Simvastatin
Simvastatin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Simvastatin
ATX-kod: C10AA01
Aktiv ingrediens: simvastatin (simvastatin)
Tillverkare: ZENTIVA (Tjeckien), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-11-26
Priser på apotek: från 30 rubel.
köpa
Simvastatin är ett lipidsänkande läkemedel, en hämmare av HMG-CoA-reduktas (3-hydroxi-3-metyl-glutaryl-CoA-reduktas).
Släpp form och komposition
Simvastatin finns i form av filmdragerade tabletter: runda, bikonvexa, från gula till ljusgula, kärnan är vit eller nästan vit (i en dos av 10 mg, 20 mg eller 40 mg - i blåsor: 7, 10, 14, 20, 30 eller 50 st., I en kartong 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 förpackningar; 10 st. I blåsor, i en kartong 1, 3, 5 eller 10 blåsor; i polymerburkar: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 st., 1 burk i en kartong; 20 eller 30 st. i mörka glasburkar, i en kartong 1 burk; 20 eller 30 st. i polymerflaskor, i en kartong 1 flaska; vid en dos av 10 mg eller 20 mg - i blister: 15 st., i en kartong 1 eller 2 förpackningar; 10 st., I en kartong 100, 200, 300, 400 eller 500 förpackningar; 500, 1000 eller 2000 st.i polymerburkar, i en kartong 1, 2, 3, 4, 5 eller 6 burkar).
1 bestruket tablett innehåller:
- aktiv substans: simvastatin - 10 mg, 20 mg eller 40 mg;
- hjälpkomponenter: laktosmonohydrat, askorbinsyra, citronsyra, potatisstärkelse, butylhydroxianisol, mikrokristallin cellulosa, kolloidal kiseldioxid (aerosil), magnesiumstearat, talk;
- skalkomposition: opadry II - delvis hydrolyserad polyvinylalkohol, makrogol (polyetylenglykol 3350), titandioxid (E171), järnfärgoxid II gul (E172), aluminiumlack baserat på solnedgångsgult färgämne (E110), aluminiumlack baserat på kinolinfärg gul (E104), indigokarminbaserad aluminiumlack (E132), talk.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Simvastatin är ett hypolipidemiskt läkemedel som erhållits som ett resultat av en syntetisk transformation från jäsningsprodukten av Aspergillus terreus. Den aktiva substansen, som är en inaktiv lakton, omvandlas i kroppen genom hydrolys till ett hydroxisyraderivat. Den aktiva metaboliten hämmar enzymet HMG-CoA-reduktas, vilket katalyserar den initiala reaktionen för bildandet av mevalonat från HMG-CoA. Omvandlingen av HMG-CoA till mevalonat är ett tidigt stadium i syntesen av kolesterol, varför användningen av simvastatin inte bidrar till ackumulering av potentiellt giftiga steroler i kroppen. HMG-CoA metaboliseras lätt till acetyl-CoA, vilket är involverat i många syntesprocesser i kroppen.
Verkan av simvastatin hämmar syntesen av kolesterol i levern och orsakar på ytan av cellerna ett ökat antal LDL-receptorer med låg densitet (LDL), vilket ger en ökning av infångning och katabolism av LDL. Som ett resultat minskar nivån av triglycerider (TG), LDL och lipoproteiner med mycket låg densitet (VLDL), totalt kolesterol i blodplasma.
När du tar Simvastatin ökar innehållet av högdensitetslipoproteiner (HDL), vilket minskar förhållandet: LDL och HDL, totalt kolesterol och HDL. Simvastatin orsakar inte genmutation.
Den terapeutiska effekten börjar uppstå efter 14 dagars behandling, den maximala effekten uppnås efter 28–42 dagar och varar under hela användningsperioden för tabletterna. Efter avslutad behandling återgår kolesterolnivåerna gradvis till basnivåerna.
Farmakokinetik
Efter oral administrering absorberas simvastatin nästan fullständigt. Perioden för att nå den maximala koncentrationen i blodplasma är från 1,3 till 2,4 timmar. Efter 12 timmar minskar dess innehåll i blodet med 90%.
Läkemedlets biotillgänglighet är mindre än 5%.
Plasmaproteinbindningen är cirka 95%.
Det kommer in i kroppen i inaktiv form, i vävnaderna hydrolyseras det till beta-hydroxisyra och inaktiva metaboliter.
Det metaboliseras i levern som ett resultat av effekten av den första passagen genom levern med deltagande av isoenzymet CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (halveringstid) av aktiva metaboliter - 1,9 timmar.
Upp till 60% av dosen utsöndras genom tarmen i form av metaboliter och 10-15% genom njurarna.
Indikationer för användning
- primär hyperkolesterolemi: typ IIa, typ IIb eller blandad enligt Fredricksons klassificering, heterozygot familjär och icke-familjär - i avsaknad av en klinisk effekt från dietterapi med låga kolesterolnivåer, motion och icke-läkemedelsåtgärder för att minska kroppsvikt hos patienter med en ökad risk för att utveckla koronar ateroskleros
- den kombinerade formen av hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi, som inte kan korrigeras med en speciell diet och fysisk aktivitet;
- ischemisk hjärtsjukdom - för sekundär förebyggande av hjärtinfarkt, saktar utvecklingen av koronar ateroskleros, minskar risken för hjärt-kärlsjukdomar (övergående ischemiska attacker eller stroke), död, revaskulariseringsprocedurer.
Kontraindikationer
- akut fas av leversjukdom, ihållande ökning av aktiviteten hos levertransaminaser med okänd etiologi;
- myopati och andra sjukdomar i skelettmusklerna;
- samtidig användning av itrakonazol, ketokonazol, HIV-proteashämmare, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, nefazodon och andra hämmare av cytokrom P450 3A4 (isoenzym CYP3A4);
- laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom, laktosintolerans;
- graviditetsperiod;
- amning;
- ålder upp till 18 år
- en indikation i historien om etablerad överkänslighet mot statinläkemedel (HMG-CoA-reduktashämmare);
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Enligt instruktionerna ska Simvastatin ordineras med försiktighet vid alkoholism, en leversjukdom, nedsatt njurfunktion, svår njursvikt med kreatininclearance (CC) mindre än 30 ml / min, okontrollerad epilepsi, allvarliga kränkningar av vatten och elektrolytbalans, arteriell hypotoni, uttalad endokrin och metaboliska störningar, allvarliga akuta infektioner (sepsis), akut nekros i skelettmusklerna, myopati, större operationer, trauma, samtidig behandling med fibrater (utom fenofibrat), gemfibrozil, nikotinsyra (vid användning av lipidsänkande doser - mer än 1 g per dag), cyklosporin, amiodaron, diltiazem, verapamil, när det tas samtidigt med grapefruktjuice, om patienten är över 65 år (särskilt för kvinnor).
Instruktioner för användning av Simvastatin: metod och dosering
Simvastatinbehandling ska utföras mot bakgrund av en vanlig hypokolesteroldiet under hela behandlingsförloppet.
Tabletterna tas oralt med mycket vatten.
Intag av Simvastatin är inte förknippat med matintag.
Läkaren föreskriver varaktigheten av behandlingens gång individuellt.
Rekommenderad dosering:
- hyperkolesterolemi: 5 till 80 mg. Den initiala dosen är 10 mg en gång dagligen (på kvällen) i 28 dagar. Baserat på forskningsresultaten väljs sedan den optimala dosen, vilket minskar initialdosen till 5 mg eller ökar den. Hos de flesta patienter tillhandahålls den terapeutiska effekten genom att ta läkemedlet i en dos på upp till 20 mg. I avsaknad av en klinisk effekt när du tar Simvastatin i en dos på 40 mg, bör du överväga att byta till ett annat sätt för lipidsänkande behandling, eftersom doser på mer än 40 mg leder till en signifikant ökning av risken för myopati. En dos på 80 mg kan endast användas om det inte finns någon mål-LDL-koncentration med 40 mg simvastatin;
- homozygot ärftlig hyperkolesterolemi: 40 mg en gång dagligen (på kvällen) eller i en dos på 80 mg per dag, uppdelat i 3 doser (Simvastatin 20 mg på morgonen, 20 mg på eftermiddagen och 40 mg på kvällen). Användningen av läkemedlet rekommenderas i kombination med LDL-aferes eller annan lipidsänkande behandling.
- ischemisk hjärtsjukdom (inklusive patienter med eller utan hyperlipidemi): den initiala dosen är Simvastatin 20 mg en gång dagligen (på kvällen). Vid behov kan dosen ökas till 40 mg. För att ändra (välja) dosen bör ett intervall på 28 dagars behandling följas. Grunden för att minska dosen av läkemedlet är innehållet av LDL mindre än 75 mg / dL och totalt kolesterol - mindre än 140 mg / dL.
Rekommenderad dosering för patienter i samtidig behandling med följande läkemedel:
- cyklosporin, danazol, nikotinsyra i en lipidsänkande dos (mer än 1000 mg per dag), gemfibrozil och andra fibrater (utom fenofibrat): den maximala dagliga dosen är 10 mg;
- diltiazem: högst 40 mg per dag;
- amiodaron, verapamil: högst 20 mg per dag.
För äldre patienter och med lätt till måttligt njursvikt krävs ingen dosjustering.
Vid svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min) ska Simvastatin tas i en dos av högst 10 mg per dag. Om det är nödvändigt att ta läkemedlet i högre doser, bör noggrann övervakning av patientens tillstånd säkerställas.
Bieffekter
- från centrala nervsystemet och sensoriska organ: svaghet, sömnlöshet, smakstörning, huvudvärk, minnesnedsättning, asteni, parestesi, yrsel, muskelkramper, perifer neuropati, myasthenia gravis, dimsyn;
- från matsmältningssystemet: dyspepsi, buksmärta, förstoppning, diarré, flatulens, illamående, kräkningar, pankreatit, hepatit, kolestatisk gulsot, leversvikt, ökad aktivitet av alkaliskt fosfatas, levertransaminaser, kreatinfosfokinas;
- från muskuloskeletala systemet: myalgi, myopati, rabdomyolys, muskelkramper;
- dermatologiska reaktioner: klåda, utslag, alopeci;
- allergiska och immunopatologiska reaktioner: omfattande överkänslighetssyndrom - urtikaria, dermatomyosit, andfåddhet, rodnad i ansiktet, polymyalgi rheumatica, lupusliknande syndrom, vaskulit, eosinofili, trombocytopeni, ökad ESR (erytrocytsedimenteringshastighet, artrit)
- andra: akut njursvikt (på grund av rabdomyolys), hjärtklappning, anemi, minskad styrka.
Överdos
Symtom: de karakteristiska symtomen har inte fastställts även när du tar simvastatin i en engångsdos på 450 mg.
Behandling: det finns ingen specifik motgift, och om en hög dos av läkemedlet av misstag har intagits, bör magen omedelbart tvättas ut eller induceras kräkningar för att förhindra absorption av simvastatin. Därefter ordinerar de aktivt kol, laxermedel, symptomatisk terapi. Noggrann övervakning av njur- och leverfunktion, serumkreatinfosfokinasnivåer, allmänna åtgärder för att bibehålla vitala funktioner, övervakning av patientens tillstånd bör säkerställas. Vid myopati med akut njursvikt och rabdomyolys krävs intravenös (IV) dropp av natriumbikarbonat och ett diuretikum. Med utvecklingen av hyperkalemi ordineras patienten intravenös kalciumklorid eller kalciumglukonat,i svåra fall indikeras användning av hemodialys.
speciella instruktioner
Initiering av behandling med Simvastatin kan åtföljas av en övergående ökning av nivån av leverenzymer.
Studien av leverfunktionen bör utföras innan du börjar använda läkemedlet, då krävs regelbunden övervakning av aktiviteten hos leverenzymer. Under de första tre månaderna utförs studier med ett intervall på 1,5 månader, sedan varannan månad till slutet av det första behandlingsåret, sedan - en gång var sjätte månad. Leverfunktionens tillstånd bör övervakas med varje ökning av dosen av läkemedlet. Vid användning av 80 mg per dag ska testet utföras med 3 månaders intervall. Om nivån av transaminasaktivitet är tre gånger högre än den ursprungliga och förblir stabil, bör Simvastatin avbrytas.
Det är viktigt att ta hänsyn till att användningen av simvastatin vid svår akut infektion, arteriell hypotoni, allvarliga metaboliska störningar, trauma och större kirurgiska ingrepp ökar risken för rabdomyolys och njursvikt.
Om en ökning av kolesterolnivåerna observeras mot bakgrund av hypotyroidism (nedsatt sköldkörtelfunktion) eller njursjukdom (inklusive nefrotiskt syndrom), bör primärbehandling innebära behandling av den underliggande sjukdomen.
Användningen av simvastatin är förknippad med risken för att utveckla myopati som leder till rabdomyolys och njursvikt. Sannolikheten för myopati ökar med allvarlig njursvikt eller samtidig användning av fibrater (gemfibrozil, fenofibrat), cyklosporin, nefazodon, makrolider (klaritromycin, erytromycin), azol-antimykotika (ketokonazol, itrakonazol), ritonavir-hämmare och andra. Dessutom innefattar de predisponerande faktorerna för utveckling av myopati patientens ålder över 65 år, kvinnligt kön, njursvikt, okontrollerad hypotyreos. Patienter bör informeras om att om de mår dåligt eller har feber åtföljt av oförklarlig smärta, ömhet och / eller svaghet i musklerna, bör de rådfråga en läkare.
Samtidig användning av grapefruktjuice kan ha en effekt på en ökning av svårighetsgraden av biverkningar av simvastatin.
Vid hypertriglyceridemi av typ I, IV och V är användningen av läkemedlet inte indicerat.
För snabb diagnos av utvecklingen av myopati krävs regelbundna studier för att bestämma serumkreatinfosfokinasindex; om det är mer än tio gånger normens övre gräns bör Simvastatin avbrytas.
Läkemedlets kliniska effekt har fastställts både vid monoterapi och i kombination med gallsyrasekvestranter.
Om du av misstag hoppar över att ta den aktuella dosen, ska p-piller tas så snart du kommer ihåg, om detta inte motsvarar att ta två doser samtidigt.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Under behandlingsperioden rekommenderas att du är försiktig när du arbetar med komplexa mekanismer och kör fordon.
Applicering under graviditet och amning
Användningen av Simvastatin är kontraindicerad under dräktighet och amning.
Annullering av ett lipidsänkande medel under graviditeten påverkar inte signifikant resultaten av långvarig behandling av primär hyperkolesterolemi.
Användningen av simvastatin hos kvinnor i fertil ålder bör ske mot bakgrund av användningen av pålitliga preventivmetoder. Befruktning bör inte tillåtas under läkemedelsperioden.
Om graviditet inträffar under den tid då läkemedlet tas, krävs omedelbar avbrytning av simvastatin. Kvinnan ska informeras om risken för att utveckla fostrets abnormiteter.
Om det är nödvändigt att använda simvastatin under amning, bör amning avbrytas.
Pediatrisk användning
På grund av brist på information om effekten och säkerheten vid användning av simvastatin hos barn är förskrivning av läkemedlet för behandling av patienter under 18 år kontraindicerat.
Med nedsatt njurfunktion
Simvastatin ska användas med försiktighet vid nedsatt njurfunktion, svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min).
Ingen dosjustering krävs för lätt till måttligt nedsatt njurfunktion.
Vid svår njursvikt (CC mindre än 30 ml / min) ska du inte ta mer än 10 mg simvastatin per dag. Om det är nödvändigt att ta läkemedlet i högre doser, bör noggrann övervakning av patientens tillstånd säkerställas.
För kränkningar av leverfunktionen
Det är kontraindicerat att ordinera läkemedlet under den akuta fasen av leversjukdom, en ihållande ökning av aktiviteten hos leverenzymer med okänd etiologi.
Användning hos äldre
Läkemedlet ska användas med försiktighet för att behandla patienter över 65 år, särskilt kvinnor.
Äldre patienter behöver inte dosjusteras.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av Simvastatin:
- fibrater (utom fenofibrat), nikotinsyra i en dos på mer än 1000 mg per dag, amlodipin: öka risken för myopati och rabdomyolys;
- ketokonazol, itrakonazol, erytromycin, klaritromycin, telitromycin, nefazodon, hiv-proteashämmare (hämmare av cytokrom CYP3A4-isoenzym): bidra till en kliniskt signifikant ökning av risken för myopati och rabdomyolys, bör inte ordineras under behandling med simvastatin;
- cyklosporin, verapamil, diltiazem: bör ordineras med försiktighet på grund av risken för myopati och rabdomyolys;
- indirekta antikoagulantia kumarinderivat (inklusive warfarin): i en daglig dos på 20-40 mg förstärker simvastatin effekten av kumarinantikoagulantia, vilket orsakar en ökning av protrombintid och internationellt normaliserat förhållande (noggrann övervakning av dessa parametrar krävs innan behandlingen påbörjas, under hela läkemedelsanvändningsperioden och efter det);
- kolestyramin, kolestipol: bidrar till en minskning av biotillgängligheten för simvastatin, därför bör det tas 4 timmar efter att de angivna medlen tagits, en additiv effekt är möjlig;
- digoxin: koncentrationen av digoxin i blodplasman ökar;
- grapefruktjuice: Att dricka mer än 1 liter juice per dag kan orsaka en kliniskt signifikant ökning av aktiviteten hos HMG-CoA-reduktashämmare.
Analoger
Simvastatinanaloger är: Aterostat, Vasilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatin, Simvastol, Lipitor.
Villkor för lagring
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara vid temperaturer upp till 25 ° C, skyddad från ljus och fukt.
Hållbarhet är 2 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Simvastatin
Recensioner av Simvastatin är mestadels positiva. Patienter och vissa läkare pekar på läkemedlets effektivitet när det gäller att sänka kolesterolnivåerna och förhindra ateroskleros, ett överkomligt pris, användarvänlighet och god tolerans.
En annan del av läkarna föredrar nya generationens läkemedel, vars biverkningar är mindre uttalade.
När du tar läkemedlet vid kronisk pankreatit ökar frekvensen av förvärringar av sjukdomen.
Pris för Simvastatin på apotek
Priset på Simvastatin för en förpackning som innehåller 30 tabletter i en dos av 10 mg kan variera från 34 till 123 rubel, vid en dos av 20 mg - från 121 rubel. Du kan köpa ett paket som innehåller 20 tabletter i en dos av 20 mg för 243 rubel.
Simvastatin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Simvastatin 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 30 köpa |
|
Simvastatin 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 34 rbl. köpa |
|
Simvastatin 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 44 köpa |
|
Simvastatin 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 50 köpa |
|
Simvastatin 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 55 köpa |
|
Simvastatin 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 62 köpa |
|
Simvastatin 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. RUB 65 köpa |
|
Simvastatin tabletter p.p. 10 mg 30 st. ALSI 73 rbl. köpa |
|
Simvastatin tabletter s.p. 20 mg 30 st. 79 RUB köpa |
|
Simvastatin tabletter p.o. 20 mg 30 st. 92 RUB köpa |
|
Simvastatin Alkaloid 20 mg filmdragerade tabletter 28 st. 92 RUB köpa |
|
Simvastatin 40 mg filmdragerade tabletter 30 st. 93 rbl. köpa |
|
Simvastatin 10 mg filmdragerade tabletter 28 st. 93 rbl. köpa |
|
Simvastatin tabletter p.p. 10 mg 30 st. 94 r köpa |
|
Fliken Simvastatin. p.p. 10 mg 28 st. RUB 97 köpa |
|
Simvastatin tabletter p.p. 20 mg 30 st. Ozon RUB 99 köpa |
|
Simvastatin 20 mg filmdragerade tabletter 28 st. 119 RUB köpa |
|
Simvastatin 10 mg filmdragerade tabletter 30 st. 120 RUB köpa |
|
Fliken Simvastatin. p.p. 20 mg 28 st. 123 r köpa |
|
Simvastatin Alkaloid tabletter p.o. 10 mg 28 st. 134 r köpa |
|
Simvastatin Alkaloid 10 mg filmdragerade tabletter 28 st. 134 r köpa |
|
Simvastatin 20 mg filmdragerade tabletter 30 st. 138 RUB köpa |
|
Simvastatin 20 mg filmdragerade tabletter 20 st. 148 RUB köpa |
|
Simvastatin Zentiva 10 mg filmdragerade tabletter 28 st. RUB 165 köpa |
|
Simvastatin tabletter p.p. 10 mg 30 st. RUB 186 köpa |
|
Simvastatin Zentiva 20 mg filmdragerade tabletter 28 st. 275 RUB köpa |
|
Simvastatin Zentiva 40 mg filmdragerade tabletter 28 st. 433 r köpa |
| Se alla erbjudanden från apotek |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
