Nitroglycerin
Nitroglycerin: bruksanvisning och recensioner
- 1. Släpp form och komposition
- 2. Farmakologiska egenskaper
- 3. Indikationer för användning
- 4. Kontraindikationer
- 5. Metod för applicering och dosering
- 6. Biverkningar
- 7. Överdosering
- 8. Särskilda instruktioner
- 9. Läkemedelsinteraktioner
- 10. Analoger
- 11. Villkor för lagring
- 12. Villkor för utdelning från apotek
- 13. Recensioner
- 14. Pris på apotek
Latinskt namn: Nitroglycerin
ATX-kod: C01DA02
Aktiv ingrediens: nitroglycerin (nitroglycerin)
Producent: NPF Mikrokhim, LLC Experimental Plant GNTsLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technology holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Biomed" dem. I. I. Mechnikova "," Medisorb "(Ryssland)
Beskrivning och fotouppdatering: 16.08.2019
Priser på apotek: från 14 rubel.
köpa
Nitroglycerin är ett vasodilatatorläkemedel som används för att lindra anginaattacker.
Släpp form och komposition
Nitroglycerin finns i följande doseringsformer:
- Sublinguala tabletter: nästan vita eller vita, plattcylindriska, med en grov yta (40 tabletter i ett polymerrör, tätt förseglat med en polymerpropp, ett rör vardera i en kartong);
- Doserad sublingual spray: färglös, transparent (i flaskor eller burkar om 200 doser (10 ml), 1 flaska eller ballong i en kartong, komplett med en mekanisk doseringspump);
- Koncentrat för beredning av en infusionsvätska, lösning: färglös, transparent (i ampuller om 2, 5 eller 10 ml, 5 ampuller i blåsor, 1, 2 eller 10 förpackningar i en kartong).
Sammansättningen av en sublingual tablett innehåller:
- Aktiv substans: nitroglycerin - 0,5 mg (i termer av 100% substans);
- Hjälpkomponenter: socker (sackaros) - 7,9 mg, glukos (dextros) - 9,3 mg, potatisstärkelse - 9,3 mg.
Sammansättningen av en dos av den sublinguala sprayen inkluderar:
- Aktiv ingrediens: nitroglycerin - 0,4 mg;
- Hjälpkomponenter: 95% etanol (som 1% lösning).
Sammansättningen av 1 ml koncentrat för beredning av infusionslösning inkluderar:
- Aktiv ingrediens: nitroglycerin - 1 mg;
- Hjälpkomponenter: dextros, natriumklorid, kaliumdivätefosfat, vatten för injektionsvätska.
Farmakologiska egenskaper
Farmakodynamik
Nitroglycerin är en perifer vasodilatator som huvudsakligen verkar på de venösa kärlen. Dess effekt beror främst på en minskning av myokardiellt syrebehov på grund av en minskning av förbelastning (en minskning av blodflödet till höger atrium och expansion av perifera venösa kärl) och efterbelastning (en minskning av total perifer vaskulär motstånd).
Nitroglycerin kan frigöra kväveoxid från sin molekyl, vilket är en naturlig endotelavslappningsfaktor. Föreningen ökar koncentrationen av cykliskt guanosinmonofosfatas inuti cellen, vilket förhindrar inträngning av kalciumjoner i glatta muskelceller och framkallar deras avslappning. Avslappning av de släta musklerna i kärlväggen leder till vasodilatation, vilket minskar belastningen på hjärtat och syrgasbehovet. Expansion av kranskärlen hjälper till att förbättra koronarblodflödet och dess omfördelning i områden som kännetecknas av minskad blodcirkulation, vilket stimulerar transporten av syre till hjärtinfarkt.
En minskning av venös återgång orsakar en minskning av trycket i lungcirkulationen och fyllningstrycket, en förbättring av blodtillförseln till de subendokardiella skikten och en regression av symtom som är karakteristiska för lungödem. Nitroglycerin kännetecknas av en central hämmande effekt på den sympatiska vaskulära tonen och undertryckandet av den vaskulära komponenten som är ansvarig för smärtbildning. Det provocerar också expansionen av meningealkärlen, vilket orsakar huvudvärk efter att ha tagit det, och slappnar av cellerna i de glatta musklerna i bronkierna, tunn- och tjocktarmen, matstrupen, deras sfinkter, gallgångar, gallblåsan, urinvägarna.
Användningen av sublinguala former gör det vanligtvis möjligt att stoppa angina pectoris 1,5 minuter efter oral administrering, och den antianginala effekten varar i 30-60 minuter.
Farmakokinetik
Nitroglycerin absorberas snabbt och nästan helt från ytan av munhålans slemhinnor. När det tas sublingualt kommer det omedelbart in i den systemiska cirkulationen. Läkemedlets biotillgänglighet är 100%, eftersom den primära levernedbrytningen av ämnet är utesluten. Den maximala koncentrationen av nitroglycerin i blodplasma bestäms efter 4-5 minuter. Ämnesomsättningen utförs ganska snabbt med deltagande av nitratreduktas. I detta fall bildas mono- och dinitrater. Endast isosorbid-5-mononitrat visar farmakologisk aktivitet. Den slutliga metaboliten är glycerin.
Läkemedlet har en mycket stor distributionsvolym (1,2 (3,3 l / kg). Bindningsgraden till plasmaproteiner i blodet är 60%. Nitroglycerin utsöndras i urinen i form av metaboliter (mindre än 1% av den tagna dosen utsöndras oförändrat), den totala clearance är 25-30 l / min (med infusion - upp till 78 l / min). Efter oral sublingual administrering av läkemedlet varierar halveringstiden från blodplasma från 2,5 till 4,4 minuter (med infusion - från 1 till 3 minuter). Cirkulerande nitroglycerin binder starkt till erytrocyter och ackumuleras i väggarna i blodkärlen.
Indikationer för användning
Indikationer för användning av nitroglycerin är:
- Angina pectoris (lindring och kortvarig förebyggande av anginaattacker före emotionell stress eller fysisk ansträngning);
- Akut hjärtinfarkt, inklusive komplicerat av akut vänsterkammarsvikt (infusionslösning);
- Lungödem (infusionslösning);
- Instabil angina (infusionslösning).
Kontraindikationer
Absolut:
- Kollaps;
- Ålder upp till 18 år (effektiviteten och säkerheten för användningen av nitroglycerin för denna åldersgrupp av patienter har inte fastställts);
- Överkänslighet mot läkemedelskomponenter.
Beroende på doseringsform är ytterligare absoluta kontraindikationer för användningen av nitroglycerin följande sjukdomar / tillstånd:
- Glukos-galaktosmalabsorption (sublinguala tabletter);
- Chock (sublingual spray och tabletter);
- Kardiogen chock, förutom när man vidtar åtgärder för att upprätthålla slutdiastoliskt tryck (sublingual spray);
- Allvarlig arteriell hypotoni med systoliskt blodtryck under 90 mm Hg. Konst. (sublingual spray);
- Konstriktiv perikardit (sublingual spray);
- Angina pectoris associerad med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati (sublingual spray);
- Akut hjärtinfarkt och kronisk hjärtsvikt med lågt fylltryck i vänster kammare (sublingual spray);
- Perikardial tampong (sublingual spray);
- Eventuella tillstånd associerade med ökat intrakraniellt tryck (sublingual spray);
- Allvarlig mitral- och / eller aortaklaffenstenos, primär pulmonell hypertoni (sublingual spray);
- Samtidig användning med fosfodiesteras-5-hämmare, inklusive vardenafil, sildenafil, tadalafil (sublinguala tabletter och spray).
Enligt instruktionerna ska nitroglycerin användas med försiktighet efter bedömning av nytta / risk-förhållandet:
- Hemorragisk stroke;
- Allvarlig anemi
- Tyrotoxicos;
- Allvarligt nedsatt njurfunktion
- Stängd vinkelglaukom;
- Senaste huvudskador;
- Intrakraniell hypertoni;
- Hjärttamponad (sublinguala tabletter och infusionslösning);
- Nedsatt leverfunktion (sublinguala tabletter och infusionslösning), allvarligt nedsatt leverfunktion (sublingual spray);
- Arteriell hypotoni med lågt systoliskt tryck - mindre än 90 mm Hg. Konst. (sublinguala tabletter och infusionslösning);
- Ortostatisk hypotoni och en tendens att utveckla ortostatisk hypotoni (sublingual spray);
- Alkoholmissbruk (sublingual spray);
- Epilepsi (sublingual spray);
- Migrän (sublingual spray);
- Konstriktiv perikardit (sublinguala tabletter och infusionslösning);
- Isolerad mitral stenos (sublinguala tabletter och infusionslösning);
- Hypertrofisk kardiomyopati (sublinguala tabletter och infusionslösning);
- Giftigt lungödem (infusionslösning);
- Idiopatisk hypertrofisk subaortastenos (sublinguala tabletter), aortastenos (infusionslösning);
- Akut hjärtinfarkt, kronisk hjärtsvikt med lågt vänstra kammarfyllningstryck (sublinguala tabletter och infusionslösning);
- Okontrollerad hypovolemi med normalt eller lågt tryck i lungartären hos patienter med hjärtsvikt (infusionslösning);
- Chock, inklusive kardiogen chock, utom i fall med ett tillräckligt högt fyllningstryck i vänster kammare, inkl. försedd med läkemedel med en positiv inotrop effekt eller intra-aorta motpulsation (infusionslösning);
- Cerebral blödning (infusionslösning);
- Allvarlig cerebral ateroskleros (infusionslösning);
- Graviditet och amning (för alla former av läkemedlet);
- Äldre ålder (infusionslösning).
Instruktioner för användning av nitroglycerin: metod och dosering
Sublinguala tabletter
För att förhindra komplikationer rekommenderas att nitroglycerin tas enligt anvisningar från en läkare.
Nitroglycerintabletter tas (sublingualt) under tungan och hålls i munnen tills de är helt absorberade utan att svälja.
Nitroglycerin ska tas omedelbart när de första tecknen på anginaattack uppträder eller före den förväntade fysiska aktiviteten eller känslomässiga stress. Engångsdos - 1 tablett. Med stabil angina pectoris kan effekten komma från en lägre dos, i detta fall rekommenderas att resten av tabletten, som inte hade tid att lösa sig, rekommenderas att spottas ut. I de flesta fall (75% av patienterna) noteras förbättring under de första 3 minuterna efter användning av nitroglycerin.
Om anginaanfallet inte stoppas inom 5 minuter, ska du ta ytterligare en tablett.
Om det inte finns någon terapeutisk effekt efter att du tagit 2 tabletter nitroglycerin, bör du omedelbart konsultera en läkare.
Sublingual spray
Injiceras i eller under tungan, helst sittande, medan du håller andan. Efter sprutningen sväljs inte sprayen omedelbart utan hålls genom att stänga munnen i några sekunder.
För att undvika komplikationer bör nitroglycerin användas enligt anvisningar från en läkare.
När de första tecknen på anginaattack uppträder administreras 1-2 doser av en spray (beroende på svårighetsgrad). Vid behov är det möjligt att införa ytterligare 1 dos, men inte mer än 3 doser (1,2 mg) inom 15 minuter.
Om tillståndet inte förbättras efter att ha tagit 3 doser i 15 minuter, bör du rådfråga din läkare.
Den maximala enstaka dosen är 3 spraydoser.
Om indikationen för användning av nitroglycerin är förebyggande av anginaattacker, används läkemedlet i en dos 5-10 minuter före förväntad belastning eller stress.
Skaka inte sprayförpackningen före användning. Håll flaskan upprätt när du sprutar.
Infusionslösning
Graden av intravenös injektion av nitroglycerin väljs individuellt med hänsyn till blodtryck, hjärtfrekvens, centralt venöst tryck, EKG och andra indikatorer. Lösningen bör administreras via en infusomat eller en automatisk dispenser, så att den kan doseras korrekt och för att kontrollera administreringsrytmen.
Administrering av nitroglycerin med ett konventionellt vätskeöverföringssystem säkerställer doseringsnoggrannhet genom att räkna antalet droppar vätska som överförs. Före introduktionen späds nitroglycerinlösningen preliminärt ut i 0,9% natriumkloridlösning eller 5% glukos (dextros) lösning till en koncentration på 0,01%. Använd inte andra lösningsmedel.
Det är lämpligt att använda glas- och polyetenrör, eftersom den aktiva substansen absorberas på PVC-rörens väggar (förluster kan vara 40-80%). Nitroglycerinlösningen förstörs snabbt av ljus, så transfusionssystemet och injektionsflaskorna måste skyddas med ogenomskinligt material. Lagring av lösningen i en öppnad ampull är inte tillåten.
Den initiala hastigheten för administrering av lösningen är 0,5-1 mg per timme, den maximala hastigheten är 8-10 mg per timme.
Den rekommenderade koncentrationen och administreringshastigheten för nitroglycerin är: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg per dag genom en automatisk dispenser (lösningsvolym 1 mg / ml) eller 240 mg per dag genom ett intravenöst system (lösningsvolym 0, 1 mg / ml); administreringshastigheten är 3-4 droppar per minut (1 ml motsvarar 20 droppar).
Varaktigheten av behandlingen bestäms av kliniska indikationer och kan variera från flera timmar till 2-3 dagar.
Bieffekter
- Centrala nervsystemet: svaghet; sällan - psykotiska reaktioner, ångest, desorientering, slöhet;
- Matsmältningssystemet: torrhet i munslemhinnan; sällan - kräkningar, illamående, buksmärtor
- Kardiovaskulärt system: huvudvärk, yrsel, feber, takykardi, lågt blodtryck; sällan (särskilt vid överdosering) - cyanos, ortostatisk kollaps, ökade symtom på angina pectoris (paradoxal reaktion på nitrater); ibland - kollapsa med medvetslöshet och bradyarytmi;
- Lokala reaktioner: brännande under tungan, rodnad i huden;
- Allergiska reaktioner: sällan - klåda, hudutslag, exfoliativ dermatit;
- Andra: sällan - hypotermi, dimsyn, metemoglobinemi.
Överdos
Symtom på en överdos av nitroglycerin är: illamående, kräkningar, ökad sömnighet, svår svaghet, asteni, svår yrsel, huvudvärk, kramper, feber, andfåddhet, reflex takykardi, sänkning av blodtrycket (under 90 mm Hg), åtföljd av ortostatisk dysregulering … Att ta läkemedlet i höga doser (mer än 20 mg / kg) kan leda till utveckling av takypné, dyspné, cyanos, kollaps, metemoglobinemi.
Om det finns tecken på överdosering ska du omedelbart ge patienten en horisontell position, höja benen och även söka medicinsk hjälp.
speciella instruktioner
De terapeutiska doserna som anges i instruktionerna bör inte överskridas.
En tablett med sublingual nitroglycerin innehåller 2,65X10 -3 XE (kornenheter).
Under behandlingen kan en signifikant blodtryckssänkning och yrsel utvecklas med en kraftig övergång till upprätt läge från liggande eller sittande ställning, liksom i varmt väder, medan du tränar eller dricker alkohol.
Med bevarande eller betydande svårighetsgrad av suddig syn eller torrhet i munslemhinnan bör behandlingen avbrytas.
Enligt instruktionerna kan nitroglycerin, liksom andra organiska nitrater, vara beroendeframkallande (i det här fallet krävs en dosökning).
Allvarlighetsgraden av huvudvärk under behandlingen kan minskas genom att dosen av läkemedlet minskas och / eller samtidig administrering av validol.
Vid frekventa attacker av angina pectoris rekommenderas att använda långvariga nitroglycerinläkemedel.
Under användningen av nitroglycerin är det strängt förbjudet att använda alkoholhaltiga drycker.
Den sublinguala sprayen innehåller alkohol, vilket är viktigt för ammande och gravida kvinnor, patienter med funktionella leversjukdomar, epilepsi, traumatisk hjärnskada och andra sjukdomar i centrala nervsystemet samt alkoholmissbruk.
Infusionslösningen innehåller glukos (dextros), som bör beaktas hos patienter med diabetes mellitus.
Vid akut hjärtsvikt eller akut hjärtinfarkt ska nitroglycerin endast användas under förutsättning att patienten noggrant övervakar patientens tillstånd.
För att förhindra en ökning av frekvensen av anginaattacker rekommenderas att man undviker abrupt uttag av läkemedlet.
För att förhindra en oönskad sänkning av blodtrycket måste administreringshastigheten för nitroglycerininfusionslösningen väljas individuellt. En minskning av blodtrycket kan observeras inte bara när administreringshastigheten väljs, utan också senare mot bakgrund av initialt stabiliserat blodtryck (övervakning bör utföras minst 3-4 gånger per timme under hela infusionstiden).
Patienter som har genomgått tidigare behandling med organiska nitrater (isosorbid-5-mononitrat, isosorbiddinitrat) kan behöva en högre dos för att få den önskade hemodynamiska effekten.
Under användningen av nitroglycerin måste försiktighet iakttas när du kör fordon och utför potentiellt farliga typer av arbete som kräver en ökad koncentration av uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner.
Läkemedelsinteraktioner
Med samtidig användning av nitroglycerin med vissa läkemedel kan följande effekter uppstå:
- Vasodilatatorer, blodtryckssänkande läkemedel, angiotensinkonverterande enzymhämmare, fosfodiesteras-5-hämmare, blockerare av "långsamma" kalciumkanaler, tricykliska antidepressiva medel, etanol, diuretika, betablockerare, monoaminoxidashämmare, prokainamid: en ökning av den hypotensiva effekten;
- Dihydroergotamin: en ökning av dess innehåll i blodet och en ökning av blodtrycket;
- Heparin: minskning av dess effektivitet;
- Acetylsalicylsyra: ökar nivån av nitroglycerin i blodet och förstärker dess verkan.
Analoger
Analoger av nitroglycerin är: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitroject. Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Villkor för lagring
Förvara på en mörk plats, utom räckhåll för barn.
Hållbarhetstid:
- Sublinguala tabletter: 2 år vid temperaturer upp till 25 ° C;
- Sublingual spray: 2 år vid temperaturer upp till 15 ° C;
- Koncentrat till infusionsvätska, lösning: 3 år vid en temperatur av 5-25 ° C.
Villkor för utdelning från apotek
Tilldelas på recept.
Recensioner om nitroglycerin
Enligt recensioner visar sig Nitroglycerin vara ett oumbärligt läkemedel för patienter med angina pectoris. Speciellt ofta tas det av äldre patienter. Läkemedlet verkar snabbt och stoppar hjärtinfarkt nästan omedelbart efter administrering. Det finns dock rapporter som nämner biverkningar, främst yrsel och intensiv huvudvärk.
Pris för nitroglycerin på apotek
Det ungefärliga priset för nitroglycerin i form av sublinguala tabletter är 48-66 rubel (förpackningen innehåller 40 st.). Du kan köpa doserad sublingual spray för 80-127 rubel (avsedd för 200 doser). Kostnaden för ett koncentrat för beredning av en infusionslösning varierar från 540 till 624 rubel (förpackningen innehåller 10 ampuller).
Nitroglycerin: priser på onlineapotek
|
Läkemedelsnamn Pris Apotek |
|
Nitroglycerin 0,5 mg kapslar sublingual 40 st. RUB 14 köpa |
|
Nitroglycerin 0,5 mg tabletter sublingual 40 st. RUB 42 köpa |
|
Nitroglycerin 0,5 mg sublinguala tabletter 40 st. RUB 48 köpa |
|
Nitroglycerin 0,5 mg tabletter sublingual 40 st. RUB 49 köpa |
|
Nitroglycerintabletter sublingual. 0,5 mg 40 st. RUB 51 köpa |
|
Nitroglycerin 0,4 mg / dos 200 doser sublingual doserad spray 1 st. 91 rbl. köpa |
|
Nitroglycerin 1 mg / ml koncentrat för beredning av infusionsvätska, lösning 10 ml 10 st. RUB 590 köpa |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om författaren
Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".
Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!
