Zilaxera - Bruksanvisning, Recensioner, Pris, Analoger, 10 Mg

2024 Författare: Rachel Wainwright | [email protected]. Senast ändrad: 2023-12-15 07:41

Zilaxera

Zilaxera: bruksanvisning och recensioner

1. 1. Släpp form och komposition
2. 2. Farmakologiska egenskaper
3. 3. Indikationer för användning
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Metod för applicering och dosering
6. 6. Biverkningar
7. 7. Överdosering
8. 8. Särskilda instruktioner
9. 9. Applicering under graviditet och amning
10. 10. Användning i barndomen
11. 11. Läkemedelsinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Villkor för lagring
14. 14. Villkor för utdelning från apotek
15. 15. Recensioner
16. 16. Pris på apotek

Latinskt namn: Zylaksera

ATX-kod: N05AX12

Aktiv ingrediens: aripiprazol (Aripiprazole)

Tillverkare: LLC "KRKA-RUS" (Ryssland)

Beskrivning och fotouppdatering: 2019-11-07

Priser på apotek: från 3089 rubel.

köpa

Zilaxera är ett antipsykotiskt läkemedel (neuroleptikum).

Släpp form och komposition

Zilaxera finns i tablettform:

• dosering 5 mg: något bikonvex, kapsel, ljusblå med marmorering, inneslutningar av en mörkare färg är möjliga;
• dosering 10 mg: något bikonvex, kapsel, ljusrosa med marmorering och isärgad med en mörkare färg;
• dosering 15 mg: något bikonvex, rund, ljusgul med marmorering, inneslutningar av en mörkare färg är möjliga, med en fasning;
• dosering på 30 mg: något bikonvex, rund, ljusrosa med marmorering och isärgad med en mörkare färg, med en fas.

Tabletter, oavsett dosering, är förpackade i 14 stycken. i blisterförpackningar gjorda av polyvinylklorid (polyvinylidenklorid) film och aluminiumfolie, i en kartonglåda 2 eller 4 förpackningar och instruktioner för användning av Zilaxer.

Sammansättning för 1 tablett:

• aktiv substans: aripiprazolfumarat (i form av halvfabrikat) - 5,65; 11,3; 16,95 eller 33,90 mg, vilket motsvarar halten aripiprazol - 5, 10, 15 eller 30 mg;
• hjälpkomponenter i halvfabrikat: majsstärkelse, hyprolos, mikrokristallin cellulosa, laktosmonohydrat; dessutom för 5 mg tabletter - blå färg (diamant svart färg, patenterat blå färg); dessutom för tabletter 10 mg och 30 mg - färgämne järnoxid röd; dessutom för tabletter 15 mg - färgämne järnoxid gul;
• tabletthjälpkomponenter: magnesiumstearat.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Den terapeutiska effekten av Zilaxera vid bipolär sjukdom och schizofreni beror sannolikt på en kombination av antagonistisk aktivitet mot 5HT2a-serotoninreceptorer och partiell agonistaktivitet mot 5HT1a-serotoninreceptorer och D2-dopaminreceptorer.

Under in vitro-förhållanden har aripiprazol hög affinitet för 5HT1- och 5HT2a-serotoninreceptorer, D2- och D3-dopaminreceptorer och en måttlig affinitet för 5HT2c- och 5HT7-serotoninreceptorer, D4-dopaminreceptorer, H1-histaminreceptor och alfa-1-receptorer.

Dessutom kännetecknas aripiprazol av måttlig affinitet för de ställen som är ansvariga för serotoninåterupptaget och en fullständig brist på affinitet för muskariniska kolinerge receptorer. I experiment som utförts på djur har det bevisats att aripiprazol uppvisar agonism vad gäller dopaminerg hypoaktivitet och antagonism beträffande dopaminerg hyperaktivitet. Några av de terapeutiska effekterna av Zilaxera beror på dess interaktion med andra receptorer än serotonin och dopamin.

Farmakokinetik

Aripiprazol absorberas snabbt från mag-tarmkanalen efter att ha tagit Zilaxera inuti. Den maximala plasmakoncentrationen observeras på 3-5 timmar. Biotillgänglighet är cirka 87%. Det bör noteras att matintag inte förändrar aripiprazols biotillgänglighet på något sätt.

Läkemedlet sprider sig bra i vävnader och den uppenbara distributionsvolymen (4,9 l / kg) indikerar en aktiv extravaskulär distribution av ämnet. I terapeutiska doser binder mer än 99% till serumproteiner, främst albumin.

Den pre-systemiska metabolismen av aripiprazol är försumbar. Det genomgår övervägande levermetabolism i tre huvudvägar: hydroxylering, dehydrogenering och N-dealkylering. Hydroxylering och dehydrogenering av läkemedlet sker med deltagande av isoenzymer CYP2D6 och CYP3A4. Isoenzymet CYP3A4 katalyserar också N-dealkyleringsprocessen. Huvudkomponenten i plasma är moder-aripiprazol. När ett jämviktstillstånd uppnås är AUC (area under koncentrationstidskurvan) för den aktiva metaboliten av läkemedlet (dihydroaripiprazol) cirka 40% av AUC för den aktiva substansen.

Den genomsnittliga eliminationshalveringstiden för aripiprazol är 75 timmar. Ämnets jämviktskoncentration uppnås efter 14 dagar. Med upprepad administrering är dess kumulation ganska förutsägbar.

Farmakokinetiska parametrar för jämvikt är proportionella med den dos som tagits. Dagliga fluktuationer i distributionen av ämnet och dess huvudsakliga metabolit observerades inte. Dihydroaripiprazol har samma affinitet för D2-dopaminreceptorer som den aktiva ingrediensen.

Aripiprazol utsöndras i urin, avföring och galla. Den totala clearance är 0,7 ml / min / kg, vilket huvudsakligen beror på att läkemedlet utsöndras i levern.

Det fanns inga skillnader i farmakokinetiska parametrar hos patienter i den äldre åldersgruppen, patienter av olika kön och ras, rökare, personer med svårt nedsatt njurfunktion och dekompenserad levercirros jämfört med friska frivilliga.

Indikationer för användning

• schizofreni;
• maniska episoder vid bipolär sjukdom i måttlig till svår grad;
• förebyggande av nya maniska episoder hos vuxna patienter med övervägande maniska episoder som svarar på aripiprazolbehandling;
• allvarlig depressiv sjukdom (förutom antidepressiva läkemedel).

Kontraindikationer

Absolut:

• laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption, laktasenzymbrist (eftersom tabletterna innehåller laktos);
• amningsperiod;
• barn och ungdomar upp till 18 år;
• överkänslighet mot aripiprazol eller hjälpämnen i läkemedlet.

Relativ (Zilaksera används med försiktighet):

• sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (kronisk hjärtsvikt, ischemisk hjärtsjukdom, ledningsstörningar, hjärtinfarkt);
• tillstånd som kan leda till arteriell hypotoni (hypovolemi, uttorkning, användning av blodtryckssänkande läkemedel);
• cerebrovaskulära sjukdomar;
• kramper eller tillstånd som kan åtföljas av kramper;
• familjehistoria av diabetes eller fetma;
• ökad risk för hypertermi (överhettning, intensiv fysisk aktivitet);
• uttorkning (eftersom antipsykotika kan störa termoreguleringen);
• en ökad risk för aspirationspneumoni (eftersom detta kan leda till nedsatt matfunktion i matstrupen och ytterligare aspiration);
• förekomsten av en hög självmordsrisk, särskilt hos patienter i åldrarna 18 till 24 år.

Zilaxer, bruksanvisning: metod och dosering

Zilaxer tabletter tas oralt, en gång om dagen, oavsett mat.

Vid schizofreni rekommenderas en initialdos av Zilaxera på 10 mg eller 15 mg en gång dagligen, en underhållsdos på 15 mg en gång dagligen. Den maximala dosen är 30 mg per dag.

Hos patienter med maniska episoder med bipolär I-störning är startdosen av aripiprazol 15 till 30 mg per dag. Vid behov justeras dosen men med minst 24 timmars mellanrum. Effektiviteten av Zilaxer i dagliga doser på 15–30 mg har visats i kliniska studier när läkemedlet tas av patienter med maniska episoder i 3–12 veckor. Säkerheten vid högre doser har inte utvärderats.

Observationer av patienter med bipolär sjukdom som genomgick en blandad eller manisk episod, vid vilka symtomen på sjukdomen stabiliserades medan de tog Zilaxera i doser på 15 mg eller 30 mg per dag i 6 veckor, 6 månader och sedan i 17 månader, visade den positiva effekten av sådan stödjande behandling.

Behovet av ytterligare stödjande terapi bestäms genom periodisk undersökning av patienter.

Vid allvarlig depressiv sjukdom används Zilaxera som ett ytterligare medel tillsammans med antidepressiva medel. Den initiala dosen av läkemedlet är 5 mg per dag. Om patienten tolererar behandlingen väl kan dosen ökas med 5 mg per vecka tills en maximal daglig dos på 15 mg uppnås. Varaktigheten av behandlingen ställs in individuellt.

Vid njursvikt, mild till måttlig leversvikt, hos äldre och rökande patienter krävs ingen dosjustering. Vid svårt nedsatt leverfunktion utförs Zilaxer-dosering med försiktighet.

Bieffekter

• matsmältningssystemet: mycket ofta - aptitlöshet, illamående ofta - kräkningar, dyspeptiska störningar, ökad salivsekretion, ökad aptit, muntorrhet, förstoppning eller diarré, en känsla av tyngd i buken; sällan - svårigheter att svälja, karies, tungödem, rapningar, sår och candidiasis i munslemhinnan, gingivit, gastroesofageal reflux, stomatit, parodontal abscess, smakförlust, gastroenterit, gastrit, gastrointestinal blödning, kolit, magsår, flatulens, rektalblödning, fekalom, fekal inkontinens, hemorrojder; sällan - inflammation i tungan och den röda kanten på läpparna, esofagit, duodenalsår, blödning i tandköttet, blodiga kräkningar, tarmperforering, tarmblödning; mycket sällan - dysfagi, pankreatit;
• hepatobiliary system: sällan - cholecystit; sällan - en ökning av leverstorleken; mycket sällan - gulsot, hepatit, ökad aktivitet av leverenzymer;
• ämnesomsättning och näring: ofta - viktminskning; sällan - törst, ödem, fetma, uttorkning, hypokalemi, hyperkolesterolemi, ökad aktivitet av laktatdehydrogenas och alkaliskt fosfatas, hyperlipidemi, ökad blodurea; sällan - cyanos, gikt, försurning av urin, hypernatremi; mycket sällan - anorexi, hyponatremi;
• kardiovaskulärt system: ofta - ortostatisk hypotoni, takykardi; sällan - hjärtklappning, minskat blodtryck, bradykardi, flebit, djup venetrombos, förlängning av QT-intervallet på elektrokardiogram (EKG), blödningar, förmaksflimmer, AV-blockad, extrasystol, hjärtinfarkt, hjärtinfarkt, plötslig hjärtstillestånd; sällan - förmaksfladder, intrakraniell blödning, hjärtexpansion, cerebral ischemi, tromboflebit, vasovagalt (Lewis) syndrom; mycket sällan - ökat blodtryck, svimning okänd frekvens - tromboembolism;
• andningsorgan: ofta - lunginflammation, andfåddhet sällan - hicka, näsblod, struphuvud; sällan - ökad sputumsekretion, hypoxi, hemoptys, apné, torrhet i nässlemhinnan, andningssvikt, lungödem; mycket sällan - aspiration lunginflammation;
• lymfsystemet och blod: sällan - järnbristanemi; mycket sällan - en minskning av antalet blodplättar, leukocyter och neutrofiler;
• nervsystemet: mycket ofta - huvudvärk, sömnighet, patologisk rastlöshet; ofta - tremor, minskad koncentration, yrsel, motstånd mot passiva rörelser, förvirring, sedering, extrapyramidalt syndrom, letargi; sällan - skakningar i armar och ben, försvagning av minnet, amnesi, dyskinesi, muskelsvängningar, erektil dysfunktion, ökad eller minskad libido, dumhet, myoklonus, avmattning av mental funktion, nedsatt ögonmotorisk reaktion, dystoni, parestesi, allmän rörelsestabilitet, stroke, rastlös bensyndrom, ökad känslighet för stimuli, ökade reflexer, deprimerat humör; sällan - eufori, akinesi, minskade reflexer, delirium, depression av medvetandet, malignt neuroleptiskt syndrom, buccoglossal syndrom; mycket sällan - kramper,talstörning
• psyke: mycket ofta - sömnlöshet; ofta - depression, fientlighet, maniska tankar, psykomotorisk agitation, nervositet, självmordstankar; sällan - hyperaktivitet, panikreaktioner, självuppfattningsstörning; sällan - tvångstankar;
• sinnesorgan: ofta - fotofobi, öronsmärta, suddig syn; sällan - ögonsmärta, torra ögon, inflammation i mellanörat, blefarit, ringning i öronen; sällan - ofta blinkande, diplopi, otitis externa, ökad lakrimation, intraokulär blödning, nedsatt syn i ett öga, dövhet;
• muskuloskeletala systemet och bindväv: ofta - muskelstelhet, ledvärk; sällan - artrit, muskelsvaghet, bursit, myasthenia gravis, artros, muskelspasmer; mycket sällan - myalgi, seninflammation, rabdomyolys, degenerativa förändringar i senan och inflammation i synovialpåsen;
• urinvägar: sällan - frekvent urinering, dysuri, blåsor, polyuri, hematuri, albuminuri, falsk urinering av urinering, övervägande av nattlig urinproduktion under dagtid, slemhinnor i vit eller gulaktig färg, njursvikt, njursten; sällan - glukosuri, brännande känsla i de yttre könsorganen och urinröret; mycket sällan - urinretention eller inkontinens;
• könsorgan och bröstkörtlar: sällan - vaginal eller livmoderblödning, vaginal candidiasis, amenorré, tung menstruation, för tidig utlösning; sällan - gynekomasti, cervicit, smärta i bröstkörteln, fullständig eller partiell frånvaro av orgasm, smärtsam erektion, galaktorré; mycket sällan - lång och smärtsam erektion;
• endokrina systemet: sällan - diabetes mellitus, hypoglykemi; mycket sällan - diabetisk ketoacidos eller koma, hyperglykemi;
• immunsystem: mycket sällan - struphuvud, klåda, nässelutslag, anafylaktiska reaktioner, Quinckes ödem;
• hud och subkutant fett: ofta - klåda och sår i huden, torr hud; sällan - eksem, seborré, blåsande utslag, akne, ljuskänslighet, patologisk skallighet; sällan - urtikaria, överdriven svettning, exfoliativ dermatit, makulopapulärt utslag;
• laboratoriedata: mycket sällan - en ökning av aktiviteten hos enzymet kreatinfosfokinas;
• andra reaktioner: ofta - ökad trötthet, asteni, darrningar, influensaliknande symtom; sällan - illamående, frossa, bröstsmärta, käksmärta, ansiktsödem, käftstyvhet, perifert ödem; sällan - tyngd i huvudet, en känsla av klämning och ont i halsen, värmeslag, en känsla av stelhet i ryggen, syraaspirationspneumonit, candidiasis; mycket sällan - smärta i nacken och bröstet, försämrad värmereglering, ökad kroppstemperatur.

Överdos

Beskrivna är enskilda fall av avsiktlig eller oavsiktlig överdosering av aripiprazol med en dos på upp till 1260 mg en gång, vilket inte ledde till döden. Tecken på substansförgiftning inkluderar: ökat blodtryck, takykardi, slöhet, dåsighet, medvetslöshet. De viktigaste fysiologiska parametrarna, såväl som laboratorieparametrar och EKG-parametrar hos patienter på sjukhus på grund av överdos, förändrades inte signifikant. Potentiellt farliga symtom på förgiftning inkluderar övergående medvetslöshet och extrapyramidala störningar.

Patienten ges aktivt kol, god luftvägarnas öppenhet och effektiv ventilation av lungorna tillhandahålls, vitala funktioner och EKG övervakas och annan stödjande och symptomatisk behandling ordineras. Patienten bör övervakas noggrant tills symtomen försvinner helt. Hemodialys är sannolikt ineffektivt, eftersom aripiprazol nästan är bundet till plasmaproteiner.

speciella instruktioner

När du använder Zilaxera utvecklas den terapeutiska effekten gradvis - under flera dagar och till och med veckor. Under denna period bör patienten övervakas.

För patienter med en tendens till självmordsförsök och tankar förskrivs Zilaksera i minimidoser som är tillräckliga för behandling. Särskilt noggrann övervakning krävs för sådana patienter.

Om symtom på tardiv dyskinesi uppträder är det nödvändigt att minska dosen Zilaxera eller helt avbryta läkemedlet.

Behandling med antipsykotika kan leda till uppkomst av NNS (malignt neuroleptiskt syndrom), manifesterat av psykiska störningar, muskelstelhet, instabilitet i det autonoma nervsystemet, rabdomyolys, akut njursvikt och en ökning av kreatinfosfokinasaktivitet. Alla antipsykotika bör avbrytas om oförklarlig feber eller NMS-symtom utvecklas.

Äldre patienter (i åldern 56 till 99 år) med psykoser på grund av Alzheimers sjukdom löper ökad risk för dödlighet under behandling med aripiprazol jämfört med patienter i placebogruppen.

Hos patienter med diabetes mellitus är det nödvändigt att övervaka blodsockernivån innan behandlingen påbörjas och regelbundet under behandlingen, samt att vara uppmärksam på eventuella symtom på hyperglykemi (törst, polyfagi, urinfrekvens och svaghet).

En ökning av kroppsvikt observeras vanligtvis hos personer med allvarliga riskfaktorer (hypofysadenom, sköldkörtelsjukdom, en historia av diabetes mellitus).

Antipsykotika kan förändra blodbilden och orsaka neutropeni, agranulocytos och leukopeni, därför rekommenderas att regelbundet övervaka motsvarande parametrar hos patienter i riskzonen (särskilt under de första månaderna av behandlingen).

Zilaxera kan, liksom andra antipsykotika, orsaka störningar i termoreguleringen. Denna funktion bör beaktas vid förskrivning av läkemedlet till patienter med ökad risk för överhettning till följd av fysisk ansträngning, uttorkning, hög temperatur inomhus eller utomhus, samt att ta läkemedel med m-antikolinerg aktivitet.

Aripiprazol kan inducera patologiskt spelande, oavsett om patienten har spelat tidigare.

Påverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Innan du kör bil eller andra fordon bör patientens individuella känslighet för Zilaxer fastställas. I avsaknad av en negativ effekt på psykomotoriska funktioner är det möjligt att utföra arbete som kräver en hög koncentration av uppmärksamhet och en snabb reaktion.

Applicering under graviditet och amning

Välkontrollerade vetenskapliga studier av användningen av Zilaxer för behandling av gravida kvinnor har inte utförts. Det finns inga data om läkemedlets effekt på reproduktionsfunktionen eller det utvecklande fostret. Nyfödda vars mödrar tog antipsykotiska läkemedel under tredje trimestern löper risk för abstinens- och / eller extrapyramidala störningar under postpartumperioden. Patienter ska omedelbart informera läkaren om graviditeten som inträffat under behandlingen eller planerat. Under graviditeten är det endast möjligt att ta Zilaxera om den förväntade nyttan av behandlingen uppväger den möjliga risken för biverkningar för fostret.

Aripiprazol övergår i bröstmjölk, därför är dess användning kontraindicerad under amning.

Pediatrisk användning

Hos barn och ungdomar under 18 år används Zilaksera inte.

Läkemedelsinteraktioner

Aripiprazol kan förbättra den terapeutiska effekten av blodtryckssänkande läkemedel.

Zilaksera används med försiktighet i kombination med läkemedel som stör elektrolytbalansen eller förlänger QT-intervallet.

Famotidin (en blockerare av H2-histaminreceptorer) minskar absorptionshastigheten för aripiprazol, men detta påverkar inte den terapeutiska effekten av Zilaxera.

Zilaxer påverkar inte warfarins farmakodynamik och farmakokinetik och förskjuter inte det från dess associering med proteiner.

När aripiprazol används samtidigt med potenta hämmare av CYP2D6- och CYP3A4-isoenzymer (till exempel ketokonazol och kinidin) bör dosen av Zilaxera minskas. Svaga hämmare av CYP2D6- eller CYP3A4-isoenzymer (t.ex. escitalopram och diltiazem) ökar plasmakoncentrationen av aripiprazol något.

När det används tillsammans med kraftfulla inducerare av isoenzymer CYP2D6 och CYP3A4 ökar läkemedlets metabolism, därför är det nödvändigt att justera dosen av aripiprazol.

En kliniskt signifikant effekt av Zilaxera på läkemedel som metaboliseras med deltagande av cytokromisoenzymer CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 och CYP1A2 är osannolikt.

Aripiprazol förändrar eller förändrar inte farmakokinetiken för lamotrigin, venlafaxin, escitalopram, paroxetin, fluoxetin och sertralin.

Etanol kan öka sederingen, så att dricka alkoholhaltiga drycker under behandlingen rekommenderas inte.

Analoger

Zilaxer-analoger är Alembic Pipzol, Aripiprazole-Teva, Aripiprazole OD-Teva, Amdoal, Abilify, Ariprizol, Mirium, etc.

Villkor för lagring

Förvaras i originalförpackningen vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Tabletternas hållbarhet är 2 år.

Villkor för utdelning från apotek

Tilldelas på recept.

Recensioner om Zilaxer

Recensioner om Zilaxer, som andra neuroleptika, lämnas sällan av patienterna själva. Oftast delas recensioner av ett läkemedel av läkare eller släktingar till patienter som får behandling med detta läkemedel. De noterar att aripiprazol är bra på att eliminera psykotiska symtom, jämnar humör och orsakar inte sömnighet. Läkemedlet påverkar inte patientens sömn och vikt; biverkningar är sällsynta. Det är bekvämt att ta tabletterna, eftersom en enda dos krävs per dag.

Zilaxer kan endast ordineras av en läkare, eftersom aripiprazol inte är lämpligt för alla patienter. En annan nackdel är den höga kostnaden för tabletterna.

Priset på Zilaksera på apotek

Priset på Zilaxer beror på dosering och förpackningsstorlek:

• tabletter 10 mg (28 st. i en förpackning) - 2880–3430 rubel;
• tabletter 15 mg (28 st. i en förpackning) - 3380-3900 rubel;
• tabletter 30 mg (28 st. i en förpackning) - 5590-6400 rubel.

Zilaxera: priser på onlineapotek

Läkemedelsnamn Pris Apotek

Zilaxera 10 mg tabletter 28 st. RUB 3089 köpa

Zilaxera 15 mg tabletter 28 st. RUB 3715 köpa

Zilaxera tabletter 15 mg 28 st. RUB 4572 köpa

Zilaxera 30 mg tabletter 28 st. RUB 5766 köpa

Zilaxera 30 mg tabletter 28 st. RUB 5766 köpa

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om författaren

Utbildning: Första Moskvas statliga medicinska universitet uppkallat efter I. M. Sechenov, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls endast i informationssyfte och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självmedicinering är hälsofarligt!