av takrolimus. För att bestämma dem måste du ta blodprover 12 timmar efter att du har tagit läkemedlet, det vill säga omedelbart innan du tar nästa dos. Hur ofta _{blodcmin av} takrolimus måste bestämmas beror på det kliniska behovet. Efter att dosen har justerats kan tiden för att nå C _{min för den} aktiva substansen i blodet vara flera dagar, eftersom takrolimus är ett läkemedel med låg clearance. Kontroll av C _{min av} takrolimus i blodet ska utföras två gånger i veckan under den tidiga posttransplantationsperioden och därefter - systematiskt under underhållsbehandling. Kontroll C_min takrolimus i blodet är också nödvändig efter att ha ändrat dos, immunsuppression eller efter kombinerad användning med läkemedel som påverkar plasmakoncentrationen av takrolimus.

Enligt resultaten från kliniska studier är takrolimusbehandling mest framgångsrik när C _{min för} takrolimus i blodet inte överstiger 20 ng / ml. När man klargör plasmakoncentrationen av takrolimus är det viktigt att bedöma patientens kliniska tillstånd.

I klinisk praxis, under tidig eftertransplantationsperiod, ligger C _{min för} takrolimus i helblod efter levertransplantation vanligtvis i intervallet från 5 till 20 ng / ml, efter njur- och hjärttransplantation - från 10 till 20 ng / ml. Därefter varierar plasmakoncentrationerna av takrolimus under underhållsbehandling efter njur-, lever- och hjärttransplantation från 5 till 15 ng / ml.

Bieffekter

• från det hematopoietiska systemet: ofta (från> 1/100 till 1/1000 till 1/10 000 till <1/1000) - trombotisk trombocytopen purpura;
• från det kardiovaskulära systemet: mycket ofta (> 1/10) - arteriell hypertoni, arteriell hypotension, myokardisk ischemi, nedsatt perifer cirkulation, takykardi, ischemisk och tromboembolisk komplikation, blödning; sällan - ventrikulära arytmier, supraventrikulära arytmier, hjärtsvikt, onormala EKG (elektrokardiogram) avläsningar, kardiomyopati, ventrikulär hypertrofi, hjärtklappning, hjärtarytmier, puls och / eller hjärtfrekvens (hjärtfrekvens), djup ventrombos, extremiteter, hjärtinfarkt hjärtsvikt; sällan, perikardiell effusion mycket sällan (<1/10 000) - störningar i ekokardiogram;
• från blodkoagulationssystemet: sällan - koagulopati, nedsatt koagulogramparameter; sällan - hypoprotrombinemi;
• från det endokrina systemet: mycket ofta - diabetes mellitus, hyperglykemi; sällan - hirsutism;
• från centrala nervsystemet: mycket ofta - sömnlöshet, huvudvärk, tremor; ofta - yrsel, nedsatt medvetande, parestesi och dysestesi, ångest, mardrömmar, desorientering, skrivstörning, perifer neuropati, förvirring, deprimerat humör, depression, känslomässiga störningar, hallucinationer, psykiska störningar, epileptoidanfall; sällan - störningar i artikulation och tal, blödning, cerebrovaskulär olycka, pares, encefalopati, psykotiska störningar, amnesi, koma, förlamning; sällan - ökad muskeltonus; mycket sällan - myasthenia gravis;
• från hörselorganet: ofta - ljud (ringande) i öronen; sällan - hörselnedsättning; sällan - sensorineural dövhet; mycket sällan - hörselnedsättning;
• från synorganet: ofta - fotofobi, ögonsjukdomar, suddig syn; sällan - grå starr; sällan blindhet
• från andningsorganen: ofta - rinit, nästäppa, andfåddhet, hosta, faryngit, pleural effusion, lungparenkymala störningar; sällan - andningsstörningar, andningssvikt, astma; sällan - akut andningssvårigheter
• från matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående, diarré; ofta - sår i munslemhinnan, kräkningar, dyspepsi, förstoppning, lös avföring, stomatit, ascites, inflammatoriska patologier i mag-tarmkanalen (GIT), buksmärta, mag-tarmsår, perforering och / eller blödning, smärta i magen och tarmarna, en uppblåsthet och uppblåsthet i buken, flatulens, symtom på mag-tarmsjukdomar; sällan - akut och kronisk pankreatit, gastroesofageal refluxsjukdom, ökad blodamylaskoncentration, peritonit, nedsatt gastrisk evakueringsfunktion, paralytisk tarmobstruktion (paralytisk ileus); sällan - pseudocyster i bukspottkörteln, subileus;
• från leverns gallsystem: ofta - leversvikt, en ökning av nivån på leverenzymer, skador på leverceller, kolestas, gulsot, kolangit, hepatit; sällan - utplånande endoflebit i venerna i levern, trombos i leverartären; mycket sällan - stenos i gallgångarna, leversvikt;
• från urinvägarna: mycket ofta - funktionella störningar i njurarna; ofta - störningar i urinblåsan och urinröret, akut tubulär nekros, oliguri, njursvikt, urinsyndrom, akut njursvikt, toxisk nefropati; sällan - hemolytiskt uremiskt syndrom, anuri; mycket sällan - hemorragisk cystit, nefropati;
• från sidan av ämnesomsättningen: mycket ofta - hyperkalemi; ofta - minskad aptit, hypokalemi, hypomagnesemi, hypofosfatemi, hyponatremi, hypokalcemi, hyperlipidemi, hypervolemi, hyperurikemi, hyperkolesterolemi, hypertriglyceridemi, metabolisk acidos, elektrolytstörningar, anorexi; sällan - uttorkning, hypoglykemi, hypoproteinemi, hyperfosfatemi;
• från muskuloskeletala systemet: ofta - muskelkramper, smärta i armar och ben, ryggsmärtor, artralgi; sällan - ledstörningar;
• från reproduktionssystemet: sällan - livmoderblödning, dysmenorré; möjligen - manlig fertilitet (minskning av antalet och rörligheten för spermier);
• från immunsystemets sida: utveckling av allergiska reaktioner, anafylaktiska reaktioner;
• dermatologiska reaktioner: ofta - klåda, hyperhidros, utslag, akne, alopeci; sällan - ljuskänslighet, dermatit; sällan toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom); mycket sällan - Stevens-Johnsons syndrom;
• infektioner och invasioner: frekvensen har inte fastställts (data är otillräckliga för att fastställa frekvensen av biverkningar) - ökad risk för lokala och generaliserade bakterie-, svamp-, virala, protozoinfektionssjukdomar, försämring av infektiösa patologier, nefropati associerad med VK-viruset (humant polyomavirus 1), progressiv multifokal leukoencefalopati;
• godartade, maligna, oidentifierade neoplasmer: en hög risk för godartade eller maligna neoplasmer, inklusive hudcancer, lymfoproliferativa sjukdomar (PTLD) efter transplantation associerade med Epstein-Barr-viruset;
• komplikationer av procedurer, trauma, förgiftning: ofta - primär graftdysfunktion;
• från kroppen som helhet: ofta - feber, asteni, smärta, obehag, ödem, ökade nivåer av alkaliskt fosfatas i blodet, nedsatt uppfattning om kroppstemperatur, viktökning; sällan - influensaliknande syndrom, multipel organsvikt, en känsla av klämning i bröstet, störningar i uppfattningen av omgivningstemperatur, försämring av välbefinnande, ångest, ökad aktivitet av laktatdehydrogenas i blodet, en minskning av kroppsvikt; sällan - svårigheter i rörelse, törst, en känsla av stelhet i bröstet, förlust av balans (fallande); mycket sällan - en ökning av fettvävnadsmassan.

Överdos

Symtom: illamående, kräkningar, huvudvärk, urtikaria, tremor, letargi, infektioner, förhöjt serumkreatinin, alaninaminotransferas, ureakväve i blodet.

Behandling: utnämning av symptomatisk terapi. Vid överdosering rekommenderas att man använder standardbehandlingsmetoder. Omedelbart efter att ha tagit en hög dos av läkemedlet är magspolning, aktivt kol eller annat adsorbent effektivt. Dialys är ineffektiv. I vissa fall har reningsmetoder som hemofiltrering eller diafiltrering visat bra resultat när det gäller att ta bort mycket höga koncentrationer av takrolimus från blodet. Det finns ingen specifik motgift.

speciella instruktioner

Användningen av Takrolimus under den första perioden efter organtransplantation bör åtföljas av regelbunden övervakning av parametrar såsom blodtryck (BP), EKG, fastande blodsockernivå, patientens neurologiska status, visuellt tillstånd, lever- och njurfunktion, koncentration av kalium och andra elektrolyter, koagulogram, hematologiska parametrar, nivå av proteinemi. En kliniskt signifikant förändring av dessa indikatorer är grunden för korrigering av immunsuppressiv terapi.

Man bör komma ihåg att förekomsten av diarré kan orsaka en signifikant förändring av koncentrationen av takrolimus i blodet. I detta avseende är det nödvändigt att upprätta noggrann övervakning av koncentrationen av takrolimus i blodet när patienten utvecklar diarré.

Mot bakgrunden av användningen av läkemedlet är utseendet på ventrikulär hypertrofi eller hypertrofi i hjärtats septum möjlig. Myokardial hypertrofi inträffade i de flesta fall när takrolimusnivån i blodet översteg den rekommenderade nivån och var reversibel. Dessutom inkluderar riskfaktorer för kardiomyopati användningen av kortikosteroider, förekomsten av arteriell hypertoni hos patienten, tidigare hjärtsjukdom, nedsatt njur- och leverfunktion, infektion, hypervolemi och ödem. Vid förskrivning av intensiv immunsuppressiv behandling för patienter med hög risk bör EKG och ekokardiografisk övervakning utföras före transplantation och därefter 3 och 9–12 månader efter operationen. En dosreduktion eller ersättning av takrolimus med ett annat immunsuppressivt medel bör övervägas om abnormiteter upptäcks.

Förlängning av QT-intervallet är möjligt, därför bör särskild försiktighet iakttas vid behandling av patienter med diagnostiserat eller misstänkt medfödd långt QT-intervalsyndrom.

Det finns en risk att utveckla PTLD associerat med Epstein-Barr-viruset, vilket ökar med samtidig användning av Takrolimus med antilymfocytiska antikroppar eller om patienten har kapsidantigenet från Epstein-Barr-viruset. Av denna anledning bör en serologisk studie utföras för närvaron av Epstein-Barr-virusets kapsidantigen vid förskrivning av läkemedlet. Under behandling med polymeraskedjereaktion (PCR) rekommenderas att man utför noggrann övervakning av Epstein-Barr-viruset. Man bör komma ihåg att en positiv PCR för viruset kan kvarstå i flera månader, vilket inte är bevis på PTLD eller lymfom.

Mot bakgrund av immunsuppressiv behandling ökar risken för opportunistiska infektioner i samband med djup undertryckande av immunsystemet och som kan leda till allvarliga eller dödliga utfall. Därför måste man ta hänsyn till detta när man gör en differentiell diagnos hos patienter med nedsatt njurfunktion eller neurologiska symtom.

Under den tid då läkemedlet tas ska patienten undvika exponering för direkt solljus med hjälp av medel med hög skyddsfaktor. Det rekommenderas att begränsa UV-exponering.

Symtom som är karakteristiska för reversibelt posterior encefalopatisyndrom inkluderar huvudvärk, kramper, psykiska och synstörningar. När diagnosen bekräftas med hjälp av magnetisk resonanstomografi, bör takrolimus stoppas omedelbart, patienten ska övervakas för anfall och blodtrycksförändringar bör övervakas. När dessa åtgärder vidtas hos de flesta patienter är tillståndet helt reversibelt.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Under behandlingen med takrolimus kan syn- och neurologiska störningar uppträda, därför rekommenderas patienter att avstå från att köra fordon och mekanismer.

Applicering under graviditet och amning

Användningen av Tacrolimus kapslar under dräktighet och amning är kontraindicerad.

Läkemedelsinteraktioner

• läkemedel, inklusive växtbaserade produkter, som är inducerare eller hämmare av cytokrom CYP3A4: bidrar till en minskning eller ökning av koncentrationen av takrolimus i blodet;
• makrolidantibiotika (inklusive erytromycin), svampdödande medel (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, vorikonazol), ritonavir (en proteashämmare av humant immunbristvirus): ökar biotillgängligheten av takrolimus på grund av hämning av dess tarmmetabolism, vilket leder till en signifikant ökning av koncentrationen av tacrolimus deras samtidig administrering bör överväga att minska dosen takrolimus);
• klotrimazol, klaritromycin, josamycin, nifedipin, nikardipin, diltiazem, verapamil, danazol, etinylestradiol, omeprazol, nefazodon: läkemedelsinteraktioner är svaga;
• kortison, ergotamin, gestoden, dapson, lidokain, midazolam, mefenytoin, mikonazol, nilvadipin, noretindron, tamoxifen, kinidin, bromokriptin, (triacetyl) oleandomycin: potentiell hämning av takrolimusmetabolism hos de angivna medlen
• grapefruktjuice: kan öka takrolimusnivån i blodet, så det rekommenderas att man undviker att dricka det under behandlingen.
• lansoprazol, cyklosporin: orsaka en ökning av koncentrationen av den aktiva substansen i blodet;
• preparat av johannesört, rifampicin, fenytoin: bidrar till en signifikant minskning av koncentrationen av takrolimus i blodet (samtidig administrering av läkemedlet med läkemedel som innehåller johannesört eller andra växtämnen som kan påverka koncentrationen av takrolimus i blodet och har en negativ effekt på dess kliniska effekt är kontraindicerad);
• fenobarbital: orsakar kliniskt signifikanta interaktioner;
• kortikosteroider: underhållsdoser av kortikosteroider minskar vanligtvis blodnivåerna av takrolimus, och administrering av höga doser av prednisolon eller metylprednisolon för att behandla akut avstötning kan öka eller sänka blodnivåerna av takrolimus;
• metamizol, karbamazepin, isoniazid: kan sänka takrolimus i blodet;
• cyklosporin: additiva nefrotoxiska effekter och synergism observeras, T _{1/2 av} cyklosporin ökar (på grund av att interaktionen med cyklosporin är kliniskt signifikant, bör dess kombination med ett immunsuppressivt medel inte tillåtas och patienter som tidigare behandlats med cyklosporin bör vara försiktiga);
• hormonella preventivmedel, fenobarbital, antipyrin: en minskning av deras clearance och en ökning av T _{1/2 av} fenobarbital och antipyrin är möjliga;
• metoklopramid, cisaprid, aluminium och magnesiumhydroxid, cimetidin: hjälper till att öka biotillgängligheten av takrolimus;
• gyrashämmare, aminoglykosider, vankomycin, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), samtrimoxazol, ganciklovir, acyklovir: risken för deras neurotoxiska eller nefrotoxiska effekter ökar;
• amfotericin B, ibuprofen: ökar nefrotoxicitet;
• kaliumsparande diuretika och andra kaliuminnehållande medel (i höga doser): kan förstärka utvecklingen eller ökningen av existerande hyperkalemi;
• NSAID, orala antikoagulantia, orala hypoglykemiska medel och andra läkemedel som har en hög grad av affinitet för blodplasmaproteiner: en konkurrenskraftig interaktion med takrolimus är möjlig.

Dessutom förändrar takrolimus kroppens svar på vaccination, så levande försvagade vacciner ska inte användas under behandlingen.

Analoger

Takrolimusanaloger är: Takrolimus Stada, Takrolimus-Acri, Takrolimus-Teva, Prograf, Pangraf, Advagraf, Takrosel, Grastiva, Redinesp, Priluxid.

Villkor för lagring

Förvaras oåtkomligt för barn.

Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C på en mörk plats.

Hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner av Tacrolimus

Det finns inga recensioner av Tacrolimus på sociala medier. Det finns publikationer där transplantationsläkare talar om att det är otillåtligt att ersätta ett läkemedel som innehåller takrolimus med ett annat. På grund av den långa behandlingsperioden och den oavsiktliga bristen på det nödvändiga läkemedlet på apoteket kan du inte köpa ett annat sätt att fortsätta behandlingen. Vid okontrollerad läkemedelsförändring kan kliniskt signifikanta skillnader i takrolimusexponering orsaka transplantatavstötning eller en ökad förekomst av biverkningar. Ändring av doseringsformen kan endast utföras av en specialist inom transplantationsområdet, det bör åtföljas av noggrann övervakning av takrolimusnivån i blodet och justering av dosen av läkemedlet, vilket säkerställer en adekvat nivå av systemisk exponering av takrolimus.

Priset på takrolimus på apotek

Priset på Tacrolimus kan vara:

• dosering av 0,5 mg: 10 kapslar per förpackning - från 155 rubel, 20 kapslar - från 310 rubel, 30 kapslar - från 464 rubel, 50 kapslar - från 1035 rubel;
• dosering av 1 mg: 10 kapslar per förpackning - från 210 rubel, 20 kapslar - från 420 rubel, 30 kapslar - från 631 rubel, 50 kapslar - från 2071 rubel;
• dosering av 5 mg: 10 kapslar per förpackning - från 1537 rubel, 20 kapslar - från 3075 rubel, 50 kapslar - från 10 254 rubel.

Takrolimus: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Tacrolimus 500 mcg kapsel 50 st. 2300 RUB köpa

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!