Rifabutin
Rifabutin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Vid nedsatt njurfunktion
- 12. För kränkningar av leverfunktionen
- 13. Användning hos äldre
- 14. Läkemedelsinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Lagringsvillkor
- 17. Villkor för utdelning från apotek
- 18. Recensioner
- 19. Pris på apotek
Latinskt namn: Rifabutin
ATX-kod: J04AB04
Aktiv ingrediens: rifabutin (Rifabutin)
Tillverkare: JSC "Moskhimfarm förbereder dem. N. A. Semashko "(Ryssland); Valenta Pharmaceuticals (Ryssland); Ozone LLC (Ryssland); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Indien); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (Indien)
Beskrivning och foto uppdaterad: 30.11.2018
Rifabutin är ett läkemedel mot tuberkulos, ett antibiotikum från rifampicin-gruppen.
Släpp form och komposition
Läkemedlet finns i form av kapslar: storlek nr 0, hård gelatinös, kropp och lock, beroende på tillverkare, från ljusrött till rödbrunt; innehållet i kapslarna är pulver från mörklila till lila-brun färg, närvaron av ljusare inneslutningar är inte utesluten (i en blisterremsa / blister på 5 eller 10 st., i en kartong 1-10 förpackningar / blåsor och instruktioner för användning av Rifabutin; i en polymerbehållare med 10, 20, 30, 40, 50, 60 eller 100 st., i en kartongförpackning 1 behållare; andra typer av förpackningar är möjliga, inklusive de som är avsedda för sjukhus).
Sammansättning av 1 kapsel:
- aktiv ingrediens: rifabutin - 150 mg;
- Ytterligare ämnen: medicinsk lågmolekylär polyvinylpyrrolidon (povidon), magnesiumstearat, förgelatinerad stärkelse, natriumlaurylsulfat, aerosil (kolloidal kiseldioxid), talk, gelatin, azorubin (syröd 2C), patenterad blå, lysande svart 4, quin.
Beroende på tillverkare är en annan sammansättning av kapselns hjälpkomponenter möjlig.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Rifabutin är ett semisyntetiskt antibiotikum med ett brett spektrum av antibakteriell verkan. Visar effektivitet mot mikroorganismer belägna intra- och extracellulära. Hämmar selektivt DNA-beroende RNA-polymeras från känsliga bakterier. Visar hög aktivitet mot Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare komplex och andra atypiska mykobakterier). Mellan 33 och 50% av rifampicinresistenta M. tuberculosis-stammar är mottagliga för rifabutin, vilket tyder på ofullständig korsresistens mellan dessa antibiotika. Läkemedlet är aktivt mot många gram-positiva mikroorganismer.
Läkemedlet rekommenderas för användning i kombinationsbehandling med andra antibakteriella läkemedel, eftersom rifabutin monoterapi leder till snabb utveckling av resistens.
Farmakokinetik
Rifabutin absorberas snabbt i mag-tarmkanalen. Att äta fet mat påverkar inte absorptionshastigheten utan minskar dess hastighet.
Biotillgänglighet är 20%. Tiden för att nå den maximala koncentrationen av ett ämne i plasma (Cmax) är från 2 till 4 timmar. Plasmaproteinbindning - 85%. Plasmanivåerna bibehålls över den lägsta hämmande koncentrationen för M. tuberculosis upp till 30 timmar efter intag.
Farmakokinetiken för rifabutin vid en enstaka dos på 300, 450 eller 600 mg är linjär, varvid C max- värdet bestäms i intervallet från 0,4 till 0,7 μg / ml. Det tränger väl in i cellerna i olika organ och vävnader. Förhållandet mellan den intracellulära koncentrationen och den extracellulära koncentrationen är 9 för neutrofiler och 15 för monocyter.
Ämnet tränger igenom blod-hjärnbarriären (rifabutin nivåer i cerebrospinalvätskan är approximativt 1 / två från plasman). Den högsta koncentrationen observeras i lungorna (en dag efter administrering är den 5-10 gånger högre än plasmakoncentrationen).
Distributionsvolymen (Vd) är 9 l / kg.
Det metaboliseras i levern för att bilda inaktiva metaboliter.
Det utsöndras i form av metaboliter: med urin - 53%, med galla - 30%. Halveringstiden (T 1/2) är 35 till 40 timmar.
Indikationer för användning
- kronisk multiresistent lungtuberkulos orsakad av rifampicinresistenta M. tuberculosis-stammar - som en del av kombinationsbehandling;
- infektioner (lokaliserade / spridna) orsakade av M. tuberculosis, M. avium intracellulare komplex, M. xenopi och andra atypiska bakterier, inklusive hos patienter med immunbrist, hos vilka antalet CD4-lymfocyter är 200 / μl och lägre - i kombination terapi;
- infektioner (lokaliserade / spridda) orsakade av M. tuberculosis, M. avium intracellulare-komplex, M. xenopi och andra atypiska bakterier, inklusive hos immunkompromitterade patienter med ett CD4-lymfocytantal på ≤ 200 / μl - profylax, monoterapi.
Kontraindikationer
Absolut:
- graviditetsperiod;
- amning;
- överkänslighet mot rifampiciner (inklusive rifabutin), inklusive en historia.
Relativt (försiktighet bör iakttas vid användning av Rifabutin-kapslar):
- svår njursvikt
- svårt leversvikt.
Vissa tillverkare anger i bruksanvisningen att läkemedlet är kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år på grund av avsaknad av data om säkerheten och effektiviteten i behandlingen i denna åldersgrupp av patienter.
Rifabutin, bruksanvisning: metod och dosering
Ta Rifabutin kapslar inuti, 1 gång per dag, oavsett matintag.
Rekommenderad dosering:
- kronisk multiresistent lungtuberkulos: 300-450 mg per dag; behandlingstid - upp till sex månader från det att en negativ kultur erhölls;
- lungtuberkulos (nyligen diagnostiserad): 150–300 mg per dag; behandlingstid - upp till sex månader;
- icke-tuberkulös mykobakteriell infektion (i kombination med andra läkemedel): 450–600 mg per dag; behandlingstid - upp till sex månader från det att en negativ kultur erhölls;
- infektioner hos patienter med immunsuppression (profylax): 300 mg per dag.
För patienter med kreatininclearance (CC) mindre än 30 ml / min halveras dosen av läkemedlet.
Vid måttlig försämring av njur- / leverfunktionen är dosjustering inte nödvändig.
Bieffekter
- muskuloskeletala systemet: myalgi, artralgi;
- mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, diarré, dysgeusi (smakförändring), buksmärta, gulsot, ökad aktivitet av levertransaminaser;
- allergiska reaktioner: utslag, feber, i sällsynta fall - bronkospasm, uveit, eosinofili, anafylaktisk chock;
- laboratorieparametrar: anemi, trombocytopeni, leukopeni.
Överdos
På grund av en överdos av rifabutin är en ökning av negativa biverkningar möjliga.
Om du misstänker att du tar höga doser av läkemedlet utförs gastrisk sköljning och diuretika ordineras. I framtiden är det möjligt att använda symptomatisk terapi.
speciella instruktioner
Under behandling med rifabutin bör antalet blodplättar och leukocyter i perifert blod, liksom aktiviteten hos leverenzymer, övervakas systematiskt.
Risken för att utveckla uveit är högre i kombination med klaritromycin eller när man tar höga doser av läkemedlet. Om kombinationsbehandling är motiverad reduceras den dagliga dosen av Rifabutin till 300 mg. Patienter som tar rifabutin tillsammans med klaritromycin eller andra makrolider och / eller med flukonazol och liknande föreningar bör övervakas av en läkare. Vid diagnos av uveit är det nödvändigt att konsultera en ögonläkare och tillfälligt sluta ta Rifabutin.
Läkemedlet kan ge urin, hud och utsöndrade vätskor en röd-orange färg. I detta avseende rekommenderas det inte för patienter som tar läkemedlet att använda kontaktlinser på grund av möjligheten att de färgar orange.
Används som monoterapi för förebyggande av M. avium-inducerad sjukdom hos tuberkulospatienter, kan rifabutin leda till utveckling av korsresistens mot rifampicin och rifabutin. Därför är det tillrådligt att ta det i kombination med läkemedel mot tuberkulos som inte tillhör rifampicin-gruppen.
Barriär preventivmedel bör användas hos kvinnor i reproduktionsåldern eftersom orala preventivmedel kanske inte är effektiva.
Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer
Läkemedlets effekt på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer har inte fastställts.
Applicering under graviditet och amning
Under graviditet och amning är läkemedlet kontraindicerat.
Pediatrisk användning
Det finns inga data om användning av Rifabutin hos barn och ungdomar under 18 år.
Med nedsatt njurfunktion
Vid svår njursvikt ska läkemedlet tas med försiktighet.
Hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion är dosjustering inte nödvändig.
För kränkningar av leverfunktionen
Vid allvarligt nedsatt leverfunktion ska läkemedlet tas med försiktighet.
Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion är dosjustering inte nödvändig.
Användning hos äldre
Det finns inga speciella rekommendationer för att ta Rifabutin till äldre patienter.
Läkemedelsinteraktioner
- enzymer i cytokrom P 450- familjen (i synnerhet CYP3A): rifabutin inducerar dem och påverkar därmed farmakokinetiken för läkemedel som metaboliseras av dessa enzymer, vilket vid behov kan kombinerad administrering kräva en ökning av dosen av de senare;
- orala preventivmedel: deras effektivitet minskar (det rekommenderas att använda andra preventivmedel);
- didanosin, isoniazid, ethambutol: ingen interaktion detekterad;
- teofyllin, sulfonamider, pyrazinamid, flukonazol, zalcitabin: läkemedelsinteraktioner är osannolika, men flukonazol kan öka plasmanivåerna av rifabutin;
- zidovudin: dess plasmakoncentration minskar;
- klaritromycin: det kan finnas en ökning av plasmanivån av rifabutin (den dagliga dosen av läkemedlet bör i detta fall inte överstiga 300 mg);
- isoniazid, pyrazinamid och särskilt protionamid: deras antimikrobiella aktivitet är signifikant ökad.
Analoger
Rifabutinanaloger är Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin, etc.
Villkor för lagring
Förvaras i enlighet med temperaturförhållandena: T ≤ 25 ° C. Skydda mot ljus och fukt.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 2 eller 3 år (beroende på tillverkare).
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Rifabutin
Patienter lämnar mestadels positiva recensioner om Rifabutin. De noterar den starka effekten av antibiotikumet och dess effektivitet i fall där andra antibakteriella medel var maktlösa. Det indikeras att läkemedlet fungerar bättre i kombination med andra läkemedel mot tuberkulos än med monoterapi. Det har en mildare effekt på kroppen och orsakar färre biverkningar jämfört med analoger.
Samtidigt varnas patienterna för att när de tar Rifabutin blir kroppsvätskor, inklusive tårar, orange eller ljusröda. I detta sammanhang rekommenderas det inte att du använder kontaktlinser under läkemedelsbehandling.
Experter säger att detta läkemedel mot tuberkulos, när det tas under lång tid, inte orsakar utveckling av tolerans, därför kan det ordineras under en tillräckligt lång period. Även om det inte finns några fastställda krav för tiden det tar, rekommenderas att antibiotika tas efter måltider för att minska risken för oönskade effekter från mag-tarmkanalen. Dessutom rekommenderas ett kursintag av hepatoprotektorer.
Bland nackdelarna med läkemedlet indikerar utvecklingen av sådana biverkningar som lätt dåsighet och illamående, som manifesteras i en mild form. Ett ytterligare besvär är effekten av rifabutin på p-pillernas verkan, vilket tillsammans minskar deras effektivitet.
Priset på Rifabutin på apotek
Priset på Rifabutin är 2400-2600 rubel. per förpackning med 30 kapslar.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
