Cardosal 40 - Instruktioner För Användning, Pris, Recensioner, Analoger Av Tabletter

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Kardosal 40

Cardosal 40: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Vid nedsatt njurfunktion
12. 12. För kränkningar av leverfunktionen
13. 13. Användning hos äldre
14. 14. Läkemedelsinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Lagringsvillkor
17. 17. Villkor för utdelning från apotek
18. 18. Recensioner
19. 19. Pris på apotek

Latinskt namn: Cardosal 40

ATX-kod: C09CA08

Aktiv ingrediens: olmesartan medoxomil (Olmesartani medoxomilum)

Producent: Berlin-Chemie AG (Berlin-Chemie AG) (Tyskland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-12-07

Priser på apotek: från 562 rubel.

köpa

Cardosal 40 är en angiotensin II-receptorantagonist (ARA II).

Släpp form och komposition

Doseringsform - filmdragerade tabletter: bikonvex, oval, vit, med en subtil specifik lukt; på en av sidorna finns ett avtryck "C15" (i en kartong 1, 2, 4 eller 7 blister innehållande 14 tabletter vardera och instruktioner för användning av Cardosal 40).

Sammansättning av 1 tablett:

• aktiv substans: olmesartanmedoxomil - 40 mg;
• hjälpkomponenter: magnesiumstearat - 3,6 mg; hyprolos (viskositet från 6 till 10 mPahs) - 10 mg; laktosmonohydrat - 264,4 mg; hyprolos (med låg substitutionsgrad) - 80 mg; mikrokristallin cellulosa - 40 mg;
• filmskal: hypromellos (viskositet 5 mPahs) - 8,64 mg; talk - 1,68 mg; titandioxid (E 171) - 1,68 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den aktiva substansen i Cardosal 40 - olmesartanmedoxomil - är en kraftfull specifik ARA II (typ AT ₁) avsedd för oral administrering. I sin tur är angiotensin II det primära vasoaktiva hormonet i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), som spelar en viktig roll i patofysiologin för högt blodtryck genom att verka på AT _1- receptorer.

Det finns förslag att oavsett källa och syntesväg för angiotensin II blockeras alla dess åtgärder som medieras av AT _1- receptorer av olmesartan. Dess specifika antagonism i förhållande till angiotensin II (typ AT ₁) bidrar till en minskning av plasmakoncentrationen av aldosteron, en ökning av aktiviteten för angiotensin I / II och renin i blodplasman.

Mot bakgrund av arteriell hypertoni leder intag av läkemedlet till en dosberoende långsiktig blodtryckssänkning (BP).

Det finns inga bevis som bekräftar förekomsten av arteriell hypotoni efter att ha tagit den första dosen av läkemedlet, utvecklingen av takyfylax under perioden med långvarig behandling eller abstinenssyndrom (en kraftig ökning av blodtrycket efter avskaffandet av Cardosal 40).

Användningen av läkemedlet en gång om dagen ger en mild och effektiv blodtryckssänkning under 24 timmar, och effekten efter en enstaka dos liknar den efter att ha tagit läkemedlet två gånger om dagen i samma dagliga dos.

Vanligtvis utvecklas den antihypertensiva effekten av olmesartan efter 14 dagar och den maximala effekten noteras efter 56 dagar från behandlingsstart.

Farmakokinetik

Olmesartan medoxomil är ett läkemedel. Under verkan av enzymer i tarmslemhinnan såväl som i portalblodet under absorption från mag-tarmkanalen omvandlas det snabbt till en farmakologiskt aktiv metabolit - olmesartan. Med ett intakt fragment av medoxomil eller oförändrat olmesartan detekteras inte medoxomil varken i avföring eller i blodplasma.

I genomsnitt är metabolitens biotillgänglighet 25,6%, och den maximala koncentrationen i blodplasman uppnås efter 2 timmar efter oral administrering av läkemedlet och ökar ungefär linjärt med en ökning av en enstaka dos till 80 mg. Metabolitens biotillgänglighet beror inte på matintag, så läkemedlet kan tas oavsett mat. De farmakologiska parametrarna för olmesartan har inte kliniskt signifikanta skillnader mellan män och kvinnor.

Bindningen av olmesartan till blodplasmaproteiner är 99,7%, men potentialen för en kliniskt signifikant förändring i värdet av bindning till proteiner när metaboliten interagerar med andra mycket bindande och samtidigt använda läkemedel är låg. Detta stöds av frånvaron av en kliniskt signifikant interaktion mellan olmesartan och warfarin. Förbindelsen mellan metaboliten och blodkropparna är obetydlig. Efter intravenös administrering av läkemedlet är den genomsnittliga distributionsvolymen låg och varierar från 16 till 29 liter.

Vanligtvis är total plasmaclearance 1,3 l på 1 timme (variationskoefficient 19%) och är relativt låg jämfört med leverflödet (cirka 90 l på 1 timme).

Olmesartan elimineras på två sätt. Efter en enda oral administrering av ett läkemedel märkt med en isotop ¹⁴ C fördelades njurarna från 10 till 16% av den radioaktiva substansen (representerad metabolit), och resten - tarmen. Med hänsyn till att metabolitens systemiska biotillgänglighet är 25,6%, kan man dra slutsatsen att den efter absorption utsöndras med cirka 40% genom njurarna och 60% genom hepatobiliärsystemet. Enterohepatisk metabolitåtercirkulation är minimal. Eftersom det mesta utsöndras av levern, är läkemedlet kontraindicerat vid obstruktion av gallvägarna.

Efter upprepad oral administrering varierar olmesartans halveringstid från 10 till 15 timmar. Efter att ha tagit de första få doserna av Cardosal 40 uppnås ett jämviktstillstånd och efter 2 veckors användning observeras ingen ytterligare kumulation.

Oavsett dos av läkemedlet är njurclearance cirka 0,5 till 0,7 liter per timme.

Farmakokinetik i speciella fall:

• njursvikt: området under koncentrationstidskurvan (AUC) vid mild, måttlig eller svår njursvikt vid steady state, jämfört med friska frivilliga, ökade med cirka 62, 82 respektive 179%;
• Nedsatt leverfunktion: AUC-värden för olmesartan efter en enstaka oral dos vid lätt till måttligt nedsatt leverfunktion, jämfört med friska frivilliga, var högre med 6 respektive 65%. Efter 2 timmar efter att ha tagit Cardosal 40 var den obundna fraktionen av metaboliten hos friska frivilliga, patienter med mild och måttlig leverinsufficiens 0,26; 0,34 respektive 0,41%. AUC för metaboliten efter upprepad oral administrering hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion, jämfört med friska frivilliga, var 65% högre. Medelvärdena för den maximala koncentrationen av olmesartan i blodplasma vid leverinsufficiens liknar dem hos friska frivilliga. Läkemedlets farmakokinetik vid svår leversvikt har inte studerats;
• äldre ålder: AUC för metaboliten i jämviktstillstånd hos äldre patienter (från 65 till 75 år) och senil (från 75 år) med arteriell hypertoni var 35 respektive ~ 44% högre, jämfört med yngre patienter. Detta kan delvis bero på åldersrelaterade försämringar av njurfunktionen.

Indikationer för användning

Cardosal 40 ordineras för behandling av essentiell hypertoni.

Kontraindikationer

Absolut:

• allvarligt leversvikt (på Child-Pugh-skalan> 9 poäng);
• svår njursvikt (kreatininclearance <20 ml per minut);
• tillstånd efter njurtransplantation;
• obstruktion av gallvägarna;
• galaktos / glukosmalabsorptionssyndrom, laktasbrist, ärftlig galaktosintolerans;
• kombinerad behandling med aliskiren och aliskireninnehållande medel mot bakgrund av nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <60 ml per minut) och / eller diabetes mellitus;
• graviditet;
• amningsperiod;
• ålder under 18 år
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (Cardosal 40 ordineras under medicinsk övervakning):

• leversvikt av måttlig svårighetsgrad (på Child-Pugh-skalan <9 poäng);
• njursvikt av mild och måttlig svårighetsgrad (kreatininclearance> 20 ml på 1 minut);
• mitral eller aortaklaffstenos;
• primär aldosteronism;
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• hypo- och hyperkalemi;
• kronisk hjärtsvikt
• renaskulär hypertoni (stenos i en artär i en enda njure eller bilateral stenos i njurartärerna);
• hjärtiskemi;
• cerebrovaskulära sjukdomar;
• tillstånd som åtföljs av en minskning av cirkulerande blodvolym, inklusive kräkningar och diarré;
• efterlevnad av en diet med begränsad konsumtion av bordssalt;
• kombinerad terapi med diuretika, litiumpreparat;
• hög ålder (över 65 år).

Cardosal 40, bruksanvisning: metod och dosering

Tabletter Cardosal 40 tas oralt, oavsett mat, utan att tugga, en gång om dagen samtidigt, tvättas ner med vatten (i tillräcklig mängd).

Dosregimen väljs individuellt. Det är mest lämpligt att ordinera tabletter i lämplig dos - 10, 20 eller 40 mg (det är möjligt att använda Cardosal 10, Cardosal 20 respektive Cardosal 40).

Det rekommenderas att starta behandlingen med en dos olmesartanmedoxomil - 10 mg en gång dagligen. Om blodtrycket inte sjunker tillräckligt kan dosen ökas två gånger och vid behov 4 gånger. Den maximala dosen är 40 mg per dag.

Behandling hos äldre patienter (över 65 år) ska utföras under noggrann kontroll av blodtrycket.

Vid njursvikt av mild och måttlig svårighetsgrad (kreatininclearance varierar från 20 till 60 ml per minut) är den maximala dosen av läkemedlet 20 mg per dag. Utnämningen av Cardosal 40 vid svår njursvikt (kreatininclearance <20 ml / min) är kontraindicerad.

Korrigering av dosregimen för patienter med lätt leverinsufficiens utförs inte. Vid måttlig leverinsufficiens börjar behandlingen med en dos på 10 mg per dag. Den maximala dosen är 20 mg per dag.

Kombinerad behandling med diuretika och / eller andra blodtryckssänkande läkemedel vid leversvikt rekommenderas under noggrann övervakning av njurfunktion och blodtryck. Vid svår leverinsufficiens och obstruktion av gallvägarna är utnämningen av läkemedlet kontraindicerad.

Bieffekter

Möjliga biverkningar (> 10% - mycket vanliga;> 1% och 0,1% och 0,01% och <0,1% - sällan; <0,01%, inklusive isolerade meddelanden - mycket sällsynta):

• blod och lymfsystem: sällan - trombocytopeni;
• nervsystemet: ofta - huvudvärk, yrsel;
• hörselorgan och labyrintiska störningar: sällan - svindel;
• andningsorgan, bröst- och mediastinumorgan: ofta - hosta, bronkit, rinit, faryngit;
• matsmältningskanalen: ofta - illamående, buksmärta, gastroenterit, dyspepsi, diarré sällan - kräkningar;
• hud och subkutan vävnad: sällan - kliande hud / utslag, urtikaria, allergisk dermatit, exantem; sällan - angioödem;
• muskuloskeletala systemet: ofta - artrit, ben / ryggsmärta; sällan - myalgi; sällan - muskelkramper;
• njurar och urinvägar: ofta - urinvägsinfektion, hematuri; sällan - njursvikt, inklusive den akuta formen;
• kardiovaskulärt system: sällan - angina pectoris; sällan - en uttalad blodtryckssänkning (hos äldre patienter är förekomsten av arteriell hypertoni något högre - från sällsynt till sällsynt);
• metabolism och näring: ofta - en ökning av koncentrationen av urinsyra i blodet, triglycerider i blodplasman; sällan - en ökning av koncentrationen av kalium i blodet;
• immunsystem: sällan - anafylaktiska reaktioner;
• allmänna störningar: ofta - svaghet, influensaliknande symtom, perifert ödem, bröstsmärta; sällan - illamående, asteni, svullnad i ansiktet; sällan - dåsighet;
• andra störningar: ofta - en ökning av koncentrationen av kreatinfosfokinas, urea i blodplasman, en ökning av aktiviteten hos leverenzymer; sällan - en ökning av kreatininkoncentrationen i blodplasman; mycket sällan - rabdomyolys (dess utveckling var förknippad med användning av AT-II-receptorantagonister).

Överdos

Data om en överdos av olmesartanmedoxomil är begränsade.

De viktigaste symptomen: en markant minskning av blodtrycket.

Terapi: patienten ska placeras i vågrätt läge med upphöjda underben. Rekommenderad magsköljning och / eller användning av aktivt kol, utnämning av behandling som syftar till att fylla på den cirkulerande blodvolymen, korrigera uttorkning och kränkningar av vattenelektrolytmetabolismen. Användningen av dialys för att eliminera olmesartan har inte studerats.

speciella instruktioner

Utvecklingen av symptomatisk arteriell hypotoni, särskilt efter att ha tagit den första dosen av läkemedlet, kan observeras hos patienter med låga natriumnivåer (på grund av kräkningar, diarré, följning av en diet med begränsat saltintag, diuretika) eller cirkulerande blodvolym. Dessa faktorer måste elimineras innan behandlingen med Cardosal 40 påbörjas.

Användningen av andra läkemedel som påverkar RAAS hos patienter vars njurfunktion och vaskulär ton är mycket beroende av aktiviteten i detta system, till exempel med nedsatt njurfunktion (inklusive stenos i njurartärerna), allvarlig kronisk hjärtsvikt, är associerad med risken för oliguri, azotemi, arteriell hypotoni och i sällsynta fall akut njursvikt. En liknande effekt kan äga rum när du använder ARA II.

Sannolikheten för allvarlig artär hypotension och njursvikt är ökad hos patienter med arteriell stenos av en enstaka fungerande njure eller bilateral njurartärstenos, som får läkemedel som påverkar RAAS.

Behandling med Cardosal 40 för nedsatt njurfunktion ska utföras under periodisk övervakning av innehållet av kreatinin och kalium i blodplasman. Det finns ingen erfarenhet av användning av läkemedlet efter en nyligen genomförd njurtransplantation eller vid njursjukdom i slutstadiet (till exempel kreatininclearance <12 ml per minut).

Mot bakgrund av behandling med ARA II- eller ACE-hämmare kan hyperkalemi förekomma, i vissa fall leda till döden. Sannolikheten för dess utveckling ökar i följande fall:

• kombinerad behandling med läkemedel som ökar kaliumhalten i blodplasman;
• äldre ålder;
• njursvikt, inklusive sjukdomsprogression, akut nedsatt njurfunktion (till exempel med infektiösa patologier);
• diabetes;
• uttorkning;
• akut dekompensation av hjärtaktivitet;
• metabolisk acidos;
• tillstånd som åtföljs av massiv celllys (till exempel omfattande trauma, rabdomyolys, akut lem-ischemi).

Hos patienter som tillhör denna riskgrupp bör kaliumhalten i blodplasman övervakas.

Innan du ordinerar 40 andra läkemedel som påverkar RAAS i kombination med Cardosal, rekommenderas att du jämför de förväntade fördelarna med de potentiella riskerna med denna kombination och överväger andra behandlingsalternativ.

Cardosal 40, som andra ARA II, rekommenderas inte för användning i kombination med produkter som innehåller litium.

Den terapeutiska effekten av läkemedlet, liksom andra ARA II, i representanter för Negroid-rasen med arteriell hypertoni är något lägre än hos individer från andra populationer. Detta kan bero på den ökade förekomsten av låg plasmareninaktivitet hos patienter som tillhör denna ras.

Överdriven sänkning av blodtrycket med cerebrovaskulär insufficiens eller kranskärlssjukdom när du tar piller kan orsaka stroke eller hjärtinfarkt.

På grund av innehållet av laktos 40 i Cardosal är dess användning kontraindicerat vid glukos / galaktosmalabsorptionssyndrom, laktasbrist och ärftlig galaktosintolerans.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

På grund av det faktum att intag av Cardosal 40 kan leda till utveckling av svaghet och sömnighet rekommenderas patienter att vara försiktiga under terapiperioden när de kör fordon och bedriver potentiellt farliga aktiviteter.

Applicering under graviditet och amning

Cardosal 40 ordineras inte under graviditet på grund av bristande erfarenhet av användning i patienter i sådana fall och närvaron av rapporter om allvarliga teratogena effekter av läkemedel som direkt påverkar RAAS. Om graviditet inträffar under läkemedelsbehandlingen avbryts den omedelbart och vid behov ordineras alternativ behandling.

Vid graviditetsplanering rekommenderas patienten att överföra till blodtryckssänkande läkemedel från andra grupper som är säkra att använda under denna period. Ett undantag är fall då ARA II ordineras av hälsoskäl.

Om användning av ARA II är nödvändig under graviditetens II och III-trimester är det viktigt att göra en ultraljudundersökning för att bedöma benförändring av skallen och fosternjurarnas funktion. Nyfödda vars mödrar fick ARA II bör övervakas för potentiellt nedsatt njurfunktion eller högt blodtryck.

De genomförda studierna har bekräftat olmesartans förmåga att tränga in i bröstmjölk hos råttor (det finns inga liknande data för människor). Om det är nödvändigt att använda Cardosal 40 under amning stoppas amningen.

Pediatrisk användning

Patienter under 18 år är inte Cardosal 40 ordinerade.

Med nedsatt njurfunktion

• användning är kontraindicerad: svår njursvikt, tillstånd efter njurtransplantation;
• ansökan kräver medicinsk övervakning: stenos i en enda njurs artär, bilateral stenos i njurartärerna (renaskulär hypertoni).

För kränkningar av leverfunktionen

• mötet är kontraindicerat: svårt leversvikt;
• användning kräver försiktighet: leversvikt av måttlig svårighetsgrad.

Användning hos äldre

För patienter över 65 år ordineras Cardosal 40 med försiktighet.

Läkemedelsinteraktioner

Möjliga interaktioner mellan olmesartanmedoxomil och andra läkemedel / substanser:

• saltersättningar som innehåller kalium, kaliumpreparat, kaliumsparande diuretika, andra läkemedel som ökar kaliumnivån i blodplasman [till exempel heparin, angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACE-hämmare), trimetoprim, immunsuppressiva medel (takrolimus, cyklosporin, etc.), antiinflammatoriska läkemedel, inklusive selektiva hämmare av cyklooxygenas-2]: en ökning av halten kalium i blodet är möjlig (användning av sådana kombinationer rekommenderas inte);
• blodtryckssänkande läkemedel: behandlingens blodtryckssänkande effekt kan öka;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive acetylsalicylsyra i en daglig dos> 3 g, cyklooxygenas-2-hämmare: i kombination med ARA II kan de agera synergistiskt, minska glomerulär filtrering, tjäna till att minska den antihypertensiva effekten av ARA II och orsaka en delvis förlust av deras terapeutiska effekt, leda till en partiell förlust av deras terapeutiska effekt risken för att utveckla akut njursvikt (det rekommenderas att ta en tillräcklig mängd vätska, kontrollera njurfunktionen i början av behandlingen);
• antacida (aluminium / magnesiumhydroxid): läkemedlets biotillgänglighet kan måttligt minska.

Vid kombinerad behandling med litiumpreparat med ACE-hämmare och ARA II rapporterades en reversibel ökning av koncentrationen av litium i blodserumet och manifestationen av toxicitet. I detta avseende rekommenderas inte användning av Cardosal 40 i kombination med litiumpreparat. Om användning av en sådan kombination är nödvändig övervakas regelbundet koncentrationen av litium i blodserumet.

Enligt data från kliniska studier är dubbel blockering av RAAS med kombinerad användning av aliskiren, ARA II eller ACE-hämmare associerad med en högre förekomst av biverkningar som manifesteras av en minskning av njurfunktionen, inklusive förekomsten av akut njursvikt, hyperkalemi och artär hypotension, jämfört med användning av endast ett läkemedel. medel som har en inverkan på RAAS. I detta avseende rekommenderas inte kombinationsbehandling med aliskiren, ARA II eller ACE-hämmare.

Olmesartan medoxomil är kontraindicerat för att ordinera samtidigt med läkemedel som inkluderar aliskiren vid njursvikt (glomerulär filtreringshastighet <60 ml per minut per 1 m ²) och diabetes mellitus. Vid diabetisk nefropati rekommenderas inte användning av ACE-hämmare och ARA II.

Om det är nödvändigt att använda två läkemedel som påverkar RAAS måste patienten vara under noggrann medicinsk övervakning. Regelbunden övervakning av plasmaelektrolyter, blodtryck och njurfunktion krävs också.

In vitro-studier har inte avslöjat en kliniskt signifikant hämmande effekt av olmesartan på isozymer 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 och ZA4 hos humant cytokrom P ₄₅₀. I förhållande till råttcytokrom P _{450 var den} inducerande effekten noll eller minimal. Baserat på dessa data kan det antas att det inte finns några kliniskt signifikanta interaktioner mellan olmesartanmedoxomil och läkemedel som metaboliseras med deltagande av dessa cytokrom P _450- isoenzymer.

Cardosal 40 har ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken och farmakodynamiken för antacida (aluminium / magnesiumhydroxid), pravastatin, hydroklortiazid, digoxin och warfarin.

Analoger

Analogerna till Cardosal 40 är: Cardosal 10, Olymestra, Cardosal 20.

Villkor för lagring

Förvara på en plats skyddad från ljus och fukt vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten är 3 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner för Cardosal 40

Enligt recensioner är Cardosal 40 ett säkert och effektivt läkemedel som stabiliserar blodtrycket. Läkemedlet orsakar inte biverkningar vid långvarig användning.

Pris för Cardosal 40 på apotek

Det ungefärliga priset på Cardosal 40 (28 tabletter i en förpackning) varierar från 685 till 890 rubel.

Cardosal 40: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Cardosal 40 40 mg filmdragerade tabletter 28 st. 562 RUB köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!