Relenza
Relenza: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Applicering under graviditet och amning
- 10. Användning i barndomen
- 11. Läkemedelsinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Villkor för lagring
- 14. Villkor för utdelning från apotek
- 15. Recensioner
- 16. Pris på apotek
Latinskt namn: Relenza
ATX-kod: J05AH01
Aktiv ingrediens: zanamivir (zanamivir)
Producent: Glaxo Wellcome Production (Frankrike)
Beskrivning och fotouppdatering: 2018-23-11
Priser på apotek: från 436 rubel.
köpa
Relenza är ett antiviralt läkemedel som används vid behandling av influensa A och B.
Släpp form och komposition
Doseringsformen av Relenza är ett doserat pulver för inandning: från nästan vitt till vitt [i en kartong 1 flaska innehållande 20 doser (5 rotadskivor med 4 celler), komplett med Diskhaler].
Sammansättning av 1 dos pulver:
- aktiv substans: zanamivir (mikroniserad) - 5 mg;
- hjälpkomponent: laktosmonohydrat - upp till 25 mg.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Relenza är ett antiviralt läkemedel, en potent och mycket selektiv hämmare av neuraminidas (ett ytenzym av influensaviruset). På grund av viralt neuraminidas frigörs viruspartiklar från den infekterade cellen och det är möjligt att påskynda virusets penetration genom slemhinnan till ytan av epitelceller, vilket säkerställer infektion av andra celler i luftvägarna.
Den hämmande aktiviteten för zanamivir inkluderar alla 9 subtyper av neuraminidaser av influensavirus, inklusive virulenta och cirkulerande för olika arter. Halva den inhiberande koncentration (IC 50) för virusstammarna A och B är från 0,09 till 95,2 pM.
Replikering av influensavirus är begränsad till cellerna i luftvägsytan. På grund av effekten av zanamivir i det extracellulära utrymmet minskar reproduktionen av två typer av influensa A- och B-virus och frisättningen av viruspartiklar från cellerna i luftvägsytan i luftvägarna förhindras.
För inhalation har effekten av zanamivir bekräftats i kontrollerade kliniska prövningar. Användningen av läkemedlet som en terapi för akuta infektioner orsakade av influensavirus jämfört med placebo ledde till en minskning av frisättningen av viruset. Utvecklingen av resistens mot zanamivir med normal immunitet observerades inte.
Användningen av Relenza hos friska människor i riskzonen vid de doser som användes vid behandling av influensa ledde till en förbättring av symtomen och en minskning av sjukdomens varaktighet. En kombinerad analys av resultaten från fas III-studierna visade att mediantiden för symptomlindring minskade till en och en halv dag. Det var också en minskning av antalet komplikationer efter influensa och användningen av antibiotika som användes vid behandlingen.
Zanamivir är mest effektivt när behandlingen påbörjas så snart som möjligt efter att de första symtomen på sjukdomen uppträder. Det har också visat sig vara effektivt när det används som ett profylaktiskt medel.
Farmakokinetik
Zanamivir kännetecknas av en låg absolut biotillgänglighet (i genomsnitt efter oral administrering - 2%). Absorberas efter oral inhalation av cirka 10-20% av den administrerade dosen. C max (maximal koncentration av ämnet) efter en enstaka dos på 10 mg är 97 ng / ml, tiden för att nå den är 1,25 timmar. På grund av den låga absorptionsgraden finns det en låg systemkoncentration och ett obetydligt område under den farmakokinetiska kurvan "koncentration - tid". På grund av den låga absorptionen är plasmakoncentrationen av zanamivir i blodet låg (vid upprepade inhalationer förblir indikatorerna på en låg nivå).
Bindningen av ämnet till plasmaproteiner i blodet är <10%. V d (distributionsvolym) hos vuxna är ca 16 liter, vilket ungefär motsvarar den volym av extracellulära vätskan. Efter oral inandning deponeras zanamivir i luftvägarna i höga koncentrationer och säkerställer tillförsel av Relenza till infektionsporten. I epitelskiktet av luftvägarna efter inhalation av 10 mg zanamivir, koncentrationen av ämnet överstiger avsevärt den genomsnittliga IC 50 för neuraminidas (12 timmar efter inhalation - 340 gånger, 24 timmar efter inhalation - 52 gånger). Detta ger en snabb inhibering av det virala enzymet. De viktigaste avsättningsställena är lungorna och orofarynxen (genomsnittet är 13,2% respektive 77,6%).
Zanamivir metaboliseras inte; det utsöndras oförändrat i njurarna.
Efter oral inhalation varierar T 1/2 (halveringstid) från blodplasma från 2,6-5,05 timmar Den totala clearancehastigheten är 2,5-10,9 l / h.
Indikationer för användning
Enligt instruktionerna ordineras Relenza för behandling och förebyggande av infektion orsakad av influensa A- och B-virus.
Kontraindikationer
Absolut:
- ålder upp till 5 år;
- individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.
Relativ (Relenza ordineras under medicinsk övervakning):
- sjukdomar i luftvägarna, fortsätter med bronkospasm, inklusive en belastad historia;
- laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
- graviditet (särskilt första trimestern) och amning.
Instruktioner för användning av Relenza: metod och dosering
Relenza är endast avsett för oral inhalation. För att säkerställa korrekt användning av läkemedlet bör Diskhaler som ingår i satsen användas.
I fall av behov av samtidig behandling med andra inhalerade läkemedel (till exempel med snabbverkande bronkdilatatorer) är det att föredra att använda dem före Relenza.
Rekommenderat applikationsschema:
- behandling: 2 gånger om dagen, två inhalationer i 5 dagar. Den totala dagliga dosen är 20 mg. När de första symtomen på sjukdomen uppträder rekommenderas att börja behandlingen så tidigt som möjligt (helst inom två dagar);
- förebyggande: en gång om dagen, två inhalationer i 10 dagar (vid behov upp till 30 dagar). Den totala dagliga dosen är 10 mg.
För inandning av zanamivir används Diskhaler-enheten, som består av följande delar:
- ett fodral med lock och en plastnål utformad för att genomborra rotadiskcellen;
- ett utdragbart fack som innehåller ett munstycke och ett roterande hjul på vilket en rotadisk är placerad;
- fodral för munstycket.
Rotadisk är en blister med fyra celler som vardera innehåller 5 mg zanamivir. Rotadisc kan förvaras i en inhalationsanordning; blåsan måste genomborras omedelbart innan läkemedlet inandas. Underlåtenhet att följa denna rekommendation kan leda till att Diskhalers drift störs och därmed minska Relenzas effektivitet.
Du kan inte tränga igenom rotadisken förrän den placeras i Dischaler.
Algoritm för laddning av rotadisk i Diskhaler och för inandning:
- Ta bort locket från munstycket, se till att munstycket är rent inifrån och ut.
- Dra försiktigt ut lådan och ta tag i lådans hörn tills plastklämmorna kommer ut. Facket sträcker sig så långt det går så att skårorna på clipsens sida syns.
- Dra ut facket helt genom att trycka in skårorna på clipsens sida med tummen och pekfingret.
- Placera rotadisken på hjulet, celler nedåt.
- Sätt tillbaka brickan i Dischaler.
- Lyft dischalerlocket till anslaget för att tränga igenom rotadiskens nedre och övre förpackning (folie). Lyft inte locket innan lådan är helt installerad.
- Stäng locket.
- Placera munstycket mellan läpparna och tänderna efter utandning helt, stäng inte lufthålen på vardera sidan om munstycket. Andas långsamt djupt genom munnen (inte genom näsan).
- Ta bort munstycket från munnen.
- Håll andan så länge som möjligt, andas sedan ut långsamt. Du kan inte andas ut i inhalatorn.
- Dra försiktigt ut lådan en gång utan att trycka på clipsen tills den stannar och skjut in den igen. Detta roterar rotadisken en cell, och den är redo för nästa inandning.
Varje rotadisk innehåller 4 celler. Efter fyra inandningar ersätts den tomma rotadskivan med en ny.
Barn ska övervakas för att använda inhalationsanordningen.
Bieffekter
Vanligtvis tolereras Relenza väl av patienter.
Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01% - mycket sällsynta):
- nervsystemet: mycket sällan - vasovagala reaktioner (observerades hos patienter med influensavirus symptom i form av uttorkning och feber, som observerades omedelbart efter inandning av zanamivir);
- immunsystem: mycket sällan - allergiska reaktioner, inklusive anafylaktoida / anafylaktiska reaktioner, orofaryngeal och ansiktsödem;
- hjärt-kärlsystemet: svimning, arytmi;
- psyke: med okänd frekvens - förvirring, kramper, hallucinationer, ångest, agitation, beteendestörningar, delirium, delirium (observerades främst hos barn och ungdomar; neuropsykiatriska symtom och kramper noterades också hos patienter som inte använde Relenza);
- hud och subkutan vävnad: mycket sällan - urtikaria, utslag, allvarliga hudreaktioner, inklusive toxisk epidermal nekrolys, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme;
- andningsorgan: mycket sällan - andfåddhet, bronkospasm.
Överdos
På grund av särdragen hos doseringsformen Relenza, administreringsvägen och den aktiva substansens låga biotillgänglighet är det osannolikt att en överdosering sker av misstag. Inom ramen för kliniska studier registrerades inte biverkningar med intravenös administrering vid en daglig dos av 1200 mg under 5 dagar.
Terapi: hemodialys (kan betraktas som ett behandlingsalternativ eftersom zanamivir har låg molekylvikt, låg plasmaproteinbindning och låg Vd).
speciella instruktioner
Influensa kan förekomma med ökad luftvägs hyperrespons. Det finns mycket sällsynta rapporter om försämrad lungfunktion och / eller attacker av bronkospasm efter inandning av zanamivir hos patienter med influensabehandling. I vissa fall fanns det ingen historia av kroniska luftvägssjukdomar. Om sådana symtom uppträder måste du avbryta Relenza och konsultera en läkare för en medicinsk undersökning. Patienter med kroniska andningssjukdomar under användningen av läkemedlet bör ha en snabbverkande bronkdilaterare med sig.
Vid svår bronkialastma bör en bedömning av de avsedda fördelarna och möjliga riskerna göras innan behandlingen påbörjas. Administrera inte behandlingen utan ordentlig medicinsk övervakning. Hos patienter med svår kronisk obstruktiv lungsjukdom och bronkialastma under användning av Relenza bör behandlingen av den underliggande sjukdomen optimeras. Det är nödvändigt att ta hänsyn till den potentiella risken för att utveckla bronkospasm.
Använd inte Relenza-pulver som lösning för en nebulisator eller ventilator.
Influensa kan åtföljas av en mängd olika beteendemässiga och neurologiska symtom. Enligt rapporter under perioden efter studierna registrerades utvecklingen av följande störningar hos patienter infekterade med influensaviruset och som använde inhalation zanamivir: delirium, kramper, hallucinationer och avvikande beteende. Oftast uppträdde de i de tidiga stadierna av sjukdomen, i de flesta fall började de plötsligt och hade en snabb upplösning. Ett tillförlitligt orsakssamband mellan behandlingen av Relenza och ovanstående överträdelser har inte fastställts. I fall av neuropsykiatriska symtom före vidare behandling är det nödvändigt att bedöma förhållandet mellan nytta och risk.
Applicering under graviditet och amning
Relenza under graviditet (särskilt under första trimestern) och amning kan endast användas efter att man har bedömt balans mellan fördelar och risker, vilket är förknippat med otillräckliga kliniska data.
Pediatrisk användning
Det är kontraindicerat att administrera Relenza-behandling till patienter under 5 år.
Läkemedelsinteraktioner
Kliniska interaktioner är osannolika.
Analoger
Relenzas analoger är: Tamiflu, Acyclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.
Villkor för lagring
Förvara vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.
Hållbarheten är 7 år.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om Relenze
Enligt recensioner är Relenza snabb agerande. Andra fördelar indikerar möjligheten att använda läkemedlet hos barn från 5 år, lång hållbarhet och närvaron av en inhalator i satsen. Den största nackdelen är den höga kostnaden.
Pris för Relenza på apotek
Det ungefärliga priset för Relenza (5 rotadiskar ingår i Dischaler) är 874–1180 rubel.
Relenza: priser på onlineapotek
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
Relenza 5 mg / dos - 4 doser i rotadisk, doserat pulver för inandning komplett med Diskhaler-inhalatorn 5 st. 436 r köpa |
Relenza pulver för in. dosering. 5 mg / dos 4 doser 5 st. 1143 RUB köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!